Луцетам - инструкция, аналоги

Луцетам ОАО Фармацевтический завод ЭГИС / EGIS Pharmaceuticals PLC. Венгрия

Луцетам ОАО Фармацевтический завод ЭГИС / EGIS Pharmaceuticals PLC. Венгрия

Международное название:

Piracetam

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ОАО Фармацевтический завод ЭГИС / EGIS Pharmaceuticals PLC.

Страна производства:

Венгрия

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N06 Психоаналептики

- N06B Психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и н

- N06B X Прочие психостимулирующие и ноотропные средства

- N06B X03 Пирацетам

Форма выпуска:

Луцетам таблетки, п/плен. обол., по 400 мг №60 во флак.
Луцетам таблетки, п/плен. обол., по 1200 мг №20 (10х2)
Луцетам раствор д/ин., 200 мг/мл по 5 мл (1 г) в амп. №10 (5х2)
Луцетам таблетки, п/плен. обол., по 800 мг №30 (15х2)
Луцетам таблетки, п/плен. обол., по 800 мг №30 во флак.
Луцетам раствор д/ин., 200 мг/мл по 15 мл (3 г) в амп. №4 (4х1)
Луцетам раствор д/ин., 200 мг/мл по 15 мл (3 г) в амп. №20 (4х5)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: пирацетам;

1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама;

вспомогательные вещества : натрия ацетат, тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТС N06B X03.

Показания

Взрослые:

симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождается ухудшением памяти, снижением концентрации внимания и общей активности;

лечения головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;
лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии;
в комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения проявлений вазооклюзивного кризис;

Дети:

лечения дислексии у детей от 8 лет в сочетании с другими надлежащими методами, включая логопедию;

лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии;

в комплексном лечении серповидно-клеточной анемии у детей в возрасте от 3 лет для уменьшения проявлений вазооклюзивного кризис.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пирацетама и к другим производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл / мин).
Геморрагический инсульт.
Хорея Хантингтона.

Способ применения и дозы

Луцетам ® применять в виде инъекционного раствора в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама (нарушение глотания, обморочное состояние пациента).Препарат применять внутривенно (вводить медленно, в течение нескольких минут).

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на препарат.

Взрослые.

Лечение психоорганического синдрома.

Рекомендуемая суточная доза составляет 2,4 4,8 г. Обычно дозу следует распределять на 2-3 введения.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 7,2 г. Ее следует повышать каждые 3-4 дня на 4,8 г до максимальной дозы 24 г. Суточную дозу распределять на 2-3 введения. Лечение другими антимиоклоничнимы средствами поддерживается предварительно назначенных дозах. После достижения необходимого терапевтического эффекта, не снижая дозу препарата можно снижать дозу других антимиоклоничних средств (в случае необходимости). Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 дня, а в случае синдрома Ланца-Адамса, с целью предупреждения внезапных нападений или синдрома отмены, каждые 3-4 дня. Больным с острыми спонтанными приступами необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия.

Рекомендуемая суточная доза составляет 2,4-4,8 г. Обычно дозу распределять на 2-3 введения.

В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения проявлений вазооклюзивного кризис.

Применять препарат в дозе 300 мг / кг массы тела, разделенную на 4 введения.

Дети.

В составе комплексной терапии дислексии.

Применять детям от 8 лет. Суточная доза составляет обычно 3,2 г, распределенная на

2 введения.

В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения проявлений вазооклюзивного кризис.

Применять детям от 3 лет в дозе 300 мг / кг массы тела, разделенную на 4 введения.

Дозировка больным с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Для женщин: К кр * 0,85.

Дозировка больным с нарушением функции печени.

Корректировка дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печени и почек коррекцию дозы проводить так как указано в разделе « Дозировка больным с нарушением функции почек ».

Применение у пациентов пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. «Дозировка больным с нарушением функции почек» ).При длительном лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы : гиперкинезия; атаксия, головная боль, бессонница, повышение частоты приступов эпилепсии, нарушение равновесия, сонливость.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны крови и лимфы: кровоточивость.

Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.

Психические расстройства : повышенная возбудимость, спутанность сознания, депрессия; тревожность, замешательство, галлюцинации.

Метаболические и пищевые расстройства:  увеличение массы тела.

Общие расстройства и расстройства в месте введения:  астения; артериальная гипертензия, боль в месте введения препарата, тромбофлебит, гипертермия.

Передозировка

Симптомы: усиление проявление побочного действия препарата.

Луцетам ® нетоксичен даже в больших дозах.

Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку следует применять симптоматическое лечение.

Пирацетам может быть выведен с помощью диализа с эффективностью вывода 50-60%. 

Применение в период беременности или кормления грудью .

Не применять препарат в период беременности и кормления грудью. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Не использовать детям до 8 лет в комплексном лечении дислексии и детям в возрасте до 3 лет в комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения проявлений вазооклюзивного кризис.

Особенности применения

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения и применения доз ниже 160 мг / кг / сутки, так как это может вызвать возобновление приступов.

Поскольку препарат выводится почками, необходимо особенно внимательно контролировать больных с

почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Предупреждение, связанные с содержанием вспомогательных веществ: препарат содержит 1 ммоль (23 мг) атрия из расчета на 24 г пирацетама.

При эпилепсии и других спазмофиличних состояниях Луцетам® может снижать порог судорожной готовности. Для изменения установленной противосудорожной терапии больных эпилепсией необходима консультация специалиста, даже если Луцетам® улучшит состояние пациента.

Поскольку пирацетам тормозит агрегацию тромбоцитов, следует соблюдать особую осторожность при его назначении пациентам с нарушениями свертывания крови, например, при геморрагических состояниях или после больших операций.

У пациентов с корковой миоклонией внезапная отмена препарата может вызвать резкое обострение или судорожные припадки.

При гипертиреозе применения Луцетаму® требует особой осторожности в связи с риском усиления центральных эффектов (тремор, беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможные побочные эффекты пирацетама со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сочетанное применение с препаратами, стимулирующими центральную нервную систему, может усилить их стимулирующий эффект.

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т 3 + Т 4 ) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Высокие дозы (9,6 г / сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы.Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р 450 изоформы CYP1A2, 2В 6, 2С 8, 2С 9, 2С 19 2D6, 2Е 1 и 4А 9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг / мл. При концентрации 1422 мкг / мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ПО 4/5 (11%). Однако уровень К и двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг / мл.Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающихся биотрансформации этими ферментами, мало возможна. Применение пирацетама в дозе 20 мг / сутки в течение 4 недель и больше не менял пик и кривую уровня концентрации проти эпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Активным компонентом Луцетаму® является пирацетам, циклическое производное гамма аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность у здоровых лиц и больных с когнитивными нарушениями. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием. Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозге, а также с усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозозависимого связывания с фосфолипидной двойным слоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру, таким образом, повышается текучесть и улучшается функция мембран.
Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиления метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное или восстановительную когнитивные функции при нарушении функции головного мозга (гипоксии, отравлении, электросудорожной терапии) или после этих состояний. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Эксперименты на животных показали, что пирацетам защищает центральную нервную систему от гипоксии, травмы головного мозга, токсичных и электросудорожной воздействий, а также уменьшает вредное воздействие этих факторов.
Фармакокинетика.
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается.Максимальная концентрация С max в плазме крови достигается через 30 минут после приема; максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается через 5 ч и составляет 40-60 мкг / мл. Биодоступность препарата составляет около 100%. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л / кг. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако снижается значение С max и повышается T Max .Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 часов, из спинномозговой жидкости - 8,5 часа. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл / мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (концентрация у плода достигает 70-90% его концентрации в материнском организме) и проникает в грудное молоко.Пирацетам подвергается диализу (эффективность вывода - 50-60%). При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке, базальных ганглиях, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга.
Пирацетам накапливается в коре головного мозга и мозжечка, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга.
 

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный раствор без запаха, наполненный в ампулы из бесцветного стекла емкостью 5 или 15 мл.

Несовместимость.

Раствор Луцетаму ®  совместим с такими инфузионными растворами:

0,9% раствор натрия хлорида;
5%, 10%, 20% раствор фруктозы;
5%, 10%, 20% раствор глюкозы;
5% раствор левулозы;
10% раствор Декстрана 40 в 0,9% растворе натрия хлорида;
6% раствор Декстрана 100 в 0,9% растворе натрия хлорида;
раствор Рингера;
раствор Рингера Лактата;
раствор маннитол-Декстран;
6% раствор гидроксиетилового крахмала (HES).

Срок годности

3 года.

Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 о С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл (1 г) в ампуле: по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

По 15 мл (3 г) в ампуле: по 4 ампулы в блистере; по 1 или 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО Фармацевтический завод ЭГИС / EGIS Pharmaceuticals PLC.

Местонахождение

1165, г.. Будапешт, ул. Бекеньфелди 118-120, Венгрия /

1165, Budapest, Bokenyfoldi ut 118-120, Hungary.

Аналоги препарата: Луцетам