Ксефокам - инструкция, аналоги

Ксефокам Никомед Австрия ГмбХ, Австрия. Австрия

Ксефокам Никомед Австрия ГмбХ, Австрия. Австрия

Международное название:

Lornoxicam

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Никомед Австрия ГмбХ, Австрия.

Страна производства:

Австрия

Форма выпуска:

порошок лиоф. д/приг. р-ра д/ин. по 8 мг во флак. №5
таблетки, п/плен. обол., по 8 мг №10
таблетки, п/плен. обол., по 4 мг №10

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Авиа-море

- Инцена

- Софтовак

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: lornoxicam;

1 флакон содержит 8 мг лорноксикама;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), трометамол, динатрия эдетат.

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТС М01А С05.

Показания

Лечение умеренно или значительно выраженного болевого синдрома.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к лорноксикама или к компонентам препарата;
  • тромбоцитопения;
  • повышенная чувствительность (симптомы подобны как при астме, рините, ангионевротическом отека или уртикарии) к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту;
  • тяжелая форма сердечной недостаточности;
  • желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения;
  • активная пептическая язва или рецидивы язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки в анамнезе;
  • тяжелая форма печеночной недостаточности;
  • тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина> 700 мкмоль / л);
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Для внутривенного и внутримышечного введения.

Рекомендуемая доза - 8 мг. Суточная доза не должна превышать 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте дозы 8 мг можно дополнительно ввести аналогичную дозу в первые 24 часа.

Раствор для инъекций производится непосредственно перед применением (содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворяется водой для инъекций (2 мл).

Продолжительность введения раствора должна быть не менее 15 секунд, внутримышечного - не менее 5 секунд.

Внутримышечные инъекции выполняют длинной иглой.

Суточная доза и длительность терапии определяется индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.

Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания и определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат Ксефокам в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с умеренным и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности требуется коррекции дозы.

Побочные реакции

Считается, что примерно у 20% пациентов могут возникать побочные явления. Частые побочные явления, которые являются общими для всех НПВП, связаны с нарушениями пищеварительного тракта: желудочно-кишечные язвы с перфорацией кишечника, и могут быть тяжелыми, тошнота, рвота с кровью, диарея, метеоризм, запор, диспепсия , боль в животе, мелена, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.

Нежелательные эффекты, которые могут возникать при приеме препарата Ксефокам, по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100,

<1/10), иногда (> 1/1 000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1 000), очень редко (1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко анемия, тромбоцитопения, лейкопения, удлинение продолжительности кровотечения.

Очень редко экхимоз.

Со стороны иммунной системы.

Редко реакции гиперчувствительности.

Нарушение обмена веществ.

Иногда: потеря аппетита, изменения массы тела.

Со стороны нервной системы.

Часто легкий кратковременный головная боль, головокружение.

Иногда: инсомния, депрессия, ажитация.

Редко смущение, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия), тремор, мигрень.

Со стороны органов чувств.

Иногда: конъюнктивит, звон в ушах.

Редко: нарушение зрения, головокружение (вертиго).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Иногда: учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица.

Редко: артериальная гипертензия, кровоизлияния, гематомы.

Со стороны дыхательной системы.

Иногда: риниты.

Редко одышка, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота.

Иногда запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Редко молотый, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация пептических язв.

Со стороны печени.

Иногда: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Редко: нарушение функций печени.

Очень редко гепатоклеточная расстройство.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы.

Иногда сыпь, зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, крапивница, облысение, артралгия.

Редко дерматиты, пурпура, мышечные спазмы, миалгия.

Очень редко отек или буллезные реакции, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некроз.

Со стороны почек и мочеполовой системы.

Редко никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.

Общие нарушения.

Иногда: недомогание, отек лица.

Редко астения.

Инфекции и инвазии.

Редко фарингиты.

Передозировка

В результате передозировки препарата Ксефокам могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения), атаксия, переходная к коме и судороги, возможны изменения функции печени и почек, нарушение свертываемости крови.

При реальном или предполагаемом передозировке следует прекратить применение препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализа не поддается. На сегодня специфического антидота нет. Симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в III триместре беременности. Клинических данных по применению Ксефокаму в I-II триместрах беременности и экскреции его в грудное молоко в период кормления грудью нет, поэтому препарат не рекомендуется применять при этих состояниях.

Дети

Препарат не рекомендуется применять детям в связи с недостаточностью клинических данных по эффективности и безопасности препарата.

Особенности применения

Препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска:

Пациентам с почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина
150-300 мкмоль / л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 300-700 мкмоль / л). В случае ухудшения функции почек лечение препаратом следует прекратить.

Пациентам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, принимающих диуретики или средства, могут вызвать повреждение почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Пациентам с нарушением свертывания крови рекомендуется проведение тщательного клинического исследования и оценки лабораторных показателей (например, частичного тромбинового времени), поскольку лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови.
Пациентам с печеночной недостаточностью (например, цирроз печени) после применения препарата в дозе 12-16 мг в сутки рекомендуется провести лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Но отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми пациентами не выявлено.
При длительном лечении (более 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.
Лицам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется наблюдение за функцией почек и печени и с осторожностью применять после хирургических вмешательств.
При применении НПВС возможно возникновение желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации. Пациентам с язвами в анамнезе, осложненными кровотечениями или перфорацией, а также лицам пожилого возраста следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в максимально низких терапевтических дозах.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными язвами и кровотечениями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение болезни.

С осторожностью применять Ксефокам для лечения пациентов, которые параллельно принимают препараты, увеличивающие риск возникновения язв и кровотечений (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») пациентов, нуждающихся в такой совместной терапии, лечение можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например, ингибиторов протонной помпы).

В случае возникновения кровотечений или язв лечение необходимо прекратить.

У пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности, желудочно-кишечных кровотечений и перфорации. При возникновении любых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта необходимо немедленно обратиться к врачу.

Следует с осторожностью и после тщательного анализа применять препарат пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку вследствие приема НПВП возможны отеки и задержка жидкости в организме.

Пациентам с артериальной гипертензией, не руководствуется, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями и пациентам с повышенными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечение следует начинать после тщательного анализа.

Сопутствующее лечение НПВС и гепарина увеличивают риск спинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.

В связи с приемом НПВП, особенно в начале лечении, в редких случаях были отмечены серьезные побочные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, злокачественную экссудативную эритему и токсический эпидермальный некроз. Лечение препаратом следует прекратить при первых симптомах (кожная сыпь, поражение слизистых оболочек и другие симптомы гиперчувствительности).

Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.

Сопутствующее лечение НПВС и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Как и другие НПВП, Ксефокам может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются долгое время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.

Пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие синтез циклооксигеназы, могут ослаблять фертильность, не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат не рекомендуется применять во время управления транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата "Ксефокам" и следующих лекарственных средств:

Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикама и ранитидином или лорноксикама и антацидами не обнаружено).


Антикоагулянты НПВП могут повышать действие антикоагулянтов (например, варфарин), что приводит к увеличению времени кровотечения.


Фенпрокумоном: снижается эффективность лечения фенпрокумоном.


Гепарин: НПВП увеличивают риск спинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.


Ингибиторы АПФ: может уменьшать действие ингибиторов АПФ.


Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых и тиазидных диуретиков.
Блокаторы бета-адренорецепторов: ослабление гипотензивного эффекта.


Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.


Кортикостероиды и ингибиторы агрегации тромбоцитов: увеличение риска возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.


Антибактериальные средства группы хинолонов повышается риск возникновения эпилептических явлений.
Метотрексат и циклоспорин: повышение концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке крови, что увеличивает их токсичность.


Препараты лития: НПВП могут снижать почечный клиренс лития с последующим повышением его концентрации в сыворотке крови. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при корректировке дозы и прекращении лечения.


Производные сульфонилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект.


Лорноксикам взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP2С9 изоферментов (например, с транилципромин и римфамицином).


Такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством с обезболивающим и противовоспалительными свойствами и относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование циклооксигеназы). Ингибирование циклооксигеназы не вызывает увеличение образования лейкотриенов. Анальгетический эффект не связан с наркотическим действием. Препарат "Ксефокам" не вызывает опиатопобиднои действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не приводит к лекарственной зависимости.

Фармакокинетика. Максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) при введении препарата достигается через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность после внутришномьязового введения препарата составляет 97%.

Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.

В плазме крови лорноксикам находится в неизменном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита (5-гидроксилорноксикам), не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам метаболизируется с участием цитохрома CYP 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 - через почки в виде неактивной соединения.

Период полувыведения в среднем составляет 3 - 4 часа.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс лорноксикама может снижается на 30 - 40%.

Основные физико-химические свойства

плотная масса желтого цвета.

срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25º С.

Упаковка

5 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

"Никомед Австрия ГмбХ", Австрия.

Местонахождение

Ул. Петер Штрассе 25 А-4021, Линц, Австрия.

Аналоги препарата: Ксефокам