Карведилол-сандоз - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: carvedilol;

1 таблетка содержит карведилола 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон КЗ0, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172) (для таблеток по 3,125 мг и 12,5 мг), железа оксид желтый (Е172) (для таблеток по 6,25 мг и 12,5 мг).

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты альфа и бета-блокаторов. Код АТС C07A G02.

показания

Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия). Хроническая сердечная недостаточность.

противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилола или к любой из вспомогательных веществ.

Декомпенсированная сердечная недостаточность; хроническое обструктивное заболевание легких; клиническая дисфункция печени; астма; блокада II и III степени; выраженная брадикардия (<50 уд / мин); кардиогенный шок; синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярная блокаду сердца); артериальная гипотензия тяжелой степени (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт. ст.); метаболический ацидоз; стенокардия Принцметала; тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения; сопутствующая внутривенная терапия верапамилом или дилтиаземом. Период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Препарат принимают независимо от приема пищи. Однако пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется принимать карведилол во время приема пищи, чтобы удлинить абсорбцию и снизить риск ортостатической гипотензии.

Артериальная гипертензия.

Карведилол можно применять для лечения артериальной гипертензии в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Рекомендуемое количество приемов - 1 раз в сутки.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых двух дней.

Поддерживающая доза составляет 25 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно повышать через интервалы не менее 2-х недель до рекомендуемой дозы 50 мг 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Этой дозы также может быть достаточно для поддерживающей терапии. Максимальная доза при лечении артериальной гипертензии не должна превышать 50 мг в сутки.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Взрослые. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно повышать через интервалы не менее 2-х недель до максимальной рекомендуемой дозы 100 мг, разделенной на 2 приема.

Пожилые пациенты.

В течение первых двух дней рекомендуемая доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза 25 мг 2 раза в сутки, что является рекомендуемой максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность.

Лечение умеренной и тяжелой сердечной недостаточности как дополнение к традиционной терапии (диуретики, ингибиторы АПФ, дигиталис и / или средства, расширяющие сосуды). Состояние пациента должно быть клинически стабильным и в течение последних четырех недель не должно быть перехода на другую фармакологическую терапию по поводу сердечной недостаточности. Кроме того, частота сердцебиения должна быть выше 50 уд / мин, а систолическое артериальное давление должно быть выше 85 мм рт. в.

Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение двух недель. Если эта доза переносится хорошо, ее можно постепенно повышать через интервал не менее двух недель: сначала - до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем - до 12,5 мг 2 раза в сутки и в конце концов - до 25 мг 2 раза в сутки .

Рекомендуемая максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для пациентов с массой тела менее 85 кг и 50 мг 2 раза в сутки - для пациентов с массой тела более 85 кг, за исключением случаев тяжелой сердечной недостаточности. Повышение дозы до 50 мг 2 раза в сутки должно происходить при условии тщательного наблюдения за состоянием пациента.

В начале терапии или при повышении дозы может произойти временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и / или в тех, которые применяют большие дозы диуретиков. Обычно это не требует прекращения терапии, однако дозу повышать не следует.

После начала терапии карведилолом или после повышения дозы за состоянием пациента должен следить кардиолог или другой врач. Перед каждым повышением дозы пациента необходимо обследовать относительно потенциального ухудшения симптомов сердечной недостаточности. Ухудшение симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости лечатся путем повышения дозы диуретиков, а дозу карведилола не следует повышать, пока состояние пациента не стабилизируется. В некоторых случаях необходимо снизить дозу карведилола или временно прекратить терапию. Также в таких случаях можно успешно продолжать терапию, используя титрование дозы карведилола.

При прерывании терапии карведилола более чем на две недели, лечение следует возобновлять с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки и постепенно повышать ее согласно рекомендациям, которые предоставлены выше.

Пожилые пациенты.

Пожилые пациенты более чувствительны к воздействию карведилола и поэтому должны находиться под тщательным наблюдением.

Отмену препарата следует проводить постепенно, уменьшая дозу вдвое каждые три дня, в течение 1 - 2 недель.

побочные реакции

Нежелательные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения.

Нежелательные эффекты у пациентов с сердечной недостаточностью, отмеченные в клинических исследованиях.

Нарушение крови и лимфатической системы: часто - слабая тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - гипергликемия (у больных сахарным диабетом), периферический отек, гиперволемия, задержка жидкости.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - обморок.

Со стороны органа зрения: очень часто - нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - отечность ног, брадикардия, ортостатическая гипотензия; редко - блокада.

Со стороны мочевыводящей системы: редко - ухудшение функции почек.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто - тошнота, диарея, рвота; редко - запор.

Со стороны репродуктивной системы: очень часто - отек гениталий.

Острая почечная недостаточность и нарушение функции почек - побочные эффекты, которые редко встречались у пациентов с общим атеросклерозом и / или недостаточностью функции почек. Кроме случаев головокружение, нарушений зрения, брадикардии и обострения сердечной недостаточности, частота побочных эффектов не зависит от дозы.

При титровании дозы может уменьшиться сила сокращения миокарда, хотя это случается редко.

Побочные эффекты, о которых сообщалось в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией и / или ишемической болезнью сердца.

Характеристики побочных эффектов карведилола при лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца подобные тем, что встречаются при лечении сердечной недостаточности, однако частота возникновения побочных эффектов ниже.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - слабая тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гиперхолестеринемия; редко - периферические отеки.

Психические нарушения: редко - нарушение сна, депрессия.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение и головная боль (наблюдаются в начале лечения); редко - парестезии, обмороки.

Со стороны органа зрения: очень часто - уменьшение слезоотделения; очень редко - нарушение зрения, раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: редко - заложенность носа.

ЖКТ: часто - тошнота, диарея, боль в животе; редко - запор, рвота; очень редко - сухость во рту.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недостаточность функции почек; очень редко - нарушение мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - импотенция.

Со стороны дыхательной системы: часто - астматическая одышка у предрасположенных пациентов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - кожные реакции (например, аллергическая экзантема, крапивница, зуд, а также реакция, похожая на красный плоский лишай). Могут возникнуть псориатические поражения кожи, а также усилиться существующие поражения.

Местные нарушения: очень часто - слабость.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня трансаминаз.

Очень редко - стенокардия, блокада и обострение симптомов у пациентов, страдающих перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.

Иногда неселективные бета-блокаторы могут вызвать проявления латентного сахарного диабета, усиление проявлений иснуюючого диабета и нарушения контроля уровня глюкозы.

Передозировка

Симптомы: передозировка может вызвать тяжелую артериальную гипотензию, брадикардию, сердечную недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Кроме того, могут возникнуть нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, а также судороги.

Лечение: помимо обычных лечебных мероприятий, необходимо контролировать жизненные показатели пациента и, при необходимости, корректировать их в палате интенсивной терапии. Можно прибегнуть к такой поддерживающей терапии:

атропин: 0,5 - 2 мг внутривенно (для лечения тяжелой брадикардии);

глюкагон: в начале 1 - 10 мг, затем 2 - 5 мг / ч в виде инфузии (для поддержания функций сердечно-сосудистой системы).

Симпатомиметики, в зависимости от их эффективности и массы тела пациента: добутамин, изопреналин или адреналин.

Если основным симптомом передозировки является периферическая вазодилатация, пациенту следует применить норэпинефрин или етилефрин. Следует тщательно следить за состоянием сердечно-сосудистой системы пациента.

В случае возникновения у пациента рефрактерной брадикардии следует начать терапию электронным стимулятором сердца. Для лечения бронхоспазма пациенту следует применить бета-симпатомиметики (в виде аэрозоля или внутривенно, если аэрозоль недостаточно эффективен) или теофиллин внутривенно. Если у пациента возникают судороги, можно ввести диазепам в виде медленной внутривенной инъекции.

Карведилол значительной степени связывается с белками и не выводится путем диализа.

Важно! В случае тяжелой передозировки или в случае, когда пациент находится в шоковом состоянии, поддерживающая терапия должна продолжаться достаточно долго, поскольку выведение и перераспределение карведилола будет медленнее, чем обычно. Длительность терапии зависит от степени передозировки; поддерживающее лечение следует продолжать до стабилизации состояния пациента.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение карведилола в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.

Карведилол и его метаболиты выделяются в грудное молоко, поэтому применение препарата не рекомендуется в период кормления грудью

дети

Информации об эффективности и безопасности применения препарата у детей недостаточно, поэтому не следует применять его этой возрастной категории.

особенности применения

Предостережение следует учитывать, особенно при лечении пациентов с сердечной недостаточностью.

Карведилол можно применять в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ. Дозы этих препаратов должны быть стабильными (без корректировки в течение 4 недель). Пациенты с сердечной недостаточностью тяжелой степени, гипонатриемией, гипогидратации или артериальной гипотензией, а также за пожилыми пациентами, следует наблюдать на предмет возникновения артериальной гипотензии в течение 2 часов после приема первой дозы, а также после повышения дозы. При возникновении артериальной гипотензии сначала снижают дозу диуретиков и, если симптомы не исчезают, снижают дозу ингибитора АПФ. Затем можно снизить дозу карведилола или, при необходимости, прекратить его прием. Дозу карведилола не повышают до тех пор, пока симптомы, обусловленные углублением сердечной недостаточности, НЕ будут контролироваться.

Во время терапии карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью, сопровождающейся низким артериальным давлением (систолическое <100 мм рт. Ст.), Ишемической болезнью сердца или системным атеросклерозом и / или почечной недостаточностью в анамнезе может наблюдаться временное ухудшение функции почек.

При титровании дозы карведилола пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, сопровождающейся вышеупомянутыми факторами риска, следует следить за функцией почек. При значительном ухудшении функции почек дозу карведилола следует снизить или полностью прекратить прием карведилола.

При приеме карведилола совместно с наперстянки следует учитывать, что оба препарата удлиняют предсердно-желудочковую проводимость.

Оговорки, связанные с карведилола и b-блокаторами в целом.

Лицам с хроническим обструктивным заболеванием легких, которые не принимают пероральные или ингаляционные препараты, не следует принимать карведилол, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от приема препарата превышает риск, связанный с его применением. Если такие пациенты применяют карведилол, они должны находиться под тщательным наблюдением как в начале терапии, так и при подборе дозы. При появлении признаков бронхиальной обструкции во время терапии дозу карведилола следует снизить.

Карведилол может маскировать симптомы острой гипогликемии. У пациентов, страдающих диабетом и сердечной недостаточностью, при применении карведилола необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы.

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Карведилол может вызвать брадикардию. Если частота сердцебиения снижается ниже 55 ударов в минуту и возникают симптомы, ассоциирующиеся с брадикардией, дозу карведилола следует снизить.

При применении карведилола одновременно с антагонистами кальция (особенно верапамилового и дилтиаземового типа) или противоаритмическими препаратами (особенно амиодароном) следует следить за артериальным давлением и ЭКГ пациента. Пациентам, принимающим карведилол, не следует вводить эти препараты внутривенно.

Следует избегать одновременного применения циметидина, поскольку он может усиливать эффекты карведилола.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть проинформированы о возможном уменьшении слезоотделения.

Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или тем, кто применяет десенсибилизирующую терапию, поскольку b-блокаторы могут повысить аллергенность и тяжесть анафилактических реакций.

Следует соблюдать осторожность при назначении b-блокаторов пациентам, страдающим псориазом, поскольку это может усилить кожные реакции.

Поскольку карведилол является сосудорасширяющим b-блокатором, обострения заболеваний периферических сосудов менее вероятно, чем при применении традиционных b-блокаторов. Однако на сегодня опыт его применения таким пациентам и пациентам с синдромом Рейно ограничен.

Пациенты с известным замедленным метаболизмом дебризохина должны находиться под тщательным наблюдением относительно возникновения чрезмерных эффектов карведилола в начале лечения.

Карведилол не следует принимать одновременно с блокаторами α1-рецепторов или агонистами α2- рецепторов, поскольку опыт их совместного применения ограничен.

С осторожностью необходимо проводить лечение при артериальной гипотензии, тяжелых заболеваниях периферических артерий.

Карведилол следует с осторожностью принимать пациентам с AV-блокадой I степени.

Не следует внезапно прерывать применение карведилола, как и других b-блокаторов. Отмену препарата следует проводить постепенно, уменьшая дозу вдвое каждые три дня, под тщательным контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, особенно в начале терапии, после повышения дозы, при завершении терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антиаритмические препараты и антагонисты кальция. У пациентов, которые одновременно принимают карведилол и дилтиазем, верапамил и / или амиодарон (перорально), наблюдались случаи гипотонии и брадикардии. Следует тщательно следить за ЭКГ и АД при одновременном применении антагонистов кальция через риск возникновения нарушений предсердно-желудочковой проводимости и сердечной недостаточности (синергический эффект). Пациенты, которые одновременно принимают карведилол и антиаритмические препараты класса I или амиодарон (перорально), должны находиться под тщательным наблюдением. Сообщалось о случаях брадикардии, фибрилляции желудочков и остановки сердца в начале приема карведилола пациентами, амиодарон. При одновременном применении внутривенных антиаритмических препаратов класса la или Ic может возникнуть сердечная недостаточность.

Одновременное применение резерпина, гуанетидина, метилдопы, гуанфацина или ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов MAO-B) может вызвать брадикардию. Рекомендуется контролировать сердечный ритм.

Дигидропиридины. Дигидропиридины и карведилол не следует принимать одновременно, поскольку отмечались случаи сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

Нитраты. Усиленная артериальная гипотензия.

Сердечные гликозиды. При одновременном применении карведилола и дигоксина наблюдалось повышение равновесных концентраций дигоксина приблизительно на 16% и дигитоксина примерно на 13% у пациентов с артериальной гипертензией. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови в начале, в конце или при корректировке терапии карведилола.

Другие антигипертензивные препараты. Карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных препаратов (например, антагонистов α1-рецепторов). Могут также усилиться побочные гипотензивные эффекты, например, барбитуратов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, вазодилататоров и алкоголя.

Циклоспорин. Поскольку терапия карведилолом повышает концентрацию циклоспорина в плазме, рекомендуется контролировать этот показатель.

Противодиабетические препараты, включая инсулин. Поскольку способность инсулина и других противодиабетических препаратов снижать уровень глюкозы в крови может потенцироваться, а карведилол может маскировать симптомы гипогликемии, важно регулярно определять уровень глюкозы в крови.

Клонидин. При отмене комбинированной терапии карведилола и клонидином, карведилол следует отменить за несколько дней до постепенного снижения дозы клонидина.

Ингаляционные анестетики. При анестезии следует учитывать негативные изотропные и гипотензивные взаимодействия карведилола и анестетиков.

Противовоспалительные обезболивающие средства, эстрогены и кортикостероиды. Антигипертензивный эффект карведилола снижается через содержание натрия и жидкости.

Препараты, ингибирующие или индуцируют ферменты системы цитохрома Р450. Пациенты, которые применяют препараты, которые индуцируют ферменты системы цитохрома Р450 (например, рифампицин и барбитураты) или ингибируют их (например, циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин), должны находиться под тщательным наблюдением во время одновременного приема карведилола, поскольку индукторы ферментов могут снизить концентрацию карведилола в сыворотке, а ингибиторы - повысить ее.

Симпатомиметики (a- и b-адреномиметики). Риск возникновения артериальной гипертензии и чрезмерной брадикардии.

Эрготамин. Повышенное сужение сосудов.

Нервно-мышечные блокаторы. Повышенная блокада нервно-мышечной проводимости.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Карведилол - неселективный b-блокатор с антиоксидантными свойствами, селективный блокатор α1-адренорецепторов. Карведилол снижает периферическое сосудистое сопротивление путем селективного блокирования α1-адренорецепторов и угнетения ренин-ангиотензиновой системы путем неселективной блокады b-адренорецепторов. При этом активность ренина плазмы снижается, поэтому задержка жидкости возникает редко. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

При лечении артериальной гипертензии карведилола снижение артериального давления не сопровождается характерным для бета-блокаторов усилением общего периферического сопротивления сосудов и изменением почечного кровотока.

При лечении пациентов со стенокардией карведилол предупреждает ишемию миокарда и боль. У пациентов с дисфункцией левого желудочка или застойной сердечной недостаточностью карведилол оказывает положительный эффект на гемодинамику, а также на фракцию выброса и размер левого желудочка.

Карведилол не влияет на обмен липидов.

Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность карведилола составляет примерно 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Соотношение между дозой и концентрацией в плазме является линейным.

Пища не влияет на биодоступной карведилола.

Карведилол является высоколипофильным веществом. Примерно 98 - 99% карведилола связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг. 60 - 75% абсорбированного препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень.

Период полувыведения карведилола составляет от 6 до 10 часов. Плазменный клиренс составляет 590 мл / мин. Выводится, главным образом, через желчные пути. Карведилол выделяется, в основном, с калом. Часть выводится почками в виде метаболитов. Карведилол метаболизируется в печени, в основном путем окисления и глюкуронизации ароматического кольца. Метаболиты оказывают выраженное антиоксидантное и адреноблокирующее действие.

Концентрация в плазме у пожилых пациентов примерно на 50% выше, чем у молодых.

У некоторых пациентов, страдающих артериальной гипертензией с умеренной (клиренс креатинина 20 - 30 мл / мин) или тяжелой (клиренс креатинина <20 мл / мин) почечной недостаточностью, наблюдалось повышение концентрации карведилола в плазме примерно на 40 - 55% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

срок годности

4 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 (3 '10) блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Салютас Фарма ГмбХ, Германия, предприятие компании Сандоз.

местонахождение

Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюрике-аллея, 1, Германия.

или

Производитель

Лек фармацевтическая компания д.д., Словения, предприятие компании Сандоз.

местонахождение

1526 Любляна, Веровшкова, 57, Словения.