Медицинский порталПрепаратыММикомакс-сироп

Микомакс-сироп - инструкция, аналоги

Микомакс-сироп Зентива, ООО, Чешская Республика Чехия

Микомакс-сироп Зентива, ООО, Чешская Республика Чехия

Международное название:

Fluconazole

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Зентива, ООО, Чешская Республика

Страна производства:

Чехия

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J02 Противогрибковые средства для системного применения

- J02A Противогрибковые средства для системного применения

- J02A C Производные триазола

- J02A C01 Флуконазол

Форма выпуска:

Микомакс сироп по 100 мл (50 мг/10 мл) во флак.

Категория отпуска:

без рецепта

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Противопоказаний нет

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Общая характеристика

международное и химическое названия: fluconazole; 1-[2,4-дифторофеніл]-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-іл-метил)1Н-1,2,4-триазол-1-етанол;

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный сироп с характерным запахом;

состав

10 мл сиропа содержат флуконазола 50 мг;

вспомогательные вещества: сироп сорбитовый, натрия сахарин, глицерин (85%), натрия кармеллоза, натрия бензоат, кислота лимонная, ароматизатор черешневый, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Код АТС J02AC01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Флуконазол является производным триазола с микостатичним эффектом, который специфически ингибирует синтез эргостерола у грибов, что приводит к дефектам в клеточной мембране. Флуконазол высокоспецифичный относительно грибных ферментов цитохрома Р-450. Диапазон его применения охватывает ряд патогенов, включая Candida albicans и отличные от этого вида, Cryptococcus spp. и дерматофиты. Candida krusei резистентная относительно флуконазола. 40% Candida glabrata первично резистентные к флуконазолу. Флуконазол неэффективен для лечения инфекций, вызванных видами Aspergillus.

Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства флуконазола одинаковы при внутривенном и пероральном введении. Флуконазол после применения хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, при этом концентрация в плазме (а также системная биодоступность) составляет 90% от уровня, который наблюдается при внутривенном введении. Применение препарата вместе с пищей не влияет на его абсорбцию. После приема натощак максимальная концентрация флуконазола в плазме развивается через 30 - 90 минут, а период полувыведения составляет 30 часов. Концентрация флуконазола в плазме пропорциональна принятой дозе. При приеме флуконазола 1 раз в сутки концентрация препарата в плазме стабилизируется на уровне 90% от максимальной на 4 - 5-й день лечения. Если в первый день лечения принять сразу двойную суточную дозу, то такой уровень концентрации достигается уже на второй день. Объем распределения препарата приближается к общему объему воды в организме. Связывание с белками плазмы незначительное (11 - 12%). Флуконазол попадает во все ткани и жидкостные среды организма; проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, попадая в грудное молоко.

Вывод флуконазола осуществляется преимущественно почками, почти полностью в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Длительный период полувыведения позволяет лечить с помощью одной ежедневной дозы.

Способ применения и дозы

Суточную дозу флуконазола подбирают в зависимости от типа и тяжести грибковой инфекции. Если характер инфекции требует повторного применения препарата, лечение следует продолжать до полного исчезновения клинических и лабораторных признаков заболевания. Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву инфекции.

В зависимости от тяжести заболевания и клинической реакции пациентов может потребоваться внутривенное применение. При переходе от внутривенного применения на пероральный нет необходимости изменять ежедневные дозы.

взрослые

Вагинальный кандидоз: 150 мг однократно.

Трихофития гладкой кожи - трихофития промежности: 50 мг 1 раз в сутки или 150 мг 1 раз в неделю в течение 2 - 4 недель.

Кандидоз слизистых оболочек (ротоглоточный кандидоз): 50 мг 1 раз в сутки в течение 7 - 14 дней. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции.

Пищеводный, слизисто-кожный, неинвазивный бронхолегочной кандидоз и кандидурия: обычная доза составляет 50 мг в течение 14 - 30 дней. В тяжелых случаях и при рецидивах дозу можно увеличить до 100 мг.

Системный кандидоз: в первый день обычно применяют единичную нагрузочную дозу 400 мг; после этого - 200 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повысить до 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции, однако оно часто может длиться несколько недель.

Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с нейтропенией: 400 мг 1 раз в сутки. Профилактику флуконазолом следует начинать все же раньше развитие прогнозируемой нейтропении. После того как количество нейтрофилов уменьшится до> 1 x 109 / л, лечение необходимо продолжить до 7 дней.

Криптококковый менингит у пациентов с иммуносупрессией: инфекцию при криптококковом менингите лечат обычной дозе 400 мг в первый день; после этого 1 раз в сутки принимают 200 - 400 мг. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической реакции, однако обычно длится 6 - 8 недель.

Для профилактики рецидивов криптококкового менингита у больных СПИДом флуконазол применяют ежедневно по 100 - 200 мг. Длительность поддерживающего лечения больных СПИДом должна быть обоснована через повышенный риск развития резистентности к флуконазолу.

дети

Микомакс Сыр предназначен для лечения новорожденных, детей и подростков.

Максимальная суточная доза - 400 мг. Препарат следует принимать 1 раз в сутки.

Кандидоз слизистых оболочек: 3 мг / кг ежедневно. В первый день лечения обычно применяют двойную дозу (6 мг / кг), в результате чего стабилизация концентрации флуконазола в плазме достигается уже на второй день.

Системный кандидоз: 6 - 12 мг / кг ежедневно, в зависимости от тяжести инфекции.

Профилактика кандидозных инфекций у детей с нейтропенией: 3 - 12 мг / кг ежедневно, в зависимости от тяжести и продолжительности нейтропении (см. Дозирования у взрослых).

Пациенты пожилого возраста

Нет нужды корректировать дозировки через возраст пациента. Дозировка следует корректировать в случае нарушения функции почек (клиренс креатинина <50 мл / мин).

Пациенты (дети и взрослые) с нарушением функции почек

Выделение флуконазола из организма происходит преимущественно почками в неизмененном виде. При лечении флуконазолом больных с почечной недостаточностью сначала вводят насыщающую дозу 50 - 400 мг, а затем (в зависимости от показаний) ежедневная доза должна рассчитываться согласно таблице:

Дозы измеряются с помощью специального мерного посуды; посуда вмещает 20 мл сиропа.

Микомакс следует применять независимо от приема пищи. Перед тем, как проглотить сироп, его необходимо подержать во рту в течение 2 минут ("прополоскать").

Побочное действие

В основном препарат переносится больными хорошо. Однако иногда могут возникать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, боль в животе, понос; могут возникнуть головная боль или кожная сыпь. Лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени, судороги.

противопоказания

Препарат не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью к флуконазолу или в другое вещество препарата, а также женщинам в период кормления грудью.

Микомакс Сироп не следует применять вместе с препаратами, содержащими астемизол, терфенадин, пимозид и хинидин.

Передозировка

При передозировке флуконазолом уход за больным не имеет особенностей. Лечение - симптоматическое, общеукрепляющее, направленное на стабилизацию жизненно важных функций.

Флуконазол основном выделяется с мочой. Поэтому его выделения можно ускорить с помощью форсированного объемного диуреза. Гемодиализ в течение 3 часов снижает уровень препарата в плазме примерно на 50%.

особенности применения

В 10 мл сиропа содержится 0,24 г сахара. При условии соблюдения рекомендуемой дозы препарат может применяться при сахарном диабете.

Лечение флуконазолом в единичных случаях может проявлять токсическое действие на печень. Выраженность такого эффекта зависит от суточной дозы, продолжительности лечения, пола и возраста, а также течения сопутствующего заболевания (СПИДа, злокачественных болезней). После отмены флуконазола, как правило, восстанавливается функция печени.

До начала лечения флуконазолом следует вылечить электролитные нарушения, такие как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия.

Иногда в период лечения флуконазолом возникают аллергические кожные реакции. В таком случае препарат необходимо отменить.

Пациентам с редкой наследственной чувствительностью галактозы, дефицитом лап-лактазы или нарушением абсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

В течение длительного лечения необходимо регулярно проверять функцию почек и печени с помощью анализа мочи и крови.

Лечение флуконазолом беременных возможно только при наличии угрожающих жизни грибковых инфекций.

Применение препарата у больных с печеночной недостаточностью возможно только по жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказаны следующие комбинации

Цизаприд: по пациентов, одновременно принимающих флуконазол и цизаприд, были сообщения о нарушении сердечной функции, включая двунаправленную желудочковую тахикардию. Одновременное лечение флуконазолом и цизапридом противопоказано.

Терфенадин (при дозах флуконазола 400 мг): за наступления серьезных сердечных аритмий по отношению к удлинению QT-интервала у пациентов, получавших производные азолов одновременно с терфенадином. Одновременное лечение терфенадином и дозами флуконазола более 400 мг противопоказано.

Астемизол: астемизол приводит к удлинению интервала QT и желудочковой аритмии, двунаправленной желудочковой тахикардии и остановке сердечной деятельности. Одновременное лечение флуконазолом и астемизолом противопоказано за потенциальной возможности серьезных, даже фатальных влияний на сердце.

Медицинские препараты, влияющие на метаболизм флуконазола

Гидрохлоротиазид: флуконазол и повторные дозы гидрохлоротиазида приводят к повышению плазматических концентраций флуконазола.

Рифампицин: одновременный прием флуконазола и рифампицина приводит к сокращению периода полувыведения флуконазола.

Влияние флуконазола на метаболизм других лекарственных средств

Флуконазол является потенциальным ингибитором изоэнзима 2С9 цитохрома Р450 (CYP) и умеренным ингибитором CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом существует риск повышения плазматических концентраций других медицинских продуктов, которые метаболизируются CYP2C9 или CYP3A4 (например алкалоидов спорыньи, хинидина). Фермент эффект флуконазола может длиться еще 4 - 5 дней после окончания лечения.

Алфентанил: одновременное применение флуконазола и алфентанила повышает площадь под кривой (ППК) для алфентанила примерно в 2 раза и снижает клиренс на 55%.

Амитриптилин: повышение концентраций амитриптилина и признаки токсичности трициклических препаратов при одновременном применении амитриптилина с флуконазолом. Одновременное применение флуконазола с нортриптилином, активным метаболитом амитриптилина, приводит к повышению уровня нортриптилина.

Антикоагулянты одновременное применение флуконазола во время лечения варфарином вдвое увеличивал протромбиновое время.

Бензодиазепины: одновременное применение флуконазола и мидазолама перорально повышает ППК и полупериод для мидазолама. Одновременное применение флуконазола с триазоламом перорально повышает ППК и полупериод для триазолама. Потенцированный и пролонгированный эффект триазолама наблюдали при одновременном лечении флуконазолом.

Антагонисты кальциевых каналов: дигидропиридиновые антагонисты кальциевых каналов, включая нифедипин, израдипин, никардипин, амлодипин и фелодипин, метаболизируются через CYP3A4. Имеет место повышение концентрации в сыворотке антагонистов кальция при одновременном применении итраконазола и фелодипина, израдипин или нифедипина.

Целекоксиб: одновременное лечение флуконазолом и целекоксибом приводит к повышению максимальной концентрации (Cmax) и ППК для целекоксиба.

Циклоспорин: взаимодействие с циклоспорином проявляется при дозе флуконазола 200 мг. Наблюдают увеличение AUC циклоспорина и 55% снижение клиренса.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: одновременное применение флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышает риск миопатии. Вследствие взаимодействия флувастатина с флуконазолом индивидуально повышается ППК для флувастатина.

Лозартан: одновременное лечение флуконазолом приводит к повышению концентрации лозартана и снижению концентрации его активного метаболита.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина внутривенно повышает минимальную концентрацию (Cmin) и ППК для фенитоина.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола с рифабутином приводит к повышению уровней рифабутина в сыворотке.

Такролимус и сиролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса повышает Cmin для такролимуса.

Теофиллин: применение флуконазола в течение 14 дней приводит к снижению плазматического клиренса теофиллина.

Триметрексат: флуконазол угнетает метаболизм триметрексата и вызывает повышение концентраций триметрексата в плазме.

Зидовудин: одновременное применение флуконазола и зидовудина вызывает увеличение AUC зидовудина.

фармакодинамические взаимодействия

Лекарственные средства, которые удлиняют QT-интервал: флуконазол имеет потенциал индуцировать удлинение QT-интервала, что приводит к выраженной сердечной аритмии.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 ° С.

Срок годности - 3 года.

упаковка

По 100 мл в коричневом стеклянном флаконе с защитной крышкой вместе со специальным мерным посудой в упаковке.

Чтобы раскрыть флакон, нужно сильно нажать на крышку и прокрутить ее против часовой стрелки. После использования нужно затянуть крышку флакона.

адрес

В кабеловны, 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Аналоги препарата: Микомакс-сироп