Клабакс Оd - инструкция, аналоги

Клабакс Оd Ранбакси Лабораториз Лтд., Индия Индия

Клабакс Оd Ранбакси Лабораториз Лтд., Индия Индия

Международное название:

Clarithromycin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Ранбакси Лабораториз Лтд., Индия

Страна производства:

Индия

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01F МАКРОЛИДЫ, ЛИНКОЗАМИДЫ И СТРЕПТОГРАМИНЫ

- J01F A Макролиды

- J01F A09 Кларитромицин

Форма выпуска:

таблетки прол./д., п/о, по 500 мг №5

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит 500 мг кларитромицина;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат, тальк, магния стеарат, пропиленгликоль, титана диоксин (Е 171), ванилин, гидроксипропилцеллюлоза, краситель хинолин желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A09.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами.

Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония).
Инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит).
Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожа).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидных антибиотиков и других компонентов препарата. Одновременное применение с любым из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин и эрготамин, дигидроэрготамин, производные спорыньи. Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин (поскольку эта форма препарата не позволяет уменьшить дозу ниже 500 мг в сутки); гипокалиемия (пролонгирование интервала QT). Беременность и период кормления грудью. Детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет составляет 500 мг 1 раз в день во время еды. При тяжелейших инфекциях дозу можно увеличить до 1000 мг 1 раз в сутки (2 таблетки по 500 мг).

Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней, за исключением лечения внебольничной пневмонии и синуситов, которые требуют 6 - 14 дней терапии.

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью: эту форму препарата не применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин), поскольку она не позволяет адекватно снизить дозу. Таким пациентам следует применять таблетки кларитромицина немедленного высвобождения в дозе 250 мг. Для пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 30 - 60 мл / мин) дозу снижают на 50% до максимальной дозы кларитромицина - 1 таблетка пролонгированного действия в сутки.

Побочные реакции

Кларитромицин обычно хорошо переносится.

Инфекции и инвазии: кандидоз ротовой полости.

Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, боль в животе, диспепсия, рвота, острый панкреатит, глоссит, стоматит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов.

Метаболические нарушения: гипогликемия (были редкие сообщения о случаях гипогликемии, в том числе при применении пероральных гипогликемических препаратов или иснулину).

Со стороны пищеварительной системы: печеночная недостаточность (были отдельные сообщения о развитии фатальной печеночной недостаточности, обычно на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и применения других лекарственных средств), гепатит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха, нарушение функции печени.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, судороги, головокружение, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), аносмия, дизгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), паросмия.

Со стороны психики: психозы, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Со стороны органа слуха: потеря слуха (обычно восстанавливался после отмены терапии), вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пируэт желудочковая тахикардия (torsade de pointes), удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия.

Со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, высыпания на коже.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, повышение креатинина крови, повышение уровня азота мочевины в крови, удлинение протромбинового времени.

Сообщалось о развитии колхициновои токсичности (в том числе с летальным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина, особенно у пациентов пожилого возраста, в том числе на фоне почечной недостаточности.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, рвота, тошнота, диарея. У одного пациента с биполярным психозом в анамнезе, который принял 8 г кларитромицина, развились нарушения ментального статуса, параноидная поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Побочные реакции, сопровождающие передозировки, следует лечить с помощью промывания желудка и симптоматической терапии. Как и в случае с другими макролидами, маловероятно, чтобы гемодиализ или перитонеальный диализ существенно изменяли уровень кларитромицина в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат не применяют.

Кларитромицин выделяется в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Дети

Детям до 12 лет можно применять препарат в форме суспензии.

Особенности применения

Длительное или повторное применение антибиотиков может вызывать чрезмерный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующую терапию.

О развитии диареи от легкой степени тяжести до псевдомембранозного колита с летальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина. Следует всегда помнить о возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Кроме того, необходимо тщательно собрать анамнез, поскольку о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile, сообщалось даже через 2 месяца после применения антибактериальных препаратов.

Сообщалось об усилении симптомов myasthenia gravis у пациентов, принимавших кларитромицин.

Препарат выводится печенью и почками. Следует быть осторожным при применении препарата у пациентов с недостаточностью функции печени, со средним или тяжелым степенью недостаточности функции почек.

Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние маловероятно. Однако следует быть осторожным при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами в связи с возможностью возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, таких как судороги, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания и т.п..

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.

Применение нижеприведенных препаратов строгого противопоказано ввиду возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.

Повышение уровней цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдалось при их одновременном применении с кларитромицином, что может привести удлинение интервала QT и появление аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsade de pointes. Подобные эффекты отмечались и при совместном применении астемизола и других макролидов.

Эрготамин / дигидроэрготамин
Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с появлением признаков острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина.

Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может потребоваться изменение дозы или применение альтернативной терапии.

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина - микробиологически активного метаболита. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная по отношению к различным бактериям, ожидаемого терапевтического эффекта может быть не достигнуто через совместное применение кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.

Флуконазол

Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при одновременном применении с флуконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.

Ритонавир

Применение ритонавира и кларитромицина приводило к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина повышалось на 31%, Cmin - на 182% и AUC - на 77%. Визначалося полное подавление образования 14-ОН-кларитромицина. Через большое терапевтическое окно уменьшение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина (КК) 30 - 60 мл / мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50% до максимальной дозы - 1 таблетка пролонгированного действия в день; при КК <30 мл / мин - эту форму препарата не следует применять, поскольку она не позволяет адекватно снизить дозу. В этой группе пациентов можно применять таблетки кларитромицина немедленного высвобождения по 250 мг. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г в сутки, не следует применять вместе с ритонавиром.

Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств.

Антиаритмические средства

Существуют постмаркетинговые сообщения о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.

CYP3A
Совместное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента CYP3A, и препарата, главным образом метаболизируется CYP3A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или удлинить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций. Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина пациентам, которые получают терапию лекарственными средствами - субстратами CYP3A, особенно если CYP3A-субстрат имеет узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и экстенсивно метаболизируется этим энзимом.

Может потребоваться изменение дозы и, по возможности, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственного средства, метаболизируется CYP3A у пациентов, которые одновременно применяют кларитромицин.

Известно (или предполагается), что следующие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же CYP3A изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома Р450.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

Как и другие макролиды, кларитромицин приводил к повышению концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как ловастатин и симвастатин. Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении этих лекарственных средств.

Омепразол

Применение кларитромицина в комбинации с омепразолом у взрослых здоровых добровольцев приводило к повышению равновесных концентраций омепразола. При применении только омепразола среднее значение рН желудочного сока при измерении в течение 24 часов составил 5,2, при одновременном применении омепразола с кларитромицином - 5,7.

Пероральные антикоагулянты

Комбинированное применение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов может потенцировать эффект последних, что требует тщательного контроля протромбинового времени у пациентов.

Силденафил, тадалафил и варденафил

Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать снижения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.

Теофиллин, карбамазепин

Результаты клинических исследований показали, что существует незначительное, но статистически значимое увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином.

Толтеродин

Снижение дозы толтеродина может потребоваться при его применении с кларитромицином.

Триазолбензодиазепины (например, альпразолам, мидазолам, триазолам)

Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама и кларитромицина. При применении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг пациента для своевременной корректировки дозы.

Следует соблюдать таких же мер при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и альпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Есть постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны центральной нервной системы (такие как сонливость и спутанность сознания) при совместном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны центральной нервной системы.

Другие виды взаимодействий Колхицин

Колхицин является субстратом CYP3A и P-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды способны подавлять CYP3A и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение Pgp и CYP3A кларитромицином может привести к повышению экспозиции колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов для выявления клинических симптомов токсичности колхицина.

Дигоксин

При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, принимавших кларитромицин вместе с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной токсичности, в том числе потенциально фатальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.

Зь идовудин

Одновременное применение таблеток кларитромицина немедленного высвобождения и зидовудина в ВИЧ-инфицированных пациентов может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови. Этого во многом можно избежать путем соблюдения интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксиназину детям не сообщалось. Исследований взаимодействия таблеток кларитромицина пролонгированного действия и зидовудина не проводилось.

Возможна также двусторонне направлена ​​лекарственное взаимодействие между кларитромицином и атазановиром, интраконазолом, саквинавиром.

верапамил

Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, брадиаритмии и лактоацидоза при совместном применении кларитромицина и верапамила.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кларитромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие кларитромицина определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Таблетки пролонгированного действия являются однородной кристаллической основой, которая при прохождении через желудочно-кишечный тракт обеспечивает длительное высвобождение действующего вещества.

Препарат имеет высокую эффективность in vitro в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе госпитальных штаммов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина обычно вдвое ниже МПК эритромицина.

Кларитромицин in vitro высокоэффективный отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumonie. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не продуцирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин активен in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhоеae, Legionella pneumophila;

другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR);

микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC), которые включают Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина.

Большинство метицилин- и оксацилинрезистентних штаммов стафилококков нечувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин активен in vitro в отношении большинства штаммов таких микроорганизмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Viridans group streptococci;

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis;

анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;

анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteriodes melaninogenicus.

Спирохеты: Воrrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

Кларитромицин оказывает бактерицидное действие против нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori и Campylobacter spp.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин. Для большинства микроорганизмов микробиологическая активность метаболита равна или в 1 - 2 раза слабее материнскую субстанцию​​, за исключением H. influenzae, против которого эффективность метаболита вдвое выше. В условиях in vitro и in vivo материнская субстанция и ее основной метаболит оказывают либо аддитивный, или синергический эффект против H. иnfluenzae, в зависимости от штамма микроорганизма.

Фармакокинетика. Кларитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального приема. Биодоступность достигает 50%. Пища не влияет на степень биодоступности препарата. Препарат практически не кумулирует в организме, и его метаболический распределение не изменяется при многократном введении. Связывание кларитромицина с белками плазмы составляет приблизительно 70% при концентрациях 0,45 - 4,5 мкг / мл. Кларитромицин и его метаболит 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Уровни кларитромицина во всех тканях, кроме нервной системы, были в несколько раз выше уровни препарата, циркулирующих в крови. Самые высокие концентрации были обнаружены в тканях печени и легких, где соотношение ткань / плазма достигало 10 - 20. Фармакокинетический профиль кларитромицина является нелинейным. У пациентов, которые принимали после еды 500 мг кларитромицина с модифицированным высвобождением в сутки, максимальная равновесная концентрация кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме 1,3 и 0,48 мкг / мл - соответственно. При увеличении дозы до 1000 мг в сутки равновесная концентрация составляла уже 2,4 и 0,67 мкг / мл - соответственно. Период полувыведения кларитромицина и его метаболита составляет примерно 5,3 и 7,7 часа - соответственно. При высоком дозировке период полувыведения и кларитромицина и его гидроксилированного метаболита имеет тенденцию к росту. Кларитромицин экстенсивно метаболизируется в печени и примерно 30% его выводится с желчью. С мочой выводится около 40% введенной дозы кларитромицина. Препарат выделяется с грудным молоком. Длительность полувыведения увеличивается при почечной недостаточности.

Нарушение функции печени

У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек коррекция дозы кларитромицина не требуется.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек увеличиваются минимальные и максимальные концентрации в плазме крови, период полувыведения и площадь под кривой «концентрация-время» кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменения этих показателей зависит от степени нарушения функции почек - чем тяжелее нарушение, тем более выраженные изменения показателей.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее по сравнению с таковым у людей молодого возраста. Изменение фармакокинетики у пожилых людей связана в первую очередь с нарушением функционального состояния почек, а не с возрастом пациента.

Основные физико-химические свойства

светло-желтые, двояковыпуклые, овальной формы, покрытые оболочкой таблетки; на таблетке черными пищевыми чернилами надпись «CLNXL» - с одной стороны.

Срок годности

24 месяца.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ранбакси Лабораториз Лимитед.

Местонахождение

Индастриал Ареа - 3, Девас - 455001, Индия.

Industrial Area - 3, Dewas - 455001, India.

Аналоги препарата: Клабакс Оd

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Виагра

- Виаль

- Виаль-лайт