Линкомицин-Здоровье - инструкция, аналоги
Линкомицин-Здоровье Здоровье, ФК, ООО, г.Харьков, Украина Украина
Международное название:
Lincomycin
Тип:
Медицинский препарат
Производитель:
Здоровье, ФК, ООО, г.Харьков, Украина
Страна производства:
Украина
АТХ код:
- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
- J01F МАКРОЛИДЫ, ЛИНКОЗАМИДЫ И СТРЕПТОГРАМИНЫ
- J01F F Линкозамиды
- J01F F02 Линкомицин
Форма выпуска:
капсулы по 250 мг №30 (10х3);
раствор д/ин. 30 % по 1 мл в амп.№10;
раствор д/ин. 30 % по 2 мл в амп.№10
Категория отпуска:
по рецепту
Дополнительноя информация
Оригинал/Дженерик:
Нет данных
Разрешен в России:
Нет данных
Разрешен в ЕС:
Нет данных
Разрешен в США:
Нет данных
Вождение авто:
Не рекомендовано
Грудным детям:
Не рекомендовано
Кормящим:
Не рекомендовано
Беременным:
Не рекомендовано
Инструкция по применению
состав
действующее вещество: lincomycin;
1 мл раствора содержит линкомицина гидрохлорида моногидрата в пересчете на линкомицин 300 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамположительных аэробных или анаэробных бактерий:
- ЛОР-органов, включая тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, мастоидит, скарлатину, а также в качестве вспомогательной терапии при дифтерии;
- дыхательных путей, включая острый и хронический бронхит, пневмонию;
- кожи и мягких тканей, включая панникулит, фурункулез, абсцесс, импетиго, угри, инфекции ран, а также такие заболевания как рожа, лимфаденит, паронихия (панариций), мастит и гангрена кожи;
- костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит;
- септицемии и эндокардита;
- бактериальной дизентерии. Хотя бактерии рода Shigella резистентны к линкомицина in vitro (минимальная ингибирующая концентрация - примерно 200-400 мкг / мл), линкомицин эффективен для лечения дизентерии, поскольку в кишечнике достигаются очень высокие уровни линкомицина (примерно 3000-7000 мкг / г в испражнениях).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата / клиндамицина; тяжелые грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; тяжелая печеночная / почечная недостаточность; колит, диарея неясного происхождения; миастения.
Способ применения и дозы
Перед применением препарата необходимо провести кожную пробу на чувствительность к линкомицина.
Взрослые.
Внутримышечные инъекции. Обычная доза составляет:
1 600 мг внутримышечно каждые 24 часа.
2 Более тяжелые формы инфекций: по 600 мг каждые 12 часов (или чаще), что определяется тяжестью инфекции.
Внутривенные инъекции. Обычная доза составляет:
1 От 600 мг до 1 г каждые 8-12 часов.
2 При более тяжелых инфекциях эти дозы могут быть повышены.
3 При состояниях, представляющих угрозу для жизни, суточная доза для внутривенного введения может составлять до 8 г.
Дети от 1 месяца.
Внутримышечные инъекции.
1 10 мг / кг / сут в виде 1 инъекции.
2 Более тяжелые формы инфекций - 10 мг / кг каждые 12 часов или чаще.
Внутривенные инъекции. От 10 до 20 мг / кг / сут в зависимости от тяжести инфекции, может быть введено несколькими дозами в соответствии с описанными правил разведения и скорости инфузии.
Дозирование для пациентов с нарушением функции печени или почек. У пациентов с нарушением функции печени или почек увеличивается T½ линкомицина из сыворотки крови, что является основанием для снижения частоты введения линкомицина у пациентов с нарушенной функцией печени или почек. Если терапия линкомицином необходима для пациентов со значительным нарушением функции почек, соответствующая доза должна составлять от 25% до 30% от дозы, рекомендованной для пациентов с нормальной функцией почек.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Инфекции, вызванные β-гемолитическим стрептококком. Лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
Разведение и скорость инфузии.
Доза для введения в форме инфузии рассчитывается следующим образом:
1 г линкомицина разводится не менее, чем в 100 мл соответствующего раствора для разведения (0,9% раствор натрия хлорида), при этом продолжительность инфузии должна быть не менее 1 часа.
| Доза | Объем раствора для разведения | Продолжительность инфузии |
| 600 мг | 100 мл | 1 година |
| 1 г | 100 мл | 1 година |
| 2 г | 200 мл | 2 години |
| 3 г | 300 мл | 3 години |
| 4 г | 400 мл | 4 години |
Указанные дозы можно вводить повторно, частота введения определяется в случае необходимости, при этом суточная доза не должна превышать максимальную рекомендованную дозу линкомицина, что составляет 8 г.
Примечание. Могут возникать тяжелые реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, если данный препарат вводить в более высоких, чем рекомендованные, концентрациях и с большей скоростью.
Побочные реакции
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура; есть отдельные сообщения о апластической анемией и панцитопению, при которых нельзя исключить влияние линкомицина как причину побочной реакции.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко - дерматит (эксфолиативный, везикуло-буллезный); сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок, некоторые из которых развивались у больных с гиперчувствительностью к пенициллину; редко были зарегистрированы случаи полиморфной эритемы и случаи, похожие на синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея, изжога, дискомфорт и боль в животе, зуд в области ануса, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха; редко - псевдомембранозный колит (ПК).
Другие: вагинит, нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), звон в ушах, вертиго; при длительном применении в высоких дозах - кандидоз.
Местные реакции: при введении - раздражение, боль, инфильтрат, абсцесс; при внутривенном введении возможно возникновение тромбофлебита.
При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления; редко - угнетение сердечной деятельности и функции дыхательной системы, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры до кардиопульмонального шока.
Вероятность возникновения этих реакций может быть сведена к минимуму при введении препарата в форме глубоких внутримышечных инъекций при отказе от использования постоянных внутривенных катетеров.
Передозировка
В случае передозировки возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту, диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведен согласно рекомендациям.
Лечение передозировки возможно с помощью желудочного лаважа или провоцирование рвоты.
Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности препарат не применяют за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям. Не выявлено тератогенных эффектов в исследованиях на крысах, которым вводилась доза линкомицина, превышающей самую высокую рекомендованную дозу для человека больше, чем в 55 раз; при пероральном введении линкомицина в дозе, превышающей в 7,5 раз максимальную дозу для человека, систем не зарегистрировано нежелательных воздействий на выживание потомства. У человека линкомицин проникает через плаценту и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25% от уровня в сыворотке крови матери, не наблюдается значительного накопления препарата в амниотической жидкости. У детей 302 пациенток, которые принимали линкомицин на разных сроках беременности, не наблюдалось увеличения частоты врожденных аномалий или замедление развития по сравнению с контрольной группой при наблюдении до семилетнего возраста.
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети
Препарат применять детям от 1 месяца.
Особенности применения
Лечение антибиотиками может приводить к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и вызвать чрезмерный рост клостридий. Исследования показали, что токсины А и В, продуцируемые Clostridium difficile, является основной причиной возникновения антибиотик-ассоциированного колита. Сообщалось о случаях развития ПК от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, при применении почти всех антибиотиков, включая линкомицин. Важно рассмотреть диагноз C. difficile-ассоциированной диареи у пациентов, у которых диарея возникла после лечения антибиотиками; необходимо детальное сбор анамнеза, поскольку были зарегистрированы случаи ПК в период лечения или через 2-3 недели после окончания лечения антибиотиками. Это осложнение наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных больных. Сразу после установления первичного диагноза ПК следует начать лечение. В случаях ПК легкой степени тяжести обычно достаточно прекратить применение препарата. При степенях тяжести от средней до тяжелой следует проводить лечение с введением растворов электролитов и белков и назначением антибиотиков, эффективных против C. difficile при колите, в т. Ч. Можно применять бацитрацин внутрь по 25000 МЕ 4 раза в сутки в течение 7-10 дней. Нельзя применять лекарственные средства, которые вызывают кишечный стаз.
Прием антибиотиков может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности дрожжевых грибков.
Препарат следует назначать с осторожностью больным бронхиальной астмой и аллергическими заболеваниями, пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, особенно с колитом.
В отдельных случаях септицемия и эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином, однако при этих заболеваниях предпочтение отдается использованию бактерицидных препаратов.
Несмотря на то, что линкомицин проникает в цереброспинальную жидкость, его уровень может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому препарат не следует назначать в таких случаях.
Препарат не следует вводить в виде внутривенных болезненных неразведенных инъекций.
При удлинении антибиотикотерапии линкомицином следует проводить тесты функции печени и почек.
Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени/почек, сопровождающихся серьезными нарушениями метаболизма, подбор дозы следует проводить с осторожностью (уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 ½ и увеличить интервал между введениями), а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицина в сыворотке крови.
Чтобы предотвратить развитие асептического некроза, внутримышечные введения проводить глубоко в мышцу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении с миорелаксантами периферического действия и со средствами для ингаляционного наркоза наблюдается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ (для снятия блокады применяют антихолинэстеразные препараты или кальция хлорид). При сочетании с опиоидными анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ. При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Антибиотик группы линкозамидов, продуцируемый Streptomyces lincolniensis или родственными актиномицетами.
Механизм действия обусловлен угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие обратного связывания с 50S субъединицей рибосом; нарушает образование пептидных связей. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика, линкомицин может проявлять как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Спектр активности in vitro включает ряд возбудителей:
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мкг / мл):
анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры, в т. ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а также Actinomyces spp .;
анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в т. ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильные стрептококки;
аэробные грамположительные микроорганизмы, в т. ч. стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis) и пневмококки.
Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МИК составляет 2-4 мкг / мл):
анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т. ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp .;
анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в т. ч. Clostridium spp.
Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МИК ≥ 8 мкг / мл), в т. Ч. Streptococcus faecalis, Neisseria spp., Большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы.
Хотя бактерии рода Shigella резистентны in vitro к линкомицина (МИК примерно составляет 200-400 мкг / мл), линкомицин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (примерно 3000-7000 мкг/г стула ).
Наблюдалась перекрестная резистентность диссоциированных типа in vitro между линкомицином и клиндамицином с одной стороны и макролидами (эритромицин, олеандомицин и спирамицин) - с другой стороны. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. В экспериментах in vitro и in vivo не наблюдалось быстрого развития резистентности микроорганизмов к линкомицина. В стафилококков резистентность in vitro к линкомицина или клиндамицина развивается медленно, постепенно.
Фармакокинетика. Внутримышечное введение однократной дозы 600 мг позволяет получить Сmax в сыворотке, равная 12-20 мкг / мл, через 0,5-1 час, при этом концентрация, поддается определению, сохраняется в течение 24 часов. Инфузии линкомицина 600 мг продолжительностью 2:00 удается достичь максимальной концентрации в сыворотке крови, составляющая 20 мкг / мл, в течение 30 минут и поддерживать концентрацию, составляет 1-2 мкг / мл, в течение 14 часов.
На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками снижается при повышении концентрации в сыворотке крови (насыщаемая связывания с белками плазмы).
В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкостях могут достигаться концентрации, составляющие 25-50% от уровня в крови, в материнском молоке этот показатель составляет 50-100%, в костной ткани - около 40% и в окружающих мягких тканях - 75%.
Вместе с тем линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1-18% от уровня в крови); при заболевании менингитом уровень в ликворе достигает 40% от уровня в крови.
Значительная часть препарата метаболизируется, метаболизм происходит преимущественно в печени. В норме T½становить 5,4 ± 1 час. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и / или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушением функции печени или почек.
После внутримышечного введения 600 мг экскреция бактериологически активного препарата с мочой составляет 1,8-24,8% (в среднем - 17,3%), а в стул - 4-14%. После внутривенного введения 600 мг в течение 2 часов экскреция бактериологически активного препарата с мочой составляет 4,9-30,3% (в среднем - 13,8%). Остальные препарата выделяется в форме бактериологически неактивных метаболитов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на экскрецию линкомицина из крови.
Основные физико-химические свойства
прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор, с легким специфическим запахом.
Несовместимость
Препарат несовместим в одном шприце или капельнице с фенитоином, канамицином и новобиоцин. Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Раствор для инъекций 300 мг / мл по 1 мл или 2 мл в ампулах № 5х2, № 10 в блистере в коробке;
№ 10 в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Местонахождение
Украина, 61013, г.. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Аналоги препарата: Линкомицин-Здоровье
Справочник лекарств
