Медицинский порталПрепаратыММетопролол-хl-сандоз

Метопролол-хl-сандоз - инструкция, аналоги

Международное название:

Metoprolol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Салютас Фарма ГмбХ, Германия, предприятие компании Сандоз.

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C07 Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B Селективные блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B02 Метопролол

Форма выпуска:

Метопролол Хl Сандоз таблетки, п/плен. обол., прол./д. по 190 мг №30
Метопролол Хl Сандоз таблетки, п/плен. обол., прол./д. по 47,5 мг №30
Метопролол Хl Сандоз таблетки, п/плен. обол., прол./д. по 95 мг №30

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: метопролол;

1 таблетка, покрытая оболочкой, пролонгированного действия содержит:

вспомогательные вещества: сахарные шарики (сахароза, крахмал кукурузный, глюкоза жидкая), полиакрилатная дисперсия, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный; покрытие - опадри ИИ (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000); для таблеток по 100 мг - железа оксид желтый (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Селективный блокатор бета-адренорецепторов.

Код АТС С07А В02.

показания

противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к метопролола или к любому компоненту препарата; атриовентрикулярные блокады II - III степени; выраженная брадикардия (<50 мин); синдром слабости синусового узла; гипотензия; кардиогенный шок; острая / декомпенсированная сердечная недостаточность; тяжелые нарушения периферического кровообращения; бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания легких; метаболический ацидоз; одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Способ применения и дозы

Метопролола сукцинат, таблетки пролонгированного действия, необходимо принимать один раз в сутки, желательно утром. Таблетки можно делить. Их следует глотать целыми или разделенными, но не

разжевывать и не измельчать; запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Сердечная недостаточность. При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности класса NYHA III начальная доза составляет 12,5 мг в сутки в течение первой недели (при необходимости применения дозы 12,5 мг препарат назначают в соответствующей дозировке). Во вторую неделю, в зависимости от реакции пациента, дозу можно удвоить до 25 мг в сутки. Начальная доза для пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью класса NYHA II составляет 25 мг 1 раз в сутки в течение первых двух недель. В дальнейшем дозу рекомендуется постепенно (в среднем с интервалом в 2 недели) увеличивать до максимальной - 200 мг в сутки или до максимальной переносимой пациентом дозы. Назначение бета-адреноблокаторов больным с сердечной недостаточностью требует от врача соответствующей квалификации и опыта. При каждом повышении дозы нужен тщательный мониторинг состояния пациента. При снижении артериального давления и / или появлении других признаков декомпенсации сердечной недостаточности необходима коррекция дозы метопролола или сопутствующих препаратов. Снижение артериального давления под действием метопролола не является противопоказанием для его дальнейшего назначения, однако требует коррекции дозы и скорости титрования дозы в зависимости от индивидуальных реакций и состояния пациента.

Артериальная гипертензия: для пациентов со слабым или средним степенью артериальной гипертензии суточная доза составляет 50 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно повысить до 100 - 200 мг в сутки в один прием. Препарат можно применять в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Лечение стенокардии: рекомендуемая доза составляет 50 - 200 мг 1 раз в сутки. При необходимости препарат может назначаться в виде моно или комбинированной терапии.

После инфаркта миокарда: доза подбирается индивидуально под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления: 50 - 100 - 200 мг 1 раз в сутки.

Тахисистолические нарушения сердечного ритма: 50 - 200 мг 1 раз в сутки.

Профилактика мигрени: 100 - 200 мг 1 раз в сутки. Обычно достаточной является доза 100 мг метопролола.

побочные реакции

Замедление частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, включая ортостатические реакции, головокружение, головная боль, немотивированная слабость, повышенная утомляемость.

Возможны также нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадиаритмии, появление или усиление симптомов сердечной недостаточности (отеки, увеличение массы тела, одышка), ощущение холода в конечностях, появление / обострение симптомов заболеваний периферических артерий (перемежающаяся хромота).

Нечасто отмечались нарушения сна, депрессия, нарушение концентрации внимания, парестезии, нервозность, ухудшение памяти, очень редко - нарушение сознания, галлюцинации.

Редко - визуальные нарушения, сухость, раздражение глаз, конъюнктивит, шум в ушах, нарушение слуха. Со стороны органов дыхания - возможные одышка, бронхоспазм, ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, абдоминальные боли и дискомфорт, рвота, диарея, запор, нарушение вкуса, повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.

Регистрировались аллергические кожные реакции, появление / обострение псориаза, редко - неспецифические артралгии, миалгии, судороги и миоспазм, очень редко - дистрофические поражения кожи, фотосенсибилизация, расстройства половой сферы.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Симптомы могут усиливаться при одновременном приеме алкоголя, других антигипертензивных средств, хинидина, барбитуратов. Первые признаки передозировки могут появиться через 20 мин - 2 ч после приема препарата.

Лечение: промыть желудок, вызвать рвоту, принять активированный уголь, при тяжелой гипотензии - применение агонистов b-рецепторов (норадреналин), возможно назначение допамина, добутамина. При брадикардии - введение атропина. Может быть эффективным глюкагон (1 - 10 мг). В тяжелых случаях может потребоваться имплантация водителя ритма. Бронхоспазм можно устранить введением внутривенно b2-адреномиметиков. Метопролол практически не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Назначение метопролола беременным не рекомендуется. Метопролол может назначаться только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Специальные исследования по применению метопролола у беременных отсутствуют.

Бета-блокаторы вызывают гипоперфузию плаценты. Имеются сообщения о гипогликемии, гипотензии, брадикардии, гипербилирубинемию и гипоксию у новорожденных, матери которых принимали бета-блокаторы.

Прием метопролола в период кормления грудью не рекомендуется. Препарат секретируется в грудное молоко в концентрации, что в 3 раза превышает его количество в плазме.

дети

Опыт применения метопролола у детей и подростков ограничен, поэтому им не следует применять этот препарат.

особенности применения

Назначение метопролола больным с застойной сердечной недостаточностью возможно только при условии компенсации клинического состояния таких пациентов и возможности адекватного медицинского контроля. Лечение начинают с минимальной дозы.

С осторожностью, учитывая соотношение польза / риск, метопролол назначают пациентам с AV блокадой I степени, нарушениями периферического кровообращения, в том числе при синдроме Рейно.

Отмена метопролола должна осуществляться постепенно под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациентов, поскольку внезапное прекращение лечения, особенно при наличии сердечно-сосудистого заболевания, может привести к значительному ухудшению состояния пациента (синдром отмены).

Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии / стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении метопролола.

Как правило, больные хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей не должны применять бета-блокаторы или, при необходимости, принимать их в минимальных дозах, возможна комбинация с бронходилататорами.

Осторожность необходима при применении препарата у больных диабетом с колебанием уровня сахара в крови и у больных с метаболическим ацидозом. Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии.

Назначение метопролола при тиреотоксикозе может модифицировать / маскировать симптомы заболевания.

При феохромоцитоме применение метопролола возможно только после адекватной a-адренорецепторов.

С осторожностью, только после тщательной оценки соотношения польза / риск, следует применять препарат при наличии нарушений функций печени и почек, миастении, у больных с депрессией (в том числе в анамнезе).

Метопролол, как и другие бета-блокаторы, может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность аллергических реакций. Терапия адреналином при одновременном приеме бета-блокаторов не всегда дает желаемый эффект.

В случае необходимости оперативного вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме метопролола.

У больных пожилого возраста может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату, даже при применении дозы. Для больных старше 80 лет информация о применении метопролола ограничена, поэтому необходима осторожность при назначении препарата и выборе дозировки.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения метопрололом.

Пациенты с редкими наследственными проблемами, такими как непереносимость галактозы, фруктозы, лактазная недостаточность, синдром недостаточного всасывания глюкозы-галактозы, сахаразно-изомальтазна недостаточность, не должны принимать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая возможность влияния препарата на скорость психомоторных реакций, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении метопролола лицам, управляющим автотранспортом и работающим с потенциально опасными механизмами. Необходимо учитывать возможность индивидуальных реакций при одновременном приеме алкоголя или изменении дозирования метопролола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В случае одновременного приема метопролола и симпатомиметических средств, ганглиоблокаторов, других бета-блокаторов (например, глазные капли), ингибиторов МАО В типа необходим тщательный мониторинг состояния пациента.

Назначение ингибиторов МАО типа А вместе с бета-блокаторами противопоказано.

Осторожность необходима при применении препарата со следующими лекарственными средствами.

Верапамил и дилтиазем - риск артериальной гипотензии, брадикардии, атриовентрикулярной блокады, асистолии. Пациентам, которые применяют бета-блокаторы, введение антагонистов кальция типа верапамила или дилтиазема противопоказано.

Клонидин - при необходимости прекращения комбинированной терапии прием клонидина необходимо продолжить несколько дней после окончания приема метопролола, во избежание синдрома отмены.

Антиаритмики I класса вместе с бета-блокаторами обнаруживают аддитивные фармакологические эффекты на сократимость, проводимость, хронотропное функцию сердца, что может привести к серьезным нарушениям гемодинамики, сердечного ритма, атриовентрикульярнои проводимости. Подобные взаимодействия изучались и подтверждены по дизопирамида.

Метопролол может усилить действие других средств, снижающих артериальное давление.

Одновременное назначение метопролола с норадреналином, адреналином, другими симпатомиметиками повышает риск артериальной гипертензии. У пациентов, принимающих бета-блокаторы, возможна модификация / уменьшение эффективности адреналина при лечении анафилактических реакций.

Аллергены для иммунотерапии-диагностики - при одновременном применении с бета-блокаторами риск тяжелых системных реакций и анафилаксии.

Резерпин, альфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды при назначении вместе с метопрололом способствуют значительному снижению частоты сердечных сокращений и нарушению проводимости.

Метопролол способен модифицировать действие противодиабетических средств (инсулин и пероральные противодиабетические препараты), а также маскировать симптомы гипогликемии, в частности тахикардию. Поэтому назначение метопролола больным диабетом требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови.

Наркотические средства, ингаляционные анестетики, некоторые препараты, которые влияют на центральную нервную систему: снотворные (бромазепам, лоразепам), транквилизаторы (хлозепид, триоксазин, грандаксин), трех-и тетрациклические антидепрессанты взаимно потенцируют кардиодепрессивный эффект.

Эрготамин - повышается вазоконстрикторный эффект.

Циталопрам, моклобемид; нейролептики - хлопромазин, трифлупромазин и алкоголь - риск гипотензии.

Нестероидные противовоспалительные средства, например, индометацин - возможно уменьшение эффективности метопролола, в частности антигипертензивного эффекта.

Эстрогены, например, с норэтиндроном, норгестрелом - возможно уменьшение антигипертензивного эффекта.

Курареподобные миорелаксанты - усиление явлений нервно-мышечной блокады.

Лидокаин - метопролол может уменьшать его экскрецию.

Хлорпромазин - метопролол может уменьшать его экскрецию

Ксантины - возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов. Для некоторых ксантинов (теофиллин) под влиянием бета-блокаторов возможно повышение клиренса.

Препараты индуцируют или ингибируют печеночные ферменты, ответственные за метаболизм метопролола, могут изменять биодоступность препарата. В связи с этим рифампицин снижает, а циметидин, алкоголь, гидралазин могут повышать концентрацию метопролола в плазме. Метопролол преимущественно, однако не полностью, метаболизируется цитохромом СYP 2D6. Вещества, угнетающие СYP 2D6, такие как селективи ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин), дифенилдрамин, гидроксихлорохин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики - хлорпромазин, трифлупромазин, хлорпротриксен, пропафенон, амиодарон, хинидин могут существенно повышать концентрацию метопролола в плазме .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности действует преимущественно на b1-рецепторы сердца и в меньшей степени - на b2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Оказывает незначительное мембраностабилизирующий эффект. Уменьшает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений, тормозит АV-проводимость, снижает инотропное функцию миокарда и потребность в кислороде. Уменьшает количество приступов стенокардии, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При инфаркте миокарда ограничивает зону ишемии сердечной мышцы и предупреждает нарушения ритма сердца. При хронической сердечной недостаточности метопролол уменьшает проявления активации симпатоадреналовой системы и предотвращает прогрессирование заболевания.

Фармакокинетика. Таблетки пролонгированного действия быстро растворяются и гранулы с препаратом распределяются в желудочно-кишечном тракте, постепенно (в течение 20 ч) высвобождая метопролол. Препарат полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность разовой пероральной дозы составляет около 50%. Препарат метаболизируется печенью. Три основные метаболиты не имеют клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Метопролол метаболизируется в основном цитохоромом СYP 2D6. Благодаря полиморфизма гена СYP 2D6 скорость метаболизма может иметь значительные индивидуальные колебания. Период полувыведения метопролола 3,5 ч в среднем (но может варьировать в зависимости от скорости метаболизма от 1 до 9 ч). Около 95% дозы выводится с мочой, до 5% - в неизмененном виде. Общий клиренс - около 1 л / мин.

Фармакокинетика метопролола у пациентов пожилого возраста не имеет существенных отличий от таковой у молодых. Системная биодоступность и элиминация метопролола не изменяются у больных с нарушениями функции почек, однако вывод метаболитов замедляется. При снижении скорости клубочковой фильтрации менее 5 мл / мин наблюдалась значительная кумуляция метаболитов.

Биодоступность метопролола может существенно возрастать у больных с нарушениями функции печени (цирроз), общий клиренс препарата при этом уменьшается.

Основные физико-химические свойства

таблетки по 50 мг и по 200 мг - белые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон;

таблетки по 100 мг - светло-желтые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

срок годности

2,5 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 оС.

упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 (3 х 10) блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Салютас Фарма ГмбХ, Германия, предприятие компании Сандоз.

Лек С.А., Польша, предприятие компании Сандоз.

местонахождение

Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюрике-аллея, 1, Германия.

02-672 Варшава, ул. Доманиевська, 50С, Польша.

Аналоги препарата: Метопролол-хl-сандоз

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Бицилин-5