Микомакс-100 - инструкция, аналоги

Микомакс-100 Зентива, ООО, Чешская Республика Чехия

Микомакс-100 Зентива, ООО, Чешская Республика Чехия

Международное название:

Fluconazole

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Зентива, ООО, Чешская Республика

Страна производства:

Чехия

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J02 Противогрибковые средства для системного применения

- J02A Противогрибковые средства для системного применения

- J02A C Производные триазола

- J02A C01 Флуконазол

Форма выпуска:

Микомакс 100 капсулы по 100 мг №28
Микомакс 100 капсулы по 100 мг №7
Микомакс 100 капсулы по 100 мг №70

Категория отпуска:

без рецепта

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: fluconazole;

1 капсула содержит флуконазола 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, железа оксид желтый, желатин, краситель синий патентованный V.

противопоказания

Препарат не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью к флуконазолу или в другое вещество препарата.

Пациентам с редкой наследственной чувствительностью галактозы, дефицитом лап-лактазы или нарушением абсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Способ применения и дозы

Суточную дозу флуконазола подбирают в зависимости от типа и тяжести грибковой инфекции. Если характер инфекции требует повторного применения препарата, лечение следует продолжать до полного исчезновения клинических и лабораторных признаков заболевания. Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву инфекции.

взрослые

Системный кандидоз: в первый день обычно применяют единичную нагрузочную дозу 400 мг; после этого - 200 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повысить до 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции, однако оно часто может длиться несколько недель.

Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с нейтропенией: 400 мг 1 раз в сутки. Профилактику флуконазолом следует начинать все же раньше развитие прогнозируемой нейтропении. После того как количество нейтрофилов уменьшится до> 1 x 109 / л, лечение необходимо продолжить до 7 дней.

Криптококковый менингит у пациентов с иммуносупрессией: инфекцию при криптококковом менингите лечат обычной дозе 400 мг в первый день; после этого 1 раз в сутки принимают 200 - 400 мг. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической реакции, однако обычно длится 6 - 8 недель.

Для профилактики рецидивов криптококкового менингита у больных СПИДом флуконазол применяют ежедневно по 100 - 200 мг. Длительность поддерживающего лечения больных СПИДом должна быть обоснована через повышенный риск развития резистентности к флуконазолу.

Пациенты пожилого возраста

Нет нужды корректировать дозировки через возраст пациента. Дозировка следует корректировать в случае нарушения функции почек (клиренс креатинина

Пациенты с нарушением функции почек

Выделение флуконазола из организма происходит преимущественно почками в неизмененном виде. При лечении флуконазолом больных с почечной недостаточностью сначала вводят насыщающую дозу 50 - 400 мг, а затем (в зависимости от показаний) ежедневная доза должна рассчитываться согласно таблице:

Капсулу следует применять независимо от приема пищи, глотать целиком, запивая жидкостью.

побочные реакции

Могут возникать тошнота, боль в животе, понос, головная боль или кожная сыпь, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени, судороги.

Передозировка

Лечение - симптоматическое, общеукрепляющее, направленное на стабилизацию жизненно важных функций.

Флуконазол основном выделяется с мочой. Поэтому его выделения можно ускорить с помощью форсированного объемного диуреза. Гемодиализ в течение 3 часов снижает уровень препарата в плазме примерно на 50%.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лечение флуконазолом беременных возможно только при наличии угрожающих жизни грибковых инфекций.

Не рекомендуется применение в период кормления грудью.

дети

Не рекомендуется применение детям до 16 лет (для данной лекарственной формы препарата).

особенности применения

Лечение флуконазолом в единичных случаях может проявлять токсическое действие на печень. Выраженность такого эффекта зависит от суточной дозы, продолжительности лечения, пола и возраста, а также течения сопутствующего заболевания (СПИДа, злокачественных болезней). После отмены флуконазола, как правило, восстанавливается функция печени.

До начала лечения флуконазолом следует вылечить электролитные нарушения, такие как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия.

Иногда в период лечения флуконазолом возникают аллергические кожные реакции. В таком случае препарат необходимо отменить.

В течение длительного лечения необходимо регулярно проверять функцию почек и печени с помощью анализа мочи и крови.

Применение препарата у больных с печеночной недостаточностью возможно только по жизненным показаниям.

В зависимости от тяжести заболевания и клинической реакции пациентов может потребоваться внутривенное применение. При переходе от внутривенного применения на пероральный нет необходимости изменять ежедневные дозы ..

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение препарата не влияет на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны следующие комбинации

Цизаприд: по пациентов, одновременно принимающих флуконазол и цизаприд, были сообщения о нарушении сердечной функции, включая двунаправленную желудочковую тахикардию. Одновременное лечение флуконазолом и цизапридом противопоказано.

Терфенадин (при дозах флуконазола 400 мг): за наступления серьезных сердечных аритмий по отношению к удлинению QT-интервала у пациентов, получавших производные азолов одновременно с терфенадином. Одновременное лечение терфенадином и дозами флуконазола более 400 мг противопоказано.

Астемизол: приводит к удлинению интервала QT и желудочковой аритмии, двунаправленной желудочковой тахикардии и остановке сердечной деятельности. Одновременное лечение флуконазолом и астемизолом противопоказано за потенциальной возможности серьезных, даже фатальных влияний на сердце.

Медицинские препараты, влияющие на метаболизм флуконазола

Гидрохлоротиазид: флуконазол и повторные дозы гидрохлоротиазида приводят к повышению плазматических концентраций флуконазола.

Рифампицин: одновременный прием флуконазола и рифампицина приводит к сокращению периода полувыведения флуконазола.

Влияние флуконазола на метаболизм других лекарственных средств

Флуконазол является потенциальным ингибитором изоэнзима 2C9 цитохрома Р450 и умеренным ингибитором CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом существует риск повышения плазматических концентраций других медицинских продуктов, которые метаболизируются CYP2C9 или CYP3A4 (например алкалоидов спорыньи, хинидина). Фермент эффект флуконазола может длиться еще 4 - 5 дней после окончания лечения.

Алфентанил: одновременное применение флуконазола и алфентанила повышает площадь под кривой (ППК) для алфентанила примерно в 2 раза и снижает клиренс на 55%.

Амитриптилин: повышение концентраций амитриптилина и признаки токсичности трициклических препаратов при одновременном применении амитриптилина с флуконазолом. Одновременное применение флуконазола с нортриптилином, активным метаболитом амитриптилина, приводит к повышению уровня нортриптилина.

Антикоагулянты одновременное применение флуконазола во время лечения варфарином вдвое увеличивал протромбиновое время.

Бензодиазепины: одновременное применение флуконазола и мидазолама перорально повышает ППК и полупериод для мидазолама. Одновременное применение флуконазола с триазоламом перорально повышает ППК и полупериод для триазолама. Потенцированный и пролонгированный эффект триазолама наблюдали при одновременном лечении флуконазолом.

Антагонисты кальциевых каналов: дигидропиридиновые антагонисты кальциевых каналов, включая нифедипин, израдипин, никардипин, амлодипин и фелодипин, метаболизируются через CYP3A4. Имеет место повышение концентрации в сыворотке антагонистов кальция при одновременном применении итраконазола и фелодипина, израдипин или нифедипина.

Целекоксиб: одновременное лечение флуконазолом и целекоксибом приводит к повышению максимальной концентрации (Cmax) и ППК для целекоксиба.

Циклоспорин: взаимодействие с циклоспорином проявляется при дозе флуконазола 200 мг. Наблюдают увеличение AUC циклоспорина и 55% снижение клиренса.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: одновременное применение флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышает риск миопатии. Вследствие взаимодействия флувастатина с флуконазолом индивидуально повышается ППК для флувастатина.

Лозартан: одновременное лечение флуконазолом приводит к повышению концентрации лозартана и снижению концентрации его активного метаболита.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина внутривенно повышает минимальную концентрацию (Cmin) и ППК для фенитоина.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола с рифабутином приводит к повышению уровней рифабутина в сыворотке.

Такролимус и сиролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса повышает Cmin для такролимуса.

Теофиллин: применение флуконазола в течение 14 дней приводит к снижению плазматического клиренса теофиллина.

Триметрексат: флуконазол угнетает метаболизм триметрексата и вызывает повышение концентраций триметрексата в плазме.

Зидовудин: одновременное применение флуконазола и зидовудина вызывает увеличение AUC зидовудина.

фармакодинамические взаимодействия

Лекарственные средства, которые удлиняют QT-интервал: флуконазол имеет потенциал индуцировать удлинение QT-интервала, что приводит к выраженной сердечной аритмии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Флуконазол является производным триазола с микостатичним эффектом, который специфически ингибирует синтез эргостерола в грибков, что приводит к дефектам в клеточной мембране. Флуконазол высокоспецифичный относительно грибковых ферментов цитохрома Р-450. Диапазон его применения охватывает ряд патогенов, включая Candida albicans и отличные от этого вида, Cryptococcus spp. и дерматофиты. Candida krusei резистентная относительно флуконазола. 40% Candida glabrata первично резистентные к флуконазолу. Флуконазол неэффективен для лечения инфекций, вызванных видами Aspergillus.

Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства флуконазола одинаковы при внутривенном и пероральном введении. Флуконазол после применения хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, при этом концентрация в плазме (а также системная биодоступность) составляет 90% от уровня, который наблюдается при внутривенном введении. Применение препарата вместе с пищей не влияет на его абсорбцию. После приема натощак максимальная концентрация флуконазола в плазме крови достигается через 30 - 90 минут, а период полувыведения составляет 30 часов. Концентрация флуконазола в плазме пропорциональна принятой дозе. При приеме флуконазола 1 раз в сутки концентрация препарата в плазме стабилизируется на уровне 90% от максимальной на 4 - 5-й день лечения. Если в первый день лечения принять сразу двойную суточную дозу, то такой уровень концентрации достигается уже на второй день. Объем распределения препарата приближается к общему объему воды в организме. Связывание с белками плазмы незначительное (11 - 12%). Флуконазол попадает во все ткани и жидкостные среды организма; проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, попадая в грудное молоко.

Вывод флуконазола осуществляется преимущественно почками, почти полностью в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Длительный период полувыведения позволяет лечить с помощью одной ежедневной дозы.

Основные физико-химические свойства

Твердые непрозрачные капсулы с белой основной частью, которая имеет надпись «MYCO 100», с голубовато-зеленой крышкой; в капсулах содержится порошок почти белого или желтоватого цвета.

несовместимость

Не известна.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 ° С.

упаковка

По 7 капсул в блистере; по 1 или по 4, или 10 блистеров в упаковке.

местонахождение

В кабеловны, 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Аналоги препарата: Микомакс-100