Медицинский порталПрепаратыККарведилол-орион

Карведилол-орион - инструкция, аналоги

Международное название:

Carvedilol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Орион Корпорейшн, Финляндия

Страна производства:

Финляндия

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C07 Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A G Сочетанные блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов

- C07A G02 Карведилол

Форма выпуска:

Карведилол Орион таблетки, п/о, по 12,5 мг №30
Карведилол Орион таблетки, п/о, по 25 мг №30

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: карведилол; 1 таблетка содержит 12,5 мг или 25 мг карведилола;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат, опадрай ИИ белый YS-22-18096 гипромеллоза, титана диоксид E 171, триэтилцитрат, макрогол, полидекстроза.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Объединенные блокаторы альфа и бета-адренорецепторов. Код АТС C07A G02.

показания

Артериальная гипертензия. Стабильная стенокардия. Хроническая сердечная недостаточность.

противопоказания

Декомпенсированная сердечная недостаточность. Хроническое обструктивное заболевание легких с обструкцией легких. Клинически значимая дисфункция печени. Астма. Атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени. Брадикардия (

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия:

Карведилол можно применять для лечения артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Рекомендуемая частота приема - один-два раза в сутки.

взрослые:

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых двух дней.

Поддерживающая доза составляет 25 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно повышать через интервалы не менее двух недель до рекомендуемой дозы 50 мг один раз в сутки, или разделенной на два проемы.

Пожилые пациенты:

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки, этой дозы также может быть достаточно для поддерживающей терапии. Максимальная доза при лечении артериальной гипертензии не должна превышать 50 мг в сутки.

Стабильная стенокардия:

взрослые:

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 100 мг, разделенные на 2 приема.

Пожилые пациенты:

В течение первых дней рекомендуемая доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Поддерживающая доза 25 мг 2 раза в сутки, что является рекомендуемой максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение умеренной и тяжелой сердечной недостаточности как дополнение к традиционной фармакологической терапии (диуретики, ингибиторы АПФ, дигиталис и / или средства, расширяющие сосуды). Состояние пациента должно быть клинически стабильным и в течение последних четырех недель не должно быть перехода на другую фармакологическую терапию по поводу сердечной недостаточности. Кроме того, частота сердцебиения должна быть выше 50 уд. / Мин и систолическое артериальное давление должно быть выше 85 мм рт. в.

Начальная доза составляет 6,25 мг 1 раз в сутки в течение двух недель. Если эта доза переносится хорошо, дозу карведилола можно постепенно повышать через интервал не менее двух недель: сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки и в конечном итоге к 25 мг 2 раза в сутки.

Рекомендуемая максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для пациентов с массой тела менее 85 кг и 50 мг 2 раза в сутки для пациентов с массой тела более 85 кг, за исключением случаев тяжелой сердечной недостаточности. Повышение дозы до 50 мг 2 раза в сутки должно происходить при условии тщательного наблюдения за состоянием пациента.

В начале терапии или при повышении дозы может произойти временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и / или в тех, которые применяют большие дозы диуретиков. Обычно это не требует прекращения терапии, однако дозу повышать не следует.

После начала терапии карведилолом или после повышения дозы за состоянием пациента должен следить кардиолог или другой врач. Перед каждым повышением дозы пациента необходимо обследовать относительно потенциального ухудшения симптомов сердечной недостаточности. Ухудшение сердечной недостаточности или задержка жидкости лечатся путем повышения дозы диуретиков, а дозу карведилола не следует повышать, пока состояние пациента не стабилизируется. В некоторых случаях необходимо снизить дозу карведилола или временно прекратить терапию. Также в таких случаях можно успешно продолжать терапию, используя титрование дозы карведилола.

При прерывании терапии карведилола, лечение следует возобновлять с дозы 6,25 мг 1 раза в сутки и постепенно повышать ее согласно рекомендациям, которые предоставлены выше.

Дети и подростки

Информации об эффективности и безопасности применения препарата недостаточно.

пожилые пациенты

Пожилые пациенты более чувствительны к воздействию карведилола и поэтому должны находиться под тщательным наблюдением.

Отличие карведилола следует уменьшать постепенно, в течение 1-2 недель.

способ применения

Препарат принимают независимо от приема пищи. Однако пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется принимать карведилол во время приема пищи, чтобы удлинить абсорбцию и снизить риск ортостатической гипотензии.

побочные реакции

Перечисленные ниже побочные эффекты чаще наблюдались у пациентов, принимавших препарат, чем у пациентов, принимавших плацебо.

* Гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Острая почечная недостаточность и нарушение функции почек - побочные эффекты, которые редко встречались у пациентов с общим атеросклерозом и / или недостаточностью функции почек. Кроме случаев головокружение, нарушений зрения, брадикардии и обострения сердечной недостаточности, частота побочных эффектов не зависит от дозы.

При титровании дозы может уменьшиться сила сокращения миокарда, хотя это случается редко.

Побочные эффекты, о которых сообщалось в ходе клинических исследований на пациентах с артериальной гипертензией и / или стенокардией. Характеристики побочных эффектов карведилола при лечении артериальной гипертензии и стенокардии подобные тем, что встречаются при лечении сердечной недостаточности, однако частота возникновения побочных эффектов ниже.

* Эти реакции особенно распространены в начале терапии.

Очень редко - стенокардия, блокада AV и обострение симптомов у пациентов, страдающих перемежающейся хромотой или синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы. Очень часто наблюдалась астматическая одышка у предрасположенных пациентов.

Кожные или подкожные. Редко сообщалось о различных кожные реакции (например, аллергическая экзантема, крапивница, зуд, а также реакция, похожая на красный плоский лишай). Могут возникнуть псориатические поражения кожи, а также - усилиться существующие поражения.

Неселективные бета-блокаторы также могут вызвать проявления латентного сахарного диабета, усиление проявлений диабета и недостаточность контроля уровня глюкозы.

Передозировка

Симптомы: передозировка может вызвать тяжелую артериальную гипотензию, брадикардию, сердечную недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Кроме того, могут возникнуть нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, а также судороги.

Лечение: помимо обычных лечебных мероприятий, необходимо контролировать жизненные показатели пациента и, при необходимости, корректировать их в палате интенсивной терапии. Можно прибегнуть к такой поддерживающей терапии:

Атропин: 0,5 - 2 мг внутривенно (для лечения тяжелой брадикардии).

Глюкагон: в начале 1 - 10 мг, затем 2 - 5 мг / ч в виде инфузии (для поддержания функций сердечно-сосудистой системы).

Симпатомиметики, в зависимости от их эффективности и массы тела пациента: добутамин, изопреналин или эпинефрин.

Если основным симптомом передозировки является периферическая вазодилатация, пациенту следует применить норэпинефрин или етилефрин. Следует тщательно следить за состоянием сердечно-сосудистой системы пациента.

В случае возникновения у пациента рефрактерной брадикардии следует начать терапию электронным стимулятором сердца. Для лечения бронхоспазма пациенту следует применить бета-симпатомиметики (в виде аэрозоля или внутривенно, если аэрозоль недостаточно эффективен) или аминофиллин внутривенно. Если у пациента возникают судороги, можно ввести диазепам в виде медленной внутривенной инъекции.

Карведилолзначною степени связывается с белками и не выводится путем диализа.

Важно! В случае тяжелой передозировки или в случае, когда пациент находится в шоковом состоянии, поддерживающая терапия должна продолжаться достаточно долго, поскольку выведение и перераспределение карведилола будет медленнее, чем обычно. Длительность терапии зависит от степени передозировки; поддерживающее лечение следует продолжать до стабилизации состояния пациента.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение карведилола в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.

В ходе исследований репродуктивной функции, проведенных на животных, не было установлено тератогенных эффектов карведилола, однако клинических подтверждений его безопасности при применении у беременных женщин недостаточно.

Бета-блокаторы ослабляют плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременных родов. Также могут развиться побочные эффекты, влияются на плод и новорожденного (особенно гипогликемия, брадикардия, легочная недостаточность и гипотермия). Существует также повышенный риск кардио-респираторных осложнений у новорожденного.

Карведилол можно применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода / новорожденного. Лечение следует прекратить за 2-3 дня до ожидаемых родов. Если это невозможно, новорожденный должен находиться под наблюдением в течение первых 2-3 дней жизни.

Карведилол является липофильным веществом. Исследования на животных в период кормления грудью показывают, что карведилол и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Поэтому женщины, которые принимают карведилол, не должны кормить грудью.

дети

Информации об эффективности и безопасности карведилола недостаточно.

особенности применения

Предостережение следует учитывать особенно при лечении пациентов с сердечной недостаточностью.

Карведилол можно применять в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ. Дозы этих препаратов должны быть стабильными (без корректировки дозы в течение 4 недель). Пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени, гипонатриемией, гипогидратации или артериальной гипотензией, а также пожилых пациентов, следует наблюдать относительно возникновения гипотензии в течение 2 часов после приема первой дозы, а также после повышения дозы. При возникновении гипотензии сначала снижают дозу диуретиков, и если симптомы не исчезают, снижают дозу ингибитора АПФ. Затем можно снизить дозу карведилола или, при необходимости, прекратить его прием. Дозу карведилола не повышают снова пока не будут контролироваться симптомы, обусловленные углублением сердечной недостаточности.

Во время терапии карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью, сопровождающейся низким артериальным давлением (систолическое

При титровании дозы карведилола пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, сопровождающейся вышеупомянутыми факторами риска, следует следить за функцией почек. При значительном ухудшении функции почек дозу карведилола следует снизить или полностью прекратить прием карведилола.

При приеме карведилола совместно с наперстянки следует учитывать, что и дигиталис, и карведилол удлиняют предсердно-желудочковую проводимость.

Оговорки связаны с карведилола и бета-блокаторами в целом.

Лицам с хроническим обструктивным заболеванием легких, которые не принимают пероральные или ингаляционные препараты, не следует принимать карведилол, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от приема препарата превышает риски, связанные с его применением. Если такие пациенты применяют карведилол, они должны находиться под тщательным наблюдением как в начале терапии, так и при подборе дозы. При появлении признаков бронхиальной обструкции во время терапии дозу карведилола следует снизить.

Карведилол может маскировать симптомы острой гипогликемии. У пациентов, страдающих диабетом и сердечной недостаточностью, при применении карведилола необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы.

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Карведилол может вызвать брадикардию. Если частота сердцебиения снижается ниже 55 ударов в минуту и возникают симптомы, ассоциирующиеся с брадикардией, дозу карведилола следует снизить.

При применении карведилола одновременно с антагонистами кальция (особенно верапамилового и дилтиаземового типа) или противоаритмическими препаратами (особенно амиодароном) следует следить заартериальним давлением и ЭКГ пациента. Пациентам, принимающим карведилол, не следует вводить эти препараты внутривенно.

Следует избегать одновременного применения циметидина, поскольку он может усиливать эффекты карведилола.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, необходимо напомнить о вероятности уменьшения слезоотделения.

Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или тем, кто применяет десенсибилизирующую терапию, поскольку бета-блокаторы могут повысить аллергенность и тяжесть анафилактических реакций.

Следует соблюдать осторожность при назначении бета-блокаторов пациентам, страдающим псориазом, поскольку это может усилить кожные реакции.

Поскольку карведилол является сосудорасширяющим бета-адренорецепторов, обострения заболеваний периферических сосудов менее вероятно, чем при применении традиционных бета-блокаторов. Однако на сегодня опыт его применения таким пациентам и пациентам с синдромом Рейно ограничен.

Пациенты с известным замедленным метаболизмом дебрисохину должны находиться под тщательным наблюдением относительно возникновения чрезмерных эффектов карведилола в начале лечения.

По поводу ограниченного опыта применения карведилол не следует применять пациентам, которые одновременно принимают блокаторы α1 или агонисты a2.

С осторожностью обходимо проводить лечение при гипотензии, тяжелых заболеваниях периферических артерий.

Карведилол следует с осторожностью принимать пациентам с AV-блокадой I степени.

Бета-блокаторы уменьшают аритмии во время анестезии, однако в таком случае может возрасти риск артериальной гипотензии. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении определенных анестетиков.

Не следует внезапно прерывать применение карведилола, как и других бета-блокаторов. Терапию карведилолом следует уменьшать постепенно, уменьшая дозу вдвое каждые три дня, под тщательным контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Препарат содержит лактозу. При редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы / галактозы не позволяют применять этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

У некоторых лиц может быть возбуждено внимание, особенно в начале приема и при корректировке дозы препарата. Случаи влияния карведилола на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами при надлежащем терапевтическом контролем не известны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антиаритмические препараты и антагонисты кальция. У пациентов, которые одновременно принимают карведилол и дилтиазем, верапамил и / или амиодарон (per os), наблюдались случаи гипотонии и брадикардии. Следует тщательно следить за ЭКГ и АД при одновременном применении антагонистов кальция по поводу существования повышенного риска нарушений, предсердно-желудочковой проводимости и декомпенсации (синергический эффект). Пациенты, которые одновременно принимают карведилол и антиаритмические препараты класса I или амиодарон (per os), должны находиться под тщательным наблюдением. Сообщалось о случаях брадикардии, фибрилляции желудочков и остановки сердца в начале приема бета-блокатора пациентами, амиодарон. При одновременном применении внутривенных антиаритмических препаратов класса la или Ic может возникнуть сердечная недостаточность.

Одновременное применение резерпина, гуанетидина, метилдопы, гуанфацина или ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов MAO-B) может вызвать брадикардию. Рекомендуется контролировать сердечный ритм.

Дигидропиридины. Дигидропиридины и карведилол не следует принимать одновременно, поскольку отмечались случаи сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

Нитраты. Усиленная гипотензия.

Сердечные гликозиды. При одновременном применении карведилола и дигоксина наблюдалось повышение равновесных концентраций дигоксина примерно в 16% и дигитоксина примерно у 13% пациентов с артериальной гипертензией. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови в начале, в конце или при корректировке терапии карведилола.

Другие антигипертензивные препараты. Карведилол может потенцировать другие антигипертензивные препараты (например, антагонисты рецепторов α1). Могут также усилиться побочные гипотензивные эффекты, например, барбитуратов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, вазодилататоров и алкоголя.

Циклоспорин. Поскольку терапия карведилолом повышает концентрации циклоспорина в плазме, рекомендуется контролировать этот показатель.

Противодиабетические препараты, включая инсулин. Поскольку способность инсулина и других противодиабетических препаратов снижать уровень глюкозы крови может потенцироваться, а карведилол может маскировать симптомы гипогликемии, важно регулярно определять уровень глюкозы крови.

Клонидин. При отмене комбинированной терапии карведилола и клонидином, карведилол следует отменить за несколько дней до постепенного снижения дозы клонидина.

Ингаляционные анестетики. При анестезии следует учитывать негативные изотропные и гипотензивные взаимодействия карведилола и анестетиков.

Противовоспалительные обезболивающие средства, эстрогены и кортикостероиды. Антигипертензивный эффект карведилола снижается через содержание натрия и жидкости.

Преапараты, ингибирующих или индуцирующих ферменты цитохрома Р450 Пациенты, применяющие препараты, которые индуцируют ферменты цитохрома Р450 (например, рифампицин и барбитураты) или ингибируют их (например, циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин), должны находиться под тщательным наблюдением во время одновременного приема карведилола, поскольку индукторы фермента могут снизить концентрацию карведилола в сыворотке, а ингибиторы фермента - повысить ее.

Симпатомиметики (альфа и бета-адреномиметики). Риск артериальной гипертензии и чрезмерной брадикардии.

Эрготамин. Повышенное сужение сосудов.

Нервно-мышечные блокаторы. Повышенная блокада нервно-мышечной проводимости.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Карведилол - неселективный бета-блокатор, без ВСА, селективный блокатор альфа-адренорецепторов. Карведилол уменьшает резистентность периферических сосудов путем селективного блокирования альфа-адренорецепторов и супрессии ренин-ангиотензиновой системы путем неселективной бета-блокады. При этом активность ренина плазмы снижается.

Карведилол имеет мембрано-стабилизирующие свойства.

При лечении карведилолом артериальной гипертензии, снижение артериального давления не сопровождается характерным для бета-блокаторов усилением общего периферического сопротивления сосудов и изменением почечного кровотока.

При лечении пациентов со стенокардией карведилол предупреждает ишемию миокарда и боль. У пациентов с дисфункцией левого желудочка или застойной сердечной недостаточностью карведилол оказывает положительный эффект на гемодинамику, а также на фракцию выброса и размер левого желудочка.

Карведилол не оказывает влияния на обмен липидов.

Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность карведилола составляет примерно 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Соотношение между дозой и концентрацией в плазме является линейным.

Пища не влияет на биодоступной карведилола.

Карведилол является высоколипофильным веществом. В плазме примерно 98 - 99% карведилола связывается с белками плазмы. Его объем распределения составляет около 2 л / кг. Эффект первого прохождения применения составляет примерно 60 - 75%.

Период полувыведения карведилола составляет от 6 до 10 часов. Плазменный клиренс составляет 590 мл / мин. Выводится главным образом, через желчные пути. Карведилол выделяется в основном с калом. Часть выводится почками в виде метаболитов.

Как было определено, карведилол разлагается на несколько метаболитов, которые выводятся в основном с желчью. Карведилол метаболизируется в печени, в основном путем окисления и глюкуронидации ароматического кольца. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются три активных метаболита с бета-блокирующей активностью. По сравнению с карведилолом, эти три активные метаболиты имеют слабый сосудорасширяющий эффект. По результатам по клиническим исследованиям, 4'-гидрокси-фенольный метаболит примерно в 13 раз более эффективный бета-блокатор, чем карведилол. Концентрация метаболитов примерно в десять раз ниже концентрацию карведилола. Двое из гидроксикарбазольних метаболитов карведилола являются очень сильными антиоксидантами, эффективность в 30 - 80 раз выше, чем карведилола.

Концентрация в плазме у пожилых пациентов примерно на 50% выше, чем у молодых. В исследовании, проведенном на пациентах с циррозом печени, биодоступность карведилола была в четыре раза выше, концентрация в плазме - в пять раз выше и объем распределения - в три раза выше, чем у здоровых лиц.

У некоторых пациентов, страдающих артериальной гипертензией с умеренной (клиренс креатинина 20 - 30 мл / мин) или тяжелой (клиренс креатинина

Основные физико-химические свойства

таблетки по 12,5 мг белого цвета, овальной формы, покрытые оболочкой, с риской с обеих сторон, с пометкой "12,5" на одому стороне;

таблетки по 25 мг: белого цвета, овальной формы, покрытые оболочкой, с риской с обеих сторон, с пометкой "25" на одому стороне.

условия хранения

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° C) в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

заявитель

Орион Корпорейшн / Orion Corporation.

местонахождение

Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия / Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.

Аналоги препарата: Карведилол-орион