Медицинский порталПрепаратыННитроглицерин

Нитроглицерин - инструкция, аналоги

Нитроглицерин ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК». Украина

Нитроглицерин ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК». Украина

Международное название:

Glyceryl trinitrate

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C01 Кардиологические препараты

- C01D Вазодилататоры, применяемые в кардиологии

- C01D A Органические нитраты

- C01D A02 Глицерил тринитрат

Форма выпуска:

Нитроглицерин концентрат для р-ра д/инф., 10 мг/мл по 2 мл в амп. №10
Нитроглицерин концентрат для р-ра д/инф., 10 мг/мл по 5 мл в амп. №10
Нитроглицерин концентрат для р-ра д/инф., 10 мг/мл по 5 мл в амп. №5

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит нитроглицерина 10 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96%.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.

Код АТС С01D А02.

Показания

Сильный и длительный боль ишемического генеза в области сердца, ассоциированный с инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией.

Недостаточность насосной функции сердца и отек легких, ассоциированный с острым инфарктом миокарда.

Артериальная гипертензия, связанная с операцией на открытом сердце и другими хирургическими вмешательствами.

Обеспечение контролируемой артериальной гипотензии во время хирургических вмешательств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитроглицерина и других нитросоединений; гиповолемия; выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление

Силденафил. Одновременное применение ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 силденафила, поскольку силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов (перерыв между приемами должен составлять не менее 48 часов).

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинического ответа и систолического артериального давления.

Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг / мл нитроглицерина. Такой раствор готовят путем разведения 1 ампулы нитроглицерина, концентрата для инфузий 10 мг / мл (= 20 мг нитроглицерина) в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или изотонического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 100 мкг / мл. Можно применять большие концентрации, но не более 400 мкг / мл.

Системы для инфузий должны быть изготовлены из полиэтилена (РЕ), полипропилена (РР), политетрафторэтилена (РТFЕ) или стекла. Нитроглицерин абсорбируется материалами, изготовленными из поливинилхлорида (​​PVC) и полиуретана (PU), что требует повышения его дозы.

При внутривенном введении нитроглицерина наблюдается выраженный гемодинамический эффект. Поэтому препарат применяют только в условиях стационара, постоянно контролючы функции сердечно-сосудистой системы. Систолическое давление крови не должен снижаться более чем на 10-15 мм рт.ст. в нормотензивных пациентов, не более чем на 5 мм рт.ст. - У больных с артериальной гипотензией или склонных к ней, частота пульса не должна повышаться более чем на 5 уд / мин, если в это же время четко улучшается клиническая картина.

Побочные реакции

В большинстве случаев побочные эффекты нитроглицерина связанные с чрезмерным снижением артерильного давления.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: часто (≥ 1/100, <1/10), иногда (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000).

Со стороны психики: редко - чувство тревоги.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; иногда - головокружение; редко - синкопе.

Со стороны органов зрения: редко - нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, артериальная гипотензия (особенно ортостатическая); иногда - приливы; редко - брадикардия, цианоз.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - тошнота, рвота.

Со стороны кожи: редко - крапивница.

Общие нарушения: нарушение дыхания, слабость.

Также сообщалось о единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

При высокой скорости инфузии (> 290 мкг / мин) или при лечении больных со сниженным клиренсом лекарственных веществ может повышаться концентрация метгемоглобина в крови.

Передозировка

Симптомы. Артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, гиперемия, головная боль, учащенное сердцебиение, обмороки. Повышение внутричерепного давления, что может привести к спутанности сознания и неврологических расстройств. Передозировка в течение нескольких часов может привести к интоксикации этанолом.

Лечение. Чрезмерную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным концом кровати. При артериальной гипотензии, ассоциированной с брадикардией, показано применение атропина и допамина. Гипоксия, вызванная метгемоглобинемией, может вызвать цианоз, метаболический ацидоз, кому, судороги, сосудистый коллапс. При метгемоглобинемии внутривенно вводят раствор метиленового синего (1-2 мг / кг массы тела).

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация о применении препарата в период беременности ограничено, поэтому не рекомендуется применять беременным. Побочные реакции, наблюдаемые у младенца, которого кормит женщина, лечится препаратом, маловероятны и слабо выражены. На период лечения кормление грудью следует прекратить. В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует сопоставить соотношение польза / риск.

Дети

Опыт применения у детей ограничен.

Особенности применения

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с анемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, аортальным или митральным стенозом, "легочным" сердцем, тяжелыми нарушениями функции почек или печени, гипотиреозом, нарушением питания или гипотермией.

Нитроглицерин, концентрат для инфузий 10 мг / мл, содержит в качестве вспомогательного вещества 750 мг / мл этанола. При максимальной скорости инфузии нитроглицерина (400 мкг / мин) поступления этанола составляет примерно 1,8 г / ч, что в 3-5 раз превышает скорость его элиминации у здоровых взрослых людей. Нитроглицерин, концентрат для инфузий 10 мг / мл, следует применять для лечения детей, беременных женщин и пациентов с эпилепсией и с нарушением функции печени только по жизненным показаниям. В этих случаях необходимо применять максимально низкую дозу.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат применяют в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с морфином и другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими гипотензивными, нейролептическими средствами и трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом) и другими препаратами - ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон) - угнетение антиангинального действия. Сочетание с дигидроэрготамином может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск дигідроерготамініндукованого коронарного спазма. Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие (етазицин, этмозин), могут снизить эффект нитроглицерина в результате снижения секреции и биозасвоености препарата. Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени, донаторы сульфидрильних групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нитроглицерин - антиангинальное препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует распределению коронарного кровообращения в ишемизированных участках миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда, главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 мин после начала инфузии глицерилтринитрату и продолжается 3-5 мин.

Объем распределения глицерилтринитрату - 3,3 ± 1,2 л / кг. При концентрации в сыворотке 50 - 500 мкг / л 60% нитроглицерина связывается с белками плазмы.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы. Кроме того, в сыворотке проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительной разницей концентраций в артериях и венах, гидролиза в сыворотке и непостоянной концентрацией в плазме. Плазменный клиренс нитроглицерина при длительной инфузии составляет 230 ± 9 мл / мин / кг.

Основные физико-химические свойства

прозрачная, бесцветная жидкость с запахом спирта.

Несовместимость

Применяют только перечисленные в разделе "Способ применения и дозы" растворители. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С, вдали от огня.

Упаковка

По 2 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах, по 10 ампул в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Заявитель

ООО НПФ "Микрохим".

Местонахождение

Украина, 93009, Луганская обл., Г. Рубежное, ул. Ленина, 33.

Производитель

ПАО "ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК".

Местонахождение

Украина, 61070, г. Харьков, Померки-70.

Аналоги препарата: Нитроглицерин