Фозикард - инструкция, аналоги

Фозикард Балканфарма-Дупница АД Болгария

Фозикард Балканфарма-Дупница АД Болгария

Международное название:

Fosinopril

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Балканфарма-Дупница АД

Страна производства:

Болгария

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C09 Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему

- C09A Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

- C09A A Ингибиторы АПФ монокомпонентные

- C09A A09 Фозиноприл

Форма выпуска:

Фозикард таблетки по 5 мг №30
Фозикард таблетки по 10 мг №30
Фозикард таблетки по 20 мг №30
Фозикард таблетки по 10 мг №28
Фозикард таблетки по 20 мг №28
Фозикард таблетки по 5 мг №28

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит

фозиноприла натрия

5 мг

или

фозиноприла натрия

10 мг;

или

фозиноприла натрия

20 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, глицерол дибегенат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы АПФ. Код АТС С09А A09.

Показания

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата или к другим ингибиторам АПФ. Ангионевротический отек, связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ. Наследственный / идиопатический ангионевротический отек. Стеноз почечной артерии (двусторонний или стеноз артерии единственной почки). Кардиогенный шок.Беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 10 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза - 20 мг в сутки. Обычный диапазон дозы составляет от 10 до 40 мг в сутки. Возможна корректировка дозы через 4 недели в зависимости от эффекта. Дозы, превышающие 40 мг в сутки, не приводят к дополнительному снижению артериального давления. Если монотерапия не дает удовлетворительного эффекта, можно добавить тиазидный диуретик.

Симптоматическая хроническая сердечная недостаточность: фозиноприл следует применять в качестве дополнительной терапии к лечению диуретиками. Начальная доза составляет 5-10 мг в сутки. Лечение можно начать в амбулаторных условиях. Появление переходной гипотензии после приема первой дозы не исключает возможности осторожного повышения дозы после устранения гипотензии. Однако больные с выраженной сердечной недостаточностью, повреждением почек и склонностью к нарушению электролитного баланса должны находиться под наблюдением врача в условиях стационара при начальной фазы лечения. Это также касается больных, которые дополнительно принимают сосудорасширяющие средства. Если начальная доза перенесена хорошо, ее можно увеличивать с недельным интервалом до 40 мг в сутки.

Нарушение функции почек.

С осторожностью лечения рекомендуется начать с дозы 10 мг, особенно если скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл / мин. В зависимости от эффекта лечения дозу корректировать для достижения желаемого терапевтического эффекта.

Нарушение функции печени.

С осторожностью лечения рекомендуется начать с дозы 10 мг. Хотя скорость гидролиза может быть замедлена, степень гидролиза фозиноприла незаметно снижается у больных с печеночной недостаточностью. Есть свидетельства об уменьшении печеночного клиренса фозиноприла в этой группе пациентов с компенсаторным увеличением почечной экскреции.

Больные пожилого возраста (> 65 лет).

Больным пожилого возраста не требуется специальное корректировки дозы. Ни фармакокинетические параметры, ни реакция артериального давления на лечение не отличаются от соответствующих характеристик у молодых пациентов.

Побочные реакции

Во время лечения фозиноприлом и другими ингибиторами АПФ наблюдали побочные реакции с такой частотой: очень часто (> 1/10), частые (≥1 / 100, <1/10), редкие (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, 1 <1000), очень редко (<1/10000), в том числе и отдельные сообщения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

нечастые: снижение гемоглобина, снижение гематокрита;

редкие: эозинофилия, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения, транзиторная анемия;

очень редко: угнетение функции костного мозга, агранулоцитоз, аутоиммунные заболевания.

Метаболические и пищевые нарушения:

нечастые: снижение аппетита, подагра, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы и психические расстройства:

частые: головокружение, головная боль;

нечастые: депрессия, спутанность сознания, ишемический инсульт, парестезии, сонливость, инсульт, обморок, нарушение вкуса, тремор, нарушение сна, изменения настроения;

редкие: дисфазия, нарушения памяти, дезориентация.

Со стороны органов зрения:

редкие: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта уха:

нечастые: боль в ушах, шум в ушах, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

частые: тахикардия, ортостатические эффекты (в том числе гипотензия);

нечастые: артериальная гипертензия, шок, преходящая ишемия, стенокардия, остановка сердца, нарушения ритма, нарушения проводимости, вероятно благодаря очень низком давлении у пациентов с высокой степенью риска, сердцебиение, инфаркт миокарда и инсульт мозга, болезнь Рейно;

редкие: приливы крови к лицу, кровоточивость, заболевания периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы:

частые: кашель;

нечасто ринит, одышка, синусит, трахеобронхит;

редкие: бронхоспазм, носовое кровотечение, ларингит / хрипота, пневмония, отек легких;

очень редко: синусит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония;

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

частые: понос, рвота, диарея;

нечасто запор, сухость во рту, метеоризм, тошнота, боли в животе, нарушения пищеварения;

редкие: поражения ротовой полости, панкреатит, отек языка, вздутие живота, дисфагия;

очень редко: кишечная непроходимость, панкреатит, ангионевротический отек кишечника, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, желтуха и печеночная недостаточность;

Со стороны пищеварительной системы:

редкие: гепатит;

очень редко: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи:

частые: высыпания, ангионевротический отек, дерматит;

нечасто повышенная потливость, зуд, крапивница;

редкие: экхимозы, алопеция, псориаз;

очень редко: потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Наблюдали симптомокомплекс, включающий в себя один или более из следующих симптомов: повышение температуры, васкулит, миалгия, артралгия / артрит, положительный результат теста на антинуклеарные антитела, ускоренная СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Возможны высыпания, фоточувствительность или другие проявления со стороны кожи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

нечастые: миалгия;

редкие: артрит.

Со стороны мочевыделительной системы:

нечасто почечная недостаточность, протеинурия;

редкие: расстройства предстательной железы, повреждение почек, уремия;

очень редко: острая почечная недостаточность, олигурия / анурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

нечасто импотенция, сексуальная дисфункция;

редкие: гинекомастия.

Общие реакции и состояния:

частые: боль в груди (Не кардиального происхождения), быстрая утомляемость;

нечастые: лихорадка, периферические отеки, внезапная смерть, боль в груди, астения;

редкие: слабость в одной конечности.

Со стороны лабораторных показателей:

частые: повышение щелочной фосфатазы, увеличение билирубина, лактатдегидрогеназы, повышение трансаминаз;

нечастые: увеличение массы тела, повышение уровня мочевины крови, повышение сывороточного креатинина, повышение печеночных ферментов, гиперкалиемия;

редкие: незначительное увеличение гемоглобина, повышение сывороточного билирубина, гипонатриемия.

В ходе клинических исследований, проведенных с фозиноприлом, частота побочных реакций не отличалась у пациентов пожилого возраста (> 65 лет) и молодых пациентов.

Передозировка

При передозировке вследствие применения доз лекарственного средства, что значительно превышают рекомендованную, возможны выраженная гипотензия, циркуляторный шок, ступор, брадикардия, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, головокружение, возбуждение, кашель, электролитные расстройства и почечная недостаточность. Лечение проводят путем промывания желудка (в течение 30 мин после приема препарата) и ускорения опорожнения. При развитии гипотензии больного следует уложить на спину, ноги поднять немного вверх и немедленно провести вливание физиологического раствора. Следует обдумать возможность лечения введением ангиотензина II. Брадикардию и выражены вагусные реакции можно снять путем введения атропина. При необходимости рассмотреть возможность использования временного пейсмекера.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фозиноприл нельзя принимать в первом триместре беременности. Если наступила или планируется беременность, нужно как можно скорее перейти на альтернативное лечение. Контролируемых исследований с участием людей не проводили, однако ограниченное количество случаев подтверждения токсического действия ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не показала наличия мальформаций.

Препарат противопоказан во втором и третьем триместрах беременности. Есть данные, что длительный прием ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности приводит к фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) и постнатальным осложнением (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Если фозиноприл применялся после первого триместра беременности, рекомендуется проведение ультразвукового исследования функции почек и черепа.

Грудных младенцев, матери которых принимали фозиноприл, следует наблюдать по развитию гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Фозиноприл, который проникает через плаценту с известным клиническим эффектом, был выведен из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически препарат можно вывести путем обменного переливания крови.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает фозиноприл в грудное молоко. Применение фозиноприла в период кормления грудью не рекомендуется.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата детям и подросткам не установлены. По этой причине его применения детям и подросткам не рекомендуется.

Особенности применения

Симптоматическая гипотензия.

Симптоматическая гипотензия наблюдается редко у пациентов с неосложненной АГ. У больных артериальной гипертензией, принимающих фозиноприл, проявления симптоматической гипотензии вероятнее вследствие уменьшения объема жидкости, например, вследствие приема диуретиков, диеты с ограничением количества соли, диализа, поносов или рвоты, или при наличии ренинзависимой гипертензии. Симптоматическую гипотензию наблюдали у больных с сердечной недостаточностью с / без почечной недостаточности. Появление гипотензии вероятнее у больных с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, что связано с приемом больших доз солевых диуретиков, гипонатриемией или функциональной почечной недостаточностью. С больными с повышенным риском симптоматической гипотензии необходим контроль в начале терапии и при коррекции дозы фозиноприла и / или диуретиков. Подобный контроль необходим и за больными ишемической болезнью сердца или с заболеваниями сосудов мозга, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или мозгового инсульта.

При гипотензии больного следует уложить на спину и в случае необходимости ввести стандартный физиологический раствор. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для приема последующих доз, обычно могут применяться без осложнений после повышения артериального давления вследствие увеличения объема.

У некоторых больных с сердечной недостаточностью и с нормальным или низким артериальным давлением при применении фозиноприла возможно дополнительное снижение системного артериального давления. Это ожидаемый эффект, обычно не является причиной для прекращения лечения. Если гипотензия перейдет в симптоматическую, может возникнуть потребность в уменьшении дозы или прекращении приема диуретика и / или фозиноприла.

Гипотензия при остром инфаркте миокарда.

Лечение фозиноприлом не следует начинать у больных острым инфарктом миокарда, которые имеют риск дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после лечения сосудорасширяющими средствами. Это больные с систолическим давлением 100 мм рт. в. или ниже и больные с кардиогенным шоком. В течение первых трех суток после инфаркта дозу фозиноприла необходимо уменьшить, если систолическое давление ниже 120 мм рт. в. При персистирующей гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст., Что длится дольше часа) прием фозиноприла следует отменить.

Стеноз аортального и митрального клапанов / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и другие ингибиторы АПФ, фозиноприл следует назначать с особой осторожностью больным со стенозом митрального клапана или обструкцией выводного отдела левого желудочка, например, при стенозе устья аорты или гипертрофической кардиомиопатии.

Почечная недостаточность.

Во время лечения фозиноприлом в комбинации с диуретиками у пациентов без признаков заболевания сосудов почек возможно слабое повышение уровня сывороточной мочевины и сывороточного креатинина. Этот эффект, однако, чаще встречается у больных с уже существующей почечной недостаточностью. Может возникнуть потребность в снижении дозы фозиноприла, регулярный контроль калия и креатинина является составной стандартного медицинского наблюдения за этими пациентами.

Сердечная недостаточность.

У больных с сердечной недостаточностью гипотензия в начале лечения ингибиторами АПФ может привести к дополнительному повреждению функции почек. В таких случаях возможно развитие острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.

Острый инфаркт миокарда.

При остром инфаркте миокарда лечение фозиноприлом нельзя начинать у больных с дисфункцией почек, при концентрации сывороточного креатинина 177 мкмоль / л и / или протеинурией, превышающей 500 мг / 24 часа. При развитии почечной дисфункции при лечении фозиноприлом (концентрация сывороточного креатинина более 265 мкмоль / л или когда значение в 2 раза превышают значения до лечения) врач должен рассмотреть возможность отмены лечения фозиноприлом.

Трансплантация почки.

Нет опыта применения фозиноприла больным с недавней трансплантацией почки.

По этой причине лечение фозиноприлом не рекомендуется.

Пациенты, которые находятся на гемодиализе.

Имеются сообщения о анафилактические реакции у больных, которые лечатся ингибиторами АПФ, при проведении гемодиализа с использованием мембран высокой проницаемости. В таких случаях следует обдумать возможность использования диализных мембран другого вида или применения антигипертензивных средств другой группы.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек.

Существуют единичные сообщения о ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани у больных, которые лечились ингибиторами АПФ, в т.ч.фозиноприлом. Ангионевротический отек может возникнуть в любой момент лечения. В таком случае прием фозиноприла следует немедленно прекратить, назначить необходимое лечение и наблюдать за состоянием больного до полного исчезновения симптомов, прежде чем он будет выписан. Даже в случаях, если отек распространялся только на язык, без имеющегося респираторного дистресса, возможно длительное наблюдение за больным, так как лечение антигистаминными средствами и ГКС может быть недостаточным.

В очень редких случаях сообщается о летальных случаях в результате ангионевротического отека гортани или языка. У больных с повреждением языка, голосовой щели или гортани существует вероятность появления проблем с дыханием, особенно если в анамнезе есть операция на дыхательных путях. Такие случаи требуют неотложного лечения. Оно может включать введение адреналина и / или поддержку проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача до полного, устойчивого снятия симптоматики.

Частота случаев развития ангионевротического отека, связанного с применением ингибиторов АПФ выше у представителей негроидной расы.

Пациенты, у которых в анамнезе есть данные о ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибиторами АПФ, имеют больший риск развития такого отека при лечении ингибиторами АПФ.

Анафилактоидные реакции во время афереза ​​LDL.

В некоторых случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивались опасные для жизни анафилактоидные реакции во время афереза ​​липопротеинов низкой плотности (LDL) с помощью сульфата декстрана. Этим реакциям можно предотвратить, временно прекратив прием ингибитора АПФ перед каждым аферезом.

Десенсибилизация.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивались устойчивые анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации (например, яд перепончатокрылых). Таких реакций можно избежать путем временной отмены приема ингибиторов АПФ, однако они возникали вновь при неосторожном возобновлении применения препарата.

Печеночная недостаточность.

Редко прием ингибиторов АПФ связывали с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм возникновения этого синдрома невыясненным. При появлении желтухи или выраженном повышении активности печеночных ферментов у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, применение препарата следует прекратить и назначить необходимое лечение.

Нейтропения / агранулоцитоз.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, наблюдали развитие нейтропении / агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У больных с нормальной функцией почек и при отсутствии других факторов осложнений нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз носят обратимый характер после прекращения приема ингибитора АПФ. Фозиноприл следует применять особенно осторожно пациентам с поражением коллагена сосудов (системная красная волчанка, склеродермия и т.д.). При проведении лечения иммуносупрессорами (или аллопуринолом, или прокаинамидом) или при наличии комбинации этих факторов возможны осложнения, особенно в случае уже существующего нарушения функции почек. У некоторых пациентов развиваются тяжелые инфекции, некоторые из них не поддаются интенсивному лечению антибиотиками. При применении фозиноприла у таких пациентов рекомендуется периодически проверять белые клетки крови, а больных следует проинструктировать, чтобы они сообщали о любой признак инфекции.

Этнические различия.

Как и при применении других ингибиторов АПФ, антигипертензивное действие фозиноприла менее выражено у пациентов негроидной расы, вероятно, через более частое распространение низкорениновой формы гипертензии среди представителей негроидной расы.

Кашель.

Есть данные о появлении кашля после применения ингибиторов АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный характер и прекращается после отмены препарата. Кашель, возникший вследствие применения ингибиторов АПФ, следует рассматривать как часть диферециального диагноза кашля.

Хирургические вмешательства / анестезия.

При обширных хирургических вмешательств или при проведении анестезии с применением средств, вызывающих гипотензию, фозиноприл может блокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если при этом развивается гипотензия, что, возможно, вызвана этим механизмом, то ее следует корректировать путем увеличения объема циркулирующей крови. Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие препаратов, применяемых для анестезии, и анальгетиков. При развитии гипотензии у больных, подвергающихся хирургическим операциям или получают анестезию, такая гипотензия может быть скорректирована путем введения плазмозаменителей.

Гиперкалиемия.

У некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, в том числе фозиноприл, наблюдалось повышение уровня калия в сыворотке. Риск развития гиперкалиемии обычно выше у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, у больных, принимающих одновременно калийсберегающие диуретики, препараты калия или заменители соли, содержащие калий, а также у больных, принимающих препараты, которые повышают количество калия в сыворотке (например гепарин). Если одновременный прием вышеупомянутых средств является необходимым, рекомендуется периодический контроль калия в сыворотке.

Диабет.

В течение первого месяца лечения ингибитором АПФ необходим строгий контроль за уровнем сахара у пациентов, принимающих пероральные противодиабетические средства или инсулин.

Литий.

Комбинирование лития и фозиноприла, как правило, не рекомендуется.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземии или глюкозным / галактозы синдромом мальабсорбции.

Пациенты пожилого возраста .

Корректировка дозы для больных в возрасте от 65 лет и старше не нужно, она может быть такой же, как и у молодых больных. Однако лечение целесообразно начинать с меньших доз с учетом более высокой заболеваемости и снижение печеночной, почечной и сердечно-сосудистой функций, сопутствующих заболеваний и применения других лекарственных средств.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Хотя непосредственного влияния фозиноприла на скорость реакций не ожидается, возможно развитие побочных реакций, таких как головокружение или ортостатическая гипотензия. Эти побочные эффекты могут наблюдаться особенно в начале лечения, при повышении дозы, при переходе с других препаратов и при одновременного употребления алкоголя в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Перед началом управления автотранспортом или работы с другими механизмами пациенты должны убедиться, что в них не наблюдаются подобные побочные эффекты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Калийсберегающие диуретики, добавки или заменители соли, содержащие калий.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Применение добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков (антагонистов альдостерона) или заменителей соли, содержащих калий, может увеличить риск развития гиперкалиемии. Пациентам с установленной гиперкалиемией добавки, содержащие калий, следует применять вместе с фозиноприлом очень осторожно и постоянно контролировать уровень калия в сыворотке.

Диуретики.

Применение диуретика пациенту, который принимает фозиноприл, обычно приводит к аддитивности антигипертензивного действия. При добавлении фозиноприла к терапии пациентов, принимающих диуретики, и особенно, если их прием начат недавно, возможно резкое снижение артериального давления. Риск развития симптоматической гипотензии, связанной с приемом фозиноприла, можно снизить, отменив применение диуретика до начала лечения фозиноприлом.

Другие антигипертензивные лекарственные средства.

Одновременный прием лекарственных средств может усилить гипотензивное действие фозиноприла. Комбинированный прием с нитроглицерином и другими нитратами или другими сосудорасширяющими средствами может дополнительно снизить артериальное давление.

Литий.

Есть сообщения об обратимом повышении сывороточных концентраций лития и его токсичности при одновременном приеме лития с ингибиторами АПФ. Комбинирование с тиазидными диуретиками может увеличить риск обнаружения токсичности лития или осложнить уже существующую интоксикацию литием, связанную с приемом ингибиторов АПФ. Не рекомендуется одновременное применение фозиноприла и лития, однако, если такая комбинация необходима, следует строго контролировать уровень лития в сыворотке.

Антацидные средства.

Одновременный прием антацидных средств может снизить всасывание фозиноприла. По этой причине Фозикард ® следует принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидного препарата.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г в сутки.

Длительное применение НПВП может уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в сыворотке крови и могут привести к нарушению функции почек. Этот эффект обычно имеет обратимый характер. Редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у больных с уже нарушенной функцией почек - обезвоженных пациентов и лиц пожилого возраста.

Тетрациклические антидепрессанты / антипсихотические средства / анестетики.

Одновременное применение лекарственных средств для анестезии, тетрациклических антидепрессантов и антипсихотических средств с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Симпатомиметики.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Противодиабетические средства.

Эпидемиологические исследования показали, что при одновременном приеме ингибиторов АПФ и противодиабетических лекарственных средств (инсулин, пероральные гипогликемические средства) возможно усиление глюкозознижувального эффекта последних с риском развития гипогликемии. Появление такого эффекта вероятна в течение первых недель комбинированного лечения или у больных с почечной недостаточностью.

В ходе исследований фармакокинетики нифедипин, пропранолол, циметидин, дигоксин, метоклопрамид, пропантелин или варфарин не повлекли изменения биодоступности фозиноприлата.

Алкоголь.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект фозиноприла.

Лабораторные взаимодействия.

Фозиноприл может приводить к заниженному результату концентрации дигоксина в сыворотке крови при проведении анализа методом абсорбции углем (Kit RIA Digi-Tab â ). Рекомендуется временно прекратить применение фозиноприла за несколько дней до проведения тестов щитовидной железы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фозиноприл является лекарственных средствах, сложным эфиром фозиноприлата - ингибитора АПФ (АПФ) пролонгированного действия. После приема внутрь фозиноприл быстро и полностью превращается путем гидролиза на фозиноприлата, что является активным ингибитором АПФ.

Артериальная гипертензия: эффект фозиноприла при гипертензии обусловлен главным образом угнетением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Снижение концентрации ангиотензина II приводит к расширению сосудов и уменьшение задержки натрия и воды за счет подавления секреции альдостерона. Возможно незначительное повышение сывороточного калия. Угнетение АПФ тормозит распад брадикинина, который является мощным средством для расширения сосудов, и это также способствует терапевтическому эффекту.

Артериальное давление начинает снижаться через час, а максимум действия наступает через 2-6 часов после приема препарата.

При применении фозиноприла 1 раз в сутки снижение артериального давления сохраняется в течение суток.

Сердечная недостаточность (СН): считается, что эффект фозиноприла у больных с сердечной недостаточностью обусловлен угнетением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.Угнетение АПФ уменьшает как пред так и постнагрузки. Полезный гемодинамический эффект проявляется в течение 24 часов при применении фозиноприла 1 раз в сутки. Лечение фозиноприлом улучшает работоспособность больных с СН в течение суток. В ходе плацебо-контролируемых исследований продолжительностью от трех до шести месяцев у больных с сердечной недостаточностью (II и III функционального класса Нью-Йоркской ассоциации кардиологии (NYHA)) фозиноприл в комбинации с диуретиками и в некоторых случаях с дигоксином обнаружил положительное влияние на состояние гемодинамики, улучшения работоспособности и уменьшения необходимости госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Он также уменьшает проявления таких симптомов, как одышка и быстрая утомляемость.

Фармакокинетика. После приема примерно 30-35% дозы всасывается, а из них 50-100% с помощью гидролиза превращается в активный фозиноприлата.

Фозиноприлата образуется из фозиноприла главным образом под действием эстераз печени. Пиковая плазменная концентрация фозиноприлата регистрируется примерно через 3 часа после приема препарата, независимо от дозы. Кинетика имеет линейный характер. Фозиноприлата имеет высокую степень связывания с белками (90-99%), но связывание с клетками крови минимальное. После приема фозиноприл выводится в виде фозиноприлата, глюкуронидного конъюгата фозиноприлата и парагидроксиметаболиту фозиноприлата.

В отличие от других ингибиторов АПФ, которые выделяются из организма главным образом через почки, фозиноприл имеет двойной компенсаторный механизм выделения: через печень и через почки в равной степени.

Почечная недостаточность: всасывание, биодоступность и связывание с белками изменяется незаметно при почечной недостаточности. Общий клиренс примерно на 50% ниже, чем у больных с нормальной функцией почек, компенсируется выведением через печень с желчью. Клиренс фозиноприлата у больных с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени существенно не отличается по больных с терминальной почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью отмечается умеренное повышение плазменной концентрации препарата (менее чем вдвое по сравнению с нормальной функцией почек). Фозиноприл имеет низкий клиренс при гемодиализе - 4-8 мл / мин, а также при перитонеальном диализе.

Повреждение печени у больных с нарушениями функции печени, вызванном циррозом легкой или умеренной степени тяжести, степень гидролиза фозиноприла заметно не уменьшен, хотя его скорость может быть снижена. Уменьшение выведения через печень при ее пониженной функции компенсируется почечной экскрецией. Максимальная концентрация и изменения плазменной концентрации фозиноприлата выше у больных с повреждениями печени после первой дозы, однако при многократного приема разница не имеет клинического значения.

Основные физико-химические свойства

таблетки 5 мг - белые или почти белые таблетки, круглые, плоские, диаметр 6 мм, с маркировкой FL5 с одной стороны;

таблетки 10 мг - белые или почти белые таблетки, круглые, плоские, диаметр 8 мм, с маркировкой FL10 с одной стороны;

таблетки 20 мг - белые или почти белые таблетки, круглые, плоские, диаметр 8 мм, с маркировкой FL20 с одной стороны.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в местах, недоступных для детей.

Упаковка

№ 28 (14х2) или № 30 (10хЗ) таблеток в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель 1 Балканфарма-Дупница АО, Болгария, в сотрудничестве с Актавис АО, Исландия.

Производитель 2 Актавис АО, Исландия.

Местонахождение

2600, Болгария, Дупница, ул. Самоковське шоссе №3.

 

Аналоги препарата: Фозикард

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Бол-ран-нео

- Бол-ран-премиум

- Болюсы-хуато

- Бом-бенге