Медицинский порталПрепаратыММетопролол

Метопролол - инструкция, аналоги

Международное название:

Metoprolol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ОАО «Киевмедпрепарат».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C07 Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B Селективные блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B02 Метопролол

Форма выпуска:

Метопролол таблетки по 50 мг №30 (10х3)
Метопролол таблетки по 100 мг №30 (10х3)
Метопролол таблетки по 25 мг №30 (10х3)
Метопролол таблетки по 50 мг №30 (15х2)
Метопролол таблетки по 50 мг №40 (20х2)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: metoprolol;

1 таблетка содержит метопролола тартрата, в пересчете на 100% вещество - 25 мг или 50 мг, или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, тальк, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы b-адренорецепторов. Селективные блокаторы b-адренорецепторов. Код АТС С07А В02.

показания

противопоказания

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд / мин., Интервалом P-Q> 0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Способ применения и дозы

Дозу метопролола устанавливают индивидуально, однако суточная доза не должна превышать 400 мг. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды. Курс лечения Метопрололом зависит от особенностей течения заболевания и может составлять 3 года.

Артериальная гипертензия: начальная суточная доза метопролола составляет 100 мг однократно или в 2 приема. В зависимости от реакции организма суточную дозу можно постепенно еженедельно увеличивать до 200 мг. Для усиления антигипертензивного эффекта возможно применение метопролола с другими гипотензивными средствами.

Стенокардия: по 50-100 мг 2-3 раза в сутки.

Аритмии: по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 300 мг, распределенная на 2-3 приема.

Гипертиреоз (тиреотоксикоз): по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении ожидаемого эффекта доза должна постепенно уменьшаться.

Инфаркт миокарда.

Раннее лечение болевого синдрома после инфаркта миокарда: по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов. Лечение желательно начинать в течение первых 12 часов после появления боли в груди.

Поддерживающая терапия: рекомендуемая суточная доза - 200 мг, в 2 приема. Курс лечения - не менее 3 месяцев.

Профилактика мигрени: суточная доза - 100-200 мг, в 2 приема утром и вечером.

Возрастные физиологические изменения лишь незначительно влияют на фармакокинетику метопролола, и необходимость коррекции режима дозирования у пожилых людей отсутствует. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Метопролол пациентам гериатрической группы.

Требуется коррекция режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени.

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

побочные реакции

При применении метопролола иногда возможны:

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания или кома, судороги, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.

Лечение. При передозировке следует промыть желудок или спровоцировать рвоту, принять активированный уголь. Следует обратиться к врачу. При развитии тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозе сердечной недостаточности необходимо назначить адреномиметик, ввести внутривенно 1-2 мг атропина сульфата. Если и после этого нет необходимого улучшения, возможно назначение прессорных средств. В случае тяжелых форм гипотензии, брадикардии или угрозе сердечной недостаточности следует вводить β1-агонист (например, преналтерол). В случае отсутствия селективного β1-агониста можно вводить симпатомиметики агенты внутривенно (например, норадреналин, дофамин, добутамин). Можно ввести глюкагон. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-агонист.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности возможно только при наличии жизненных показаний и при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода / новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии). Этот факт необходимо принять во внимание, назначая препарат во время последнего триместра. Применение препарата следует прекратить как минимум за 2-3 дня до родов.

Метопролол проникает в грудное молоко. Однако при его применении в период кормления грудью, в терапевтических дозах негативное влияние на младенца маловероятно.

При назначении метопролола беременным и кормящим грудью, необходимо подобрать минимальную эффективную дозу.

дети

Применение метопролола в детском возрасте противопоказано.

особенности применения

С особой осторожностью Метопролол применяют больным сахарным диабетом. У пациентов, принимающих инсулин и таблетированные гипогликемические препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы, печеночных ферментов.

При проведении курса лечения феохромоцитомы возможно назначение метопролола только в комплексе с a-адреноблокатором.

Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола (требуется выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить введением атропина.

Рекомендуется прекратить терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии. Пациенты во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней до 25 мг. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.

При необходимости назначения метопролола пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют β2-адреностимуляторы.

С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при длительном голодании, болезни Рейно.

Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность даже при применении дозы.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения и усилить брадикардию. При частоте сердечных сокращений менее 50-55 уд / мин необходимо уменьшить дозу препарата или провести постепенную отмену препарата.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз адреналина.

С особой осторожностью следует назначать Метопролол пациентам со стенокардией Принцметала.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО (МАО). Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Контроль за пациентами, которые принимают β-адреноблокаторы, в т.ч. и Метопролол, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд / мин. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими потенциально опасными механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приеме метопролола с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или удлиняться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении метопролола и барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств - может усиливаться гипотензивный эффект.

При одновременном приеме метопролола с препаратами, которые ингибируют фермент CYP2D6, возможно угнетение метаболизма метопролола, повышение его концентрации в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов. К таким препаратам относятся: антидепрессанты (флуоксетин, пароксетин, бупропион), антипсихотические (тиоридазин), антиретровирусные (ритонавир), антигистаминные (дифенгидрамин), антималярийные (гидроксихлорохин, гуинидин), антифунгальные (тербинафин), ранитидин, циметидин.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. При применении метопролола противопоказано введение препаратов класса верапамила (угроза остановки сердца); при применении метопролола и пероральных форм препаратов класса верапамила необходимо быть особенно осторожным.

При совместном лечении клонидином и Метопрололом лечения последнее должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Необходим тщательный контроль за пациентами при одновременном приеме метопролола с ганглиоблокаторами, другими β-блокаторами (например, глазные капли) или ингибиторами МАО.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с индометацином и рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении метопролола с лидокаином возможно нарушение выведения последнего.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для введения повышают риск развития анафилактических реакций.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении метопролола и периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Метопролол. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курильщиков.

При одновременном применении Метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кардиоселективный β-блокатор, без собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности, действует преимущественно на β1-рецепторы сердца, в меньшей степени - на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Имеет антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект. Препарат характеризуется отрицательным инотропным действием, снижает сократимость миокарда, сердечный выброс, автоматизм синусового узла, ЧСС, замедляет AV проводимость. Угнетает стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физических и психоэмоциональных нагрузках. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. При стенокардии напряжения Метопролол уменьшает количество и тяжесть приступов, повышает толерантность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы; снижает риск развития фатальных аритмий и рецидивов инфаркта миокарда. Имеет антигипертензивный эффект, который стабилизируется к концу 2 недели регулярного применения. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролол при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетика. Абсорбция метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет примерно 50% в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. При длительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1-2 часа. В плазме крови Метопролол на 5-25% связывается с белками. Период полувыведения составляет 3-7 часов. При первом прохождении через печень метаболизируется приблизительно 65-80% препарата. Экскретируется почками в виде метаболитов. Метопролол является липофильным β-адренорецепторов. Примерно 90% всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремовым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересекающимися рисками и фаской. На поверхности допускается мраморность.

срок годности

5 лет.

условия хранения

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО "Киевмедпрепарат".

местонахождение

Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Аналоги препарата: Метопролол

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Бицилин-5