Медицинский порталПрепаратыММелоксикам раствор

Мелоксикам раствор - инструкция, аналоги

Мелоксикам раствор Нико, ООО, г.Макеевка, Донецкая обл., Украина Украина

Мелоксикам раствор Нико, ООО, г.Макеевка, Донецкая обл., Украина Украина

Международное название:

Meloxicam

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Нико, ООО, г.Макеевка, Донецкая обл., Украина

Страна производства:

Украина

Форма выпуска:

раствор д/ин., 10 мг/мл по 1,5 мл в амп. №5
таблетки по 0,015 г №20 (10х2)
суппозитории рект. по 0,015 г №10 (5х2)
таблетки по 0,015 г №10 (10х1)

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Авиа-море

- Инцена

- Софтовак

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

 

Состав 

действующее вещество: мелоксикам; 
1 мл раствора содержит мелоксикама 10 мг;
 
вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций. 

Лекарственная форма 

Раствор для инъекций. 

Фармакотерапевтическая группа 

Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М01А С06. 

Показания 

Начальное и кратковременное симптоматическое лечение боли при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов).
 
Симптоматическое длительное лечение ревматоидного артрита (хронического полиартрита), анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева). 

Противопоказания 

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к препаратам с подобным действием (другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту). 
Мелоксикам нельзя назначать пациентам, которые имеют симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности. 
Мелоксикам не следует назначать пациентам, принимающим антикоагулянты, через возможность возникновения внутримышечной гематомы. 
Также противопоказаниями являются: 
  • язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения; 
  • воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит); 
  • тяжелая печеночная недостаточность; 
  • почечная недостаточность, не поддающаяся диализу; 
  • желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярные или другие кровотечения; 
  • тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность. 
Мелоксикам противопоказан при лечении периоперационной боли при коронарном шунтировании. 

Способ применения и дозы 

Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (введение противопоказано). Препарат назначают взрослым и подросткам старше 15 лет по 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для дальнейшей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки). 
Артрозы в стадии обострения 
Доза 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день. 
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит 

Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг в день.
 
Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов 

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день. 
Нарушение функции почек 

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легкой или средней нарушением функции почек (с клиренсом креатинина более 25 мл / мин) нет необходимости уменьшать дозу. 
Нарушение функции печени
  
Для пациентов с легкой или умеренно выраженным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу. 

Продолжительность лечения 

Поскольку с увеличением дозы и продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять наименьшую эффективную дозу и короткую продолжительность лечения. При совместном применении с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.
Порядок работы с ампулой. 

1 Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко. 
2 Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку. 
3 Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой. 
4 Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое. 
5 Надеть иглу на шприц. 

Побочные реакции 

В списке представлены все известные побочные реакции, которые могут возникнуть при применении мелоксикама, а также в случае передозировки или длительной терапии. 
Для определения частоты нежелательных эффектов использованы следующие критерии: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); иногда (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить из доступных данных). 
Со стороны системы крови и лимфатической системы
  
Часто: снижение уровня гемоглобина (анемия). 
Иногда: изменения в формуле крови: уменьшение тромбоцитов (тромбоцитопения), уменьшение лейкоцитов до полного их исчезновения (лейкопения, агранулоцитоз). 
Со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции, анафилактические / анафилактоидные реакции. 
неврологические расстройства 
Редко: шум в ушах, вялость.
 
Часто: головокружение, головная боль.
 
Иногда: изменения настроения, беспокойство, спутанность сознания, дезориентация, сонливость и кошмарные сновидения, судороги. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы 
Иногда: учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, покраснение кожи с ощущением жара, отеки. 
Со стороны дыхательной системы 

Редко у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе могут наблюдаться приступы бронхиальной астмы.
 
Желудочно-кишечные расстройства 

Часто боль в эпигастральной области, тошнота и рвота, отрыжка, вздутие, запор или понос. 
Иногда: желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка, воспаление пищевода, воспаление слизистой оболочки рта (стоматит).
 
Редко: желудочно-кишечные перфорации, гастрит, колит. У пациентов пожилого возраста язва, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения могут иметь тяжелое течение. 
Со стороны гепатобилиарной системы 

Иногда: нарушения функций печени. Кратковременные изменения функциональной пробы печени (например повышение уровня трансаминаз или билирубина). 
Редко гепатит. 
Со стороны кожи и подкожной клетчатки 
Часто: зуд, раздражение кожи.
 
Иногда: крапивница.
 
Редко: тяжелые реакции кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайелла), отеки кожи и / или слизистых оболочек, мультиформная эритема, фотосенсибилизация. 
Со стороны мочевыделительной системы 

Иногда: функциональные нарушения почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
 
Редко: острая почечная недостаточность, расстройства мочеиспускания, включая острую задержку мочи. 
Очень редко интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз. 

Общие нарушения 

Редко ангионевротического отека, нарушение остроты зрения, конъюнктивиты.
 
Местные нарушения: отек, уплотнения в городе инъекции, боль. 

Передозировка 

Клинического опыта передозировки нет. Возможно усиление побочных эффектов. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. 

Применение в период беременности или кормления грудью 

Несмотря на то, что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не обнаружено, Мелоксикам не следует применять в период беременности и кормления грудью. 

Дети 

Учитывая то, что режим дозирования для детей и подростков в возрасте до 15 лет пока еще не установлен, препарат рекомендуется для лечения только взрослых и подростков в возрасте от 15 лет. 

Особенности применения 

Применение мелоксикама, как и других НПВП, требует тщательного наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями и больными, принимающих антикоагулянты. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями должны находиться под контролем. Запрещено назначать Мелоксикам, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение. 
Как и с другими НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Наиболее серьезные последствия наблюдались у людей пожилого возраста. 
При применении НПВП в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из которых были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций отмечается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в пределах первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама. 
НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными. При увеличении длительности лечения этот риск возрастает. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний. 
НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые играют важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным ОЦК и сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, которая исчезает при прерывании противовоспалительной терапии нестероидными средствами.
 
Наибольший риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих терапию диуретиками препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии. 
В отдельных случаях НПВП могут привести к интерстициальных нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или к развитию нефротического синдрома. 
Как и при лечении большинством НПВП, описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти изменения были незначительными и носили временный характер. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты. Для клинически стабильных больных циррозом печени не нужно снижать дозы мелоксикама. 
Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, потому что тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВП, следует соблюдать осторожность при больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. 
При применении НПВП может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретический эффект диуретиков. Вследствие этого у людей с повышенной чувствительностью может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или гипертония. Пациенты из группы повышенного риска рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение. 
Mелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. 
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы / простагландинов, может повредить оплодотворению и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема мелоксикама. 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами 

При развитии таких побочных явлений, как нарушение функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий 

При одновременном применении мелоксикама с другими НПВП повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте. 
Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений. 
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. В данной категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию почек. 
Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего возрастает риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии у предрасположенных пациентов.
 
Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов. 
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном применении следует контролировать функцию почек. 
При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама. 
Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с пероральными гипогликемическими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении. 

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика. 

Мелоксикам - это нестероидный противовоспалительный препарат класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм вышеупомянутых эффектов может заключаться в способности мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления. 
Более безопасный механизм действия мелоксикама связывается с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с ЦОГ-1 (ЦОГ-1). На сегодня очевидно, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2 тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. 
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикама подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (7,5 мг и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимые. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют кровотечение. 
Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз мелоксикама по сравнению с таковой при применении стандартных доз других НПВС.
 
Фармакокинетика. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, и подтверждает биодоступность (почти 100%). Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависима при внутримышечном применении 7,5 мг - 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме достигает пика через 60 минут после инъекции.
 
Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводил к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны и при длительности лечения более 6 месяцев. 
В плазме 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме. 
Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикаму, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitroприпускають, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP ЗА4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно. 
Экскреция мелоксикама - преимущественно в форме метаболитов - здийснюется в одинаковом количестве с мочой и калом. Меньше 5% суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененного составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет приблизительно 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. 

Основные физико-химические свойства 

прозрачная желтая жидкость с зеленоватым оттенком. 

Несовместимость 

За возможной несовместимости Мелоксикам, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. 

Срок годности 

2 года. 

Срок годности после вскрытия ампулы 

Неиспользованный содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения. 

Условия хранения 

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °. Хранить в недоступном для детей месте. 

Упаковка 

По 1,5 мл в ампулах полиэтиленовых № 5. 
Категория отпуска 

По рецепту. 

Производитель 
ООО «НИКО». 

Местонахождение 

86117, Украина, Донецкая обл., Г.. Макеевка, ул. Энгельса, 1. 
Тел. +38 (062) 341-46-41

Аналоги препарата: Мелоксикам раствор