Ксалатан - инструкция, аналоги

Ксалатан Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия НП / Pfizer Manufacturing Belgium NV. Бельгия

Ксалатан Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия НП / Pfizer Manufacturing Belgium NV. Бельгия

Международное название:

Latanoprost

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия НП / Pfizer Manufacturing Belgium NV.

Страна производства:

Бельгия

АТХ код:

- S Средства, действующие на органы чувств

- S01 Средства, применяемые в офтальмологии

- S01E Противоглаукомные препараты и миотические средства

- S01E E Аналоги простагландинов

- S01E E01 Латанопрост

Форма выпуска:

Ксалатан капли глаз. 0,005 % по 2,5 мл во флак.
Ксалатан капли глаз. 0,005 % по 2,5 мл во флак. №3

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: латанопрост;

1 мл раствора капель глазных содержит 50 мкг латанопроста;

1 капля содержит примерно 1,5 мкг латанопроста;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, бензалкония хлорида раствор, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код ATХ: S01E E01.

показания

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата Ксалатан®.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых, в том числе лиц пожилого возраста

Рекомендуемая терапия: по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата Ксалатан® вечером.

Ксалатан® не следует применять чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку показано, что при частом применении уменьшается эффективность снижения внутриглазного давления.

В случае пропуска дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в обычное время.

Как и для любых капель глазных, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 минуты сжимать слезный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли.

Перед закапыванием капель глазных следует снимать контактные линзы и устанавливать их снова можно через 15 минут.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.

дети

Капли глазные Ксалатан® можно применять пациентам детского возраста с таким же дозировкой, как и у взрослых. Данных по применению недоношенным младенцам (рожденным ранее 36 недели беременности) нет. Данные о применении в возрастной группе до 1 года ограничены (4 пациента) (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Побочные реакции.

Большинство нежелательных явлений связана с органами зрения. В открытом 5-летнем исследовании латанопроста у 33% пациентов была зарегистрирована изменение пигментации радужной оболочки (см. Раздел «Особенности применения»). Другие офтальмологические нежелательные явления обычно являются временными и возникают после введения препарата.

Нежелательные явления распределены на категории в зависимости от частоты, с которой они встречаются, следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100 ), редко (≥ 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Неизвестно: герпетический кератит.

Со стороны органов зрения

Очень часто усиленная пигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, покалывание и ощущение инородного тела в глазу); изменения в ресницах и пушковых волос (увеличение длины, толщины, пигментации и числа) (подавляющее большинство случаев наблюдалась в японских пациентов).

Часто транзиторные точечные эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазах.

Нечасто отек век; сухость глаз кератит; нечеткость зрения; конъюнктивит.

Редко ирит / увеит (большинство случаев зарегистрировано у пациентов с сопутствующими факторами риска к этим заболеваниям); макулярный отек; симптоматические отеки и эрозии роговицы; периорбитальный отек; рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводит к раздражению глаза; появление дополнительного ряда ресниц у выводных протоков мейбомиевых желез (дистихиаз), фотофобия.

Очень редко периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век.

Неизвестно: киста радужки.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: головная боль, головокружение.

Со стороны сердца

Очень редко: обострение стенокардии у пациентов с предварительно существующим заболеванием.

Неизвестно: учащенное сердцебиение.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы и одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: сыпь на коже.

Редко местная кожная реакция на веках; потемнение пальпебрального кожи век.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Неизвестно: миалгия, артралгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень редко: боль в груди.

дети

В двух краткосрочных клинических исследованиях (£ 12 недель), в которых участвовали 93 (25 и 68) пациентов детского возраста, профиль безопасности препарата был подобен взрослых и не было обнаружено новых нежелательных явлений. Краткосрочные профили безопасности в различных подгруппах пациентов детского возраста были также сходными (см. Раздел «Фармакологические свойства»). У пациентов детского возраста чаще, чем у взрослых наблюдаются такие побочные явления: назофарингит и повышение температуры тела.

Передозировка

Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке препарата Ксалатан® не зафиксировано.

Следующая информация может быть полезной в случае случайного проглатывания препарата Ксалатан®. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия препарата в дозе 3 мкг / кг здоровым добровольцам не вызывало появления любых симптомов, однако в дозе 5,5-10 мкг / кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и потливость. Инфузии латанопроста обезьянам в дозах до 500 мкг / кг не наблюдалось значительного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Введение латанопроста обезьянам сопровождалось преходящим частичным бронхостенозом. Однако при применении местно в глаза доз латанопроста, которые в 7 раз превышают клиническую дозу препарата Ксалатан®, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостеноз.

В случае передозировки препарата Ксалатан® следует проводить симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

Безопасность этого лекарственного средства для применения беременным женщинам не установлена. Его фармакологическое действие составляет потенциальный риск для протекания беременности, для плода или новорожденного. В связи с этим Ксалатан® не следует использовать в период беременности.

кормление грудью

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в женское грудное молоко, поэтому кормящим грудью, следует прекратить лечение препаратом Ксалатан® или приостановить кормление грудью.

Дети.

Данные по эффективности и безопасности препарата в возрастной группе до 1 года весьма ограничены (4 пациента) (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Данные относительно применения у недоношенных младенцев (рожденных раньше 36 недели беременности) отсутствуют.

У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, которые страдают главным образом на первичную врожденную глаукому, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия / гониотомия) остается методом первой линии.

Долгосрочная безопасность применения препарата у детей не установлена.

Особенности применения.

Ксалатан® может вызвать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. До начала лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентной изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к перманентному гетерохромия.

Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у больных со смешанным окраской радужной оболочки, например, сине-коричневое, серо-коричневый, желто-коричневый или зелено-коричневые. В исследованиях латанопроста появление изменения цвета обычно происходила в течение первых 8 месяцев лечения, редко - в течение второго или третьего года и не наблюдалась после четвертого года лечения. Прогрессирование пигментации радужной оболочки со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. Эффект усиления пигментации после 5 лет лечения не оценивался. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33% пациентов было зарегистрировано усиление пигментации радужной оболочки глаза (см. Раздел «Побочные реакции»). Изменения цвета радужки в большинстве случаев незначительны и часто является незаметными с клинической точки зрения. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки колебалась от 7% до 85%, причем пациенты с желто-коричневым цветом радужки имели наибольшую частоту. Изменения цвета глаз не наблюдалось у пациентов с однородным голубым цветом глаз и были редкими у пациентов с однородным серым, зеленым или коричневым цветом глаз.

Изменение цвета происходит через повышение содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не через увеличение количества меланоцитов. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически в направлении периферии пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобретать более коричневого цвета. После прекращения лечения дальнейшее усиление коричневой пигментации радужки не наблюдалось. На сегодняшний день в клинических исследованиях не было получено данных, что это явление связано с любыми симптомами или патологическими изменениями.

При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке не отмечалось их изменения под влиянием терапии. В клинических исследованиях не наблюдалось накопления пигмента в трабекулярной сетке или в любом другом отделе передней камеры глаза. Результаты 5 лет клинического применения препарата указывают на то, что увеличение пигментации радужки не вызывает клинических осложнений и применения препарата Ксалатан® можно продолжать в случае, если произошло изменение пигментации радужки. Однако пациентам следует проходить регулярные обследования и, если клиническая ситуация того потребует, лечения Ксалатан® следует прекратить.

Опыт применения препарата Ксалатан® ограничен при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. На сегодня отсутствуют данные о применении препарата Ксалатан® при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или при воспалительных заболеваниях глаз. Ксалатан® не проявляет или проявляет незначительное влияние на зрачок, однако данные о применении препарата при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В связи с этим при таких состояниях рекомендуется применять Ксалатан® с осторожностью, пока не будет получено больше данных.

Данные исследования по применению препарата Ксалатан® при периоперационной периода при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам Ксалатан® следует применять с осторожностью.

Ксалатан® необходимо применять с осторожностью пациентам с герпетической кератитом в анамнезе, но его применение следует избегать в случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, и пациентам с рецидивирующим герпетической кератитом в анамнезе, особенно связанного с аналогами простагландинов.

Поступали сообщения о случаях макулярного отека (см. Раздел «Побочные реакции»), главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или передньокамернимы линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека (такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки). Ксалатан® следует с осторожностью применять пациентам с афакией, пациентам с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или передньокамернимы линзами, или пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отека.

Ксалатан® можно применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска развития ирита / увеита.

Опыт применения препарата у пациентов с бронхиальной астмой ограничен, хотя в течение пострегистрационных периода сообщалось о случаях обострения бронхиальной астмы и / или одышки. Пока не накоплено достаточного клинического опыта, назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью, см. раздел "Побочные реакции".

Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальной области, причем большинство случаев отмечена в японских пациентов. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальной области не является постоянной, и в некоторых случаях она исчезала во время продолжения лечения препаратом Ксалатан®.

Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в которое вводился препарат, а также в прилегающих участках; к этим изменениям относятся увеличение длины, толщины, пигментации и количества волос в ресницах или пушковых волос, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

Ксалатан® содержит бензалкония хлорид, который часто используется как консервант в офтальмологических препаратах. Поступали сообщения, что бензалкония хлорид вызвал точечную кератопатию и / или токсическое язвенной кератопатию. Он также может вызывать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз. При частом или длительном применении препарата Ксалатан® пациентам с сухостью глаз или заболеваниями, при которых повреждается роговица, необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому их следует снимать перед применением препарата Ксалатан®, но можно одевать через 15 минут (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Как и применение других препаратов, закапывание глазных капель может вызвать временную нечеткость зрения. Пока этот эффект не пройдет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Сообщалось о парадоксальном повышение внутриглазного давления после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или более простагландинов, аналогов простагландинов или их производных.

дети

Исследование взаимодействия лекарственных средств проводились только у взрослых пациентов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество латанопрост, аналог простагландина F2a, является селективным агонистом ПРОСТАНОИДНОЙ рецептора FP, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3-4 часа после введения препарата, а максимальный эффект отмечается через 8-12 часов. Гипотензивное действие продолжается в течение не менее 24 часов.

Исследования на животных и у людей свидетельствуют, что основной механизм действия заключается в увеличении увеосклерального оттока, хотя сообщалось о некотором усилении активации оттока (ослабление сопротивления оттока) у человека.

Базовые исследования показали, что Ксалатан® является эффективным в качестве монотерапии. Кроме того, были проведены клинические исследования комбинированного применения препарата. Они включали исследования, которые показали, что латанопрост эффективен в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 недели) исследования показывают, что действие латанопроста является аддитивной при применении в комбинации с адренергическими агонистами (дипивалил эпинефрина), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивной при применении с холинергическими агонистами (пилокарпин).

Клинические исследования показали, что латанопрост не влияет значительным образом на продуцирование внутриглазной жидкости. Не было выявлено никакого влияния латанопроста на гематоофтальмологичний барьер.

Латанопрост не имеет или имеет незначительное влияние на внутриглазную циркуляцию крови при исследовании применения в клинической дозе и при исследованиях в обезьян. Однако во время местной терапии может наблюдаться легкая или умеренная конъюнктивы или эписклерального гиперемия.

У обезьян на фоне длительного введения латанопроста в глаза после экстракапсулярной экстракции хрусталика не наблюдалось влияния на кровеносные сосуды сетчатки по результатам флуоресцеиновои ангиографии.

Латанопрост не вызывало истечение флуоресцеина в заднем сегменте псевдофакичных глаз человека в течение краткосрочного лечения.

Не было выявлено любого значимого фармакологического воздействия латанопроста в клинических дозах на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

дети

Эффективность препарата Ксалатан® в пациентов детского возраста ≤ 18 лет было продемонстрировано в 12-недельном двойном маскированных клиническом исследовании латанопроста по сравнении с тимололом в 107 пациентов, Которым был поставлен диагноз внутриглазная гипертензия и детская глаукома. В этом исследовании гестационный возраст новорожденных должен был составлять не мене 36 недель. Пациенты получали 0,005% латанопрост один раз в сутки или 0,5% тимолол (или на выбор 0,25% для пациентов в возрасте до 3 лет) дважды в сутки. Первичной конечной точкой эффективности было среднее снижение внутриглазного давления (ВГД) Относительно исходного на 12-й неделе исследования. Средние показатели снижения ВГД в группах пациентов, получавших латанопрост и тимолол, были сходными.В всех исследуемых возрастных группах (от рождения до 3 лет, от 3 до 12 лет и от 12 до 18 лет) показатели среднего снижения ВГД на 12-й неделе исследования у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол, были подибними.Проте данные эффективности латанопроста в возрастной группе пациентов от рождения до 3 лет было получено только для 13 пациентов и не было показано ни одной значимой эффективности у 4 пациентов, которые представляли в клиническом исследовании возрастную группу от рождения до 1 року.Дани по применению недоношенным новорожденным детям (рожденных раньше 36 недели беременности) отсутствуют.

Показатели снижения ВГД в подгруппе пациентов с первичной врожденной глаукомой / глаукомой младенцев (ПВН) были сходными у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол. Результаты в подгруппе никак ПВН (т.е. пациентов, имеющих, например, ювенильной открытоугольной глаукомой, афакическая глаукому) и больных ПВГ были подобными.

Влияние на ВОТ проявлялся после первой недели лечения и сохранялся в течение 12 недель исследования, так же как и у взрослых.

Фармакокинетика.

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) - это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарства, которые сами по себе являются неактивными, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста он становится биологически активным.

Пролекарства хорошо проникают через роговицу, и все лекарства, которые попадают в внутриглазную жидкость, гидролизуются при прохождении через роговицу.

Исследования у человека показали, что максимальная концентрация во внутриглазной жидкости достигается примерно через 2 часа после местного применения. После местного применения в обезьян латанопрост распределяется главным образом в переднем сегменте, в конъюнктиве и в веках. Только незначительное количество препарата достигает заднего сегмента.

В глазу практически не происходит метаболизма кислоты латанопроста. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У человека период полувыведения составляет 17 минут. Исследования на животных показали, что основные метаболиты, 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор метаболиты, совсем не имеют или имеют слабую биологическую активность и выводятся в основном с мочой.

дети

Открытое исследование фармакокинетики концентраций кислоты латанопроста в плазме крови проводилось в 22 взрослых и 25 пациентов детского возраста (от новорожденных до детей в возрасте до 18 лет) с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Пациенты во всех возрастных группах получавших лечение 0,005% латанопростом по одной капле в каждый глаз в течение минимум 2 недель. Системное воздействие кислоты латанопроста был примерно вдвое выше у пациентов в возрасте от 3 до <12 лет и в 6 раз выше у детей младше 3 лет, чем у взрослых пациентов, но при этом сохранялся широкий резерв безопасности препарата относительно возникновения системных нежелательных эффектов. Медиана времени, необходимого для достижения максимальной концентрации препарата в плазме, составляла 5 минут после применения дозы препарата во всех возрастных группах. Медиана периода полувыведения из плазмы была небольшой (менее 20 минут), подобной для детей и взрослых пациентов, обусловливало отсутствие накопления кислоты латанопроста в системе кровообращения в условиях устойчивого равновесия.

Основные физико-химические свойства

прозрачный бесцветный раствор.

срок годности

3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре 2 - 8 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. После вскрытия флакон хранить при температуре не выше 25 ° С и использовать в течение 4 недель.

упаковка

По 2,5 мл в полиэтиленовом флаконе. По 1 флакону в картонной коробке, или по 1 флакону в картонной коробке, по 3 картонные коробки, упакованные вместе в картонную коробку, или по 3 флакона в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия НП / Pfizer Manufacturing Belgium NV.

местонахождение

Рейксвег 12, Пуурс, В-2870, Бельгія / Rijksweg 12, Puurs, В-2870, Belgium.

Аналоги препарата: Ксалатан

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Гинофлор

- Гинофорт