Лекоптин - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: verapamil;

1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 40 мг или 80 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 40 мг крахмал кукурузный, лактоза, крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия кармеллоза, сахароза, полисорбат 80, кальция карбонат, краситель хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (E 171), капол 600;

таблетки по 80 мг крахмал кукурузный, лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, Кремия диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия кармеллоза, сахароза, полисорбат 80, кальция карбонат, краситель хинолин желтый (Е 104) , титана диоксид (E 171), капол 600.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина. Верапамил.Код АТС С08D A01.

Клинические характеристики.

Показания.

Ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения; нестабильной стенокардией (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя); вазоспастической стенокардией (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала); постинфарктной стенокардией у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаниb-адреноблокаторы.

Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; трепетание / мерцание предсердий с быстрым AV-проводимостью (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к верапамилу или к любому компоненту препарата. Кардиогенный шок; острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка), тяжелые нарушения проводимости (блокада II и III степеней), синдром слабости синусового узла (если не имплантирован искусственный водитель ритма), синоатриальная блокада, декомпенсированная сердечная недостаточность, мерцание / трепетание предсердий с сопутствующим синдромом WPW (повышенный риск возникновения желудочковой тахикардии). Во время лечения верапамилом не применять одновременно внутривенно бета-блокаторы (за исключением интенсивной терапии).

Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени тяжести заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя суточная доза для всех показаний составляет от 240 до 360 мг. При длительном лечении максимальная суточная доза не должна превышать 480 мг. Таблетки следует принимать не рассасывая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды.

Ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия.

Рекомендуемая доза составляет 240 - 360 мг в сутки, разделенных на 3 - 4 разовые дозы.

Максимальная суточная доза - 480 мг.

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; трепетание / мерцание предсердий.

Рекомендуемая доза составляет 240 - 480 мг в сутки, разделенных на 3 - 4 разовые дозы.

Дети (только при нарушениях сердечного ритма):

до 6 лет: рекомендуемая доза составляет 80 - 120 мг в сутки, распределенных на 2 - 3 разовые дозы;

от 6 до 14 лет рекомендуемая доза составляет 80 - 360 мг в сутки, распределенных на 2 - 4 разовые дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к действию верапамила гидрохлорида при применении обычной дозы для взрослых, поэтому возможно снижение дозы.

Пациенты с нарушением функции печени.

У пациентов с нарушением функции печени в зависимости от степени тяжести заболевания действие верапамила гидрохлорида усиливается и удлиняется из-за замедления его метаболизма. Поэтому в таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с нарушением функции печени начальная доза может быть снижена до 40 мг 2 - 3 раза в сутки, соответственно 80 - 120 мг в сутки).

Не принимать препарат в лежачем положении.

Препарат можно применять больным со стенокардией после перенесенного инфаркта миокарда только через 7 дней после острого приступа.

После длительной терапии препарат следует отменять постепенно.

побочные реакции

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Метаболизм и нарушения питания: редко - снижение переносимости глюкозы.

Психические расстройства: часто - утомляемость, нервозность.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость, сонливость, парестезии, нейропатия, тремор, повышенная потливость; очень редко - экстрапирамидные симптомы (синдром Паркинсона, хореоатетоза, дистонические синдромы). Иногда сообщалось о тетрапарез, ассоциированный с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - развитие или обострение сердечной недостаточности, артериальная гипотензия и / или ортостатические реакции, синусовая брадикардия, блокада I степени, периферические отеки, приливы, покраснение кожи, ощущение жара; иногда - тахикардия, блокада II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий очень редко - остановка синусового узла, асистолия.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны органа слуха: редко - звон в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота, метеоризм, запор; иногда - рвота; очень редко - илеус (непроходимость кишечника), гиперплазия десен (гингивит и кровотечение), которая проходила после отмены препарата, боль, дискомфорт в животе.

Со стороны печени: иногда - гепатит, возможно индуцированный аллергией, с оборотным увеличением активности печеночных ферментов, транзиторное повышение уровня трансаминаз и / или щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи: часто - аллергические реакции (эритема, зуд, крапивница, макулопапилярна сыпь и еритромелалгия, отек кожи); редко - пурпура очень редко - ангионевротический отек, периферические отеки, как следствие местного расширения артериол, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, бронхоспазм, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия, артралгия, миастения; очень редко - обострение злокачественной миастении, синдром Ламберта-Итона и прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшена.

Со стороны репродуктивной системы: иногда - импотенция, уменьшение толерантности к глюкозе; редко - гинекомастия при длительной терапии у пациентов пожилого и старческого возраста, которая проходила после отмены препарата; очень редко - увеличение концентрации пролактина, галакторея.

Передозировка

Симптомы отравления при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные мероприятия, и возраста пациента.

Симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма (например, пограничные ритмы с AV диссоциации и AV-блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановки сердца.

Головокружение до коматозного состояния, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушение функции почек и конвульсии.

Лечение: терапевтические мероприятия направлены на удаление вещества из организма и восстановления стабильности сердечно-сосудистой системы.

Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика пищеварительного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию.

Гемодиализ не показан. Гемофильтрация и, возможно, плазмаферез могут быть полезными (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы).

Особые меры: устранение кардиодепрессивное воздействий, гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10 - 20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25 - 4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль / ч).

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопротеренол, орципреналин или кардиостимуляцию.

В случае артериальной гипотензии вследствие кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг / кг в минуту), добутамин (до 15 мкг / кг в минуту), или норадреналин. Концентрации кальция в сыворотке должны соответствовать верхней границе нормы или быть чуть выше нормы. В связи с вазодилатации на ранних этапах осуществляется ввод заместительной жидкости (раствор Рингера или физиологический раствор).

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не следует принимать I и II триместрах беременности. Прием в III триместре беременности возможно в случае, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода. Верапамил не следует принимать в период лактации, поскольку он проникает в грудное молоко.

дети

Применяют детям только при нарушениях сердечного ритма с 3 лет в данной лекарственной форме.

особенности применения

При назначении верапамила и определении его дозы особое внимание следует уделять пациентам с AV блокадой I степени, артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление <90 мм рт. Ст.), Брадикардией (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту), с фибрилляцией / трепетанием предсердий и сопутствующим синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии), печеночной недостаточностью, нарушениями нервно-мышечной проводимости (миастения, синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшена).

Во время применения препарата следует избегать блюд и напитков с грейпфрутом, поскольку это может повысить уровень верапамила гидрохлорида в плазме.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая возможность влияния препарата на скорость психомоторных реакций, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении верапамила лицам, управляющим автотранспортом и работающим с потенциально опасными механизмами. Необходимо учитывать возможность индивидуальных реакций при одновременном приеме алкоголя или изменении дозирования верапамила.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Верапамил является субстратом и ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном приеме симвастатина, который метаболизируется с участием цитохрома Р450 ЗА4, верапамил может повышать уровень симвастатина в крови и тем самым повышать риск токсического поражения мышц. Дозировка симвастатина должна быть соответственно согласованным.

Антиаритмические средства, бета-блокаторы, средства для ингаляционного наркоза:

Взаимное усиление кардиоваскулярной действия (блокада высокой степени, снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).

Во время лечения препаратом не применять одновременно внутривенно бета-блокаторы (за исключением интенсивной терапии)

Гипотензивные средства, диуретики (мочегонные препараты), вазодилататоры (сосудорасширяющие средства): усиление гипотензивного эффекта.

Празозин, теразозин: дополнительный гипотензивный эффект.

Сульфипиразон: снижение гипотензивного эффекта.

Противовирусные средства: плазменные концентрации верапамила могут расти. Назначают с осторожностью, или возможно снижение дозы верапамила.

Иммунологические препараты (циклоспорин, эверолимус, сиролимус, такролимус): возможно увеличение концентраций этих препаратов.

Дигоксин: повышение уровня дигоксина в плазме, вызванное пониженным почечным выведением (следует обращать тщательное внимание на симптомы передозировки дигоксина и при необходимости уменьшить дозу гликозида после определения его уровня в плазме).

Циметидин: снижение клиренса верапамила.

Хинидин: возможно усиленное снижение артериального давления у больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно появление отека легких, повышение уровня хинидина в плазме.

Карбамазепин усиления действия карбамазепина, повышение нейротоксических побочных эффектов - диплопия, головная боль, атаксия, головокружение.

Фенобарбитал: повышается клиренс верапамила.

Литий: ослабление действия лития, повышение нейротоксичности.

Противодиабетические препараты (глибурид): повышается максимальная концентрация глибуриду примерно на 28%.

Рифампицин: усиление гипотензивного эффекта

Эритромицин, телитромицин: возможно повышение уровня верапамила.

Колхицин: комбинированное назначение с верапамилом не рекомендуется из-за увеличенной экспозицию колхицина.

Алмотриптан: повышается концентрация верапамила.

Миорелаксанты: возможно усиление действия через верапамила гидрохлорид.

Ацетилсалициловая кислота: усиленная кровоточивость.

Доксорубицин При одновременном применении внутрь доксорубицина и верапамила повышается биодоступность и максимальный уровень доксорубицина в плазме у больных с мелкоклеточным раком легких.

Этанол: задерживается распад этанола и повышается его уровень в плазме, тем самым верапамил усиливает действие алкоголя.

Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин): лечение этими препаратами у пациентов, принимающих верапамил, должно начинаться с самых низких возможных доз. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы, следует учесть необходимо снижение дозы статинов и подобрать дозировку соответственно концентрации холестерина в плазме крови.

Зверобой продырявленное: уменьшается концентрация верапамила в плазме.

Следует обратить внимание на следующие взаимодействия.

Другие ингибиторы цитохрома Р450 изоэнзима ЗА4, как, например Азолы-фунгистатикы (например, клотримазол или кетоконазол), протеиновые ингибиторы (например, ритонавир или индинавир), макролиды (например, эритромицин или кларитромицин) и циметидин: повышение уровня верапамила гидрохлорида и / или уровней этих лекарственных средств в плазме.

Индукторы цитохрома Р450 изоэнзима ЗА4, как, например, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин: снижение уровня верапамила гидрохлорида в плазме и ослаблению его действия.

 Субстраты цитохрома Р450 изоэнзима ЗА4, например, антиаритмические средства (амиодарон или хинидин), статины (ловастатин или аторвастатин), мидазолам, циклоспорин, теофиллин, празозин повышение уровня этих препаратов в плазме.

Грейпфрутовый сок при одновременном употреблении повышает уровень верапамила в плазме.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Верапамила гидрохлорид блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки сердца и гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет воздействия на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и за счет уменьшения постнагрузки.

Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарда усиливается, даже в постстенотичних участках, и спазм коронарных артерий снимается. Эти свойства определяют антиишемическое и антиангинальное эффективность препарата при всех формах ишемической болезни сердца.

Антигипертензивная эффективность препарата обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается.

Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, вследствие чего, в зависимости от типа аритмии, восстанавливается синусовый ритм и / или частота сокращений желудочков нормализуется.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном почками; лишь 3 - 4% выводятся в неизмененном виде. 50% введенной дозы выводится в течение 24 часов, 70% выводится в течение 5 дней. До 16% препарата выводится с калом. Недавно полученные данные свидетельствуют, что нет разницы фармакокинетики верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Период полувыведения увеличивается у пациентов с циррозом печени благодаря низкому клиренсу и большому объему распределения.

Средняя биодоступность у здоровых субъектов после однократного приема препарата составляет 22%, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 1,5 - 2 раза после многократного приема.

Основные физико-химические свойства

желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

Таблетки по 40 мг по 25 таблеток в блистере; по 2 (2 × 25) блистера в картонной коробке.

Таблетки по 80 мг по 10 таблеток в блистере; по 5 (5 × 10) блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Лек фармацевтическая компания д.д., Словения, предприятие компании Сандоз.

Местоположение

1526 Любляна, Веровшкова 57, Словения.