Медицинский порталПрепаратыГГалоперидол-Рихтер раствор

Галоперидол-Рихтер раствор - инструкция, аналоги

Международное название:

Haloperidol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия

Страна производства:

Венгрия

Форма выпуска:

таблетки по 1,5 мг №50 (25х2)
раствор д/ин., 5 мг/мл по 1 мл в амп. №5

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Авиа-море

- Инцена

- Софтовак

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: галоперидол;

1 мл раствора содержит 5 мг галоперидола;

вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Код ATC N05А D01.

Показания

взрослые:

  • шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов;
  • другие психозы: особенно параноидальные;
  • мания и гипомания;
  • психические проблемы и проблемы поведения, такие как агрессия, гиперактивность, склонность к самоповреждения у умственно отсталых и у пациентов с органическими повреждениями головного мозга;
  • в дополнение к краткосрочного лечения психомоторного возбуждения (от умеренной до тяжелой), волнения, насильственной опасно импульсивного поведения;
  • тошнота, рвота.


Противопоказания

Коматозное состояние. Тяжелое угнетение функции ЦНС токсического происхождения (алкогольного или медикаментозного). Болезнь Паркинсона. Патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев.

Повышенная чувствительность (аллергия) к галоперидола или к вспомогательным веществам препарата и другим производным бутирофенона.

Клинически значимые заболевания сердца (например недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами ИА и III класса); удлинение интервала QTс, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия типа «пируэт», клинически значимая брадикардия блокада сердца II или III степени и неконтролируемая гипокалиемия; одновременный прием препаратов, которые удлиняют интервал QT.

Парентеральное применение детям.

Способ применения и дозы

Дозировка препарата для всех показаний устанавливать индивидуально под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предварительный ответ на нейролептики.

Пациентам пожилого возраста или ослабленным и у которых ранее были выявлены побочные реакции на нейролептики, может потребоваться меньшая доза галоперидола. Начальная доза должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корректироваться для достижения оптимального ответа на терапию. Следует обращать внимание на функцию печени, при наличии печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе.

Взрослым: шизофрения, психозы, мания, гипомания, психические проблемы или проблемы поведения, психомоторное возбуждение, волнение, насильственная опасно импульсивное поведение, органические повреждения головного мозга.

Для контроля беспокойных пациентов с умеренными симптомами: 2-10 мг внутримышечно.

В зависимости от ответа на терапию следующую дозу можно вводить каждые 4-8 часов, максимум до 18 мг / сут.

Редко каким пациентам с тяжелыми расстройствами может потребоваться начальная доза до 18 мг.

Тошнота, рвота 1-2 мг внутримышечно.

Галоперидол-Рихтер, раствор для инъекций, совместим с:

0,9% раствором натрия хлорида (​​смесь пригодна для использования в течение 2 часов);
раствором Рингера (смесь пригодна для использования в течение 4 часов);
5% раствором глюкозы (смесь пригодна для применения в течение 8 часов).
побочные реакции

При непродолжительном применении галоперидола в небольших дозах (1-2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабо и имеют преходящий характер. При длительном применении больших доз побочные эффекты встречаются чаще. Чаще встречаются побочные действия неврологического характера.

Со стороны крови и лимфатической системы: сообщалось о незначительном и преходящее снижение числа форменных элементов крови. Очень редко могут наблюдаться агранулоцитоз и тромбоцитопения, преходящая лейкопения, как правило, при комбинации галоперидола с другими препаратами; нейтропения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко возникали анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: гормональная побочное действие нейролептиков антипсихотического действия - это возможность гиперпролактинемии, что вызывает галакторею, гинекомастию, олиго или аменорею.

Нарушение метаболизма и питания: периодически сообщалось о снижении аппетита, редко в виняткових случаях возможна гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона.

Психические расстройства: периодически сообщалось о депрессии, ажитации, бессонница, спутанность

сознания и обострения психотических симптомов.

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях возможны седативный эффект, сонливость, головная боль, головокружение, большие эпилептические припадки, гиперкинезия, окулогирные кризиса, дискинезия, брадикинезия, гипокинезия, акинезия, маскообразное лица, нистагм.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): применение антипсихотических средств, в частности галоперидола, может вызвать ЗНС. Эта редкая идиосинкразия характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови. Гипертермия часто является ранним признаком ЗНС. При появлении симптомов ЗНС во всех случаях необходимо прервать курс нейролептической терапии и, в условиях тщательного наблюдения начать поддерживающую терапию.

Экстрапирамидальные симптомы: при длительном применении могут встречаться признаки, характерные для нейролептиков: тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония или ларингеальная дистония. В этих случаях можно назначать антипаркинсонические препараты антихолинергического действия, но не в порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность галоперидола.

Поздняя дискинезия: как при применении других антипсихотических средств, так и длительное применение галоперидола или его отмена может вызвать позднюю дискинезию. Этот синдром характеризуется непроизвольным ритмическим подергиванием языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных имеются постоянно. Синдром может маскироваться, когда возобновляют курс терапии, повышают дозу галоперидола или назначают другой антипсихотический препарат. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии.

Ритмические случайные подергивания языка могут быть ранним признаком поздней дискинезии. Отмена лечения на этой ранней стадии может предупредить развитие данного синдрома.

Со стороны органов зрения: у пациентов пожилого возраста могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы. Периодически могут наблюдать помутнение зрения, а также движение глазных яблок.

Со стороны сердца: в некоторых случаях может наблюдаться тахикардия и гипотензия. В исключительно редких случаях - удлинение интервала QT на ЭКГ и / или появление желудочковых аритмий, включая фибрилляцию желудочков и желудочную тахикардию, желудочковую аритмию типа «пируэт» и внезапную остановку сердца. Также сообщалось о случаях внезапного летального исхода. Указанные расстройства могут быть у больных, получающих большие дозы препарата или склонны к нарушениям сердечно-сосудистой системы.

Сосудистые расстройства: периодически сообщалось о гипотензии, реже - о АГ. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии, а также случаи тромбоза глубоких вен. Частота возникновения неизвестна.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: периодически сообщалось о тошноте, рвота, диспепсические явления. В некоторых случаях могут наблюдаться запор, диспепсия, сухость во рту и повышенное слюноотделение.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.

Со стороны печени: сообщалось о единичных случаях в отклонениях показателей печеночных тестов, острая печеночная недостаточность, гепатит, чаще холестатический. Периодически может наблюдаться желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: периодически может наблюдаться повышенное потоотделение. Редко реакции гиперчувствительности в форме кожных высыпаний, зуда, периферического отека, крапивницы, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, лейкоцитокластический васкулита.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: кривошея, тризм, подергивания мышц, судороги мышц, нарушение походки.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: периодически может наблюдаться задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: олиго или аменорея, галакторея и гинекомастия, нагрубание, дискомфорт и боль в молочных железах, меноррагия, нарушения менструального цикла. Может наблюдаться половая дисфункция: нарушение эрекции, расстройства эякуляции, приапизм.

Системные нарушения или нарушения в месте введения: нарушение регуляции температуры тела (гипотермия, гипертермия), реакции в месте введения, отек лица.

Лабораторные показатели: возможно как повышение, так и потеря веса.

Передозировка

Симптомы: характеризуются усилением известных фармакологических и побочных эффектов. Важнейший признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства, гипотензия, выраженная заторможенность. Экстрапирамидные расстройства проявляются ригидностью мышц, общим или местным тремором мышц. Гипертензия может развиваться чаще гипотензия.

В экстремальных случаях возможно коматозное состояние с угнетением дыхания и выраженной гипотензией. Он может быть настолько тяжелым, что может привести к шокового состояния. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.

Лечение: специфического антидота не существует. Следует проводить симптоматическую терапию.

При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, введение оротрахеальной или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может появиться необходимость в проведении искусственной вентиляции легких.

Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики, пока ЭКГ нет нормализуется. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо внутривенное введение достаточного количества жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных средств (дофамина или норадреналина). Не следует применять адреналин, поскольку в комбинации с галоперидолом он может вызвать тяжелую гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных признаках необходимо применять парентерально антипаркинсонические средства (бензтропин мезилат, в дозе по 1-2 мг внутривенно или внутримышечно). Отличие этих препаратов следует проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введение может привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный тератогенный эффект. Галоперидол проникает в грудное молоко. При необходимости применения галоперидола кормление грудью необходимо прекратить.

Дети

Препарат не применять детям. Применение детям противопоказано!

Особенности применения

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). При применении антипсихотических препаратов сообщалось о возникновении злокачественного нейролептического синдрома (характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови). Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию (например внутривенные инфузии дантролена).

У пациентов в психиатрической практике, получавших антипсихотические препараты, включая галоперидол, сообщалось о случаях возникновения внезапного летального исхода.

Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала QT на ЭКГ, следует оценить соотношение польза / риск при применении препарата пациентам с заболеванием системы кровообращения, с наличием в семье случаев внезапного летального исхода и / или удлинение интервала QT в анамнезе, особенно при парентеральном применении галоперидола. До начала терапии необходимо провести ЭКГ мониторинг (см. Раздел «Противопоказания»). В ходе лечения необходимость ЭКГ мониторинга следует определять индивидуально.

У пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием, голоданием, которые злоупотребляют алкоголем и имеют некореговани электролитные нарушения, следует внимательно наблюдать за ЭКГ и уровнем калия, особенно на начальной фазе лечения до достижения равновесных концентраций в плазме крови. Нарушение баланса электролитов может увеличить риск развития желудочковых аритмий, поэтому рекомендуется регулярный мониторинг электролитов, особенно у пациентов, которые принимают диуретики. Во время терапии дозу необходимо уменьшить в случае удлиненного интервала QT, а галоперидол следует немедленно отменить, если интервал QT превышает 500 мс.

Галоперидол-Рихтер, раствор для инъекций, следует с особой осторожностью применять у пациентов, которые являются «медленными метаболизаторами» CYP2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома P450. Следует избегать одновременного применения с другими нейролептическими средствами.

Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола при печеночной патологии. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.

Больным эпилепсией, а также пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая интоксикация как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и т.д.) галоперидол следует назначать с осторожностью.

Пациентам с почечной недостаточностью и феохромоцитомой необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола.

Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому пациентам с гипертиреозом его применять только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.

Больные шизофренией реагируют на антипсихотическое терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются вновь лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять постепенно, снижая дозы.

Больным, у которых при психопатологических расстройствах присутствуют депрессия и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.

Если есть необходимость в одновременной терапии галоперидолом и антипаркинсоническими средствами, после прекращения применения галоперидола следует продолжать применение антипаркинсонического средства для предупреждения увеличения экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость вывода антипаркинсонического средства выше. Надо учитывать, что совместное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, которые следует выявить до начала лечения; при лечении галоперидолом, необходимо принять профилактические меры.

Повышенная летальность у людей пожилого возраста с деменцией.

Люди пожилого возраста с деменцией, получавших антипсихотические средства, имели незначительно повышенный риск возникновения летального исхода по сравнению с теми, которые не получали лечения. Данных для предоставления точного показателя величины риска и причины повышенного риска недостаточно. Галоперидол-Рихтер не показан для лечения поведенческих нарушений на фоне деменции.

Во время терапии препаратом нельзя употреблять алкоголь. В начале терапии галоперидолом и особенно при применении больших доз препарата могут возникать седации разной степени и снижение внимания, которые увеличиваются при применении спиртных напитков.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период применения галоперидола нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенного риска травматизма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препаратов, вызывающих нарушение баланса электролитов, требует повышенной осторожности, может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

Галоперидол потенцирует угнетающее действие на центральную нервную систему гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, препаратов для наркоза, алкоголя. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.

Совместное применение галоперидола с метилдопой усиливает действие галоперидола на центральную нервную систему.

При комбинированном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и т.д..) Может снижаться терапевтическое действие этих средств через антагонистическое влияние на дофаминергические структуры.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме крови и токсичность.

Хинидин, буспирон, флуоксетин умеренно повышают концентрацию галоперидола в крови, поэтому при необходимости одновременного применения дозу галоперидола нужно снижать. Ингибиторы ферментов системы цитохрома P450 и CYP2D6 могут увеличивать уровне галоперидола в плазме крови.

Одновременное применение галоперидола с препаратами, которые, как известно, могут удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты классов IA и III, триоксид мышьяка, галофантин, левметадилу ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, долансетрону мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Длительное совместное применение галоперидола с препаратами, являющимися индукторами ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и т.д..), Приводит к снижению концентрации галоперидола в сыворотке крови. При необходимости их комбинирования может понадобиться повышение дозы галоперидола, но после отмены индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.

При одновременном приеме галоперидола с солями лития редко сообщалось о случаях следующих симптомов: енцелофопатия, экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, расстройство ствола головного мозга, острый мозговой синдром и кома. Большая часть этих симптомов имела обратный характер. Неизвестно, относятся ли они к отдельной нозологической группы. При возникновении вышеуказанных симптомов у пациентов, получавших одновременно литий и галоперидол, терапию необходимо немедленно остановить.

Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов (фениндион), поэтому при их совместном применении дозу последних необходимо корректировать.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать снижение артериального давления при применении альфа-блокаторов (гуанетидин).

Галоперидол может нарушать эффект противосудорожных препаратов при их одновременном применении, снижая уровень препаратов в плазме крови. Может возникнуть необходимость в повышении дозы противосудорожных препаратов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Галоперидол является высокоэффективным нейролептиком, что относится к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотическое и противорвотное эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренорецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада (D2) рецепторов гипоталамуса приводит к снижению температуры тела, галактореи вследствие повышенного продуктування пролактина. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотное и противотошнотное действий. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы (базальные ганглии) приводит к экстрапирамидных нарушений. Препарат имеет умеренный седативный эффект, путем воздействия на лимбическую систему, а также действует адъювантной при лечении хронической боли. Галоперидол не оказывает антигистаминное и антихолинергическое действия.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в крови при введении достигается через 20 мин. Галоперидол на 92% связывается с белками плазмы крови. Для терапевтического эффекта концентрация в плазме крови должна быть в пределах от 4 до 20-25 мкг / л.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не активен. Галоперидол выделяется с мочой (40%) и с калом (60%). Около 1% галоперидола выделяется с мочой в неизмененном виде. Объем равновесного распределения большой (7,9 ± 2,5 л / кг). Период полувыведения из плазмы крови после внутримышечного введения составляет в среднем 21 час (13-36 часов). Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Основные физико-химические свойства

бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор практически свободный от частиц. Интенсивность раствора не должна превышать интенсивность эталона Y7.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° C, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

1 мл раствора в ампуле; 5 ампул в пластиковой форме в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер».

Местонахождение

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия /

Н-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary.

Аналоги препарата: Галоперидол-Рихтер раствор