Ксизал - инструкция, аналоги

Ксизал ЮСБ Фаршим С.А., Швейцария Италия

Ксизал ЮСБ Фаршим С.А., Швейцария Италия

Международное название:

Levocetirizine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ЮСБ Фаршим С.А., Швейцария

Страна производства:

Италия

АТХ код:

- R Средства, действующие на респираторную систему

- R06 Антигистаминные средства для системного применения

- R06A Антигистаминные средства для системного применения

- R06A E Производные пиперазина

- R06A E09 Левоцетиризин

Форма выпуска:

Ксизал таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №10 (10х1)
Ксизал капли ор., р-р, 5 мг/мл по 10 мл во флак.-кап.
Ксизал таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №14 (7х2)
Ксизал таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №20 (10х2)
Ксизал таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №7 (7х1)

Категория отпуска:

без рецепта

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Дженерик

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Противопоказаний нет

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав лекарственного средства

действующее вещество: levocetirizine;

1 мл (20 капель) содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия ацетат, кислота уксусная, пропиленгликоль, глицерин 85%, сахарин натрия, вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли оральные, раствор.

Препарат должен быть прозрачным.

Название и местонахождение заявителя

UCB Farchim SA, Switzerland.

ЮСБ фарш С.А, Швейцария.

ZI de Planchy, Chemin de Croix Blanche POBox 411, CH-1630 Bulle.

З.И. где планча, Чемин где Кроикс Бланч П.О.Бокс 411, СН-1630 Булле.

Название и местонахождение производителя

Ейсика Фармасьютикалз С.Р.Л, Италия

Aesica Pharmaceuticals SRL, Italy

Виа Праглиа, 15-10044 Пианезза (ТО), Италия

Via Praglia, 15-10044 Pиanezza (TO), Italy

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (С mах ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже.Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в ​​тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится 12,9% принятой дозы препарата.

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляла <10%.

Показания для применения

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (поллиноза) и круглогодичного аллергического ринита;
хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производных пиперазина.

Детский возраст до 6 месяцев.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).

Беременность и период кормления грудью.

Особые меры безопасности при применении

С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования); пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав оральных капель, могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Применение в период беременности или кормления грудью

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Дети

Применение левоцетиризина у новорожденных и младенцев в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется ввиду ограниченности данных в этой возрастной категории.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым и детям старше 6 месяцев внутрь независимо от приема пищи. Капли можно растворить в небольшом количестве воды. Если применяется разведения, то следует учитывать, особенно по применению у детей, объем воды, к которому прилагаются капли, должно быть адаптировано в соответствии с количеством воды, которую может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

Рекомендуемые дозы:

младенцы в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев: рекомендуемая доза составляет 1,25 мг (5 капель) один раз в сутки;
дети в возрасте от 1 до 2 лет рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применяют по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
дети в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применяют по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) один раз в сутки;
подростки в возрасте от 12 лет и взрослые: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) один раз в сутки.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Для больных с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина.

У больных детского возраста, страдающих нарушениями функции почек, доза препарата должна быть скорректирована индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Больным с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет> 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивы медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.

Результаты исследований : увеличена масса тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормальных значений.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного введения цетиризина.

Срок годности

3 года. После открытия флакона использовать в течение 3 месяцев.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл во флаконе с капельницей; по 1 флакону в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Аналоги препарата: Ксизал

Совпадает код АТС и состав:

- Алерзин

- Цетрилев

- Алерон-нео

- Алерон

- Ксизал-таблетки