Индапамид-астрафарм - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: indapamidе;

1 таблетка содержит индапамида 2,5 мг;

крахмал кукурузный лактоза моногидрат, повидон; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; покрытие СелеКоатТМ для нанесения оболочки.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармгруппа

Нетиазидные диуретики с умеренной диуретической активностью. Код АТС C03B A11.

показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индапамида, других сульфаниламидам или любых других компонентов препарата. Тяжелая почечная недостаточность, печеночная энцефалопатия и тяжелое нарушение функции печени, гипокалиемия. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

Способ применения и дозы

Для перорального применения: 1 таблетка (2,5 мг) в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой. Таблетка не подлежит разделу.

Максимальная суточная доза - 1 таблетка.

Применение высоких доз препарата не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и терапевтического эффекта на лечение.

Пациенты из групп риска (см. Раздел «Особенности применения»).

побочные реакции

Большинство побочных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: редко - головокружение, утомляемость, головная боль, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - рвота; редко - тошнота, запор, сухость во рту; очень редко - панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - нарушение функции печени; с неизвестной частотой - при наличии печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, главным образом, со стороны кожи у пациентов, имеющих склонность к аллергическим и астматическим реакциям: часто - макропапульозни высыпания; редко - пурпура очень редко - ангионевротический отек и / или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона. С неизвестной частотой возможно обострение существующей системной красной волчанки. Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности.

Лабораторные показатели.

Гипокалиемия. Во время клинических исследований, проведенных с индапамидом 2,5 мг, у некоторых пациентов через 4 - 6 недель лечения наблюдалось снижение уровня калия в сыворотке крови: в 2,5% пациентов уровень калия был менее 3,4 ммоль / л и у 10% пациентов - менее 3,2 ммоль / л. Среднее снижение уровня калия в сыворотке крови составляло 0,41 ммоль / л после 12 недель лечения; очень редко - гиперкальциемия; с неизвестной частотой:

Передозировка

Прежде всего, имеют место проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипертензии, судом, головокружение, сонливость, полиурии или олигурии до анурии (вызванной гиповолемией).

Лечение. Меры первой помощи включают быстрое выведение препарата промывание желудка и / или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат не применяют.

Во время лечения следует прекратить кормление грудью, поскольку индапамид проникает в грудное молоко.

дети

Препарат применяют детям из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности для этой группы пациентов.

особенности применения

У пациентов с нарушением функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может вызвать энцефалопатии, особенно при наличии нарушений электролитного баланса. В таком случае применение диуретиков должно быть немедленно прекращено.

Светочувствительность. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности у пациентов, которые принимали тиазидные и тиазидоподобные диуретики. При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если есть необходимость в повторном назначении диуретиков рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа Не рекомендуется его назначать.

Калий плазмы. Снижение уровня калия плазмы с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Риска возникновения гипокалиемии (<3,4 ммоль / л) можно предотвратить в определенных категорий пациентов высокого риска, особенно у пациентов, которые имеют удлиненный QT интервал врожденного или ятрогенного генеза. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, может способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая может быть фатальной.

Натрий плазмы. Любой диуретик может вызвать гипонатриемии, которая иногда имеет серьезные последствия. Снижение натрия в плазме крови вначале может быть бессимптомным, и поэтому необходим регулярный мониторинг, более частый у пациентов пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени.

Кальций плазмы. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме.

Пациенты с подагрой. У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может быть тенденция к увеличению количества приступов подагры.

Почечная недостаточность и диуретики. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение функции незначительны (креатинин плазмы ниже уровня 25 мг / л, то есть 220 ммоль / л у взрослых). У пациентов пожилого возраста креатинин плазмы должен быть соответствующим возрасту, весу и пола пациентов

 У спортсменов индапамид может повлечь положительную реакцию при проведении допинг-контроля.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

 Препарат не нарушает бдительности, но в случае возникновения симптомов, связанных со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при комбинации с другим антигипертензивным средством, может влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нерекомендуемые комбинации

Литий: возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если необходимо назначение диуретика, следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, которые могут вызвать возникновение torsade de points (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»):

 антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид);

 антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид);

 некоторые антипсихотические препараты:

 фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин);

 бензамида (амисульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд);

 бутирофенонов (дроперидол, галоперидол);

 другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенный, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.

Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и, при необходимости, корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы крови и ЭКГ. При появлении гипокалиемии следует назначать препараты, которые не влекут возникновения torsade de points.

Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, большие дозы салицилатов:

 могут снижать антигипертензивный эффект индапамида;

 в обезвоженных пациентов повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (из-за снижения клубочковой фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предварительное применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо либо за 3 суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков и затем, при необходимости, восстановить терапию диуретиком или начинать назначения ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным увеличением дозы. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы, возможно после снижения дозы сопутствующего диуретика.

Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемии: глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику.

Сердечные гликозиды: наличие гипокалиемии усиливает токсичность сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы крови и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Баклофен усиливает гипотензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Комбинации, требующие внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии, особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью, или гиперкалиемии.

Метформин: повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.

Йодоконтрастних средства: при возникновении дегидратации, вызванной приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастних средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики: повышается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция с мочой.

Циклоспорин, такролимус: возможно повышение креатинина плазмы крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспорина даже при отсутствии дефицита воды и натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): уменьшение гипотензивного действия индапамида за задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Индапамид - сульфонамидный диуретик, который фармакологически родственный с тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек.

Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и, в меньшей степени, выведение калия и магния, повышая таким образом диурез. Антигипертензивное действие индапамида проявляется при дозах, дают незначительный диуретический эффект. Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже в гипертензивных пациентов, находящихся на гемодиализе.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

уменьшение сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом, кальция);

стимуляции синтеза простагландинов PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Более того, как показали исследования различной продолжительности (короткой, средней и длительной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид:

не влияет на метаболизм липидов (триглицеринов, холестерин / ЛПНП и холестерин / ЛПВП),

не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, тогда как количество нежелательных эффектов возрастает. Если лечение недостаточно эффективным, увеличивать дозу не рекомендуется.

Фармакокинетика.

абсорбция

Биодоступность индапамида высокая - 93%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2:00 после приема дозы 2,5 мг.

распределение

Связывание с белками плазмы - выше 75%.

Период полувыведения - 14 - 24 часа (в среднем 18 часов).

При регулярном приеме повышается уровень стабильной концентрации индапамида в плазме крови (плато) по сравнению с концентрацией индапамида в плазме крови после однократного приема.

Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.

вывод

Почечный клиренс составляет 60 - 80% от общего клиренса.

Индапамид выводится преимущественно в виде метаболитов, доля препарата выводится почками в неизмененном виде - 5%. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета. На разломе видны два слоя.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 30 таблеток в блистере, по 1 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Астрафарм».

Местоположение

Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.