Итракон - инструкция, аналоги

Итракон ПАО «Фармак». Украина

Итракон ПАО «Фармак». Украина

Международное название:

Itraconazole

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ПАО «Фармак».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J02 Противогрибковые средства для системного применения

- J02A Противогрибковые средства для системного применения

- J02A C Производные триазола

- J02A C02 Итраконазол

Форма выпуска:

Итракон капсулы по 100 мг №15 (5х3)
Итракон капсулы по 100 мг №6х1
Итракон капсулы по 100 мг №5

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Микостоп

- Орунгал

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Дженерик

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: itraconazole;

1 капсула содержит итраконазол, пеллеты в пересчете на итраконазол 100 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е 5)), сахароза;

желатиновая капсула содержит красители: азорубин (Е 122) и желтый закат FCF (Е 110).

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Код АТС J02А С02.

Показания

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазола возбудителями:

·                    вульвовагинальный кандидоз;

·                    дерматологические / офтальмологические грибковые заболевания: дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит; оральный кандидоз;

·                    онихомикозы, вызванные дерматофитами и / или дрожжами;

·                    системные микозы системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит): имуноослабленим пациентам и всем пациентам с криптококкозом ЦНС Итракон® назначается только в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами;

·                    гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко, или тропические микозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к итраконазола или к вспомогательным веществам препарата.

Одновременное применение:

·                    препаратов, которые метаболизируются при участии фермента CYP3A4 и способных увеличить QT-интервал, как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин. Одновременное применение может привести к повышенному уровню концентрации этого субстрата в плазме крови и вызвать удлинение интервала QT и единичные случаи двунаправленной желудочковой тахикардии;

·                    препаратов, метаболизированных с участием фермента CYP3A4 ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА, как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;

·                    триазолама и перорального мидазолама;

·                    препаратов алкалоидов спорыньи, таких как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин);

·                    Элетриптан;

·                    нисолдипин.

Не следует применять пациентам с вентрикулярной дисфункцией, такой как острая сердечная недостаточность (ОСН) или ОСН в анамнезе за исключением лечения жизненно опасных или других серьезных инфекций (см. Раздел «Особенности применения»).

Не следует применять во время беременности при отсутствии жизненных показаний.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата необходимо применять капсулы Итракон ® сразу после приема высококалорийной пищи.

Капсулы следует глотать целыми.

Вульвовагинальный кандидоз

200 мг 2 раза в сутки 1 день или 200 мг 1 раз в сутки 3 дня.

Дерматологические / офтальмологические заболевания

·                    ; Отрубевидный лишай: 200 мг 1 раз на сутки 7 дней.

·                    ; Дерматомикозы 200 мг 1 раз на сутки 7 дней или 100 мг 1 раз на сутки 15 дней.

При поражении участков со значительной степенью кератинизации (например, эпидермофития кистей рук и стоп) необходимо лечение дозами 200 мг дважды в сутки в течение 7 дней или 100 мг в сутки в течение 30 дней.

·                    ; Оральные кандидозы 100 мг 1 раз на сутки 15 дней.

Биодоступность итраконазола при применении внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушениями иммунной системы, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с трансплантированными органами. В таких случаях может понадобиться удвоенная доза.

·                    ; Грибковый кератит 200 мг 1 раз на сутки в течение 21 дня.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и / или дрожжами

Локализация онихомикозов

НЕДЕЛИ

1

2-3-4

5

6-7-8

9

Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног, как с поражением на руках, так и без него

По 200 мг

2 раза в сутки

Не принимать Итракон®

По 200 мг

2 раза в сутки

Не принимать Итракон®

По 200 мг 2 раза

в сутки

Поражение ногтевых пластинок только на руках

По 200 мг

2 раза в сутки

Не принимать Итракон®

По 200 мг

2 раза в сутки

-

-

Или непрерывное лечение:

по 2 капсулы в день (200 мг в сутки) в течение 3 месяцев.

Вывод итраконазола из тканей кожи или ногтей происходит медленнее, чем из плазмы. Таким образом оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после завершения курса лечения инфекций кожи и через 6-9 мес после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок.

Системные микозы

Показания для применения

Дозировка

Средняя продолжительность лечения

Примечания

Аспергиллез

200 мг 1 раз

в сутки

2-5 месяцев

Увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

Кандидоз

100-200 мг 1 раз в сутки

от 3 недель до 7 месяцев

Криптококкоз

(Без признаков менингита)

200 мг 1 раз

в сутки

от 2 месяцев до 1 года

Криптококковый менингит

200 мг 2 раза

в сутки

от 2 месяцев

до 1 года

Поддерживающее лечение (см. «Особенности применения»)

Гистоплазмоз

от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

8 месяцев

Споротрихоз

100 мг 1 раз

в сутки

3 месяца

Паракокцидиоидомикоз

100 мг 1 раз в сутки

6 месяцев

Данных об эффективности указанного дозового режима у больных СПИДом недостаточно

Хромомикоз

100-200 мг 1 раз в сутки

6 месяцев

Бластомикоз

от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

6 месяцев

Побочные реакции

Наиболее распространенные побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие, запор;

со стороны центральной нервной системы: головная боль;

аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Крайне редко сообщалось о следующих побочных эффектах:

Лимфатическая система и кровь: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Иммунная система: сывороточная болезнь, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Метаболические расстройства: гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Нервная система: периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение.

Орган зрения: нарушение зрения, включая диплопией, ощущение «пелены» перед глазами.

Слух и вестибулярный аппарат: шум в ушах, тинит, временная или постоянная потеря слуха.

Желудочно-кишечный тракт: рвота, диарея, дисгезия.

Гепатобилиарной системы: тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи острой и фатальной печеночной недостаточности), гепатит, обратный рост активности печеночных ферментов.

Кожа и подкожные ткани: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитопластический васкулит, алопеция, светочувствительность.

Опорно-двигательная система и соединительные ткани: миалгия, артралгия.

Почки и мочевыводящие пути: поллакиурия, недержание мочи.

Репродуктивная система: нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: отеки.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки нет. Если случилось случайная передозировка, следует принять поддерживающих мероприятий. В течение первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол нельзя вывести путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинический опыт применения Итракону® для лечения беременных ограничен, поэтому во время беременности препарат можно применять только в случае системного микоза, который угрожает жизни, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Очень незначительные количества итраконазола выделяются с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью необходимо соотнести возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой для матери. В сомнительных случаях женщине следует прекратить кормление грудью.

Дети

Поскольку клинических данных относительно применения итраконазола детям недостаточно, рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной группы только в том случае, когда ожидаемая польза от лечения значительно превышает потенциальный риск.

Особенности применения

Препарат содержит сахар, что следует учитывать при назначении его больным сахарным диабетом.

Применение с другими лекарствами. При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола в кишечном тракте из капсул Итракон ® ухудшается. Пациенты, которые одновременно с итраконазола ® применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться менее двухчасового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например, больным СПИДом или тем, которые применяют Н2-блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итракон ® с напитками типа кола.

Учитывая фармакокинетические особенности препарата, Итракон ® в капсулах не рекомендуется для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.

У больных СПИДом, которые лечились от системных микозов, таких как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (включая криптококковый менингит) и которые находятся в группе риска развития рецидива, необходимость поддерживающего лечения должен рассмотреть врач.

Женщинам репродуктивного возраста, принимающих капсулы Итракон ®, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Нарушение функции сердца. Известно, что итраконазол имеет отрицательный инотропный эффект. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с применением итраконазола ®. Препарат не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза / риск следует учитывать такие факторы, как показания, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках застойной сердечной недостаточности. Лечение следует проводить с осторожностью. Во время лечения необходимо контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение итраконазола ® необходимо прекратить.

Следует быть осторожным при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов.

Нарушение функции печени. При применении итраконазола ® очень редко встречаются случаи тяжелой гепатотоксичности, включая острую и фатальную печеночную недостаточность.Зафиксированные побочные явления наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, или которые лечились по системным показаниям и / или принимали гепатотоксические препараты. Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, в том числе в первые недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих Итракон ®. Пациентов необходимо предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, повышенной утомляемости, абдоминальной боли или темной окраски мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или тем, которые имели случаи печеночной токсичности при применении других препаратов, лечение рекомендуется не начинать, кроме тех случаев, когда ожидаемый результат превышает риск развития нарушений. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов.

Биодоступность препарата при пероральном применении у пациентов с циррозом печени несколько уменьшается, поэтому может понадобиться коррекция дозы.

Нарушение функции почек. Биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос относительно корректирования дозы.

Нейропатия. Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с применением капсул Итракон ®.

Пациенты пожилого возраста. Поскольку клинических данных о применении итраконазола у пациентов пожилого возраста недостаточно, поэтому назначать препарат таким пациентам можно лишь в том случае, когда ожидаемая польза от лечения значительно превышает потенциальный риск.

Профилактика у пациентов с нейтропенией. В клинических исследованиях наиболее частым побочным эффектом итраконазола была диарея. Такое расстройство желудочно-кишечного тракта может привести к снижению абсорбции и может изменить микробиологическую флору, потенциально способствуя грибковой колонизации. Следует быть осторожными, прекращая лечение в таких случаях.

Перекрестная чувствительность. Информации о наличии перекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловыми противогрибковыми препаратами нет. Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратам азолового ряда.

Потеря слуха. Были сообщения о временную или стойкую утрату слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного применения с хинидином, который противопоказан (смотри раздел «Противопоказания»). Слух обычно восстанавливается после отмены препарата, однако у некоторых пациентов потеря слуха была необратимой.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение другие), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола.

При одновременном применении с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к значительному уменьшению эффективности препарата. Таким образом, одновременное применение итраконазола с этими препаратами, которые являются потенциальными индукторами ферментов, не рекомендуется. Исследование взаимодействий итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводили, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия.

Поскольку итраконазол расщепляется преимущественно ферментом CYРЗА4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола, например, ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами типа цитохрома CYРЗА4 (смотри раздел «Противопоказания»). Блокаторы кальциевых каналов могут вызывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может уменьшать метаболизм блокаторов кальциевых каналов.

При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль уровня их концентрации в плазме крови, действием и побочными эффектами (при их совместном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов при необходимости следует уменьшать):

·                    пероральные антикоагулянты;

·                    ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;

·                    некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат;

·                    блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил;

·                    некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус);

·                    некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон, метилпреднизалон;

·                    дигоксин (путем ингибирования Р-гликопротеина);

·                    препараты: карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам IV, рифабутин, эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид.

Взаимодействие итраконазола с зидовудином и флувастатином не выявлено.

Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Влияние на связывание белков.

Исследования in vitro подтвердили отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Итраконазол - производное триазола. Активен в отношении инфекций, вызванных дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., Включая С. albicans, C. glabrata и С. krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis и другими разновидностями дрожжей и грибков. Исследования in vitro показали, что итраконазол ослабляет синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны гриба, ингибиция его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.

Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола при приеме внутрь наблюдается при применении сразу после приема высококалорийной пищи. Максимальный уровень в плазме достигается через 3-4 часа. Выведение из плазмы двухфазное с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дня.

При длительном применении стабильная концентрация достигается за 1-2 недели. Стабильные концентрации итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема лекарственного средства достигают 0,4 мг / мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мг / мл (при приеме 200 мг 1 раз в сутки) и 2 0 мг / мл (при приеме 200 мг 2 раза в сутки).

Связывание итраконазола белками плазмы составляет 99,8%.

Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза выше, чем в плазме, а его выведение зависит от регенерации эпидермиса. Терапевтические уровни препарата в коже после окончания 4-недельного курса лечения сохраняются в течение 2-4 недель. Концентрации итраконазола оказываются в кератине ногтей уже через неделю после начала лечения, сохраняются в течение не менее 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол также содержится в выделениях сальных желез кожи и в меньшем количестве - в поте.

Уровень концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, мышцах в 2-3 раза превышает соответствующую концентрацию в плазме.

Терапевтические уровни в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после прекращения 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки и в течение 3 дней после завершения однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.

Итраконазол в значительной мере расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов.

Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который имеет in vitro сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие.

Вывод с калом исходного лекарственного вещества составляет от 3 до 18% принятой дозы.

Вывод исходного лекарственного вещества почками составляет менее 0,03% дозы.

Примерно 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Основные физико-химические свойства

корпус капсулы розового цвета, крышечка - голубого цвета. Содержимое капсул - гранулы от почти белого до кремового цвета, сферической формы.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 5 капсул в блистере. По 3 блистера, вложенных в пачку.

По 6 капсул в блистере, вложенном в пачку.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак».

Местонахождение

Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 63.

 

Аналоги препарата: Итракон

Совпадает код АТС и состав:

- Микостоп

- Орунгал