Глюкофаж - инструкция, аналоги

Глюкофаж Мерк Санте с.а.с., Франция / Merck Sante sas, France. Франция

Глюкофаж Мерк Санте с.а.с., Франция / Merck Sante sas, France. Франция

Международное название:

Metformin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Мерк Санте с.а.с., Франция / Merck Sante sas, France.

Страна производства:

Франция

АТХ код:

- A СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ И МЕТАБОЛИЗМ

- A10 АНТИДИАБЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

- A10B ГИПОГЛИКЕМИЗИРУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ, ЗА ИСКЛЮЧЕНИЕМ ИНСУЛИНОВ

- A10B A Бигуаниды

- A10B A02 Метформин

Форма выпуска:

Глюкофаж таблетки, п/плен. обол., по 850 мг №60 (15х4, 20х3)
Глюкофаж таблетки, п/плен. обол., по 500 мг №60 (10х6,15х4, 20х3)
Глюкофаж таблетки, п/плен. обол., по 1000 мг №30 (10х3, 15х2)
Глюкофаж таблетки, п/плен. обол., по 850 мг №30 (15х2)
Глюкофаж таблетки, п/плен. обол., по 1000 мг №60 (10х6, 15х4)
Глюкофаж таблетки, п/плен. обол., по 500 мг №30 (10х3, 15х2)
Глюкофаж Xr полная информация

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: metformin;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 1000 мг;

вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, гипромеллоза 100000 СРS, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия. 

Фармакотерапевтическая группа. Код АТС.  Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Код АТС А10В А02. 

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (особенно у больных с избыточной массой тела), в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами, или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформина или к другим компонентам препарата;
диабетический кетоацидоз, диабетическая кома;
нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин);
острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как:

обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;

острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии:

сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок;

нарушение функций печени, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Препарат Глюкофаж XR 1000 мг применяют один раз в сутки во время еды вечером. Максимальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки в сутки.

Пациентам, которые лечатся препаратом Глюкофаж XR, дозировка 2000 мг в сутки не следует превышать. 

Для пациентов, которые начали лечение, обычно начальная доза препарата Глюкофаж XR составляет в дозе 500 мг один раз в сутки во время еды вечером. Через 10 - 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Если необходимого уровня гликемии нельзя достичь при застуванни Глюкофаж XR в максимальной дозе 2000 мг, которую принимают 1 раз в сутки, дозу можно разделить на 2 приема (один раз утром и один раз вечером, во время приема пищи). В случае если необходимый уровень гликемии остается недосягненим, можно применять Глюкофаж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, 850 мг, 1000 мг в максимальной рекомендуемой дозе 3000 мг в сутки. 

В случае перехода на препарат Глюкофаж XR, таблетки с пролонгированным высвобождением, 1000 мг необходимо прекратить прием другого противодиабетического препарата.

Перед применением препарата Глюкофаж XR 1000 мг дозу титруют и начинают с приема Глюкофаж XR 500 мг.

Препарат Глюкофаж XR 1000 мг применяют как поддерживающую терапию для пациентов, которые уже лечились метформином. Начальная доза препарата Глюкофаж XR, таблетки с пролонгированным высвобождением, должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с быстрым высвобождением.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином .

Для достижения лучшего контроля за уровнем глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза Глюкофаж ХR составляет 500 мг один раз в сутки во время еды вечером, тогда дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

Глюкофаж ХR, таблетки пролонгированного действия, 1000 мг можно применять после титрования дозы препарата.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует проводить регулярно (см. раздел « Особенности применения »).  

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно. 

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, <1/10), нечасто ( > 1/1000, <1/100), редко ( > 1/10000 и <1/1000), очень редко , включая единичные случаи (<1/10000).

Метаболические нарушения и нарушения со стороны питания .

Очень редко Лактоацидоз.

При длительном применении препарата у пациентов с мегалобластной анемией может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы.

Часто нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта .

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ рекомендуется медленное повышение дозы препарата.

Со стороны пищеварительной системы .

Единичные случаи нарушения показателей функции печени или гепатит, которые полностью исчезают после отмены метформина. 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко кожные аллергические реакции, эритема, зуд, крапивница.

Передозировка

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечения Глюкофажем XR необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Самой эффективной мерой для вывода из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Применение в период беременности или кормления грудью

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности не рекомендуется применять Глюкофаж XR. Необходимо отменить терапию препаратом, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию.

Метформин выделяется с грудным молоком. У новорожденных / младенцев побочные эффекты не наблюдались. Однако поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Глюкофаж XR. Решение о прекращении кормления грудью следует принимать с учетом необходимости приема препарата для матери.

Дети

Препарат не назначают детям, поскольку нет клинических данных о этой возрастной группы пациентов. 

Особенности применения

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени.Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией. 

Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность . Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Глюкофаж XR необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП. 

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства . При проведении радиологических исследований с применением рентгеноконтрастных средств необходимо прекратить применение препарата Глюкофаж XR за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и оценки функции почек.

Хирургические вмешательства . Необходимо прекратить применение Глюкофаж XR за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.

Другие меры предосторожности . Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерного приема углеводов в течение суток и контролировать лабораторные показатели. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели.

При одновременном применении Глюкофаж ХR с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидом) возможно усиление гипогликемического действия.

Возможно наличие фрагментов оболочки таблеток в фекалиях. Это нормальное явление и не имеет клинического значения.  

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Глюкофаж XR не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом вызывает гипогликемии.

Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др..) В связи с риском развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими ЛС и другие виды взаимодействий. 

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.При лечении препаратом Глюкофаж XR следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодовмистни рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Глюкофаж XR следует прекратить до проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и оценки функции почек. 

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лекарственные средства, оказывающие гипергикемичну действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия и симпатомиметики) . Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу Глюкофаж XR под контролем уровня гликемии.

Диуретики, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых добровольцев. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.

Метформин действует 3 путями:

приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;
задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазы. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от своего действия на гликемию, метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. 

Фармакокинетика Всасывание. После перорального приема таблеток Глюкофаж XR 1000 мг с пролонгированным высвобождением время достижения максимальной плазменной концентрации (Т max ) составляет 5 часов (от 4 до 10 часов).

При равновесном состоянии, как и при применении таблеток с быстрым высвобождением, максимальная концентрация (С max ) и площадь под кривой AUC увеличиваются непропорционально введенной внутрь дозы. AUC после однократного приема внутрь 2000 мг метформина в виде таблеток с пролонгированным высвобождением аналогичное AUC, что наблюдается после приема 1000 мг метформина в виде таблеток с быстрым высвобождением два раза в сутки.

Колебания С max и AUC в отдельных субъектов в случае приема таблеток метформина с пролонгированным высвобождением сравнению с колебаниями, которые наблюдаются в случае приема таблеток метформина с быстрым высвобождением.

После приема таблеток с пролонгированным высвобождением натощак наблюдалось увеличение AUC (Сmax повышалась на 26% и Т max продлевалось до 1 часа). 

Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не меняется в зависимости от состава пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в виде таблеток с пролонгированным высвобождением.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л. 

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Вывод. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Основные физико-химические свойства

белые или почти белого цвета капсуловидни двояковыпуклые таблетки с гравировкой «1000» с одной стороны и «МЕRCK» - с другой. 

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 является С. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 15 таблеток в блистере; по 2 или 4 блистера в картонной коробке. 

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Мерк Санте с.а.с., Франция / Merck Sante sas, France.

Мерк КГаА, Германия / Merck KGaA, Germany.

Местонахождение

2 рю дю Прессуар Сен, 45400 Семуа, Франция / 2 rue du Pressoir Vert, 45400 Semoy, France.

Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия / Frankfurter Strasse 250,

64293 Darmstadt, Germany.

Аналоги препарата: Глюкофаж