Мовалис - инструкция, аналоги

Мовалис Сенекс, Франция / Cenexi, France. Франция

Мовалис Сенекс, Франция / Cenexi, France. Франция

Международное название:

Meloxicam

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Сенекс, Франция / Cenexi, France.

Страна производства:

Франция

АТХ код:

- M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат

- M01 Противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A C Оксикамы

- M01A C06 Мелоксикам

Форма выпуска:

Мовалис раствор д/ин., 15 мг/1,5 мл по 1,5 мл в амп. №5

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1,5 мл препарата содержит 15 мг мелоксикама;

вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТС М01А С06.

Показания

Кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения не могут быть применены.

противопоказания

Способ применения и дозы

Внутримышечное применение.

Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.

НЕ превышать дозу 15 мг / сут.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел "Особенности применения").

Следует периодически оценивать необходимость пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение.

Особые категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.

Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг (половина ампулы 1,5 мл) (см. раздел "Особенности применения").

Почечная недостаточность.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).

Пациентам с умеренной и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина 25 мл / мин) снижение дозы не требуется. По пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел "Противопоказания".

Печеночная недостаточность.

Пациентам с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью снижение дозы не нужно. По пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел "Противопоказания".

Способ применения.

Препарат следует вводить медленно, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, придерживаясь строгой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется чередовать левую и правую ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде.

Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции.

В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию сделать в другую ягодицу.

побочные реакции

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел "Особенности применения ").

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.

Большинство побочных эффектов, наблюдаемых желудочно-кишечного происхождения. Возможна язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальная, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел "Особенности применения"). После применения наблюдалась тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел "Особенности применения"). С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

нечасто - анемия;

редко - отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза (см. Отдельные серьезные и / или частые побочные реакции).

Со стороны иммунной системы:

нечасто - аллергические реакции, другие чем анафилактические или анафилактоидные;

Психические расстройства:

редко - изменение настроения, ночные кошмары;

неизвестно - спутанность сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль;

нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения:

редко - нарушение функции зрения, включающие нечеткость зрения; конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

нечасто - головокружение;

редко - звон в ушах.

Кардиальные нарушения:

редко - сердцебиение

Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВП.

Сосудистые расстройства:

нечасто - повышение артериального давления (см. раздел "Особенности применения"), приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко - астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВП;

неизвестно - инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея;

нечасто - скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, отрыжка;

редко - колит, гастродуоденальная язва, эзофагит;

очень редко - желудочно-кишечная перфорация.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел "Особенности применения").

Со стороны гепатобилиарной системы:

нечасто - нарушение показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина);

очень редко - гепатит;

неизвестно - желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто - ангионевротический отек, зуд, сыпь;

редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница;

очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема;

неизвестно - фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы:

нечасто - задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы "Особенности применения" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины сыворотки);

очень редко - острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел "Особенности применения");

неизвестно - инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания.

Общие нарушения и реакция в месте введения:

часто - уплотнения в месте инъекции, боль в месте инъекции;

нечасто - отек, включая отек нижних конечностей;

неизвестно - гриппоподобные симптомы.

Опорно-двигательная система:

неизвестно - артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.

Отдельные серьезные и / или частые побочные реакции.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Побочные реакции, не ассоциировались с применением препарата, но которые являются общепринято характерными для других соединений класса.

Органическое почечное поражение, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. раздел "Особенности применения").

Передозировка

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетение дыхания, комы, судорог, сердечно-сосудистой недостаточности и остановки сердца. Сообщалось о анафилактоидные реакции при терапевтическом применении НПВП, также может наблюдаться при передозировке.

При передозировке НПВП пациентам рекомендуется симптоматические и поддерживающие мероприятия. Исследования показали ускоренное выведение мелоксикама с помощью 4 пероральных доз холестирамина 3 раза в день.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисив после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск повышается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

При I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением необходимости. Если женщина, которая пытается забеременеть или в течение I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозирования и продолжительность лечения должны быть малейшими.

В ходе III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

Поэтому мелоксикам противопоказан на III тиместру беременности.

Кормление грудью. Хотя конкретных данных по Мовалиса нет, то о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендуется женщинам, которые кормят грудью.

дети

МОВАЛИС, раствор для инъекций 15 мг / 1,5 мл, противопоказан детям (в возрасте до 18 лет) (см. раздел "Противопоказания").

особенности применения

Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимой для контроля симптомов (см. "Способ применения и дозы" и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Мелоксикам не следует применять для лечения пациентов, требующие облегчения острой боли.

При отсутствии улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.

Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и / или пептической язвой в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание относительно возможного проявления рецидива у пациентов, которые лечились мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

ЖКТ.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. "Противопоказания"), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мисопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, нуждающихся совместного применения низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведенную ниже, и раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Пациентам с желудочно-кишечным токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как гепарин, как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые применяют мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел "Побочные реакции").

Со стороны печени.

До 15% пациентов, принимающих НПВП (включая МОВАЛИС) могут иметь повышение уровня одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Поэтому повышение АЛТ или АСТ (примерно в три и более раз выше нормы) были отмечены у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Кроме этого, в течение клинических испытаний с НПВП были рапортовани редкие случаи печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом.

Пациентов с симптомами и / или признаками печеночной дисфункции или в которых наблюдалось отклонение печеночных тестов нужно оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии Мовалис. Если клинические признаки и симптомы сопоставляются с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например эозинофилия, сыпь и др.), то применение Мовалис следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения.

Пациентам с артериальной гипертензией и / или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, так как при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение АД в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, периферийным артериальным заболеванием и / или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного обследования. Подобное обследование необходимо до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетот, курильщиков).

НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск тромботических осложнений.

Со стороны кожи.

При применении НПВП в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел "Побочные реакции"). Высокий риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама.

Анафилактические реакции.

Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на МОВАЛИС. МОВАЛИС не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, в которых сообщалось о риниты с или без назальных полипов или у которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактические реакции.

Параметры печени и функция почек.

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, повышение креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, а также другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений применения мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность. Функциональная почечная недостаточность.

НПВП вследствие угнетения сосудорасширяющее влияния почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска:

В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальных нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.

Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должен превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина более 25 мл / мин).

Задержка натрия, калия и воды.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В результате у чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с риском задержки натрия, калия и воды рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Противопоказания").

Гиперкалиемия.

Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемии (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В таких случаях на регулярной основе нужно проводить контроль уровня калия.

Оговорки и меры безопасности.

Побочные реакции часто хуже переносятся пациетамы летнего возраста, слабыми или ослабленными пациентами, которые нуждаются в тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, надо быть осторожными относительно больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют более высокую частоту возникновения побочных реакций в НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут быть летальными (см. "Способ применения и дозы").

Mелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Как и при внутримышечном применении других НПВП, в месте инъекции может возникнуть абсцесс или некроз.

Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют забеременеть или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. "Применение в период беременности или кормления грудью").

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в ампулу 1,5 мл, то есть по сути свободен от натрия.

Маскировка воспаления и лихорадки.

Фармакологическое действие Мовалис, направленная на уменьшение лихорадки и воспаления, может уменьшить пользу данных диагностики при определении осложнений по подозрения неинфекционного болевого состояния.

Лечение кортикостероидами.

МОВАЛИС не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении ГКС недостаточности.

Гематологические эффекты.

Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая МОВАЛИС. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопической кровотечением, или полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП, включая МОВАЛИС, следует контролировать гемоглобин или гематокрит, если имеющиеся симптомы и признаки анемии.

НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут показать увеличение времени кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременный и обратимый. Требуют тщательного контроля пациенты, которым назначена МОВАЛИС и в которых возможны побочные воздействия относительно изменений в функции тромбоцитов, такие как расстройства свертываемости крови, или пациенты, которые получают антикоагулянты.

Применение у пациентов с имеющейся астмой.

Пациенты с астмой могут иметь аспириночутливу астмой. Применение аспирина у пациентов с аспириночутливою астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть смертельным. В связи с перекрестной реакцией, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП МОВАЛИС не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно применять пациентам с имеющейся астмой.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако на основе фармакодинамического профиля и побочных реакций, наблюдавшихся мелоксикам склонен не влиять или иметь незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по взаимодействию проводились только с участием взрослых.

Фармакодинамические взаимодействия.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г / сут. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. раздел "Особенности применения"), включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза).

Кортикостероиды (например глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин, применяемый в гериатрической практике или терапевтических дозах. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел "Особенности применения"). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. раздел "Особенности применения").

В других случаях применения гепарина необходима осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если доказана невозможность избежания данной комбинации.

Тромболитические и антиагрегационным лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений путем угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. раздел "Особенности применения").

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-адреноблокаторы). Как и при применении нижчезазначенних лекарственных средств, может развиться снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус). Нефротоксическое ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП путем медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуемый тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Внутриматочные средства контрацепции. НПВП снижают эффективность внутриматочных противозачаточных средств. Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных средств контрацепции при применении НПВП, но это требует дальнейшего подтверждения

Фармакокинетическое взаимодействие влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий. Есть данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которые могут достичь токсичных величин. Одновременный прием лития и НПВП не рекомендуется (см. раздел "Особенности применения"). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат. НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам, принимающим высокую дозу метотрексата (более 15 мг / нед) (см. раздел "Особенности применения"). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, в т.ч. пациентам с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг / нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может расти при лечении НПВП (см. выше) (см. раздел "Побочные реакции").

Фармакокинетическое взаимодействие влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и T снижается до 13 ± 3 часов. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мовалис - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса енолиевои кислоты, обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим эффекты.

Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после инъекции. Относительная биодоступность по сравнению с таковой при пероральном применении почти 100%. Поэтому корректировать дозу при переходе от внутримышечного к перорального пути применения не нужно. После инъекции 15 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1,6-1,8 мкг / мл и достигается за 1-6 часов.

Метаболизм. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.

В моче было идентифицировано четыре различных метаболиты мелоксикама, что является фармакодинамически неактивными. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикам, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP ЗА4 изоэнзимы играют меньшую роль. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения составляет с 13 до 25 часов в зависимости от способа применения (перорального, внутримышечного или внутривенного). Плазменный клиренс составляет около 7-12 мл / мин после разовой пероральной дозы, внутривенного или ректального применения.

Особые группы больных.

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно выше общий клиренс. Пониженное связывания с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг (см. "Способ применения и дозы").

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны у молодых добровольцев мужского пола. У пациенток пожилого возраста женского пола значение AUC выше и период полувыведения длиннее по сравнению с соответствующими показателями у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.

Основные физико-химические свойства

прозрачный, желтый раствор с зеленым оттенком, практически свободный от частиц.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 º С.

упаковка

По 1,5 мл в стеклянной ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Сенекс, Франция / Cenexi, France.

Берингер Ингельхайм Эспана, СА, Испания / Boehringer Ingelheim Espana, SA, Spain.

52 рю Марсель и Жак Гошер 94120 Фонтано сю буа, Франция /

52 rue Marcel et Jacques Gaucher 94120 Fontenay sous bois, France.

Аналоги препарата: Мовалис