Катадолон-ретард - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: флупиртину малеат;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 400 мг флупиртину малеата;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, полиакрилатная дисперсия, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B G07.

Показания

Болезненное напряжение мышц опорно-двигательного аппарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флупиртину малеата или любой вспомогательного вещества в составе препарата, тяжелые заболевания печени, печеночная энцефалопатия, холестаз, алкоголизм, миастения ( Myasthenia gravis) , звон в ушах.

Способ применения и дозы

Одноразовой дозой для взрослых является 1 таблетка пролонгированного действия Катадолон ретард.Эта доза - эквивалент максимальной суточной дозы. Если указанная доза не обеспечивает адекватной обезболивающего действия, следует выбрать препарат в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества.

Пациентам старше 65 лет и пациентам со значительным нарушением функции почек начальная доза составляет ½ (200 мг) таблетки пролонгированного действия в сутки.

Общая суточная доза для пациентов со значительным поражением почечных функций не должна превышать рекомендуемую дозу, то есть не более 400 мг флупиртину малеата (эквивалентно 1 таблетке пролонгированного действия Катадолон ретард).

Катадолон ретард не применяется пациентам с гипоальбуминемией, поскольку исследований результатов применения Катадолона ретард пациентам этой категории не проводили.

Способ применения.

Таблетки пролонгированного действия следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (желательно воды).

Длительность терапии.

Длительность терапии определяют индивидуально.

Побочные реакции

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты их возникновения:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечастые (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редкие

(От ≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Наблюдались такие побочные явления.

Очень частые: утомляемость (примерно 15% пациентов), особенно в начальный период лечения.

Частые: головокружение, изжога, тошнота / рвота, запор, метеоризм, диарея, нарушение сна, потливость, потеря аппетита, депрессия, тремор, головная боль, боль в животе, сухость во рту, неугомонность / нервозность.

Нечасто: спутанность сознания, нарушение зрения, аллергические реакции.

Аллергические реакции, в отдельных случаях сопровождаются повышенной температурой тела, могут проявляться, например, как высыпания на коже, крапивница и зуд.

Очень редкие: повышение активности трансаминаз (обычно обратимое, проходит после уменьшения дозы или отмены терапии с применением флупиртину малеата), гепатит, вызванный приемом препарата (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них).

Частота неизвестна: имеются отдельные сообщения о печеночной недостаточности.

Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после завершения курса терапии.

Передозировка

Известны отдельные случаи передозировки препарата с целью самоубийства.

При применении флупиртину малеата в дозе до 5 г наблюдаются такие симптомы: тошнота, истощение, тахикардия, компульсивное плач, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: промывание желудка, применение адсорбирующих веществ, мочегонных средств, инфузий электролитов.

После проведенных терапевтических мероприятий самочувствие улучшается в течение 6-12 часов.Симптомов состояния, угрожающего жизни пациентов, не наблюдалось.

Специфический антидот неизвестен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применять Катадолон ретард в период беременности, поскольку флупиртин имеет репродуктивную токсичность.

Исследования свидетельствуют о наличии флупиртину в небольшом количестве в грудном молоке. Итак, Катадолон ретард не применяется в период кормления грудью.

В случае, когда назначение препарата является абсолютно необходимым, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Дети

Катадолон ретард противопоказан детям.

Особенности применения

Пациентам старше 65 лет или с выраженным снижением функции почек препарат назначают в скорректированной дозе (см. Раздел « Способ применения и дозы »).

При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче.

Катадолон ретард не назначают пациентам с гипоальбуминемией.

Во время терапии с применением флупиртину малеата возможны ложноположительные результаты определения содержания билирубина, билирубина в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов через методику анализа при количественном определении содержания билирубина в сыворотке крови.

В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах наблюдается зеленый цвет мочи не является клиническим признаком какой патологии.

Поскольку метаболическое превращение флупиртину осуществляется главным образом печенью (см. Раздел «Фармакологические свойства»), при длительном применении необходимо постоянно тщательно контролировать уровень активности печеночных ферментов (трансаминаз), так как его повышение, особенно по сравнению с уровнем до начала терапии, может быть свидетельством повреждения печени, которое следует диагностировать как можно раньше. 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами через возможное влияние на скорость реакции пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Катадолон ретард может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, которые имеют седативные свойства или миорелаксирующее действие.

Поскольку флупиртин значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснение из связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitroрезультатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснение из связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртину малеата с варфарином и диазепамом. 

В случаях комбинированной терапии, при назначении Катадолона ретард с производными кумарина (например варфарином), рекомендуется чаще проверять значение протромбинового индекса (время Квика) для своевременного определения возможного влияния и, в случае необходимости, соответствующей коррекции дозы препарата кумарина. Не было получено свидетельств взаимодействия с другими препаратами-антикоагулянтами (аспирин или подобные ему препараты).

В случаях назначения Катадолона ретард в курсе комбинированной терапии с препаратами, метаболическое преобразование которых обеспечивается главным образом печенью, проверки активности печеночных ферментов следует начинать сразу, в начале терапии, и проводить регулярно. Не следует назначать флупиртину малеат одновременно с препаратами, которые содержат парацетамол и карбамазепин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Флупиртин относится к прототипов нового класса веществ SNEPCO ─ селективных активаторов нейрональных калиевых каналов ( S Elective NE uronal P otassium C hannel O pener). Относится к неопиоидних анальгетиков центрального действия, не вызывает зависимости и привыкания.

Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К + ) нервной клетки. Благодаря этому возрастает отток ионов калия, что обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов, поскольку ионы магния (Mg 2 + ), которые блокируют рецепторы NMDA, активация без предварительной деполяризации мембраны (механизм опосредованного антагонизма к NMDA-рецепторов). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с λ 1 -, λ 2 -, 5 НТ 1 -, 5НТ 2 -, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергичнимы или никотинергичнимы рецепторами.

Этот препарат центрального действия обеспечивает действие по трем основным направлениям.

Обезболивающее действие.

Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезалежних каналов ионов калия, что приводит к оттоку (К + ), происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, возбужденность нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртину к NMDA-рецепторов защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са 2 + ). Поэтому снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са 2 + ). Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс.

Миорелаксантного действие.

Фармакологическое действие, обеспечивает описанный обезболивающее воздействие, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно, содействием захвата ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим воздействием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: обеспечивается не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабления путем устранения напряжения мышц.

Влияние на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму.

Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов.

Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувания» - феномен, который приводит к наращиванию уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении к такому изменению (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртину приводит к угнетению их действия. Таким образом, обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму, или, в случаях уже существующего хронической боли, происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли. 

Фармакокинетика.

Примерно 90% флупиртину абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Метаболическое преобразование примерно ¾ введенной дозы флупиртину происходит в печени.

В процессе метаболического преобразования метаболит вещества М1 [2-амино-3-ацетамино-6 (4-фтор) -бензиламинопиридин] образуется за счет гидролиза (реакция I фазы) уретановой структуры и ацетиляции (реакция ИИ фазы) сформированных аминов. Этот метаболит характеризует примерно ¼ обезболивающего действия флупиртину и считается биологически активным. Другой метаболит образуется за счет оксидативного расщепления (реакция I фазы) остаточного п-фторбензилу и последующей конъюгации (реакция ИИ фазы) выходного п-фторбензойнои кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) является биологически неактивным.

На сегодня исследований для определения изофермента, который обеспечивает (менее важный) оксидативный путь преобразования, не проводили. 

Способность флупиртину к лекарственному взаимодействию с другими препаратами через фармакокинетические свойства оценивается как низкая.

Большая часть введенной дозы (69%) выводится почками. Распределение выведенной вещества таково: 27% выводится в виде неизмененного вещества, 28% - в виде метаболита М1 (ацетильной метаболит) и 12% - в виде метаболита М2 (р-фторо-гиппуровая кислота); остаточная треть состоит из нескольких незначительных метаболитов, структура которых еще окончательно не выяснена. Небольшая часть выводится также с желчью и калом.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 15 часов и сокращается при одновременном применении препарата с пищей. Период выведения основных метаболитов несколько длительный (период полувыведения из плазмы примерно 20 и 16 часов соответственно).

Фармакокинетические характеристики Катадолона ретард объясняются лекарственной формой препарата: быстрым начальным высвобождением 100 мг флупиртину малеата и медленным последующим высвобождением 300 мг флупиртину малеата. При однократном применении максимальная концентрация - 0,8 мкг / мл (0,4-1,5 мкг / мл) - наблюдается через 2,4 часа после применения препарата, а при многократном применении (400 мг в сутки в течение 7 дней) - через 1,9 часа, значение C Max составляет 1,0 мкг / мл (0,6-2,4 мкг / мл). При одновременном применении с пищей наблюдается незначительное повышение уровня абсорбции [определено через значение площади под кривой концентрация в плазме-время за период от 0 до (AUC 0- ¥ ) 14,1 мкг / мл * часов по сравнению с 10,7 мкг / мл * часов], а также рост значения C Max (1,0 мкг / мл по сравнению с 0,8 мкг / мл), максимальная концентрация достигается позднее (через 3,2 часа по сравнению с 2,4 часа).

Основные физико-химические свойства

двояковыпуклые таблетки пролонгированного действия продолговатой формы, от светло-желтого до желтого цвета, с вкраплениями от белого до почти белого цвета, с линией разлома с одной стороны, с гладкой поверхностью, с неповрежденными краями и однородным внешним видом.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте. 

Упаковка

По 14 таблеток в блистере; по 1 или 3, или 6 блистеров в картонной коробке

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО Тева Оперейшнз Поланд.

Местонахождение

Ул. Могильська 80, 31-546 Краков, Польша.