Медицинский порталПрепаратыЛЛейпрорелин сандоз

Лейпрорелин сандоз - инструкция, аналоги

Международное название:

Leuprorelin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Эвер Фарма Йена ГмбХ / Ever Pharma Jena GmbH

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- L Антинеопластические и иммуномодулирующие средства

- L02 Средства, применяемые для гормональной терапии

- L02A Гормоны и родственные вещества

- L02A E Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона

- L02A E02 Лейпрорелин

Форма выпуска:

Лейпрорелин Сандоз имплантат по 3,6 мг в шпр. №1
Лейпрорелин Сандоз имплантат по 3,6 мг в шпр. №3
Лейпрорелин Сандоз имплантат по 3,6 мг в шпр. №6
Лейпрорелин Сандоз имплантат по 5 мг в шпр. №1
Лейпрорелин Сандоз имплантат по 5 мг в шпр. №3
Лейпрорелин Сандоз имплантат по 5 мг в шпр. №6

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: лейпрорелина ацетат;

1 имплантат содержит 3,6 мг лейпрорелина (в форме лейпрорелина ацетата);

вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликолевой кислот (1: 1).

Лекарственная форма

Имплантат.

Фармакологическая группа

Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона. Код АТС L02A E02.

показания

Лечение гормонзависимого рака простаты, что прогрессирует.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лейпрорелина или иных аналогов гонадотропин-рилизинг гормона, или сополимера молочной и гликолевой кислот.

Гормононезависимый опухоли.

Хирургическая кастрация.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 3,6 мг лейпрорелина 1 раз в месяц.

В исключительных случаях после второго приема препарата лечение можно приостановить на период до 2 недель без потери терапевтической эффективности.

Игла Поршень шприца

Препарат должен вводить врач с опытом проведения противоопухолевой терапии. Имплантат вводится под кожу в область живота.

Дезинфицировать место будущей инъекции на передней стенке брюшной полости ниже линии пупка. Визуально проверить шприц на наличие имплантата в камере. При необходимости осмотреть шприц на свет и осторожно встряхнуть его.

Полностью вытянуть поршень шприца в крайнее конечное положение, в это время должен состояться несколько щелчков поршня. Снять с иглы защитный колпачок.

пять щелчков

Примечание: поршень сможет двигаться вперед, имплантат ввести только после его предварительной установки в крайнее конечное положение.

Взять шприц в одну руку. Пальцами другой руки собрать кожу в складку. Направив иглу отверстием вверх под небольшим углом, полностью ввести иглу почти параллельно коже в подкожную ткань живота ниже линии пупка.

Осторожно вытянуть иглу примерно на 1 см (что создаст пункционный канал для имплантата). Для ввода имплантата в пункционный канал полностью продвинуть поршень шприца вперед до упора, положение которого будет подтверждено слышимым щелчком.

щелчок

Извлечь иглу. Для проверки правильности ввода имплантата убедиться, что белый кончик поршня выглядит с конца иглы.

Как правило, за 3 месяца можно определить, есть ли карцинома простаты андрогенчутливою. Главным диагностическим параметром является анализ концентрации простатического специфического антигена (ПСА), которая обычно больше 10 нг / мл в активном состоянии развития опухоли. В пробах значения ПСА определено после изъятия андрогена с применением препарата в дозе 3,6 мг. Однако показатели ПСА, как и в целом показатели тестостерона следует определять до начала и после применения препарата в течение 3 месяцев. Результаты тестов считаются положительными, если за 3 месяца концентрация тестостерона находится на уровне стерильности (<1 нг / мл), а значение ПСА уменьшено. Уменьшение значения ПСА (примерно на 80% от базовой) на ранней стадии можно рассматривать как положительный индикатор долгосрочной ответа при изъятии андрогена. В таком случае показана гормоносупресивна терапия.

Результаты тестов считаются отрицательными, если значение ПСА остается неизменным или увеличивается вместе с уменьшением тестостерона у пациента. В таких случаях продолжение гормоносупресивнои терапии неприемлемо.

Однако, если у пациента определяется клинический ответ (например уменьшение болевых ощущений, жалоб на боль при мочеиспускании и восстановления нормального размера простаты), недостоверно отрицательные результаты нужно учесть. В таких редких случаях применение Лейпрорелина Сандоз ® 3,6 мг необходимо продолжить в течение следующих трех месяцев, а также отслеживать значения ПСА. Кроме того, клиническую симптоматику пациента следует тщательно отслеживать.

Как правило, терапия устаревших гормонозависимых карцином простаты с применением препарата требует длительного срока лечения.

Необходимо регулярно проверять терапевтический эффект лечения с помощью клинических обследований (ректальное пальпация простаты, ультразвуковая эхография, сканирование костей, компьютерная томография) и исследования уровней фосфатазы или простатического специфического антигена (ПСА) и сывороточного тестостерона (особенно при возникновении признаков прогрессирования опухоли, несмотря на адекватную терапию).

побочные реакции

Из-за подавления определенных половых гормонов могут развиваться нежелательные побочные эффекты. По частоте побочные эффекты распределяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечастые (≥ 1/1000 до <1/100), редкие (≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценить частоту распространения).

Наиболее распространенными побочными эффектами лечения Лейпрорелина есть приливы и усиленное потоотделение. Эти явления возникают с частотой 10%.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, беспокойство, галлюцинации, депрессия, обморок, гипоэстезия, бессонница, летаргия, нарушение памяти, изменения настроения, нервозность, нейромышечные расстройства, онемение, парестезии, периферическая нейропатия, нарушение вкусовой чувствительности, судороги или обострение уже существующих симптомов.

Очень редкие: вкусовые расстройства, нарушение обоняния, непроизвольные движения, бессонница, расстройства зрения, расстройства чувствительности кожи, случаи появления у больных мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Со стороны дыхательной системы

Частые: одышка, кашель, фарингит.

Нечасто: затрудненное дыхание, кровохарканье, эмфизема, носовое кровотечение, плевральный выпот, шум трения плевры, пневмония, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания, застой в синусах.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: тошнота, рвота, диарея или запор, запоры, метеоризм, сухость во рту, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроинтестинальные нарушения с возможным кровотечением, нарушение функции печени, повышение аппетита, полипы прямой кишки, жажда.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, макулопапулезная сыпь, алопеция, ночная потливость, дерматит, сухость кожи, зуд, повышение / понижение рост волос, ощущение кома в горле, пигментация, повреждения кожи, крапивница.

Очень редкие: карцинома кожи / уши.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Частые: артралгия.

Нечасто: анкилозирующий спондилит, миалгия, тазовый фиброз, перелом позвоночника, паралич, тендосиновиитподибни симптомы, оссалгия.

Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы

Очень частые: ослабление либидо и половой потенции.

Нечасто: дизурия, гематурия, боль в яичках, атрофия яичек, спазмы в мочевом пузыре, недержание мочи, нарушение функции пениса, боль в области простаты, инфекции мочеполового тракта.

Со стороны эндокринной системы

Нечасто: гинекомастия, сахарный диабет, увеличение щитовидной железы.

Очень редкие: случаи кровоизлияний в гипофиз после первого назначения у пациентов с аденомой гипофиза.

Нарушение обмена веществ, метаболизма

Нечастые: снижение аппетита, изменения метаболического состояния больных сахарным диабетом (снижение или повышение уровня глюкозы в крови), патологическое увеличение массы тела, гиперкальциемия и гиперкреатинемия, дегидратация, гиперлипидемия (увеличение общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, триглицеридов), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипопротеинемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень часто: приливы с эпизодами усиленного потоотделения, вазодилатация.

Нечасто: стенокардия, аритмия, сердцебиение, изменения артериального давления (артериальная гипертензия или артериальная гипотензия), брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), аускультативные шумы, инфаркт миокарда, флебит, эмболия легочной артерии, инсульт, обмороки, тахикардия , тромбозы, транзиторные ишемические атаки, варикозное расширение вен.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия, экхимозы, лимфедема, увеличение протромбинового и частичного тромбопластинового времени, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения.

Системные нарушения и реакции в месте введения

Очень редкие: усталость, реакции светочувствительности, отеки в области височной кости, желтуха, местные кожные реакции, в частности покраснение кожи в месте инъекции, которое обычно проходит при дальнейшем лечении.

Нечасто: реакции в месте введения, включая боль, воспаление, стерильный абсцесс, уплотнение тканей, гематому.

Со стороны иммунной системы

Очень редкие: системные аллергические реакции (лихорадка, зуд, кожные высыпания), анафилаксия.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нарушение зрения, амблиопия, затуманенное зрение, офтальмологические нарушения, сухость глаза.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто: нарушение слуха, шум в ушах.

новообразования

Нечасто: неожиданное обострение рака предстательной железы, аггравация рака предстательной железы.

лабораторные исследования

ГТ, повышенное содержание креатинина фосфокиназы в крови, повышенное содержание триглицеридов, увеличенный протромбиновое время, длительное свертывания крови.Нечасти: рост уровней таких ферментов, как лактатдегидрогеназа (ЛДГ) и ЩФ (ЛФ), а также трансаминаз, в частности АЛТ (аланинаминотрансфераза сыворотки крови), АСТ (аспартатаминотрансфераза сыворотки крови) и

Примечание

Реакцию на терапию препаратом можно контролировать путем измерения сывороточных уровней тестостерона, кислой фосфатазы и ПСА. В начале терапии уровни тестостерона обычно растут, а затем в течение 2 недель снижаются. За 2 - 4 недели уровень тестостерона достигает значений, как при удалении яичек, и остаются на этом уровне в течение всего дальнейшего лечения.

Во время лечения может уменьшаться плотность костной ткани. Реактивные костные изменения можно контролировать с помощью костной сцинтиграфии.

На начальном этапе лечения возможен рост уровней кислой фосфатазы преходящего характера. Обычно за несколько недель значения восстанавливаются до нормального уровня.

Передозировка

Имеющиеся данные не содержат сведений о симптомах интоксикации.

В случае передозировки пациенту следует предоставить симптоматическое лечение, при необходимости провести поддерживающую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат предназначен для лечения только пациентов мужского пола.

дети

У детей не применяется.

особенности применения

В начале лечения часто происходит кратковременный рост сывороточных уровней тестостерона, которое может сопровождаться временным обострением определенных клинических симптомов (возникновение или обострение осталгии, непроходимость мочевых путей с соответствующими осложнениями, компрессия спинного мозга, миастения ног, лимфоотеках). При продолжении лечения осложнения обычно самостоятельно проходят.

На начальном этапе лечения для ослабления тяжести возможных осложнений (начальный рост тестостерона и обострения клинической симптоматики) можно рассмотреть целесообразность назначения дополнительных соответствующих антиандрогенов.

Очень тщательного мониторинга нуждаются пациенты с метастазами в головной или спинной мозг и с непроходимостью мочевых путей, особенно в первые несколько недель лечения. В редких случаях у таких пациентов наблюдалась компрессия спинного мозга и недостаточность почек.

При лечении препаратом Лейпрорелин Сандоз ® тесты на допинг могут показывать положительный результат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Из-за возникновения у некоторых пациентов усталости, особенно на начальном этапе лечения, может быть обусловлено основной раковой болезнью, препарат даже при правильном применении может подавлять остроту реакций и негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать со сложным механическим оборудованием. Алкоголь усиливает это негативное влияние. Следует также учитывать вероятность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействие с другими лекарственными средствами неизвестно.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активное вещество препарата Лейпрорелин Сандоз ® - лейпрорелина ацетат - является синтетическим аналогом природного гипоталамусного гонадотропин-рилизинг гормона (ЛГРГ), который контролирует выделение гонадотропинов гормонов ЛГ (лютеинизирующий гормон) и ФСГ (фолликулостимулирующий гормон) передней долей гипофиза. Эти гормоны стимулируют синтез стероидов половыми железами.

В отличие от физиологического ЛГРГ, который выделяется гипоталамусом пульсоподибним образом, лейпрорелина ацетат (который еще называют агонистом ЛГРГ) обеспечивает постоянную блокаду ЛГРГ-рецепторов гипофиза в течение всего периода лечения, в результате чего гипофиз перестает воспринимать и реагировать на начальную кратковременную стимуляцию (понижающая регуляция). Вследствие обратного подавления секреции гипофизом гонадотропина происходит снижение уровней тестостерона, который влияет на рост раковой ткани простаты. При нормальных обстоятельствах это ткань стимулируется дигидротестостероном, который выделяется в ответ на снижение уровня тестостерона в клетках простаты.

Постоянный прием лейпрорелина ацетата обеспечивает уменьшение количества и чувствительности (так называемая понижающая регуляция) рецепторов гипофиза и, как следствие, снижение уровня ЛГ, ФСГ и ДГТ. Это, в свою очередь, приводит к снижению уровней тестостерона в кастратного диапазона. Исследования на животных продемонстрировали антиандрогенным эффектом и торможения роста карциномы простаты. Согласно экспериментальным и клиническим исследованиям месячный курс лечения Лейпрорелина ацетата после начальной стимуляции обеспечивает снижение секреции гонадотропина. У мужчин подкожное введение лейпрорелина ацетата сначала вызывает рост уровней ЛГ и ФСГ, что сопровождается временным повышением уровня тестостерона и дигидротестостерона. Через кратковременное ухудшение клинической картины в первые три недели лечения, которое наблюдалось в единичных случаях, мужчинам с раком простаты на начальном этапе лечения можно назначить дополнительный прием антиандрогенов. Длительный прием лейпрорелина ацетата, наоборот, приводит к снижению уровней ЛГ и ФСГ. Уровни андрогенов у мужчин снижаются до значений, которые фиксируются после хирургического удаления обоих яичек. Эти изменения обычно происходят за 2-3 недели после начала терапии и сохраняются в течение всего дальнейшего лечения. Вместе с тем, рассматривая вариант лечения Лейпрорелина ацетата, необходимо оценить гормональную чувствительность раковой ткани простаты и потенциальные терапевтические преимущества орхиэктомия. При необходимости орхиэктомия можно заменить месячными приемами ацетата лейпрорелина. Согласно полученным данным постоянным приемом ацетата лейпрорелина можно поддерживать кастратни уровне тестостерона более 5 лет.

Фармакокинетика.

После инъекции имплантата начинается постоянное выделение ацетата лейпрорелина (активное вещество препарата) с полимерной основы (также содержит гликолевую и молочную кислоты в соотношении 1: 1), которое продолжается в течение 1 месяца. Со временем полимер разлагается аналогично тому, как это происходит с хирургическим шовный материал.

За 1 ч после введения в сыворотке измерялись уровни активного вещества препарата 676 пг / мл. Сывороточные уровни лейпрорелина хранились выше уровня определения течение более 1 месяца. После двух инъекций препарата с интервалом в 28 дней сывороточные показатели лейпрорелина выше уровня определения хранились до 67 дней после введения первого имплантата. Уровни тестостерона оставались в кастратному диапазоне течение 70-77 дней после начала лечения. Хроническое введение препарата обеспечивает устойчивое снижение уровней тестостерона в кастратного диапазона без временных скачков как на начальном этапе лечения. Объем распределения лейпрорелина у мужчин составляет 36 л и общий клиренс - 139,6 мл / мин. У пациентов с почечной недостаточностью в некоторых случаях регистрировались повышенные уровни лейпрорелина; у пациентов с печеночной недостаточностью, напротив, имели место низкие уровни. Однако это наблюдение считается не имеет клинического значения.

Основные физико-химические свойства

имплантат от белого до слегка желтоватого цвета с однородной поверхностью.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

1 прозрачный, предварительно заполненный шприц с имплантатом и металлической иглой с защитным колпачком из полиэтилена вместе с влагопоглотителем в алюминиевом пакете. По 1 или 3, или 6 пакетов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Эвер Фарма Йена ГмбХ / Ever Pharma Jena GmbH (производство «in bulk», упаковки);

Салютас Фарма ГмбХ / Salutas Pharma GmbH (выпуск серии).

Местоположение

Отто Шотт-Штрассе, 15, 07745 Йена, Германия /

Otto-Schott-Strasse, 15 07745 Jena, Germany.

Отто-вон-Гюрике-алле 1, 39179, Барлебен, Германия /

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179, Berleben, Germany.

Аналоги препарата: Лейпрорелин сандоз

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Витапрост

- Витапрост-форте