Медицинский порталПрепаратыИИзокет раствор д/инф.

Изокет раствор д/инф. - инструкция, аналоги

Изокет раствор д/инф. Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ для Германия

Изокет раствор д/инф. Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ для Германия

Международное название:

Isosorbide dinitrate

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ для

Страна производства:

Германия

Форма выпуска:

Изокет раствор д/инф. 0,1 % по 10 мл в амп. №10

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Авиа-море

- Инцена

- Софтовак

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: иsosorbide dinitrate;

1 мл 1,0 мг изосорбида динитрата;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций, натрия гидроксид 2М раствор, соляная кислота 1М раствор.

Лекарственная форма.

Раствор для инфузий.

Фармгруппа

Препараты, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Кардиологические средства. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.

Код АТС С01D A08.

показания

Тяжелая или нестабильная стенокардия;

острая левожелудочковая сердечная недостаточность различной этиологии, в том числе при остром инфаркте миокарда;

для предотвращения или ослабления коронароспазма при чрескожной транслюминальной коронароангиопластици.

Противопоказания

Гиперчувствительность к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или другим компонентам препарата;

острая циркуляционная недостаточность (шок, коллапс);

кардиогенный шок (кроме случаев, когда конечный диастолическое давление левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий на достаточном уровне);

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

сдавливающий перикардит;

тампонада сердца;

тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);

гиповолемия;

одновременное применение азотной терапии ингибиторами фосфодиестразы-5 (например, с силденафил, тадалафилом, варденафилом см. разделы Особенности применения и взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий);

тяжелая анемия;

геморрагический инсульт;

травма головы;

заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;

аортальный / митральный стеноз;

глаукома;

гипотермия;

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутривенно капельно или интракоронарно для интенсивной терапии взрослых только в условиях стационара! Дозу определяет индивидуально, с учетом клинической картины и состояния пациента, при постоянном контроле клинических и гемодинамических показателей.

Внутривенное капельное введение. Терапию начинают с дозы 1-2 мг / час, постепенно доводя ее до необходимой для обеспечения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная доза обычно не превышает 8-10 мг / час, но пациентам с сердечной недостаточностью дозу можно повысить до 10 мг / час, а в индивидуальных случаях - до 50 мг / час. Для внутривенного капельного введения применяют только разведенный препарат!

Интракоронарное введения. Обычно препарат вводят перед надуванием баллона в виде болюсной инъекции в дозе 1 мг. Далее препарат можно вводить в течение 30 мин в дозах, не превышающих 5 мг.

Способ применения.

0,1% раствор препарата вводят:

предварительно разбавленным в виде непрерывной инфузии с помощью автоматических инфузионных систем;

в неразбавленном виде с использованием шприца-помпы в условиях стационара при постоянном мониторинге показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от заболевания и степени его тяжести, дополнительно к обычному обследования (симптомы, артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез) применяют инвазивные методы для определения гемодинамики. Ампулы следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием. Разведенный раствор следует сразу использовать.

Приготовление растворов различной концентрации.

0,1 мг / мл (0,01%): 50 мл препарата (5 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из указанных ниже растворов.

0,2 мг / мл (0,02%): 100 мл препарата (10 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из указанных ниже растворов.

Растворы для разведения: физиологический раствор, 5 - 30% раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин.

Препарат можно вводить в неразбавленном виде: 1 мл препарата содержит 1 мг изосорбида динитрата. Обычно таким образом препарат вводят интракоронарно.

побочные реакции

Частоту побочных эффектов определяют следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1 / 1,000, <1/100), редко (≥ 1 / 10,000,

При применении изосорбида динитрата могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

Со стороны нервной системы.

Очень часто: головная боль;

Часто: головокружение, сонливость.

Со стороны сердца.

Часто тахикардия;

редко: усиление стенокардии.

Со стороны сосудов.

Часто ортостатическая гипотензия;

нечасто сердечная недостаточность (иногда может одновременно сопровождаться брадиаритмия и обмороком);

неизвестно: гипотония.

Со стороны желудочно-кишечного системы.

Нечасто: тошнота, рвота;

очень редко изжога.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто аллергические реакции кожи (например высыпания), гиперемия;

очень редко отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона;

неизвестно: эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и нарушения в месте применения.

Часто астения.

Для органических нитратов, согласно отчетам, характерна тяжелая гипотензивное реакция, включая тошноту, рвоту, беспокойство, бледность и чрезмерное потоотделение.

Во время лечения изосорбида динитрата может возникнуть временная гипоксемия, вызванная относительным перераспределением потока крови в гиповентильованих альвеолярных зонах. Это может привести к гипоксии миокарда, особенно у пациентов с заболеваниями коронарных артерий.

Передозировка

симптомы:

снижение артериального давления до 90 мм рт ст. и ниже;

бледность;

повышенная потливость;

слабое наполнение пульса;

тахикардия;

головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела);

головная боль;

слабость;

тошнота;

рвота;

диарея.

У пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии и цианоза с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца.

Возможность этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата нельзя исключать. Очень большие дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что может привести к церебральным симптомов.

Лечение.

Общие мероприятия:

прекратить поступление препарата в организм человека;

предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и приподнятыми вверх ногами; обеспечить поступление кислорода;

увеличить объем циркулирующей крови (плазмы);

провести специальную противошоковую терапию в условиях отделения интенсивной терапии.

Специальные мероприятия:

повысить артериальное давление, если он очень низкий.

Сосудосуживающие средства нужно применять только пациентам, которые не реагируют на адекватную жидкостную реанимацию.

Лечение метгемоглобинемии:

восстановительная терапия витамином С, или метиленовым синим, или толуидиновым синим;

кислородная терапия;

искусственная вентиляция легких;

Гемодиализ (при необходимости).

Реанимационные мероприятия: в случае остановки дыхания или сердечной деятельности немедленно принять реанимационных мероприятий.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано.

дети

Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей (до 18 лет) не изучалась.

особенности применения

Препарат следует назначать с осторожностью и под постоянным контролем при:

низком давлении наполнения, в частности при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левая желудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт, ст .;

гипотиреоидизме;

задержке мочи;

тяжелыми заболеваниями печени и почек;

ортостатической дисфункции.

Для инфузии препарата можно применять системы, изготовленные из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Показано, что инфузионные системы, изготовленные из поливинилхлорида или полиуретана, приводят к потере активного вещества из адсорбции. В случае необходимости их применения дозу препарата необходимо увеличивать.

Так как препарат является перенасыщенным раствором изосорбида динитрата, иногда при применении неразбавленного препарата может наблюдаться кристаллический осадок. При наличии кристаллов безопаснее раствор не применять, хотя эффективность его не меняется.

Пациентов, получающих поддерживающее лечение изосорбида динитрата нужно проинформировать относительно того, что им запрещено применять препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например силденафил, тадалафил, варденафил). Терапия изосорбида динитрата не должна прерываться для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например силденафил, тадалафил, варденафил), так как в связи с этим может повыситься риск возникновения приступа стенокардии (см. РоздилПротипоказання и Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами).

Срочную терапию изосорбида динитрата не следует применять пациентам, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например силденафил, тадалафил, варденафил).

Пациентов, принимающих изособрбид динитрат как срочную терапию нужно предупредить, об опасности применения препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например силденафил, тадалафил, варденафил) (см. Раздел Противопоказания и Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Этот эффект усиливается алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном приеме препарата с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, вазодилататорами и т.д. и / или алкоголем, а при применении с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон) - угнетение антиангинального действия. Препарат не назначают пациентам, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил). При одновременном применении с нейролептиками и циклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолом и препаратами, содержащими в своем составе этанол возможно усиление гипотензивного действия. Одновременное применение изосорбида динитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его действие. Применение изосорбида динитрата на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. При сердечной недостаточности улучшается сердечный выброс при сочетанного применения с гидралазином. Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие (этацизин, этмозин), могут ослаблять сосудорасширяющее действие изосорбида динитрата. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Изосорбида динитрат - антиангинальное средство, вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды, расслабляет также артерии. За счет этого уменьшается объем венозного возврата к сердцу; таким образом снижаются желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку). Действие на артерии, а при более высоких дозах - на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, полегушуе работу сердца. Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребности сердца в кислороде. Кроме этого, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Этот эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию ишемизированных участков.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект включает несколько механизмов, в частности улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочкового расширения) и снижение потребления кислорода миокардом. Благодаря уменьшению потребности в кислороде и увеличению снабжения кислородом, зона нарушения миокарда уменьшается. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор моноокиси азота (NO). NO вызывает расслабление васкулярного гладких мышц через стимуляцию гуанилилциклазы и последующим повышением концентрации внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (cGMP). Зависима от cGMP протеинкиназа, таким образом, стимулируется и в результате происходит изменение фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. Это, в конечном итоге, приводит к дефосфорилювання легкой цепи миозина и снижение сократительной.

Фармакокинетика.

Период полураспада после инфузии изособриду динитрата составляет до 10 мин. Изосорбида динитрат метаболизируется в изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат, имеющие период полураспада соответственно 1,5-2 часов и 4-6 часов. Оба метаболита фармакологически активные.

Биодоступность раствора изосорбида динитрата определяется 100%, как и для всех препаратов, применяемых внутривенно.

несовместимость

Неизвестна. Изосорбида динитрат 0,1% совместим со всеми инфузионными растворами, обычно используются в больницах, такими как физиологический раствор натрия хлорида, 5-30% раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы с альбумином. Изосорбида динитрат, раствор 0,1%, не содержит пропиленгликоля, этанола и ионов калия.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Разведенный препарат нужно ввести в течение 24 часов.

упаковка

По 10 мл в ампуле, № 10 в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

заявитель

ЮСБ Фарма ГмбХ, Германия /

UCB Pharma GmbH, Germany

Местоположение

40789 Monheim, Alfred-Nobel-Strasse 10, Germany /

40789 Монхайм, Альфред-Нобель-Штрассе 10, Германия.

Производитель

Ейсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия /

Aesica Pharmaceuticals GmbH, Germany.

Местоположение

Альфред-Нобель-штр. 10 40789 Монхайм на Рейне, Северный Рейн-Вестфалия, Германия /

Alfred-Nobel Str. 10 40789 Monheim am Rhein, North Rhine-Westphalia, Germany

Аналоги препарата: Изокет раствор д/инф.