Медицинский порталПрепаратыЛЛоксоф таблетки

Локсоф таблетки - инструкция, аналоги

Локсоф таблетки Ранбакси Лабораториз Лимитед. Индия

Локсоф таблетки Ранбакси Лабораториз Лимитед. Индия

Международное название:

Levofloxacin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Ранбакси Лабораториз Лимитед.

Страна производства:

Индия

Форма выпуска:

Локсоф таблетки, п/плен. обол., по 500 мг №5

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Авиа-море

- Инцена

- Софтовак

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина гемигидрат эквивалентно 500 мг левофлоксацина;

целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, магния стеарат, Опадрай желтый 0ЗВ52874 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M А12.

показания

Взрослым с инфекциями легкой или умеренной степени тяжести, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам, или к любым вспомогательных веществ препарата; эпилепсия; больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Способ применения и дозы

Таблетки Локсоф следует принимать 1 или 2 раза в сутки. Доза и продолжительность лечения зависят от типа и тяжести инфекции, течения болезни. Рекомендуется продолжать лечение Локсоф крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими тестами отсутствия возбудителей.

Таблетки Локсоф глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать их можно как вместе с пищей, так и в промежутках между приемами пищи.

В случае необходимости применения дозы, меньшей 500 мг, следует использовать препарат в другой лекарственной форме или другим содержанием действующего вещества.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно через почки.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

побочные реакции

Побочные реакции описываются в соответствии с классами систем органов MedRA, приведенных ниже.

Инфекции и инвазии

Микозы и активация роста других резистентных микроорганизмов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Расстройства иммунной системы

Анафилактический шок (см. Раздел «Особенности применения»).

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.

Повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. Раздел «Особенности применения»).

Расстройства метаболизма и питания

Анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «Особенности применения»).

психические расстройства

Бессонница, нервозность, психические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство, психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. Раздел «Особенности применения»), галлюцинации.

Расстройства нервной системы

Головокружение, головная боль, сонливость, судороги, тремор, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).

расстройства зрения

Зрительные нарушения.

Расстройства слуха и равновесия

Вертиго, нарушение слуха, шум в ушах.

сердечные расстройства

Тахикардия, желудочковые аритмии, трепетание-мерцание (преимущественно у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT). Удлинение интервала QT на электрокардиограмме (см. Раздел «Особенности применения» и раздел «Передозировка»).

васкулярные расстройства

Гипотензия.

Дыхательные декабре и медиастинальные расстройства

Бронхоспазм, одышка, аллергический пневмонит.

Желудочно-кишечные расстройства

Диарея, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры, диарея геморрагическая, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный.

гепатобилиарной системы

Повышение показателей печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТП), билирубина крови, гепатит, сообщалось о случаях желтухи и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, гипергидроз.

Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Поражение сухожилий (см. Раздел «Особенности применения), в том числе их воспаление (тендинит) (например ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (см. Раздел« Особенности применения). Эта нежелательная побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой miastenia gravis, поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например вследствие интерстициального нефрита).

Общие расстройства и состояния в месте введения

Астения, пирексия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолона, существуют следующие:

экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений,

гиперсенситивный васкулит,

приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Передозировка

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки Локсоф касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований, при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.

Лечение - симптоматическое. В случае острой передозировки следует назначать промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или хронический боль перитонеальный диализ (ХАПД), не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за отсутствия исследований и возможность повреждения хинолонами суставного хряща у плода и ребенка, Локсоф нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения Локсоф диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

дети

Применение препарата Локсоф детям противопоказано, поскольку не исключена возможность повреждения суставного хряща.

особенности применения

При очень тяжелом течении воспаления легких, спречиненому пневмококками, препарат Локсоф может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Тендинит и разрывы сухожилий

Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначен препарат Локсоф. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом Локсоф следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например обеспечив иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, спречинени Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после лечения таблетками Локсоф, может быть симптомами болезни, спречиненои Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить прием таблеток Локсоф и пациентов следует незамедлительно лечить поддерживающими средствами и назначить специфическую терапию (например пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам

Таблетки Локсоф противопоказаны пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и в случае с другими хинолонами, Локсоф следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или препаратами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может быть склонность к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов. Таким образом, левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)

Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), после применения начальной дозы (см. Раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.

гипогликемия

Как в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (см. Раздел «Побочные реакции»).

профилактика фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется повышенное воздействие солнечных лучей или искусственное УФ излучения (например лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).

Пациенты, которые получали антагонисты витамина К

Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, которые принимали Локсоф в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), по коагуляционные тесты следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяются одновременно (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

психотические реакции

Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и провести симптоматическую терапию. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациенты с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как:

врожденный синдром удлинения интервала QT;

одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды);

нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия);

пожилой возраст;

болезнь сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. раздел «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

периферическая нейропатия

Сообщалось о стремительной сенсорную или сенсомоторную периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

опиаты

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.

гепатобилиарной системы

При приеме левофлоксацина сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам рекомендуетися прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы заболеваний печени как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в темный цвет, зуд или боли в области живота.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует быть осторожными во время приема препарата из-за возможных нежелательных побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, нарушения процессов движения также во время ходьбы) .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на препарат Локсоф

Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий

Всасывания левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с таблетками Локсоф принимать соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий. Таблетки Локсоф следует принимать не менее чем за 2:00 до или через 2:00 после приема препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Не было выявлено взаимодействия с карбонатом кальция.

сукральфат

Биодоступность таблеток Локсоф значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и Локсоф, лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема таблеток Локсоф (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это обусловлено тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует с осторожностью применять одновременно левофлоксацин с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

другая информация

В исследованиях клинической фармакологии было продемонстрировано, что на фармакокинетику левофлоксацина не было вызвано никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние Локсоф на другие лекарственные средства

циклоспорины

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином), сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). (См. Раздел «Особенности применения» (Удлинение интервала QT).

Другие формы взаимодействий

прием пищи

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки Локсоф таким образом можно принимать независимо от приема пищи.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левофлоксацин - это синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, является S-энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия.

В качестве антибактериального препарата из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.

Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (max) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и МПК преобладающей (МИК (МПК)).

механизм резистентности

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами противобактериальных средств.

другие данные

Госпитальные инфекции, вызванные P.aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Фармакокинетика.

абсорбция

Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 1:00. Биодоступность составляет около 100%.

Еда почти не влияет на всасывание левофлоксацина.

распределение

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении 500 мг 1 раз в сутки многократного приема практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый Кумуляционный эффект после приема доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после приема 500 мг перорально составляли 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1 ч после приема препарата.

Проникновение в ткани легких

Максимальные концентрации левофлоксацина в тканях легких после приема 500 мг перорально составляли примерно 11,3 мкг / г и достигается через 4-6 часов после приема препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение в содержимое мочевого пузыря

Максимальные концентрации левофлоксацина 4,0-6,7 мкг / мл в содержании мочевого пузыря достигается через 2-4 часа после приема препарата через 3 дня приема препарата при дозах 500 мг 1 раз или два в сутки соответственно.

Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.

Проникновение в ткани простаты

После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 на 24 часа; средний коэффициент концентрации простата / плазма составлял 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после однократного приема внутрь дозы 150 мг или 300 мг, или 500 мг левофлоксацина составляли 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является Стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

вывод

После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится обычно через почки (85% введенной дозы).

Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный пути введения) являются взаимозаменяемыми.

линейность

Левофлоксацин следует линейной фармакокинетики в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

различия

Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия фармакокинетики левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.

Основные физико-химические свойства

продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки светло-оранжевого цвета с оттиском «500» с одной стороны.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги и недоступном для детей месте при температуре не выше 25С.

упаковка

По 5 таблеток в блистере; по 1 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия,

Ranbaxy Laboratories Limited, India.

Местоположение

Индастриал Ареа 3, Девас-455001, Индия

Иndustrial Area-3, Dewas-455001, India

Плот № В-2, Мадкаи Индастриал Истейт, Понда, Гоа-403404, Индия

Plot № B-2, Madkai Industrial Estate, Ponda, Goa-403404, India.

Аналоги препарата: Локсоф таблетки