Медицинский порталПрепаратыММикомакс-инф

Микомакс-инф - инструкция, аналоги

Международное название:

Fluconazole

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Зентива, ООО, Чешская Республика

Страна производства:

Чехия

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J02 Противогрибковые средства для системного применения

- J02A Противогрибковые средства для системного применения

- J02A C Производные триазола

- J02A C01 Флуконазол

Форма выпуска:

Микомакс Инф раствор д/инф. по 100 мл (200 мг) во флак. №1

Категория отпуска:

без рецепта

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Противопоказаний нет

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Общая характеристика

международное и химическое названия: fluconazole; 1-[2,4-дифторофеніл]-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-іл-метил)1Н-1,2,4-триазол-1-етанол;

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный раствор без видимых частиц;

состав

100 мл раствора содержат флуконазола 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Код АТС J02AC01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Флуконазол является производным триазола с микостатичним эффектом, который специфически ингибирует синтез эргостерола у грибов, что приводит к дефектам в клеточной мембране. Флуконазол высокоспецифичный относительно ферментов цитохрома Р450 грибов. Диапазон его применения охватывает ряд патогенов, включая Candida albicans, Cryptococcus spp. и дерматофиты. Candida krusei резистентная относительно флуконазола. 40% Candida glabrata первично резистентные к флуконазолу. Флуконазол неэффективен при лечении инфекций, вызванных видами Aspergillus.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства флуконазола одинаковы при внутривенном и пероральном введении. Объем распределения препарата приближается к общему объему воды в организме. Связывание с белками плазмы незначительное (11 - 12%). Флуконазол попадает во все ткани и жидкостные среды организма; проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Вывод флуконазола осуществляется преимущественно почками, почти полностью в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Длительный период полувыведения делает лечение одной ежедневной дозой.

Показания для применения

Способ применения и дозы

Суточную дозу флуконазола подбирают в зависимости от типа и тяжести грибковой инфекции. Если характер инфекции требует повторного применения препарата, лечение следует продолжать до полного исчезновения клинических и лабораторных признаков заболевания. Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву инфекции.

При переходе от внутривенного применения на пероральный нет необходимости изменять ежедневные дозы.

1) При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях лечение начинают с введения в первый день двойной дозы (400 - 800 мг), после этого 1 раз в сутки применяют 200 - 400 мг. Пациентам со злокачественными заболеваниями после интенсивной противоопухолевой химиотерапии или больным после трансплантации костного мозга, после тяжелых хирургических операций на желудочно-кишечном тракте или сердце назначают более высокие начальные (10 мг / кг / сут) и поддерживающие (примерно 5 мг / кг / сут) дозы . Продолжительность лечения зависит от клинической реакции и составляет 10 - 14 дней, при тяжелых состояниях лечение длится дольше.

2) При орофарингеальном кандидозе вводят 50 - 100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7 - 14 дней. Больным со значительным нарушением иммунитета, как правило, вводят более высокую дозу 100 - 200 мг / сут) с увеличением продолжительности лечения. При атрофическом пероральном кандидозе под искусственными зубами вводят 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней с одновременной дезинфекцией зубного протеза местными антисептиками.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (например при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кожно-слизистом кандидозе и т.д.) эффективной суточной дозой является 100 - 200 мг, а курс лечения длится 14 - 30 дней.

3) При криптококковом менингите начальная доза составляет 400 мг в первый день; после этого применяют поддерживающие дозы по 200 - 400 мг 1 раз в день. При другой локализации криптококковой инфекции преимущественно в первые сутки лечения вводят 400 мг, а затем по 200 - 400 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической и микологической ответной реакции, а при криптококковом менингите продолжается не менее 8 недель.

4) При системных эндемических микозах вводят ежедневно 200 - 400 мг почти 2 года. Продолжительность лечения индивидуальная и примерно составляет при кокцидиоидомикозе 11 - 24 месяца, при паракокцидиоидомикозе - 2 - 17 месяцев, при споротрихозе - 1 - 16 месяцев и при гистоплазмозе - 3 - 17 месяцев.

профилактика

1) У больных СПИДом рецидив орофарингеального кандидоза можно предупредить после прекращения первоначального лечения введением 150 мг флуконазола 1 раз в неделю в течение длительного времени.

2) Для предупреждения рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом целесообразно после прекращения первоначального лечения перманентное применения 200 - 400 мг флуконазола 1 раз в день. Длительность поддерживающего лечения больных СПИДом должна быть обоснована через повышенный риск развития резистентности к флуконазолу.

3) Для предупреждения кандидоза доза зависит от степени риска развития микотической инфекции и может колебаться от 50 до 400 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции, однако оно часто может длиться несколько недель.

4) При повышенном риске системной инфекции, например у больных с подозрением на значительную и длительную нейтропению, рекомендуется вводить однократно 400 мг флуконазола 1 раз в день. Препарат целесообразно начинать вводить еще перед ожидаемой нейтропенией и продолжать лечение в течение дополнительных 7 дней после повышения числа нейтрофилов до 1,0х109 / л (= 1000 нейтрофилов / мм3).

Выделение флуконазола из организма происходит преимущественно почками в неизмененном виде. При лечении флуконазолом больных с почечной недостаточностью сначала вводят насыщающую дозу 50 - 400 мг, а затем (в зависимости от показаний) дозу уменьшают вдвое, если клиренс креатинина менее 50 мл / мин (0,8 мл / сек). Больным, которым проводят длительный диализ, необходимо после каждого сеанса вводить повторную дозу флуконазола. При длительном артериовенозном гемодиализе доза стандартная. При длительном амбулаторном перитонеальном диализе флуконазол в количестве 150 мг добавляют до 2 л диализационные раствора.

Коррекция дозы при нарушении функции почек различной тяжести:

У пациентов с тяжелыми поражениями печени следует проводить постоянный мониторинг функции печени, а при дальнейшем повышении печеночных тестов дозу следует снизить или отменить лечение флуконазолом.

Продолжительность лечения длительных инфекций у детей, как и у взрослых, зависит от клинической и микологической реакции в ответ на введение препарата. При лечении детей нельзя преувеличивать максимальные суточные дозы для взрослых. Детям флуконазол вводят 1 раз в день, хотя через короткое период полувыведения (15,2 - 17,6 ч) целесообразнее при тяжелых состояниях вводить препарат дважды в день. При этом общая суточная доза для детей не должна превышать 600 мг.

Для лечения кандидоза слизистых оболочек рекомендуется применять по 3 мг / кг / сут. В первый день лечения целесообразно ввести двойную дозу, то есть 6 мг / кг / сутки, что способствует более быстрому (уже на второй день) достижению стабильной концентрации флуконазола в плазме.

Лечение системного кандидоза и криптококковых инфекций требует применения доз от 6 до 12 мг / кг / сут в зависимости от тяжести заболевания.

Детям с ослабленным иммунитетом и с повышенным риском нейтропении после химиотерапии или лучевой терапии рекомендуется для профилактики грибковых инфекций вводить по 3 - 12 мг / кг ежедневно, в зависимости от тяжести и продолжительности вызванной нейтропении (см. "Взрослые пациенты с нормальной функцией почек").

Детям с нарушенной функцией почек необходимо корректировать суточную дозу в зависимости от норм, действующих для взрослых, с учетом степени дисфункции почек (см. "Взрослые пациенты с нормальной функцией почек").

У новорожденных детей выделения флуконазола происходит медленно.

В течение первых двух недель жизни дозирования в мг / кг такое же, как и для детей старшего возраста, однако введение препарата проводят через 72 часа. Детям от 2 до 4 недель такую ​​же дозу вводят через каждые 48 часов.

Пациенты старше 60 лет

Нет нужды корректировать дозировки через возраст пациента. Дозировка следует корректировать в случае нарушения функции почек (клиренс креатинина <50 мл / мин).

100 мл препарата содержат 15,4 ммоль ионов Na + и 15,4 ммоль и новые Cl-.

Во флакон с инфузионным раствором не следует добавлять другие растворы или препараты.

Mикомакс Инф совместим с солевым раствором, раствором глюкозы 5% (10%), лактатным раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором бикарбоната 4,2%, с гепарином.

Mикомакс Инф несовместим с препаратами, содержащими такие активные вещества: амфотерицин B, ампициллин, цефотаксим, цефтазидим, цефтриаксон, цефуроксим, эритромицин, хлорамфеникол, имипенем / циластатин, клиндамицин, тримоксазол, пиперациллин, тикарциллин, кальция глюконат, диазепам, дигоксин, фуросемид, галоперидол, гидроксизин, пентамидин.

Остаток неиспользованного препарата не следует хранить в холодильнике, замораживать или хранить другим образом для любого применения в будущем.

Побочное действие

В основном препарат переносится больными хорошо. Однако иногда могут возникать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, боль в животе, понос; могут возникнуть головная боль или кожная сыпь. Лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени, судороги.

Может возникать раздражение вены в проксимальном участке от места введения, которое сопровождается покраснением кожи и болью (количество таких случаев пропорциональна скорости введения инфузионного раствора). Эти явления исчезают через несколько часов после инфузии или изменения места введения и, как правило, не требуют прекращения лечения. В единичных случаях наблюдался тромбофлебит.

противопоказания

Препарат не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к флуконазолу или в другое вещество препарата, а также женщинам в период кормления грудью.

Микомакс Инф не следует применять вместе с препаратами, содержащими астемизол, терфенадин, пимозид и хинидин.

Передозировка

При передозировке флуконазола уход за больным - обычный. Лечение - симптоматическое, общеукрепляющее, направленное на стабилизацию жизненно важных функций.

Флуконазол основном выделяется с мочой. Поэтому его выделения можно ускорить с помощью форсированного объемного диуреза. Гемодиализ в течение трех часов уменьшает уровень препарата в плазме примерно на 50%.

особенности применения

Лечение флуконазолом в единичных случаях может вызывать токсическое действие на печень. Выраженность такого эффекта зависит от суточной дозы, продолжительности лечения, пола и возраста, а также течения сопутствующего заболевания (СПИДа, злокачественных болезней). После отмены флуконазола, как правило, восстанавливается функция печени.

До начала применения флуконазола следует вылечить электролитные нарушения, такие как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия.

Иногда в период лечения флуконазолом возникают аллергические кожные реакции. В таком случае препарат необходимо отменить.

Пациентам с редкой наследственной чувствительностью галактозы, дефицитом лап-лактазы или нарушением абсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

В течение длительного лечения необходимо регулярно проверять функцию почек и печени с помощью анализа мочи и крови.

Лечение флуконазолом беременных возможно только при наличии угрожающих жизни грибковых инфекций.

Применение препарата у больных с печеночной недостаточностью возможно только по жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказаны следующие комбинации

Цизаприд: по пациентов, одновременно принимающих флуконазол и цизаприд, были сообщения о нарушении сердечной функции, включая пируэт тахикардию. Одновременное лечение флуконазолом и цизапридом противопоказано.

Терфенадин (при дозах флуконазола 400 мг): за наступления серьезных сердечных аритмий по отношению к удлинению QT-интервала у пациентов, получавших производные азолов одновременно с терфенадином. Одновременное лечение терфенадином и дозами флуконазола более 400 мг противопоказано.

Астемизол: приводит к удлинению интервала QT и желудочковой аритмии, пируэтной тахикардии и остановки сердечной деятельности. Одновременное лечение флуконазолом и астемизолом противопоказано за потенциальной возможности серьезных, даже фатальных влияний на сердце.

Медицинские препараты, влияющие на метаболизм флуконазола

Гидрохлоротиазид: флуконазол и повторные дозы гидрохлоротиазида приводят к повышению плазматических концентраций флуконазола.

Рифампицин: одновременный прием флуконазола и рифампицина приводит к сокращению периода полувыведения флуконазола.

Влияние флуконазола на метаболизм других лекарственных средств

Флуконазол является потенциальным ингибитором изоэнзима 2C9 цитохрома Р450 и умеренным ингибитором CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом существует риск повышения плазматических концентраций других медицинских продуктов, которые метаболизируются CYP2C9 или CYP3A4 (например алкалоидов спорыньи, хинидина). Фермент эффект флуконазола может длиться еще 4 - 5 дней после окончания лечения.

Алфентанил: одновременное применение флуконазола и алфентанила повышает площадь под кривой (ППК) для алфентанила примерно в 2 раза и снижает клиренс на 55%.

Амитриптилин: повышение концентраций амитриптилина и признаки токсичности трициклических препаратов при одновременном применении амитриптилина с флуконазолом. Одновременное применение флуконазола с нортриптилином, активным метаболитом амитриптилина, приводит к повышению уровня нортриптилина.

Антикоагулянты одновременное применение флуконазола во время лечения варфарином вдвое увеличивал протромбиновое время.

Бензодиазепины: одновременное применение флуконазола и мидазолама перорально увеличивает AUC и период полувыведения для мидазолама. Одновременное применение флуконазола с триазоламом перорально увеличивает AUC и период полувыведения для триазолама. Потенцированный и пролонгированный эффект триазолама наблюдали при одновременном лечении флуконазолом.

Антагонисты кальциевых каналов: дигидропиридиновые антагонисты кальциевых каналов, включая нифедипин, израдипин, никардипин, амлодипин и фелодипин, метаболизируются через CYP3A4. Имеет место повышение концентрации в сыворотке антагонистов кальция при одновременном применении итраконазола и фелодипина, израдипин или нифедипина. Такое взаимодействие может иметь место также с флуконазолом.

Целекоксиб: одновременное лечение флуконазолом и целекоксибом приводит к повышению максимальной концентрации (Cmax) и ППК для целекоксиба.

Циклоспорин: взаимодействие с циклоспорином проявляется при дозе флуконазола 200 мг. Наблюдают увеличение AUC циклоспорина и 55% снижение клиренса.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: одновременное применение флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышает риск миопатии. Вследствие взаимодействия флувастатина с флуконазолом индивидуально повышается ППК для флувастатина.

Лозартан: одновременное лечение флуконазолом приводит к повышению концентрации лозартана и снижению концентрации его активного метаболита.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина внутривенно повышает минимальную концентрацию (Cmin) и ППК для фенитоина.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола с рифабутином приводит к повышению уровней рифабутина в сыворотке.

Такролимус и сиролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса повышает Cmin для такролимуса.

Теофиллин: применение флуконазола в течение 14 дней приводит к снижению плазматического клиренса теофиллина.

Триметрексат: флуконазол угнетает метаболизм триметрексата и вызывает повышение концентраций триметрексата в плазме.

Зидовудин: одновременное применение флуконазола и зидовудина вызывает увеличение AUC зидовудина.

фармакодинамические взаимодействия

Лекарственные средства, которые удлиняют QT-интервал: флуконазол обладает способностью индуцировать удлинение QT-интервала, что приводит к выраженной сердечной аритмии.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 ° С.

Срок годности - 3 года.

упаковка

По 100 мл раствора в прозрачном стеклянном флаконе с резиновой пробкой и защитной комбинированной крышкой из алюминия и пластмассы; по 1 флакону в упаковке.

После удаления пластиковой крышки поверхность резиновой пробки следует продезинфицировать, после чего препарат годен к применению.

адрес

В кабеловны, 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Аналоги препарата: Микомакс-инф