Изоптин-sr - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 240 мг;

целлюлоза микрокристаллическая, натрия альгинат, повидон, магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104) + индиготин (Е 132) (алюминиевый лак Е104 + Е 132), воск горный гликолевый.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Фармгруппа

Селективный антагонист кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина. Код АТС С08D A01.

Способ применения и дозы

Дозы пидбираюты индивидуально для каждого взрослого пациента. Длительный клинический опыт показывает, что средняя суточная доза при всех показаниях составляла от 240 до 360 мг в сутки. При длительном применении препарата средняя суточная доза не должна превышать 480 мг, возможно лишь кратковременное повышение дозы. Препарат следует принимать не рассасывая и не разжевывая с достаточным количеством жидкости (например 1 стакан воды, ни в коем случае грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды, однако таблетка делится и можно применять половинную дозу без изменения фармакокинетических свойств.

побочные реакции

О следующих побочных реакциях сообщалось при постмаркетинговом применении верапамила или в IV фазе клинических испытаний. Учитывая невозможность точного подсчета пациентов при постмаркетинговом применении препарата, побочные реакции предоставлены без указания их частоты, но классифицированы по системам органов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада I, II или III степени, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, периферические отеки, сердцебиение, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), артериальная гипотензия, приливы, может развиться или обостриться сердечная недостаточность.

Желудочно-кишечные расстройства: возникновение тошноты, рвоты, запоров; боль, дискомфорт в животе, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).

Неврологические расстройства: может появиться головная боль, экстрапирамидные расстройства, головокружение, парестезии, тремор.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь, алопеция, еритромелалгия, крапивница, зуд, наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, гинекомастия, галакторея.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия, г. ¢ мышечная слабость.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Общие расстройства: утомляемость.

Исследование: повышение уровня печеночных ферментов, щелочной фосфатазы и уровня пролактина в сыворотке крови.

С постмаркетинговых наблюдений один раз сообщалось о параличе (тетрапарез), ассоциированный с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический бар ¢ Премьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp. Комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы отравления при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные мероприятия, и возраста пациента.

Преобладают следующие симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма (брадикардия, предельные ритмы с AV диссоциации и AV-блокадой высокой степени), которые могут повлечь шок и остановку сердца, головокружение вплоть до коматозного состояния; ступор, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушение функции почек и конвульсии.

Терапевтические мероприятия направлены на удаление вещества из организма и восстановления стабильности сердечно-сосудистой системы.

Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика желудочно-кишечного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не показан. Возможно применение гемофильтрации и плазмафереза (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы крови).

Особые меры: устранение кардиодепрессивное воздействий, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводить 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). В случае необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например 5 ммоль / ч).

Дополнительные меры: при AV-блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применять атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию. В случае артериальной гипотензии вследствие кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применять допамин (до 25 мкг / кг / мин), добутамин (до 15 мкг / кг / мин) или норадреналин. Концентрации кальция в сыворотке должны соответствовать верхней границе нормы или могут быть немного выше нормы. В связи с вазодилатацией на ранних этапах осуществляется ввод заместительной жидкости (раствор Рингера или физиологический раствор).

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не следует в I и II триместрах беременности. Прием в III триместре беременности - только в случае крайней необходимости, когда польза от применения превышает риск для матери и ребенка. Верапамил проникает через плаценту и определяется в пуповинной крови.

Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, низкая (0,1-1% от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью. Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил в период кормления грудью можно применять только в случае крайней необходимости для матери.

дети

Данных о применении препарата Изоптин® SR детям нет.

особенности применения

При применении верапамила и определении его дозы особое внимание следует уделять пациентам:

Верапамил может влиять на сократимость левого желудочка; это влияние незначительно и обычно не является важным, но может спровоцировать возникновение сердечной недостаточности или ухудшение состояния при ее наличии.

У пациентов с начальной стадией сердечной недостаточности верапамил следует назначать только после достижения контроля симптомов сердечной недостаточности с помощью соответствующей терапии. Хотя данные подтвержденных сравнительных исследований показали, что почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, свидетельствующих о том, что верапамил пациентам с почечной недостаточностью следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением. Верапамил нельзя выводить с помощью гемодиализа.

Во время применения препарата следует избегать употребления блюд и напитков с грейпфрутом. Грейпфрут может повысить уровень верапамила гидрохлорида в плазме крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В зависимости от индивидуальной реакции способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть нарушена. Особенно это касается начальной фазы лечения, при повышении дозы, при изменении гипотензивного препарата, а также при одновременном приеме препарата с алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp). Сообщалось о клинически важные взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшиеся повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Антиаритмические средства, b-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики :: взаимное усиление кардиоваскулярной действия (блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).

Хинидин: уменьшение орального клиренса хинидина (~ 35%). Может развиться артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией - отек легких.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет воздействия на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и косвенным образом влияет на уменьшение постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов клеток гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарда усиливается, даже в постстенотичних участках, и устраняется спазм коронарных артерий. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлено уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, вследствие чего, в зависимости от типа аритмии, восстанавливается синусовый ритм и / или частота сокращений желудочков нормализуется. Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика.

Верапамил быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет более 90%. Средняя биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема таблеток с немедленным высвобождением. Период полувыведения составляет 3 7:00 при однократном и 4,5-12 часов - при курсовом приеме. Связывание с белками плазмы - 90%. Верапамил почти полностью метаболизируется, в результате чего образуются различные метаболиты. Среди этих метаболитов

только норверапамил фармакологически активным (что было установлено в опытах на собаках). Верапамил и его метаболиты выводятся в основном почками, лишь 3-4% выводится в неизмененном виде. Около 50% введенной дозы выводится в течение 24 часов, 70% выводится в течение 5 дней. До 16% препарата выводится с калом. Недавно полученные данные свидетельствуют, что нет разницы фармакокинетики верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Период полувыведения увеличивается у пациентов с циррозом печени благодаря низкому клиренсу и большому объему распределения.

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с обеих сторон имеют поперечные риски; с одной стороны - тиснение с двумя логотипами компании.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

упаковка

По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Абботт ГмбХ и Ко. КГ, Германия / Abbott GmbH & Co. KG, Germany.

Местоположение

Кнольштрассе, 67061 Людвигсхафен, Германия / Knollstrasse, 67061 Ludwigshafen, Germany.