Ко-ренитек - инструкция, аналоги

Ко-ренитек Мерк Шарп и Доум Лимитед, Великобритания Великобритания

Ко-ренитек Мерк Шарп и Доум Лимитед, Великобритания Великобритания

Международное название:

Enalapril and diuretics

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Мерк Шарп и Доум Лимитед, Великобритания

Страна производства:

Великобритания

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C09 Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему

- C09B Комбинированные препараты ингибиторов апф

- C09B A Ингибиторы АПФ и диуретики

- C09B A02 Эналаприл и диуретики

Форма выпуска:

Ко-Ренитек таблетки по 20 мг/12,5 мг №28 (7х4)
Ко-Ренитек таблетки по 20 мг/12,5 мг №14 (14х1)
Ко-Ренитек таблетки по 20 мг/12,5 мг №14 (7х2)
Ко-Ренитек таблетки по 20 мг/12,5 мг №28 (14х2)
Ко-Ренитек таблетки, 20 мг/12,5 мг №56 во флак.

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Энап-H

- Энап-hl

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующие вещества : enalapril; hydrochlorothiazide.

1 таблетка содержит 20 мг эналаприла малеата и 12,5 мг гидрохлоротиазида;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и диуретиков. Код АТС С09В А02.

Показания

Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Противопоказания

Ко-ренитек противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому из компонентов препарата;ангионевротический отек в анамнезе, связанным с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, а также наследственным или идиопатическим ангионевротический отек; анурией; тяжелой почечной (клиренс креатинина <30 мл / мин) или печеночной недостаточностью; гиперчувствительностью к другим препаратам, которые являются производными сульфонамидов; стенозом почечных артерий; при проведении гемодиализа.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия

Обычная доза - ½ таблетки, при необходимости можно повысить до 1 таблетки 1 раз в сутки.Максимальная доза составляет 2 таблетки 1 раз в сутки.

Предварительное лечение диуретиками

Симптоматическая артериальная гипотензия может возникать в начале лечения препаратом КО-Ренитек® ; чаще артериальная гипотензия наблюдается у пациентов с нарушением водного или солевого баланса вследствие предшествующего применения диуретиков. Терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата КО-Ренитек ® .

Дозирование при нарушении функции почек

Тиазиды могут оказаться недостаточно эффективными диуретиками для пациентов с нарушениями функции почек и неэффективны при клиренсе креатинина 30 мл / мин и ниже (т.е. при умеренном или выраженном нарушении функции почек).

Пациентам с клиренсом креатинина в диапазоне от> 30 до <80 мл / мин препарат КО-Ренитек ® можно применять только после предварительного подбора доз каждого из компонентов. Рекомендуемая начальная доза эналаприла малеата, применяемого отдельно, при легком нарушении функции почек составляет от 5 до 10 мг.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями были головокружение и повышенная утомляемость, обычно исчезали при снижении дозы и редко требовали отмены препарата.

Другими побочными реакциями (1-2%) были: мышечные судороги, тошнота, астения, ортостатические эффекты, включая артериальную гипотензию; головная боль, кашель и импотенцию.

В ходе контролируемых исследований и постмаркетингового наблюдения несколько реже возникали следующие побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : синкопе, неортостатической гипотензия, пальпитация, тахикардия, боли в грудной клетке.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : панкреатит, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм, запор.

Со стороны нервной системы / психики : бессонница, сонливость, парестезии, головокружение, утомляемость, недомогание, нервозность.

Со стороны органов дыхания : диспноэ.

Со стороны кожи : синдром Стивенса-Джонсона, сыпь, зуд, усиленная потливость.

Другие : нарушение функции почек, почечная недостаточность, снижение либидо, сухость во рту, подагра, шум в ушах, артралгия.

Сообщалось о симптомокомплекс, который может включать несколько или все следующие симптомы: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит и артралгия / артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела (АНА), увеличение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз. Могут возникать сыпь, фотосенсибилизация или другие дерматологические реакции.

Реакции гиперчувствительности : редко сообщалось о случаях ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани (см. раздел «Особенности применения»). Очень редко сообщалось о интестинальный ангионевротический отек при применении ингибиторов АПФ, включая эналаприл. 

Данные лабораторных тестов . Сообщалось о гипергликемию, гиперурикемией и гипокалиемию.Наблюдались повышение уровня азота мочевины и креатинина сыворотки крови, повышение уровня печеночных ферментов и / или билирубина в сыворотке крови. Эти симптомы, как правило, носят обратимый характер при отмене препарата КО-Ренитек ® . Отмечались случаи гиперкалиемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии, гиперкальциемии, повышение уровня холестерина и триглицеридов крови.

Сообщалось о снижении уровня гемоглобина, гематокрита, а также об уменьшении количества тромбоцитов и лейкоцитов, редко - о нейтропении, тромбоцитопении, угнетение функции костного мозга, но причинная связь с применением препарата КО-Ренитек ® не установлен.

Дополнительные побочные реакции, наблюдавшиеся при применении отдельных компонентов препарата и могут быть потенциальными побочными эффектами препарата КО-Ренитек ® , следующие .

Эналаприл . Илеус, печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, холецистит, депрессия, спутанность сознания, расстройства сна, нарушения сновидений, легочные инфильтраты, бронхоспазм / астма, боль в горле и охриплость голоса, нарушение сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда или инсульт (возможно, вследствие чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска), феномен Рейно, ринорея, фоточувствительность, алопеция, эритродермия, изменение вкусовых ощущений, анорексия, нечеткость зрения, крапивница, анафилактический шок, лимфаденопатия, аутоиммунные нарушения, стоматит, глоссит , олигурия, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, пузырчатка, гипонатриемия, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, тошнота, ортостатическая гипотензия, астения, мышечные судороги.

Гидрохлоротиазид . Анорексия, раздражение желудка, желтуха (внутрипеченочный, холестатическая), сиаладенит, ксантопсия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура, фоточувствительность, лихорадка, крапивница, некротизирующий ангиит (васкулит), респираторный дистресс (включая пневмонию и отек легких), интерстициальный нефрит, анафилактическая реакция, токсический эпидермальный некролиз, глюкозурия, электролитный дисбаланс, включая гипонатриемией, беспокойство, спазмы мышц, временную нечеткость зрения, гипогликемия.

Передозировка

Лечение - симптоматическое и поддерживающее. Применение препарата следует прекратить и тщательно обследовать пациента. Предложенные меры включают: провоцирование рвоты, если препарат был принят недавно, а также коррекцию дегидратации, электролитного дисбаланса и артериальной гипотензии с помощью общепринятых мероприятий.

Эналаприла малеат . Основным проявлением передозировки является выраженная артериальная гипотензия, возникающая в течение 6 часов после приема препарата и сопровождается блокадой ренин-ангиотензиновой системы и ступором. Сообщалось, что после приема эналаприла малеата в дозах 300 мг и 440 мг уровне енелаприлату в сыворотке крови были соответственно в 100 и 200 раз выше уровне при применении терапевтических доз препарата.

Заказным лечением при передозировке является внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида.При наличии ангиотензина II его введение может оказаться полезным. Эналаприл может быть выведен из системного кровообращения с помощью гемодиализа.

Гидрохлоротиазид . Частыми признаками и симптомами являются проявления гипокалиемии, гипохлоремии, гипонатриемии и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. Если также применялся препарат наперстянки гипокалиемия может усилить проявления сердечной аритмии.

Применение в период беременности или кормления грудью

При планировании беременности или если диагностировано беременность, препарат КО-Ренитек ®следует как можно скорее отменить, за исключением случаев, когда применение препарата считается жизненно необходимым для матери.

В ретроспективном эпидемиологическом исследовании установлено, что новорожденные, чьи матери применяли ингибитор АПФ в течение I триместра беременности, имеют повышенный риск развития основных врожденных пороков по сравнению с новорожденными, которые в течение I триместра не испытывали влияния ингибитора АПФ. Количество случаев врожденных пороков является небольшой, а данные этого исследования повторно не подтверждались. Кроме того, сообщалось о недоношенность, задержку внутриутробного развития и открытый артериальный проток; однако окончательный связь с применением ингибитора АПФ не установлен.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания и гибель плода или новорожденного при назначении их женщинам в период II и III триместра беременности. Применение ингибиторов АПФ в течение этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемия, и / или гипоплазией костей черепа у новорожденных. В результате снижения функции почек плода возможно развитие олигогидрамнион. Такое осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации черепно-лицевой области и гипоплазии легких.

Такой побочный влияние на эмбрион и плод, как правило, не наблюдалось при применении ингибиторов АПФ только в течение I триместра беременности.

Если препарат КО-Ренитек ® применяется в период беременности, пациентку необходимо проинформировать о потенциальном негативного влияния на плод. В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ в период беременности считается необходимым, следует часто проводить ультразвуковое обследование с целью оценки задержки роста и состояния внутришньоамниотичного среды. Если диагностировано олигогидрамнион применение препарата КО-Ренитек ® следует прекратить, за исключением случаев, когда прием препарата является жизненно необходимым для матери. Однако пациенты и врачи должны помнить, что олигогидрамнион может возникать уже после того, как у плода возникли стойкие необратимые повреждения. Если ингибитор АПФ применяют в период беременности и выявлено олигогидрамнион, может быть уместным проведение таких тестов как стресс-тест сокращения матки и нестрессовый тест, или биофизического профиля плода в зависимости от недели беременности.

Рутинное применение диуретиков у практически здоровых женщин в период беременности не рекомендуется, поскольку мать и плод подвергаются лишнего риска возникновения осложнений, включая желтуху у плода или новорожденного, тромбоцитопении и, возможно, другие побочные реакции, наблюдались у взрослых пациентов.

Новорожденных, чьи матери применяли КО-Ренитек ® , следует тщательно обследовать относительно развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Если наблюдается олигурия, лечение следует направить на поддержание артериального давления и почечной перфузии. Эналаприл, проникающий через плаценту, выводится из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа с некоторым благоприятным клиническим эффектом и теоретически может быть выведен путем проведения обменного переливания крови.

Кормление грудью. Эналаприл и тиазидные диуретики проникают в грудное молоко. Если применение препарата считается необходимым, кормление грудью следует прекратить.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Особенности применения

Артериальная гипотензия и электролитный / водный дисбаланс . Как и при применении других антигипертензивных препаратов, у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Пациентов следует обследовать относительно клинических признаков водного и электролитного дисбаланса, как дегидратация, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия или гипокалиемия, которые могут возникать вследствие диареи или рвоты. У таких пациентов следует периодически контролировать уровень электролитов в сыворотке крови.

Особенно внимательным должен быть подход к лечению пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину и, если необходимо, ввести внутривенно 0,9% раствор натрия хлорида. Временная артериальная гипотензия не является противопоказанием к применению следующих дозах. Лечение препаратом КО-Ренитек ® можно начинать только после эффективной нормализации объема циркулирующей крови и артериального давления, а терапия может быть восстановлена ​​в уменьшенных дозах или с использованием каждого из компонентов препарата в отдельности.

Аортальный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия . Как и все другие вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией путей оттока из левого желудочка.

Нарушение функции почек . Тиазиды могут быть неуместными для применения у пациентов с нарушением функции почек, а также неэффективными при значениях клиренса креатинина 30 мл / мин или ниже (т.е. умеренной тяжести и тяжелые нарушения функции почек).

КО-Ренитек ® не следует назначать пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина

<80 мл / мин), пока подбор отдельных компонентов препарата не покажет, что необходимые дозы для данного пациента присутствуют в данном комбинированном препарате.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без признаков существующего заболевания почек при одновременном применении эналаприла и диуретика возникает, как правило, незначительное и временное повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки крови. В таких случаях препарат КО-Ренитек ® следует отменить. Лечение препаратом КО-Ренитек ® может быть возобновлено в уменьшенных дозах или с применением каждого из компонентов препарата в отдельности.

Реноваскулярная гипертензия. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки при применении ингибиторов АПФ наблюдалось повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки крови, обычно является обратимым при отмене препарата.

Заболевания печени . Тиазиды следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку минимальные изменения в водной или электролитного балансе могут приводить к развитию печеночной комы. 

Хирургия / анестезия . У пациентов, которым проводят обширные хирургические вмешательства или анестезию с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, эналаприл может блокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если возникает артериальная гипотензия, объясняется подобным механизмом, ее можно корректировать путем увеличения объема циркулирующей крови. 

Метаболические и эндокринные эффекты . Терапия тиазидными может приводить к ухудшению толерантности к глюкозе. Может потребоваться корректировка дозы или применение противодиабетических средств, включая инсулин.

Тиазиды могут снижать выведение кальция с мочой, а также вызывать периодическое и незначительное повышение уровня кальция в сыворотке крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. Применение тиазидов следует прекратить перед проведением исследования функции паращитовидных желез.

Повышение уровней холестерина и триглицеридов может быть связано с лечением тиазидными диуретиками; однако при применении препарата КО-Ренитек ® , содержащий дозу 12,5 мг, сообщалось о минимальных эффекты или их отсутствие.

Терапия тиазидными может привести к развитию гиперурикемии и / или подагры у некоторых пациентов.Однако эналаприл может усиливать выведение мочевой кислоты с мочой, что ослабляет гиперурикемический эффект гидрохлоротиазида.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек . У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, включая эналаприла малеат, редко сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани. Такие реакции могут возникать в любое время в течение лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить применение препарата и установить соответствующее наблюдение за состоянием пациента, чтобы убедиться в полном исчезновении симптомов перед выпиской пациента. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без респираторного дистресса, необходимо длительное наблюдение за состоянием пациента, поскольку лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточно.

Редко сообщалось о летальных случаях по причине ангионевротического отека, сопровождавшийся отеком гортани или языка. В случаях, когда отек языка, голосовой щели или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, следует немедленно провести соответствующую терапию, которая может включать подкожное введение раствора эпинефрина 1: 1000 (0,3-0,5 мл) и / или меры по поддержание проходимости дыхательных путей.

Пациенты с ангионевротический отек в анамнезе, который не связан с применением ингибиторов АПФ, могут иметь более высокий риск возникновения ангионевротического отека при применении ингибитора АПФ.

У пациентов, которые применяют тиазиды, реакции гиперчувствительности могут возникать независимо от наличия в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы. При применении тиазидов сообщалось об обострении или активации течения системной красной волчанки.

У представителей негроидной расы, которые применяли АПФ, чаще возникал ангионевротический отек по сравнению с пациентами других рас.

Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации ядом перепончатокрылых . У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время проведения десенсибилизации ядом перепончатокрылых, редко возникали угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Подобных реакций можно избежать, временно прекратив применение ингибитора АПФ перед началом проведения десенсибилизации.

Пациенты, которым проводят гемодиализ . Применение препарата КО-Ренитек ® противопоказано пациентам, которым необходимо проведение гемодиализа при почечной недостаточности. О анафилактические реакции сообщалось у пациентов, находившихся на диализе с использованием высокопроницаемых мембран (например AN 69 ® ) и одновременно ингибиторы АПФ. Относительно таких пациентов следует решить вопрос о применении другого типа мембран для диализа или антигипертензивного препарата другого класса.

Кашель . Сообщалось о возникновении кашля при применении ингибиторов АПФ. Как правило, кашель непродуктивный, стойкий, исчезает после прекращения терапии. Кашель, возникающий вследствие применения ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальном диагнозе кашля.

Гиперкалиемия. К факторам развития гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, сахарный диабет и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена или амилорид), а также применение пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий. Если одновременное назначение препарата КО-Ренитек ® и указанных выше средств считается необходимым, их следует применять с осторожностью и под частым контролем уровня калия в сыворотке крови.

Анафилактоидные реакции во время проведения афереза ​​ЛПНП . У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время проведения афереза ​​ЛПНП с декстрана сульфатом, редко возникали угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Подобных реакций можно избежать, временно прекратить применение ингибитора АПФ перед каждым проведения афереза.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами, непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Пациенты пожилого возраста . Эффективность и переносимость эналаприла малеата и гидрохлоротиазида, которые применяются одновременно, подобные как у пациентов пожилого возраста, так и у младших взрослых пациентов с артериальной гипертензией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Специфических данных нет. Некоторые из побочных эффектов, указанных в разделе «Побочные реакции», могут влиять на способность управлять автотранспортом и / или механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Другие антигипертензивные препараты. Эффекты могут возникать когда эналаприл применяют одновременно с другими антигипертензивными препаратами. 

Комбинация эналаприла малеата и β-адреноблокаторов, метилдопа или блокаторов кальциевых каналов улучшает эффективность снижения артериального давления.

Ганглиоблокаторы или адреноблокаторы в комбинации с эналаприлом следует применять только при условии тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Калий сыворотки крови. Как правило, эналаприл ослабляет такой эффект тиазидных диуретиков как выведение калия из организма. Обычно уровень калия в сыворотке крови остаются в пределах нормы (см. «Особенности применения»).

Литий . Диуретики или ингибиторы АПФ снижают почечный клиренс лития и повышают риск возникновения литиевой токсичности, поэтому одновременное применение не рекомендуется. Следует ознакомиться с инструкцией на препарат лития перед его применением.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2,могут ослаблять антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ, эффекты диуретиков и или других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты пожилого возраста или пациенты с дегидратацией, включая тех, кто получает лечение диуретиками), которые применяют НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ может приводить к дальнейшему ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Такие эффекты, как правило, обратимы.

Недеполяризующие мышечные релаксанты . Тиазиды могут усиливать восприимчивость к тубокурарину. 

При применении указанных ниже препаратов может возникать взаимодействие с тиазидными диуретиками.

Алкоголь, барбитураты или наркотические анальгетики - могут потенцировать развитие ортостатической гипотензии.

Антидиабетические препараты (пероральные средства и инсулин) - может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов, поскольку совместное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов может привести к снижению уровня глюкозы в крови.

Смолы колестирамина и колестипола - абсорбция гидрохлоротиазида уменьшается в присутствии анионно-обменных смол. Разовая доза препарата колестираминовои или колестиполовая смолы связывается с гидрохлоротиазидом и снижает его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта на 85% и 43%, соответственно.

Кортикостероиды, АКТГ - усиливается потеря электролитов, в частности гипокалиемия.

Прессорные амины (например, эпинефрин) - возможно ослабление ответа на действие прессорных аминов, но недостаточно выражено для того, чтобы их применение было противопоказано.

Ингибиторы простагландин-синтазы - у некоторых пациентов их применение может уменьшать диуретики, натрийуретический и антигипертензивные эффекты диуретиков.

Препараты золота - единичные нитроидни реакции (симптомы, включающие отек лица, тошноту, рвоту и гипотензию отмечали у пациентов, которые лечились инъекционными препаратами золота (натрия ауротималат) и эналаприлом. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

КО-Ренитек ® является комбинацией ингибитора АПФ (эналаприла малеат) и диуретика (гидрохлоротиазид).

АПФ (АПФ) - это пептидилова дипептидаза, что катализирует превращение ангиотензина I в прессорное субстанцию ​​ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который подавляет АПФ. Угнетение АПФ приводит к уменьшению уровня в плазме крови ангиотензина II, что ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (угнетением негативного оборотного связи при высвобождении ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

АПФ идентичен кининазы II. Эналаприл может также блокировать распад брадикинина, который является мощным вазодепресорним пептидом. Однако роль этого факта в терапевтических эффектах эналаприла остается неизвестной. В то время как механизм, по которому эналаприл снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостериновои системы, играет основную роль в регуляции артериального давления, эналаприл может выявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией.

Гидрохлоротиазид - это мочегонное и гипотензивное средство, повышает активность ренина плазмы крови. Антигипертензивные эффекты двух компонентов являются аддитивными и, как правило, длятся 24 часа. Хотя один эналаприл проявляет гипотензивное действие даже у пациентов с низкорениновой гипертензией, одновременное применение с гидрохлоротиазидом у таких пациентов приводит к большему снижению артериального давления. Компонент эналаприла в препарате, как правило, ослабляет уменьшение калия, вызванное приемом Гидрохлоротиазид.

Фармакокинетика.

Эналаприла малеат .

После перорального применения эналаприл быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 1 часа. Основываясь на показателе выведение с мочой, объем абсорбции эналаприла при пероральном применении составляет примерно 60-70%.

После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется до эналаприлата - мощного ингибитора АПФ. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после перорального применения эналаприла малеата. Выводится эналаприл в основном почками. Основными компонентами в моче есть эналаприлат, что составляет примерно 40% от дозы, и эналаприл в неизмененном виде. За исключением преобразования в эналаприлат признаков существенного метаболизма эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в сыворотке крови характеризуется пролонгированным терминальной фазой, что, вероятно, связано со связыванием АПФ. У лиц с нормальной функцией почек равновесное состояние концентраций эналаприлата в сыворотке крови достигается на 4-й день перорального применения эналаприла. Эффективный полупериод кумуляции эналаприлата после многократного перорального применения эналаприла составляет 11 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла в желудочно-кишечном тракте. Объем абсорбции и гидролиз эналаприла подобны при приеме различных доз в пределах рекомендованного терапевтического диапазона.

Гидрохлоротиазид

При мониторинге уровней в плазме крови в течение по крайней мере 24 часов период полувыведения из плазмы составлял 5,6-14,8 часа. Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но быстро выводится почками.При пероральном применении как минимум 61% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Эналаприл / гидрохлоротиазид . Одновременное многократное применение эналаприла и гидрохлоротиазида незначительно или вообще не влияет на биодоступность этих препаратов.Комбинированная таблетка является биоэквивалентна отдельным ее компонентам, которые применяются одновременно.

Основные физико-химические свойства

желтые круглые рифленые таблетки с маркировкой MSD 718 с одной стороны и линией разлома с другой.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере по 2 или 4 блистера в картонной коробке.

По 14 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель in bulk, контроль серии:

Мерк Шарп и Доум Лимитед, Великобритания.

Merck Sharp & Dohme Limited, United Kingdom

Упаковки, выпуск серии:

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды.

Merck Sharp & Dohme BV, The Netherlands

Местонахождение

Шоттон Лейн, Крамлингтон, Нортумберленд NE23 3JU, Великобритания.

Shotton Lane, Cramlington, Northumberland NE23 3JU, United Kingdom

Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нидерланды.

Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, The Netherlands.

Аналоги препарата: Ко-ренитек

Совпадает код АТС и состав:

- Энап-H

- Энап-hl

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Бонвива