Медицинский порталПрепаратыММетронидазол-б-браун

Метронидазол-б-браун - инструкция, аналоги

Метронидазол-б-браун Б. Браун Мельзунген АГ, Германия / B.Braun Melsungen AG, Germany. Германия

Метронидазол-б-браун Б. Браун Мельзунген АГ, Германия / B.Braun Melsungen AG, Germany. Германия

Международное название:

Metronidazole

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Б. Браун Мельзунген АГ, Германия / B.Braun Melsungen AG, Germany.

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01X Прочие антибактериальные средства

- J01X D Производные имидазола

- J01X D01 Метронидазол

Форма выпуска:

Метронидазол Б Браун раствор д/инф., 500 мг/100 мл по 100 мл во флак. стекл. №20

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Противопоказаний нет

Инструкция по применению

Состав

действующие вещества: метронидазол;

100 мл раствора содержат метронидазола 500 мг;

концентрация электролитов (на 100 мл): натрий - 14 ммоль; хлориды - 13 ммоль;

вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия гидрофосфат, додекагидрат; кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J01X D01.

Показания

Лечение и профилактика инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (в основном анаэробными бактериями).

Лечение эффективно в случаях:

При смешанных аэробных и анаэробных инфекциях следует применять дополнительно к метронидазола Б. Браун соответствующие антибиотики для лечения аэробных инфекций.

Профилактическое применение всегда показано перед операциями с высоким риском анаэробных инфекций (перед гинекологическими и интраабдоминальными операциями).

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антимикробных препаратов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольного производных, или к любому вспомогательному веществу препарата.

Способ применения и дозы

Дозу корректируют в соответствии с индивидуальной реакции пациента на лечение, возраста и массы тела, а также типа и тяжести заболевания.

Следует придерживаться следующих указаний по дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет

Обычная доза составляет 500 мг каждые 8 ​​часов. При наличии медицинских показаний в начале лечения можно назначить нагрузочную дозу 15 мг / кг массы тела.

Дети от 2 до 12 лет

Каждые 8 часов по 7 - 10 мг метронидазола / кг массы тела, соответствует суточной дозе 20-30 мг метронидазола / кг массы тела.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в снижении дозы (см. "Действие").

Пациенты с печеночной недостаточностью

Поскольку при тяжелой печеночной недостаточности период полувыведения метронидазола из сыворотки увеличивается, а клиренс задерживается, таким пациентам необходимы более низкие дозы (см. раздел "Действие").

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от его эффективности. В большинстве случаев достаточным будет 7-дневный курс. При наличии клинических показаний лечение может быть продолжено (см. также раздел "Особенности применения").

Пред-и послеоперационная профилактика инфекций

Взрослые и дети старше 11 лет

500 мг, введение заканчивают примерно за час перед операцией. Дозу вводят повторно через 8 и 16 часов.

Дети от 2 до 11 лет

15 мг / кг массы тела, введение заканчивают примерно за час перед операцией, затем по 7,5 мг / кг массы тела через 8 и 16 часов.

Способ введения

Применяют в виде внутривенной инфузии.

Следует вводить содержимое одного флакона внутривенно медленно, то есть максимум 100 мл в течение не менее 20 минут, но обычно в течение одного часа.

Метронидазол Б. Браун можно разводить перед введением, добавляя другие препараты или растворы для разведения, такие как 0,9% раствор натрия хлорида для инфузий или 5% раствор глюкозы для инфузий.

Антибиотики, которые назначаются одновременно, следует вводить отдельно.

Побочные реакции

Нежелательные эффекты в основном связаны с длительным применением высоких доз. Чаще наблюдаются тошнота, изменение вкусовых ощущений и риск нейропатии в случае длительного применения.

В следующем перечне для описания частоты нежелательных эффектов использованы следующие критерии:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частоту нельзя определить из доступных данных).

Редко генитальные суперинфекции, вызванные Саndida.

Очень редко псевдомембранозный колит, может возникать во время или после терапии и проявляется в форме тяжелой персистирующей диареи. Детальное описание неотложного лечения приведены в разделе "Меры предосторожности".

Нечасто во время терапии метронидазолом отмечалось снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов (лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения).

Неизвестно: агранулоцитоз, апластическая анемия.

При длительном применении необходимо обязательно проводить регулярный контроль формулы крови.

Нечасто реакции гиперчувствительности легкой и средней степени, включая кожные реакции (см. "Изменения кожи и подкожных тканей"), ангионевротический отек и медикаментозную лихорадку.

Очень редко: тяжелые системные реакции гиперчувствительности: анафилаксия вплоть до анафилактического шока;

кожные реакции (см. "Изменения кожи и подкожных тканей").

Тяжелые реакции требуют немедленного терапевтического вмешательства.

Нечасто: состояние спутанности сознания, раздражительность, депрессия, психотические расстройства, включая галлюцинации.

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, судороги, периферическая нейропатия, проявляющаяся в виде парестезии, боли, чувство тяжести и покалывания в конечностях.

Очень редко энцефалопатия, развитие подострого мозжечкового синдрома (симптомами которого являются например, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор).

При появлении судорог или признаков периферической нейропатии следует немедленно сообщить врачу.

Со стороны органа зрения

Нечасто расстройства зрения, удвоение, близорукость.

Неизвестно: окулогирный кризисов (отдельные случаи).

Очень редко изменения ЭКГ, подобные выравнивания зубца T.

Нечасто рвота, тошнота, диарея, глоссит и стоматит, отрыжка с горьким вкусом, чувство тяжести в эпигастральной области, рвота, потеря аппетита, металлический привкус во рту, обложенный язык.

Неизвестно: панкреатит (отдельные случаи).

Нечасто аномальные значения печеночных энзимов и билирубина.

Очень редко гепатит, желтуха.

Нечасто аллергические кожные реакции, включая зуд, крапивница, полиморфную эритему.

Очень редко синдром Стивенса-Джонсона (отдельные сообщения), токсический эпидермальный некролиз (отдельные сообщения).

Две последние реакции требуют немедленного терапевтического вмешательства.

Нечасто: артралгия, миалгия.

Нечасто: темный цвет мочи (из-за выделения метаболита метронидазола).

Очень редко дизурия, цистит и недержание мочи.

Часто раздражение вен (до тромбофлебита) после введения, пустулезные высыпания.

Редко: слабость.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть побочные эффекты, описанные выше.

Не существует специфического лечения или антидота, что можно было бы применить в случае сильной передозировки метронидазола. При необходимости метронидазол можно эффективно выводить путем гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения метронидазола в период беременности изучена недостаточно. В частности, сообщение о его применении противоречивы. Некоторые исследования выявили повышение частоты пороков развития. В исследованиях на животных не выявлено тератогенных эффектов метронидазола.

В течение первого триместра метронидазол применяют только для лечения тяжелых инфекций, угрожающих жизни, при отсутствии более безопасной альтернативы. В течение второго и третьего триместров метронидазол можно применять для лечения других инфекций, если ожидаемая польза явно превышает возможный риск.

Поскольку метронидазол выводится в грудное молоко, во время лечения следует прекратить кормление грудью. Кормление следует возобновлять не ранее чем через 2 - 3 дня после окончания терапии, поскольку метронидазол имеет удлиненный период полувыведения.

Дети

Метронидазол Б. Браун может применяться детям старше 2 лет по показаниям.

Особенности применения

Пациентам с тяжелыми поражениями печени, нарушенным гемопоэз (включая гранулоцитопению), метронидазол следует применять только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальную опасность.

Из-за риска ухудшения состояния метронидазол следует применять пациентам с активными или хроническими тяжелыми расстройствами периферической или центральной нервной системы только в случае, если ожидаемая польза значительно превосходит потенциальную опасность.

У пациентов, получавших лечение метронидазолом, отмечались судорожные приступы и периферическая нейропатия, последняя характеризовалась онемение или парестезии конечностей. Появление неврологической патологии требует срочной оценки соотношения польза / риск для продолжения терапии.

В случае тяжелых реакций гиперчувствительности (включая анафилактический шок), лечение метронидазолом Б. Браун необходимо немедленно прекратить и начать общую неотложную терапию.

Тяжелая персистирующая диарея, появляется во время лечения или в течение следующих недель, может быть следствием псевдомембранозного колита (во многих случаях вызванного Сlostridium difficile), см.. раздел "Побочные реакции". Это заболевание кишечника, вызванное антибиотиками, может угрожать жизни и требует немедленного соответствующего лечения. Нельзя принимать препараты, подавляющие перистальтику.

Продолжительность лечения препаратом или препаратами, содержащими другие нитроимидазола, не должна превышать 10 дней. Только в особых случаях по необходимости период лечения можно продлить в сопровождении соответствующего клинического и лабораторного мониторинга. Повторную терапию следует максимально ограничить до отдельных выбранных случаев. Следует четко придерживаться этих ограничений, поскольку нельзя исключать возможного мутагенного активности метронидазола, а также из-за повышения частоты развития определенных опухолей, было зафиксировано в исследованиях на животных.

Длительная терапия метронидазолом может быть связано с угнетением функции костного мозга, что может привести к нарушению гемопоэза. Его проявления приведены в разделе "Побочные реакции". При длительной терапии следует тщательно контролировать формулу крови.

Это лекарственное средство содержит 14 ммоль (или 322 мг) натрия на 100 мл, что следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Метронидазол влияет на результаты энзиматическую-спектрофотометрического определения аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, триглицеридов и глюкозогексокиназы, снижая их значения (возможно до нуля).

Метронидазол имеет высокие значения поглощения при длине волны, на которой определяют никотинамид (NADH). Поэтому при измерении NADH методом постоянного потока, основанный на определении конечной точки снижение восстановленного NADH, метронидазол может маскировать повышенные концентрации печеночных энзимов. Могут отмечаться необычно низкие концентрации печеночных ферментов, включая нулевые значения.

Только для однократного применения. Неиспользованные остатки уничтожить.

Метронидазол Б. Браун, раствор для инфузий, можно разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Во время процедуры разведения следует принять обычные меры асептики.

Раствор следует применять, только если он прозрачный, а контейнер или упаковка не имеют видимых признаков повреждения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Даже при соблюдении рекомендованного режима применения метронидазол может влиять на скорость реакции и, таким образом, ухудшать способность управлять автотранспортом и механизмами. Это влияние в основном проявляется в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время терапии метронидазолом следует избегать употребления алкогольных напитков из-за возможности развития побочных реакций, таких как головокружение и тошнота (протромбина эффект).

При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и torsade de pointes. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.

Фенобарбитал может усиливать печеночный метаболизм метронидазола, снижая период его полувыведения до 3 часов.

Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. Через потенциальный риск тяжелой токсичности и смерти, связанный с ростом плазменных уровней бусульфана, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом.

Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.

Одновременное применение циметидина в отдельных случаях может снижать выведение метронидазола и соответственно приводить к росту концентраций последнего в сыворотке крови.

Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменные активных стероидов снижаются. Эта необычная взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазол.

Одновременное применение метронидазола может усиливать антикоагулянтный эффект производных кумарина и повышать риск кровотечения вследствие снижения деградации в печени. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.

При одновременном лечении циклоспорином и метронидазолом существует риск роста сывороточных концентраций циклоспорина. Необходим частый мониторинг уровня циклоспорина и креатинина.

Одновременное применение дисульфирама может вызвать состояние спутанности сознания или даже психотические реакции. Комбинации этих препаратов следует избегать.

Метронидазол подавляет метаболизм фторурацила при их одновременном применении, т.е. плазменные концентрации фторурацила растут.

При одновременном применении метронидазола с солями лития следует соблюдать осторожность, поскольку во время терапии метронидазолом наблюдались повышенные сывороточные концентрации лития.

Вещества, изменяющие желудочно-кишечную флору (например, антибиотики), могут снижать оральную биодоступность препаратов МФК. Во время терапии противоинфекционными средствами рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг для выявления уменьшения иммуносупрессивного эффекта МФК.

Метронидазол ингибирует метаболизм фенитоина при одновременном применении, т.е. плазменные концентрации фенитоина снижаются. С другой стороны, эффективность метронидазола снижается при одновременном применении с фенитоином.

Одновременное применение метронидазола может приводить к росту концентрации такролимуса в крови. Вероятный механизм угнетения печеночного метаболизма такролимуса проходит с помощью CYP 3A4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Метронидазол - это стабильная соединение, способна проникать в микроорганизмы. По анаэробных условий метронидазол образует с микробной пируват-фередоксиноксидоредуктазою нитрозорадикалы путем окисления фередоксину и флаводоксину. Нитрозорадикалы образуют продукты присоединения с основными парами ДНК, что приводит к разрыву цепей ДНК и к смерти клеток.

Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) установлена ​​Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности, точки прерывания, отделяющие чувствительные организмы (S) от резистентных (R), следующие:

грамположительные анаэробы (S: ≤ 4 мг / мл, R> 4 мг / мл);

грамотрицательные анаэробы (S: ≤ 4 мг / мл, R> 4 мг / мл).

Механизмы резистентности к метронидазолу

Механизмы резистентности к метронидазолу до сих пор исследованы лишь частично.

Резистентность к метронидазолу H.pylori вызвана мутациями генов, кодирующих НАДФН-нитроредуктаз. Эти мутации приводят к обмену аминокислот, вызывает неактивность энзимов. Таким образом, этап активации метронидазола активным нитрозорадикалом не происходит.

Штаммы Bacteroides резистентные к метронидазолу благодаря генам, кодирующих нитроимидазолредуктазы, которые превращают нитроимидазола в аминоимидазолы, вследствие чего образование антибактериально эффективных нитрозорадикалив ингибируется.

Существует полная перекрестная резистентность между метронидазолом и другими нитроимидазольного производными (тинидазол, орнидазол, НИМОРАЗОЛОМ).

Распространенность приобретенной чувствительности индивидуальных штаммов может изменяться в зависимости от региона и времени. Поэтому необходимо использовать специфические местные данные, особенно для эффективного лечения тяжелых инфекций. В случае сомнений относительно эффективности метронидазола, связанных с местной картиной резистентности, следует воспользоваться советом эксперта. Необходимо установить микробиологический диагноз, включая определение штаммов микроорганизмов и их чувствительность к метронидазолу, особенно в случае тяжелой инфекции или неэффективности лечения.

Фармакокинетика. Поскольку Метронидазол Б. Браун вводят, его биодоступность составляет 100%.

Распределение

Метронидазол после введения широко метаболизируется в тканях организма. Метронидазол обнаружено в большинстве тканей и жидкостей организма, включая желчь, кости, церебральный абсцесс, спинномозговую жидкость, печень, слюну, семенную жидкость и выделения из влагалища, где достигаются концентрации, близкие к концентрации в плазме. Он также проникает через плаценту и обнаруживается в материнском молоке в концентрациях, эквивалентных концентрациям в сыворотке. Связывание с белками составляет менее 20%, видимый объем распределения составляет 36 литров.

Биотрансформация

Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления боковых цепей и образования глюкуронида. Метаболиты включают продукт кислотного окисления, гидроксильное производное и глюкуронид. Основной метаболит в плазме - гидроксилированные метаболиты, а основной метаболит в моче - кислотный.

Вывод

Примерно 80% вещества выводится с мочой, из них менее 10% - в неизмененном виде. Небольшое количество выводится печенью. Период полувыведения составляет 8 (6-10) часов.

Характеристики в специальных группах пациентов

Почечная недостаточность задерживает выделение лишь незначительно.

При тяжелых заболеваниях печени следует ожидать задержку клиренса и удлинение периода полувыведения из сыворотки (до 30 часов).

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый водный раствор.

Несовместимость

Это лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделах «Способ применения и дозы" и "Особенности применения".

Срок годности

Срок годности лекарственного средства в предлагаемой упаковке

3 года.

Неиспользованный содержимое контейнера следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.

С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Если он не был применен немедленно, пользователь несет ответственность за время и условия хранения препарата перед применением. Обычно время хранения не должен превышать 24 ч при температуре 2-8 ° C, если только разведение не проводилось в контролируемых асептических условиях.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С, в защищенном от света месте.

Упаковка

По 100 мл в стеклянных флаконах. По 10 флаконов в картонной коробке.

По 100 мл в полиэтиленовых флаконах. По 10 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

по рецепту

Производитель

Б. Браун Мельзунген АГ, Германия / B.Braun Melsungen AG, Germany.

Б. Браун Медикал СА, Испания / B. Braun Medical SA, Spain.

Местонахождение

Карл-Браун-Штрассе 1, 34212 Мельзунген, Германия /

Carl-Braun-Strasse 1, 34212 Melsungen, Germany.

Карретеро где Террасса 121 08191 Руби (Барселона), Испания /

Carretera de Terrassa 121 08191 Rubi (Barcelona), Spain.

Аналоги препарата: Метронидазол-б-браун