Линкомицин-Дарница - инструкция, аналоги
Линкомицин-Дарница Дарница, ФФ, ЧАО, г.Киев, Украина Украина
Международное название:
Lincomycin
Тип:
Медицинский препарат
Производитель:
Дарница, ФФ, ЧАО, г.Киев, Украина
Страна производства:
Украина
АТХ код:
- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
- J01F МАКРОЛИДЫ, ЛИНКОЗАМИДЫ И СТРЕПТОГРАМИНЫ
- J01F F Линкозамиды
- J01F F02 Линкомицин
Форма выпуска:
капсулы по 250 мг №30 (10х3);
раствор д/ин. 30 % по 1 мл в амп.№10;
раствор д/ин. 30 % по 2 мл в амп.№10
Категория отпуска:
по рецепту
Дополнительноя информация
Оригинал/Дженерик:
Нет данных
Разрешен в России:
Нет данных
Разрешен в ЕС:
Нет данных
Разрешен в США:
Нет данных
Вождение авто:
Не рекомендовано
Грудным детям:
Не рекомендовано
Кормящим:
Не рекомендовано
Беременным:
Не рекомендовано
Инструкция по применению
Состав:
действующее вещество: lincomycin;
1 мл содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на линкомицин 300 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамположительных аэробных или анаэробных бактерий:
– ЛОР-органов, включая тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, мастоидит; скарлатины, а также в качестве вспомогательной терапии при дифтерии;
– дыхательных путей, включая острый и хронический бронхит, пневмонию;
– кожи и мягких тканей, включая паникулит, фурункулез, абсцесс, импетиго, угри, инфекции ран, а также такие заболевания, как рожа, лимфаденит, паронихия (панариций), мастит и гангрена кожи;
– костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит;
– септицемии и эндокардита;
– бактериальной дизентерии. Хотя Shigella является резистентной к линкомицину in vitro (минимальная ингибирующая концентрация – примерно 200-400 мкг/мл), линкомицин эффективен для лечения дизентерии, поскольку в кишечнике достигаются очень высокие уровни линкомицина (примерно 3000-7000 мкг/г в испражнениях).
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата или к клиндамицину в анамнезе. Беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям). Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 1 месяца. Тяжелые грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища. Миастения. Колит, понос неясного происхождения.
Способ применения и дозы.
Перед применением препарата необходимо провести кожную пробу на чувствительность к Линкомицину-Дарница.
Взрослые.
А. Внутримышечные инъекции.
Обычная доза составляет:
- 600 мг внутримышечно каждые 24 часа.
- Более тяжелые формы инфекций: по 600 мг внутримышечно каждые 12 часов (или чаще), что определяется тяжестью инфекции.
Б. Внутривенные инъекции.
Обычная доза составляет:
- От 600 мг до 1 г каждые 8-12 часов.
- При более тяжелых инфекциях эти дозы могут быть повышены.
- При состояниях, представляющих угрозу для жизни, суточная доза для внутривенного введения может составлять до 8 г.
Дети (старше 1 месяца)
А. Внутримышечные инъекции.
1) 10 мг кг/сутки в виде 1 инъекции.
2) Более тяжелые формы инфекций – 10 мг/кг каждые 12 часов или чаще.
Б. Внутривенные инъекции.
От 10 до 20 мг/кг/сутки в зависимости от тяжести инфекции может быть введено несколькими дозами в соответствии с описанными правилами разведения и скорости инфузии.
Дозировка для пациентов с нарушением функции печени или почек. У пациентов с нарушением функции печени или почек увеличивается период полувыведения линкомицина из сыворотки крови, что является основанием для снижения частоты введения линкомицина у пациентов с нарушенной функцией печени или почек. Если терапия линкомицином необходима для пациентов со значительным нарушением функции почек, соответствующая доза должна составлять от 25 до 30 % от дозы, рекомендованной для пациентов с нормальной функцией почек.
Дозировка для пациентов с нарушением функции печени или почек. У пациентов с нарушением функции печени или почек увеличивается период полувыведения линкомицина из сыворотки крови, что является основанием для снижения частоты введения линкомицина у пациентов с нарушенной функцией печени или почек. Если терапия линкомицином необходима для пациентов со значительным нарушением функции почек, соответствующая доза должна составлять от 25 до 30 % от дозы, рекомендованной для пациентов с нормальной функцией почек.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Инфекции, вызванные β-гемолитическим стрептококком. Лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
Разведение и скорость инфузии.
Доза для введения в форме инфузии рассчитывается следующим образом:
1 г линкомицина разводится не менее чем в 100 мл соответствующего раствора для разведения (0,9 % раствор натрия хлорида), при этом продолжительность инфузии должна быть не менее 1 часа.
1 г линкомицина разводится не менее чем в 100 мл соответствующего раствора для разведения (0,9 % раствор натрия хлорида), при этом продолжительность инфузии должна быть не менее 1 часа.
Таблица 1.
| Доза | Обем раствора для разведения | Продолжительность инфузии |
| 600 мг | 100 мл | 1 час |
| 1 г | 100 мл | 1 час |
| 2 г | 200 мл | 2 часа |
| 3 г | 300 мл | 3 часа |
| 4 г | 400 мл | 4 часа |
Указанные дозы можно вводить повторно, частота введения определяется по необходимости, при этом суточная доза не должна превышать максимальную рекомендованную дозу линкомицина, равную 8 г.
Примечание. Могут возникать тяжелые реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, если препарат вводится в более высоких, чем рекомендовано, концентрациях и с большей скоростью.
Побочные реакции.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, стоматит, тошнота, изжога, рвота, дискомфорт и боль в области живота и персистирующая диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), кандидоз, зуд в области ануса, снижение аппетита.
Со стороны кроветворной системы: отмечаются случаи нейтропении, лейкопении, агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры. Есть отдельные сообщения о апластической анемии и панцитопении, при которых нельзя исключить влияние линкомицина как причину побочной реакции.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь и анафилактический шок, некоторые из них развивались у больных с гиперчувствительностью к пенициллину. Редко были зарегистрированы также случаи мультиформной эритемы и похожие на синдром Стивенса-Джонсона, связанные с введением линкомицина.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: зуд, кожная сыпь (везикулезная, макулезная, розеолезная, мелкоточечная, уртикарная, пятнистая), крапивница, вагинит, редко – эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит.
Со стороны печени: желтуха и изменение показателей печеночных тестов (особенно повышение уровня трансаминаз в сыворотке) также могут наблюдаться при терапии линкомицином.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сообщается об эпизодах артериальной гипотензии после парентерального введения препарата, особенно при слишком быстром введении. Редко наблюдались также эпизоды угнетения сердечной деятельности и функции дыхательной системы, тахикардия, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры, вплоть до кардиопульмонального шока после слишком быстрого введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сообщается об эпизодах артериальной гипотензии после парентерального введения препарата, особенно при слишком быстром введении. Редко наблюдались также эпизоды угнетения сердечной деятельности и функции дыхательной системы, тахикардия, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры, вплоть до кардиопульмонального шока после слишком быстрого введения.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Местные реакции: при внутримышечных инъекциях возможно местное раздражение (гиперемия, зуд), болезненность, отек, образование затвердения и стерильного абсцесса. При внутривенном введении возможно возникновение тромбофлебита. Вероятность этих реакций может быть сведена к минимуму при введении препарата в форме глубоких внутримышечных инъекций при отказе от использования постоянных внутривенных катетеров.
Передозировка.
В случае передозировки возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого введения не разведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведен согласно рекомендациям.
Лечение передозировки возможно с помощью желудочного лаважа или провоцирование рвоты. Специфический антидот неизвестен.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для вывода линкомицина из крови.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применяют беременным за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям.
В исследовании на крысах при пероральном введении линкомицина в дозе до 1000 мг/кг (что превышает в 7,5 раза максимальную дозу для человека 8 г/сут) не зарегистрировано нежелательных воздействий на выживание потомства (за период от рождения до завершения материнского вскармливания). Также не выявлено тератогенных эффектов в исследованиях на крысах, которым вводилась доза линкомицина, превышающая высшую рекомендованную дозу для человека 8 г/сутки более чем в 55 раз.
У человека линкомицин проникает через плаценту и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25 % от уровня в сыворотке крови матери. Не наблюдалось значительного накопления препарата в амниотической жидкости. Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились; однако у детей 302 пациенток, принимавших линкомицин на разных сроках беременности, не наблюдалось увеличения частоты врожденных аномалий или замедления развития по сравнению с контрольной группой при наблюдении до семилетнего возраста. Линкомицин следует назначать в период беременности только в случае необходимости.
Линкомицин был обнаружен в грудном молоке человека в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл, поэтому при применении линкомицина кормления грудью следует временно прекратить.
Дети.
Линкомицин-Дарница применяют детям старше 1 месяца в рекомендованных дозах.
Особенности применения.
Как и при применении почти всех антибиотиков, при применении линкомицина может развиться колит с возможным летальным исходом. Симптомы колита могут варьировать от скудного водянистого стула до тяжелой продолжительной диареи, сопровождающейся лейкоцитозом, лихорадкой, сильными схваткообразными болями в животе, наличием крови и слизи в стуле, а при прогрессировании этих симптомов может развиться перитонит, шок и токсический мегаколон.
Диагноз связанного с антибиотикотерапией колита обычно ставится на основании клинических симптомов. Диагноз подтверждается данными эндоскопического исследования, при котором проявляется псевдомембранозный колит, а в дальнейшем может быть подтвержден культуральным исследованием кала на наличие Clostridium difficile с использованием селективных сред, а также исследования пробы кала на наличие токсинов, вырабатываемых C. difficile. Развитие связанного с антибиотикотерапией колита происходит в период лечения или через 2-3 недели после окончания лечения антибиотиками.
Это осложнение наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у пожилых людей, а также у ослабленных больных. Если на фоне терапии развивается не тяжелый колит, то введение линкомицина рекомендуется прекратить. Рекомендуется провести лечение с использованием холестираминовых и холестиполовых смол, поскольку in vitro эти вещества связывают токсины. Холестирамин рекомендуется применять по 4 г 3-4 раза в сутки, а холестипол – по 5 г 3 раза в сутки. Если развивается колит, связанный с антибиотикотерапией, то показано лечение введением жидкости, электролитов и белка. Исследования также показывают, что токсины, которые продуцируются Clostridium (особенно C. difficile), является основной прямой причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Для лечения можно применять бацитрацин внутрь по 25 000 МЕ 4 раза в сутки в течение 7-10 дней. Нельзя применять лекарственные средства, которые вызывают кишечный стаз.
Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно с колитом.
Хотя установлено, что линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицина в спинномозговой жидкости может быть недостаточным для лечения менингита. Поэтому данный препарат при лечении менингита применять не следует.
При проведении длительной антибиотикотерапии линкомицином следует регулярно проводить исследования функции печени и почек. При применении линкомицина возможен избыточный рост нечувствительных к этому антибиотику микроорганизмов, особенно дрожжей.
При проведении длительной антибиотикотерапии линкомицином следует регулярно проводить исследования функции печени и почек. При применении линкомицина возможен избыточный рост нечувствительных к этому антибиотику микроорганизмов, особенно дрожжей.
Линкомицин не следует вводить в виде внутривенных болюсных не разведенных инъекций, инфузия должна длиться не менее 60 минут, как указано в разделе «Способ применения и дозы». Линкомицин следует назначать с осторожностью больным атопией.
Больным с тяжелыми заболеваниями печени и/или почек, сопровождающимися серьезными нарушениями метаболизма, подбор дозы надо проводить с осторожностью (уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями), а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицина в сыворотке крови.
Больным с тяжелыми заболеваниями печени и/или почек, сопровождающимися серьезными нарушениями метаболизма, подбор дозы надо проводить с осторожностью (уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями), а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицина в сыворотке крови.
Прием антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибков.
В отдельных случаях септицемия и/или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается использованию бактерицидных препаратов.
Чтобы предотвратить развитие асептического некроза, внутримышечные введения проводят глубоко в мышцу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия и опиоидными анальгетиками отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Линкомицин – антибиотик группы линкозамидов, продукт жизнедеятельности Streptomyces lincolniensis.Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика линкомицин может обнаруживать как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Спектр активности in vitro включает ряд возбудителей:
чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мкг/ мл):
анаэробные грамположительные бактерии, не образуют споры, в т.ч. Propionibacterium spp, Eubacterim spp, а такжеActinomyces spp;
анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в т.ч. Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильные стрептококки;
аэробные грамположительные микроорганизмы, в т.ч. стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis) и пневмококки.
Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК составляет 2-4 мкг/мл):
анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т.ч. Bacteroides spp, Fusobacterium spp;
анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т.ч. Bacteroides spp, Fusobacterium spp;
анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в т.ч. Clostridium spp.
Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК => 8 мкг / мл), в т.ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.
Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК => 8 мкг / мл), в т.ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.
Хотя бактерии рода Shigella резистентные in vitro к линкомицину (МПК приблизительно равна 200-400 мкг/ мл), линкомицин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (приблизительно 3000-7000 мкг/г испражнений).
Наблюдалась перекрестная резистентность диссоциированного типа in vitro между линкомицином и клиндамицином с одной стороны и макролидами (эритромицин, олеандомицин и спирамицин) – с другой. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. В экспериментах in vitro и in vivo не наблюдалось быстрого развития резистентности микроорганизмов к линкомицину. У стафилококков резистентность in vitro к линкомицину или клиндамицину развивается медленно, постепенно.
Фармакокинетика.
Всасывание. Внутримышечное введение однократной дозы 600 мг позволяет получить максимальный уровень в сыворотке, равный 12-20 мкг/мл, через 0,5-1 час, при этом концентрация, поддающаяся определению, сохраняется в течение 24 часов. При внутривенной инфузии линкомицина по 600 мг продолжительностью 2 часа удается достичь максимальной концентрации в сыворотке, равной 20 мкг/мл в течение 30 минут и поддерживать концентрацию, равную 1-2 мкг/мл, в течение 14 часов.
Всасывание. Внутримышечное введение однократной дозы 600 мг позволяет получить максимальный уровень в сыворотке, равный 12-20 мкг/мл, через 0,5-1 час, при этом концентрация, поддающаяся определению, сохраняется в течение 24 часов. При внутривенной инфузии линкомицина по 600 мг продолжительностью 2 часа удается достичь максимальной концентрации в сыворотке, равной 20 мкг/мл в течение 30 минут и поддерживать концентрацию, равную 1-2 мкг/мл, в течение 14 часов.
Распределение. На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками снижается при повышении концентрации в сыворотке (насыщающее связывание с белками плазмы). В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкостях могут достигаться концентрации, составляющие 25-50 % от уровня в крови, в материнском молоке этот показатель составляет 50-100 %, в костной ткани – около 40 % и в окружающих мягких тканях – 75 %.
Вместе с тем, линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1-18 % от уровня в крови), при заболевании менингитом уровень в ликворе достигает 40 % от уровня в крови.
Выведение. Значительная часть препарата метаболизируется, метаболизм происходит преимущественно в печени. В норме сывороточный период полувыведения составляет 5,4 ± 1 час. Однако этот период может удлиняться при нарушении функции печени и/или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушением функции печени или почек.
После внутримышечного введения 600 мг экскреция бактериологически активного препарата в мочу составляет 1,8-24,8 % (в среднем – 17,3 %), а в стул – 4-14 %. После внутривенного введения 600 мг в течение 2 часов экскреция бактериологически активного препарата в мочу составляет 4,9-30,3 % (в среднем – 13,8 %). Остатки препарата выделяется в форме бактериологически неактивных метаболитов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на экскрецию линкомицина из крови.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом.
Несовместимость.
Препарат фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином, новобиоцином или фенитоином.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Упаковка.
По 1 мл или по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение.
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13
Аналоги препарата: Линкомицин-Дарница
Справочник лекарств
