Гатиспан - инструкция, аналоги

Международное название:

Gatifloxacin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Люпин Лимитед.

Страна производства:

Индия

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01M Антибактериальные средства группы хинолонов

- J01M A Фторхинолоны

- J01M A16 Гатифлоксацин

Форма выпуска:

Гатиспан раствор д/инф., 400 мг/200 мл по 200 мл во флак. №1

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 флакон содержит гатифлоксацина 400 мг;

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармгруппа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТС J01M A16.

показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей: обострение хронического бронхита, пневмония;

ЛОР-органов (включая острый синусит);

инфекции почек и мочевыделительной системы: цистит, пиелонефрит (с осложнениями и без осложнений);

заболевания, передающиеся половым путем: уретральная и вагинальная гонорея без осложнений, ректальная гонорея без осложнений у женщин.

противопоказания

Повышенная чувствительность в анамнезе к гатифлоксацину или иных препаратов хинолонового ряда. Возраст до 18 лет. Период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Перед применением следует провести кожный тест на переносимость. Препарат назначают каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и длительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции.

Люди пожилого возраста и пациенты с умеренной печеночной недостаточностью коррекции доз не нуждаются. Рекомендуется корректировки доз для пациентов с почечной недостаточностью с почечным клиренсом креатинина менее 40 мл / мин, включая пациентов, нуждающихся диализа и пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе. Рекомендуемая доза - 400 мг один раз в сутки в начале лечения, далее - по 200 мг в сутки. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется вводить гатифлоксацин после проведения диализа.

побочные реакции

Отмечались такие клинически значимые побочные реакции, связанные с приемом гатифлоксацина.

Аллергические и кожные реакции: отек лица, отек языка, генерализованный или периферический отек, везикуло высыпания, макулопапулезная сыпь, отек слизистой оболочки ротовой полости.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, язвы в ротовой полости, стоматит, гингивит, рвота, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ажитация, тревожность, спутанность сознания, нервозность, возбуждение, парестезии, нарушения сна, бессонница, сонливость или ночные кошмары, тремор, судороги, деперсонализация, депрессия, приступ паники, паранойя, фотофобия , враждебность, гиперестезия, мигрень, атаксия, нарушение зрения, нарушение вкусовых ощущений, фоточувствительность глаз, судороги мышц нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия, цианоз.

Со стороны респираторной системы: фарингит, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия.

Другие: вагинит, боль в костях, в груди, в спине, артрит, гипогликемия, гипервентиляция, жажда, повышение температуры, сухость кожи, метроррагия, бронхоспазм, боль в ушах, озноб, лихорадка, гематурия.

Передозировка

Клинические симптомы передозировки включают уменьшение активности, уменьшение частоты дыхания, рвота, тремор и судороги. Следует внимательно вести наблюдение за пациентами (включая ЭКГ). В случае возникновения симптомов передозировки нужно немедленно провести симптоматическое и поддерживающее лечение. Необходимо проводить достаточное гидратацию. Гемодиализ при передозировке препаратом неэффективен: изымается из крови примерно 14% введенной дозы в течение 4 часов, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 11% за 8 суток.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказан.

дети

Клинические исследования безопасности и эффективности гатифлоксацина у пациентов в возрасте до 18 лет не проводились.

Особые меры безопасности

Отмечались случаи серьезной, иногда фатальной гиперчувствительности и / или анафилактических реакций при приеме хинолонов, поэтому при появлении первых проявлений гиперчувствительности (например, сыпь) прием препарата следует немедленно прекратить.

особенности применения

Может наблюдаться псевдомембранозный колит (что является обычным после приема почти всех антибактериальных средств) и проявляется как в умеренном, так и угрожающей для жизни форме. Эту особенность нужно учитывать при назначении гатифлоксацина пациентам, страдающим от диареи после приема лекарственных препаратов.

У некоторых пациентов гатифлоксацин может потенцировать удлинение интервала QT на ЭКГ. Вследствие недостаточности клинических данных следует избегать применения гатифлоксацина у пациентов с удлиненным интервалом QT, у пациентов с гипокалиемией, не поддается коррекции, у пациентов, которые лечатся антиаритмическими препаратами класса ИА (прокаинамид, хинидин) и класса III (сотолол, амиодарон).

Лекарственные средства, такие как цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства и трициклические антидепрессанты также удлиняют интервал QT. Нельзя исключать аддитивного эффекта этих лекарств с гатифлоксацином, поэтому вместе с ними Гатиспан следует применять с осторожностью.

Тяжелая печеночная недостаточность. Информации по изменению фармакокинетики гатифлоксацина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.

Люди пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью. Рекомендуется коррекция дозы для пациентов с почечным клиренсом креатинина менее 40 мл / мин, включая пациентов, нуждающихся диализа и пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе.

Пациенты, больные диабетом II типа (инсулиннезависимый) Фармакокинетика у больных с диабетом II типа отвечает на фармакокинетике гатифлоксацина у здоровых людей. Не отмечалось изменений функции бета-клеток поджелудочной железы и изменений уровня сахара в крови, измеренного натощак.

При применении хинолонов у больных диабетом при параллельном приеме приеме гипогликемических средств (например, глибенкламида) часто возникает нарушение уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенно введенного мидазолама. Однократное введение мидазолама в дозе 0,0145 мг / кг не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты не противоречат тому, что при исследованиях in vitro с человеческим изоферментом CYP3A4 гатифлоксацин не проявлял никакого влияния.

Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Одновременное применение гатифлоксацина и глибурида (при стабильном состоянии - один раз в сутки) пациентами с ИИ типом сахарного диабета не влияло на фармакокинетику и фармакодинамику ни одного из этих препаратов, уровень глюкозы натощак не изменились.

Не было выявлено никакого взаимодействия при одновременном применении указанных выше лекарств с гатифлоксацином. Кроме того, в каждом случае нужно проводить корректировку доз препаратов.

Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина, однако повышение концентрации дигоксина наблюдалось в 3-11 пациентов. Пациентов, принимающих дигоксин, следует проверять на признаки и / или симптомы развития интоксикации. У пациентов, имеющих признаки и / или симптомы интоксикации дигоксином, нужно проверить концентрацию дигоксина в сыворотке и дозы дигоксина откорректировать.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.

У пациентов, которые применяли варфарин, не было выявлено значительных изменений во времени свертывания крови при одновременном применении гатифлоксацина. Однако благодаря тому, что некоторые хинолоны увеличивают эффект варфарина или его производных, протромбиновое время или другой соответствующий тест на свертываемость должен строго контролироваться, если протибактериальний хинолон назначен вместе с варфарином или производными этого препарата.

При доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов с хинолонами, последние могут повысить риск возникновения расстройств ЦНС и судом.

Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, эритромицин, цизаприд повышают риск возникновения нарушений ритма сердца.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Гатифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Антибактериальное действие гатифлоксацина заключается в ингибировании бактериальных ферментов: ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - важный фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК.

Гатифлоксацин активный in vitro и в клинических условиях в отношении таких штаммов микроорганизмов:

аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (только метицилинчутливи штаммы), Streptococcus pneumoniae (только чувствительны к пенициллину штаммы);

аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haermophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis;

другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Гатифлоксацин действует в МПК in vitro <2μg / mL (<1μg / mL для Streptococcus pneumoniae) по большинству (> 90%) штаммов следующих микроорганизмов:

аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (устойчивые к пенициллину штаммы), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter Иwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella Oxytoca, Morganella morganii, Proteus vulgaris;

анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus sp.

Фармакокинетика. Пероральный и внутривенный способы применения взаимозаменяемы, поскольку фармакокинетические параметры после введения в течение часа подобные фармакокинетических параметров после перорального приема препарата.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 20% и не зависит от концентрации препарата в крови. Вследствие низкого процента связывания препарата с белками плазмы, его концентрация в слюне примерно такая же, как и в плазме. В равновесном состоянии средний объем распределения гатифлоксацина составляет от 1,5 до 2 л / кг.

Препарат подлежит ограниченной биотранформации в организме человека, с мочой выводится менее 1% введенной дозы в виде метаболитов этилендиамина и метилетилендиамину. В опытах in vitro с изоэнзимами цитохрома Р450 гатифлоксацин НЕ ингибировал CYP3A, CYP2D6, CYP2C19 или CYP1A2. Следовательно, он не влияет на фармакокинетику препаратов, метаболизирующихся этими ферментами.

Гатифлоксацин выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Более 70% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 ч после применения и 5% - с калом.

Нет информации по изменению фармакокинетики гатифлоксацина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетика у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.

Фармакокинетика у больных с диабетом II типа (инсулиннезависимый) не отличается от фармакокинетики гатифлоксацина у здоровых людей. Не отмечалось изменений функции бета-клеток поджелудочной железы и изменений уровня сахара в крови, измеренного натощак.

Основные физико-химические свойства

прозрачный раствор от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета, без видимых примесей.

несовместимость

Нет информации по совместимости гатифлоксацина с другими внутривенными растворами, поэтому необходимо ограничить применение дополнительных препаратов, а также введение их через один катетер. При введении через один катетер других препаратов последовательно, его необходимо промыть до и после введения гатифлоксацина с помощью раствора, который является совместимым с гатифлоксацином и другими препаратами.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать!

упаковка

Пластиковый флакон 200 мл № 1 в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Люпин Лимитед.

местонахождение

159, Си. Эс. Те. Роуд, Калина, Сантакруз (Ист), Мумбай 400098, Индия.

Аналоги препарата: Гатиспан

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Вигамокс