Медицинский порталПрепаратыККарведилол-гриндекс

Карведилол-гриндекс - инструкция, аналоги

Международное название:

Carvedilol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

АО «Гриндекс», Латвия.

Страна производства:

Латвия

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C07 Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A G Сочетанные блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов

- C07A G02 Карведилол

Форма выпуска:

Карведилол-Гриндекс таблетки по 12,5 мг №28
Карведилол-Гриндекс таблетки по 25 мг №28
Карведилол-Гриндекс таблетки по 6,25 мг №28

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Нет данных

Беременным:

Нет данных

Инструкция по применению

Общая характеристика

международное и химическое названия: саrvedilol; (±) -1 (9Н-карбазол-4-илокси) -3 [2 (2-метокси-фенокси) этил] амино

состав

1 таблетка содержит карведилола 6,25мг;

1 таблетка содержит карведилола 12,5 мг;

1 таблетка содержит карведилола 25 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид желтый (для таблеток 6,25 и 12,5 мг), железа оксид красный (для таблеток 12,5 мг).

форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Соединенные блокаторы α- и β-адренорецепторов.

КОД АТС C07A G02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Карведилол неселективным β-адренорецепторов с антиоксдантнимы свойствами. Его незначительный сосудорасширяющий эффект, главным образом, проявляется через селективную блокаду α1-рецепторов. Благодаря вазодилтации карведилол несколько снижает периферическое сосудистое сопротивление. Кроме того, он подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы посредством блокады β-адренорецепторов. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизуючимию свойствами. Казни является двостериоизомерним рацематом. Блокировка адренорецепторов β1 и β2 происходит, в основном, благодаря энантиомера S (-). Карведилол улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка у пациентов с дисфункцией левого желудочка или недостаточностью кровообращения. Карведилол практически не оказывает неблагоприятного влияния на состав липидов сыворотки или электролиты.

Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность препарата - около 25%. Больные с нарушениями функции печени имеют биодоступность препарата, которая может возрастать до 80%. Пик концентрации в сыворотке достигается приблизительно через час. Соотношение между дозой и концентрацией в сыворотке является линейным. Прием пищи не влияет на биодоступность, хотя увеличивает время достижения максимальной концентрации в плазме. Карведилол является высоколипофильным соединением. Примерно 98 - 99% карведилола связывается с белками плазмы. Объем его распределения - около 2 л / кг, у больных циррозом печени он выше. Карведилол подвергается выраженной биотрансформации с образованием ряда метаболитов - 60-75% абсорбированного препарата, метаболизируется при "первом прохождении" через печень.

Период полувыведения карведилола составляет 6 - 10 часов. Плазменный клиренс - - около 590 мл / мин. Выводится, главным образом, с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов. Карведилол метаболизируется в печени, в основном, за счет окисления ароматического кольца и глюкуронизации. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующее действие. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания для применения

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, хронической сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Таблетки Карведилол-Гриндекс надо принимать, запивая достаточным количеством жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью должны принимать Карведилол-Гриндекс с едой, чтобы замедлить его абсорбцию и таким образом уменьшить риск ортостатической гипотензии.

Артериальная гипертензия.

Начальная рекомендуемая доза составляет 12,5 мг один раз в сутки в течение первых двух суток, затем по 25 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать постепенно, с интервалами в 2 недели, до максимальной дозы 50 мг в сутки, разделенную на два приема.

Ишемическая болезнь сердца.

Начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые двое суток, после этого - по 25 мг два раза в сутки. Если необходимо дозу можно увеличивать постепенно, с интервалами в 2 недели, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, до рекомендуемой максимальной дозы 100 мг в сутки, разделенной на два приема.

Сердечная недостаточность (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ).

Начальная доза составляет 3,125 мг два раза в сутки в течение двух недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее двух недель, до 6,25 мг два раза в день, затем до 12,5 мг два раза в день, затем - до 25 мг два раза в день. Дозу следует увеличивать до максимальной, которую переносит больной. Целевая доза - 50 мг в сутки в 2 приема (по 25 мг два раза в день), а для пациентов с массой тела бильшебильше 85 кг - доза может быть возвеличенная до - 50 мг два раза в сут, с учетом индивидуальной чувствительности пациента к препарату. Повышение дозы до 50 мг дважды в день должно проводиться осторожно, под строгим наблюдением врача.

Если Карведилол-Гриндекс был отменен, лечение должно снова начинаться с дозы 3,125 мг два раза в день, с постепенным повышением, как рекомендовано выше.

Побочное действие

Возможны следующие побочные эффекты.

Со стороны сердечно - сосудистой системы. Распространены: ортостатическая гипотензия, стенокардия, брадикардия, AV-блокада (эти симптомы,, как правило,, возникают в начале лечения). Жидкие: ухудшение течения сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушение периферического кровообращения. Со стороны мочевыделительной системы.

Жидкие: тяжелые нарушения функции почек у больных с диффузным васкулитом и / или нарушением функции почек. Очень ридкоридки: нарушение мочеиспускания, отеки.

Со стороны желудочно - кишечного тракта. Распространены: тошнота, понос, боль в животе. Редко: запор. Жидкие: блевать, рост активности "печеночных" трансаминазота. Очень ридкоридки: сухость во рту.

Со стороны центральной нервной системы.

Распространены: головокружение, головная боль.

Редко: парестезии, обмороки, нарушения сна, депрессия, синкопальных состояния, мышечная слабость.

Эти симптомы, как правило, возникают в начале лечения. Со стороны органов кроветворения. Распространены: уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения). Жидкие: уменьшение количества белых кровяных телец (лейкопения).

Со стороны респираторной системы: чихание, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов).

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд и сыпь по типу плоского лишая, появление или обострение уже имеющихся псориатических элементов).

Другие: гриппоподобный синдром, боль в суставах, снижение слезоотделения, увеличение массы тила.груды

Передозировка

Симптомы: резкая артериальная гипотония, брадикардия (<50 уд / мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - - в отделении интенсивной терапии. Карведилол-Гриндекс активно связывается с белком, поэтому его невозможно удалить с помощью диализа.

особенности применения

Временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности может наблюдаться в начале лечения или при повышении дозы, особенно у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности и / или тех, которые принимают большие дозы диуретиков. Хотя это обычно не требует прекращения лечения, дозу не следует увеличивать. Пациент должен находиться под наблюдением врача - кардиолога минимум два часа после приема начальной или повышенной дозы. Перед каждым повышением дозы следует осуществлять проверку возможности ухудшения сердечной недостаточности или симптомов избыточной вазодилатации (почечная функция, масса тела, кровяное давление, пульс и ритм). Ухудшение сердечной недостаточности или задержка жидкости лечатся повышением дозы диуретика, а дозу карведилола не повышают или снижают до стабилизации клинического состояния больного. При прогрессирования сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, уменьшить дозу карведилола или отменить его прием, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

Почечная недостаточность.

У пациентов с сердечной недостаточностью и низким давлением крови (систолическое давление ниже 100 мм рт. Ст.) Может временно ухудшиться функция почек при лечении Карведилол-Гриндекс. Это касается особенно пациентов с такими нарушениями, как например коронарная болезнь сердца, атеросклероз и / или ранее существовавшее нарушение функции почек. Следует тщательно контролировать функцию почек у таких пациентов. Если функция почек значительно ухудшается, дозу карведилола следует снизить или лечения прекратить.

Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких, которые не получают пероральных или ингаляционных препаратов, карведилол назначают только в том случае, если возможна преимущество его применения превышает потенциальный риск. При наличии тенденции к бронхоспазму в результате повышения сопротивления дыхательных путей при приеме карведилола может развиться респираторный дистресс-синдром. В начале применения и при увеличении дозы Карведилола-Гриндекс эти больные должны находиться под постоянным наблюдением врача, дозу препарата снижают с появлением начальных признаков бронхоспазма.

С осторожностью назначают больным:

Следует соблюдать осторожность при назначении Карведилола-Гриндекс пациентам, страдающим аллергические реакции, и тем, которые проходят курс десенсибилизации, так как β-блокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции.

Карведилол-Гриндекс может скрывать или уменьшать симптомы повышенной активности щитовидной железы (тиреотоксикоз).

Больным феохромоцитомой до начала применения любых β-блокаторов необходимо назначить α-блокатор. Хотя карведилол имеет как β-, так и α-блокирующие свойства, опыта его применения для лечения у таких больных нет, поэтому его назначение больным с подозрением на феохромоцитомой должно быть обережним.Особы, пользующиеся контактными линзами должны быть проинформированы о возможном умень-шение слезотечение.

При необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилола. В период лечения употреблять алкоголь не рекомендуется.

Отмену препарата следует проводить постепенно, или избежать развития синдрома "отмены", в течение нескольких дней (особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к действию Карведилола-Гриндекс и поэтому должны находиться под наблюдением врача.

Влияние на способность управл автотранспортом и сложными механизмами.

Индивидуальная реакция на препарат: снижение способности активно участвовать в дорожном движении, управлять машинами и механизмами. Это чаще всего наблюдается в начале лечения, при изменении дозы, переходе на другие лекарства или при употреблении спиртного в то же время. Лечение Карведилол-Гриндекс требует регулярного врачебного наблюдения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскирует или ослабляет выраженность симптомов гипогликемии, снижает расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных препаратов (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

С осторожностью применяют препарат с антиаритмическими средствами и блокаторами кальциевых каналов (при одновременном применении карведилола, как и других β-блокаторов, с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, не назначают их внутривенно, а также с антиаритмическими средствами, в том числе с амиодароном, через риск возникновения нарушения предсердно-желудочковой проводимости и риск сердечной недостаточности (синергический эффект) необходимо тщательно контролировать показания ЭКГ и артериальное давление; при лечении карведилолом эти препараты не следует назначать).

риймання карведилола и и дгоксину увеличивает содержание последнего в плазме крови. Системные анастетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект. Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают эффект карведилола. Диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

Одновременное применение резерпина, гуанетидина, метилдопы, гуанфацина и ингибиторов МАО (за исключением МАО-В-ингибиторов) может вызывать дополнительное замедление сердечного ритма.

Дигидропиридин.

Применение дигидропиридинов и Карведилола-Гриндекс должно проводиться под тщательным наблюдением врача, поскольку есть сообщения, что при одновременном приеме может возникнуть сердечная недостаточность и тяжелая гипотензия.

Циклоспорин.

Уровень циклоспорина в плазме увеличивается, когда одновременно с циклоспорином применяется Карведилол-Гриндекс. Рекомендуется тщательно контролировать уровень концентрации циклоспорина.

Клонидин.

В случае одновременного приема клонидина и Карведилола-Гриндекс прекращать прием Карведилола-Гриндекс надо за несколько дней до постепенной отмены клонидина.

Анестезирующие средства.

Рекомендуется осторожность при применении анестезии через синергический, инотропный и гипотензивный эффект Карведилола-Гриндекс и некоторых анестетиков.

НПВП, эстрогены и кортикостероиды.

При совместном приеме антигипертензивный эффект Карведилола-Гриндекс уменьшается за задержки воды и натрия.

Лекарства, стимулирующие и ингибирующие цитохрома P450-энзимы.

Пациенты, получающие лекарства, которые стимулируют (например рифампицин и барбитураты) или подавляют (например циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) цитохрома P450-энзимы, должны тщательно наблюдаться во время одновременного лечения карведилола-Гриндекс, потому что концентрации карведилола в сыворотке могут снижаться первыми из указанных лекарств и повышаться ингибиторами энзимов.

Симпатомиметики, эстрагены могут ослаблять действие карведилола.

При совместном приеме существует риск возникновения гипертензии и выраженной брадикардии.

Эрготамин.

При совместном приеме усиливается вазоконстрикция.

Миорелаксанты.

Карведилол-Гриндекс усиливает действие миорелаксантов.

Препараты, содержащие йод вместе с карведилолом способны провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.

Условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, при температуре не выше 25 ° С. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 2 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной пачке.

Производитель

АО "Гриндекс", Латвия.

адрес

Ул. Крустпилс, 53, Рига, Латвия, LV-1057.

Аналоги препарата: Карведилол-гриндекс