Клофазимин - инструкция, аналоги

Международное название:

Clofazimine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Мэпро Фармасютикалз ПВТ. Лтд.

Страна производства:

Индия

Форма выпуска:

Клофазимин капсулы по 100 мг №10
Клофазимин капсулы по 50 мг №10

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Ципромед

- Дентокинд

- Оспен

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название: сlofazimine;3-(4-хлораніліно)–10–(4-хлорфеніл)-2,10-дигідрофеназин-2-іліденеїзопропіламін;

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы капсулы размером "2", корпус и крышечка - коричневого цвета, содержащие красновато-коричневый порошок;

состав

1 капсула содержит 50 или 100 мг клофазимина;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный, повидон К-30, вода очищенная, магния стеарат, тальк.

Фармакологическая группа

Средства, действующие на микобактерии. Противолепрозные средства. Код АТС J04B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Клофазимин - производный иминофеназину. Действует бактериостатически. Ингибирует транскрипцию с помощью связывания гуанина в микобактериальной ДНК. С наибольшей вероятностью препарат присоединяется узкой комплементарный участке микобактериальной ДНК, чем блокирует функцию репликации молекулярной цепи и вызывает торможение транскрипции.

Препарат активен в отношении микобактерий туберкулеза, лепры, а также ряда других микобактерий.

Против микобактерии лепры он действует бактериостатически и менее бактерицидно. Не имеет подтвержденных случаев лекарственной устойчивости к нему.

Клофазимин в концентрации 0,5 - 1,0 мкг / мл стимулирует миелопероксидазнозумовлене йодирования, образования супероксидов, потребление кислорода, хемилюминесценцию и высвобождение как первичных, так и вторичных гранул из человеческих полиморфноядерных лейкоцитов (ПМЯЛ). Он также повышает фагоцитарную и антимикробную активность человеческих ПМЯЛ и макрофагов путем увеличения уровня лизосомальных ферментов и фагоцитоз-активированного поглощения кислорода.

Несмотря на то, что Клофазимин взаимодействует с микобактериальной ДНК, он не является бактериальным мутагеном.

Фармакокинетика. Всасывания: при пероральном применении абсорбция клофазимину составляет от 20 до 85%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 8 - 12 ч после приема. Период полувыведения составляет примерно 10,6 ± 4 суток. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 30 дней постоянного приема клофазимину.

Распределение клофазимин - лиофильная соединение, поэтому аккумулируется преимущественно в жировой ткани, желчи, в макрофагах и клетках ретикулоэндотелиальной системы. Он также накапливается в периферических нервах, но не депонируется в мозге.

Клофазимин проходит плацентарный барьер, а также выводится с грудным молоком. После приема вместе с пищей или непосредственно после приема пищи абсорбция препарата значительно повышается.

Вывод: клофазимин выводится из организма очень медленно. Примерно 60% выводятся с калом в неизмененном виде. При недостаточной абсорбции в тонком кишечнике часть клофазимину, что выводится с калом, снова всасывается из фекалий в толстом кишечнике и выводится с желчью. Следы неизмененного препарата и его метаболитов экскретируется с мочой. Конечно 11 - 59% от разовой дозы клофазимину в неизменном состоянии выводятся с калом через 3 дня, у больных худощавого телосложения период полувыведения сокращается.

Показания для применения

Лечение мультибактериальних форм лепры, как лепроматозная, пограничная и погранично-лепроматозная лепра, а также лепрозного узловатая эритема в составе комбинированной терапии с рифампицином и диафенилсульфоном.

Способ применения и дозы

Перед назначением пациенту Клофазимину желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, что причиной заболевания у данного больного.

Клофазимин принимают внутрь (перорально).

Мультибактериальни формы лепры.

Взрослые: 300 мг Клофазимину 1 раз в месяц под контролем и 50 мг 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии, в сочетании с рифампицином - 600 мг 1 раз в месяц под контролем и диафенилсульфоном - 100 мг 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Дети (10-14 лет): 150 мг Клофазимину 1 раз в месяц под контролем и 50 мг через день в качестве поддерживающей терапии, в сочетании с рифампицином - 450 мг 1 раз в месяц под контролем и диафенилсульфоном - 50 мг 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапию.

Дети в возрасте до 10 лет: 100 мг Клофазимину 1 раз в месяц под контролем и 50 мг два раза в неделю в качестве поддерживающей терапии, в сочетании с рифампицином - 300 мг 1 раз в месяц под контролем и диафенилсульфоном - 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Комбинированное лечение нужно проводить в течение 12 месяцев. Максимальные курсовые дозы составляют общую сумму доз за 12 месяцев. При этом максимальные курсовые дозы должны быть приняты в течение максимального периода 18 месяцев.

Лепрозного узловатая эритема.

Взрослые и дети: с появлением узловатая эритема, лечение рифампицином и диафенилсульфоном продолжают, не изменяя дозу, а дозу Клофазимину необходимо повысить до 200-300 мг в сутки под контролем врача. Лечение повышенной дозой Клофазимину можно проводить не более 3 месяцев.

Препарат следует принимать во время или непосредственно после приема пищи, желательно запивать молоком.

Побочное действие

Побочные эффекты, которые представляют потенциальную угрозу для жизни пациента: прогрессирующая потеря массы тела, периодическая анорексия, длительная диарея. При приеме Клофазимину в высоких дозах в течение длительного времени его кристаллы накапливаются в подслизистом слое тонкого кишечника и в мезентериальных лимфатических узлах. Стенка пидклубовои кишки может толстеть, испытывать узловатых изменений, слизистый слой становится шероховатым, может начаться эозинофильный энтерит. Указанные проявления чаще наблюдаются у пациентов с сопутствующими заболеваниями желудочно-кишечного тракта. Кроме того, может наблюдаться тошнота, рвота, боль в животе. Для того чтобы уменьшить негативное влияние препарата, необходимо: уменьшить дозу Клофазимину до 100 мг в сутки (в некоторых случаях меньше) или увеличить интервал между приемами или совсем прекратить лечение препаратом.

Симптоматические побочные эффекты: после начала приема Клофазимину кожа в начале лечения приобрести красноватый оттенок, после нескольких недель приема красноватый оттенок прогрессивно темнеет до коричневого (гиперпродукция меланина, связанной с неудержанием пигмента). Изменение цвета более выражена на участках, на которые попадают солнечные лучи или на участках лепрозного поражения, нижние отделы тела и подмышечные впадины наименее уязвимы. Чем светлее кожа пациента, тем больше вероятность изменение цвета кожи и волос, конъюнктива может стать грязно-коричневой, а моча, пот и слезной жидкости - красно-оранжевыми. Фекалии также могут изменить цвет. Также могут наблюдаться сухость кожи, ихтиоз, зуд, фотосенсибилизация, угревая сыпь, неспецифические высыпания на коже. Восстановление естественного цвета кожи, слизистых оболочек и биологических выделений происходит постепенно в течение 12 - 24 месяцев после отмены препарата с той же скоростью, как обесцвечивается обычный загар.

Противопоказания

Клофазимин противопоказан детям с массой тела менее 50 кг, а также лицам, имеющим в анамнезе указания на реакции гиперчувствительности к компонентам препарата или фотосенсибилизации. Период беременности и кормления грудью.

Передозировка

При передозировке возможно усиление проявлений побочного действия.

Лечение: немедленно прекратить прием препарата, лечение симптоматическое.

особенности применения

С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени и почек и / или наличием таких заболеваний в анамнезе. В этих случаях, а также при длительном применении препарата каждые три месяца необходим контроль общих анализов крови и мочи, биохимический анализ крови.

Если это возможно, нужно воздерживаться от назначения Клофазимина больным с частыми болями в области желудка и диареей.

Опасность применения Клофазимина во время беременности окончательно не установлена. Клофазимин - жирорастворимый и секретируется с грудным молоком. Исследований по концентрации Клофазимину в грудном молоке проведено не было. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

При лечении туберкулеза Клофазимин должен всегда применяться в сочетании с другими противотуберкулезными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении препарата с лекарствами, которые имеют ототоксические и нефротоксические свойства, Клофазимин увеличивает их токсичность. К таким препаратам относятся сульфаниламиды, стрептомицин, тетрациклин, гентамицин, мономицин, неомицин, амфотерицин Б, полимиксин М, цепорин и другие цефалоспорины, тяжелые металлы и их соединения (ртуть, свинец, кадмий), четирьоххлористий углерод, дихлорэтан.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности - 3 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

По 10 капсул в блистере; по 1 блистера в картонной коробке.

Производитель

МЭПР Фармасютикалз ПВТ. Лтд.

Адрес

1003, GIDC, Вадхаван Сити, достать. Сурендранагар - 363035, Гуджрат, Индия.

Аналоги препарата: Клофазимин