Медицинский порталПрепаратыФФлутамид-стада

Флутамид-стада - инструкция, аналоги

Международное название:

Flutamide

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

СТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- L Антинеопластические и иммуномодулирующие средства

- L02 Средства, применяемые для гормональной терапии

- L02B Антагонисты гормонов и аналогичные средства

- L02B B Антиандрогенные средства

- L02B B01 Флутамид

Форма выпуска:

Флутамид Стада таблетки по 250 мг №21х4

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: флутамид;

1 таблетка содержит 250 мг флутамида;

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты гормонов i аналогичные средства. Антиандрогенные средства. Код ATC L02B B01.

показания

Метастатический рак простаты, как монотерапия (с или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ / LHRH) у больных, которым ранее не назначали вообще никакого лечения, или в резистентных к гормональной терапии больных. Локально ограниченный рак простаты В2-С2 (Т2b-T4) (в составе комплексной терапии) для уменьшения размера опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.

противопоказания

Флутамид СТАДА® не следует применять при гиперчувствительности к флутамида - действующего вещества препарата или к другим компонентам препарата.

В случае дисфункции печени соотношения риск-польза для решения вопроса о целесообразности длительной терапии Флутамидом СТАДА® рассматривается строго индивидуально. Терапия препаратом противопоказана пациентам с уровнем трансаминаз сыворотки крови, превышает нормальные значения в 2-3 раза. Не следует назначать Флутамид СТАДА®, если в результате лабораторной диагностики выявлены поражения печени, желтуха, которые не являются следствием подтвержденных биопсией печеночных метастазов. От терапии препаратом следует отказаться в случае появления клинических признаков желтухи или при превышении нормы уровня трансаминазы в 2-3 раза у пациентов с отсутствием клинических проявлений.

Способ применения и дозы

Флутамид СТАДА® качестве монотерапии, так и в комбинации с ЛГРГ назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки (эквивалентно 750 мг флутамида ежедневно) каждые 8 ​​часов.

В случае комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ оба препараты могут назначать одновременно или прием Флутамида СТАДА® начинать за 24 часа до первого применения агониста ЛГРГ.

В случае применения лучевой терапии Флутамид СТАДА® назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием препарата в течение всего курса лучевой терапии.

Таблетки глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, желательно после еды. В течение начальной терапии аналогами ЛГРГ Флутамид СТАДА® может снижать частоту и интенсивность феномена «вспышки», если его применяют до начала приема аналогов ЛГРГ.

Таким образом, рекомендуется начинать лечение с приема 1 таблетки Флутамида СТАДА® 3 раза в день в течение минимум 3 дней перед первым приемом аналогов ЛГРГ i дальнейшем придерживаться этой дозы.

Длительность терапии определяется в зависимости от течения заболевания.

побочные реакции

При монотерапии. Наиболее частыми побочными реакциями при лечении препаратом Флутамид СТАДА® является гинекомастия и / или болезненность в молочных железах, иногда сопровождается галактореей. Указанные реакции исчезают cами по cоби после прекращения лечения или снижение дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возникают значительно реже по сравнению с диэтилстилбэстрола.

Менее частые побочные реакции: понос, тошнота, рвота, повышенный аппетит, бессонница, утомляемость, транзиторное нарушение функции печени и гепатит.

Одиночные побочные реакции: снижение либидо, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, анорексия, виразкоподибни боли, изжога, запор, отек, экхимозы, опоясывающий герпес, зуд, волчаночноподобный синдром, головная боль, головокружение, слабость, недомогание, ухудшение зрения, жажда, боль в грудной клетке, тревожность, депрессия, лимфостаз.

В единичных случаях отмечалось снижение количества сперматозоидов.

При комбинированной терапии. Наиболее частыми побочными эффектами при комбинированной терапии с применением Фдутамиду СТАДА® и ЛГРГ агониста могут быть ощущения жара, снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота и рвота. Указанные побочные эффекты, за исключением диареи, имеют место при монотерапии ЛГРГ агонистами с сравнительно такой же частотой.

Частота проявлений гинекомастии при комбинированной терапии флутамидом и ЛГРГ агонистом значительно ниже по сравнению с монотерапией флутамидом и существенно не отличается от частоты при приеме плацебо.

Очень редко возникали интерстициальная болезнь легких, гепатит и фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Артериальная гипертензия.

Со стороны центральной нервной системы

Со стороны ЦНС (сонливость / спутанность сознания / депрессия / тревога / невроз).

Со стороны пищеварительного тракта

Анорексия, неспецифические желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны лимфатической системы и системы крови

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

гепатобилиарной системы

Гепатит и желтуха.

Другое

Отеки, симптомы со стороны мочеполовой и нервно-мышечной системы, легочные симптомы, лихорадка.

Кроме того, наблюдались такие побочные эффекты при применении препарата: гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, фотосенсибилизация (включая эритему, образование язв, буллезные высыпания и эпидермальный некролиз) и изменения цвета мочи до янтарного и желто-зеленого, что может быть связано с флутамидом и / или его метаболиты. Также могут наблюдаться холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени. Нарушение функции печени обычно обратимы и исчезают после прекращения терапии; однако есть сообщения о летальном случае вследствие тяжелого поражения печени, связанного с применением флутамида.

Сообщалось о единичных случаях развития гипергликемии и ухудшение течения сахарного диабета.

Отмечались изменения результатов лабораторных анализов, которые включали нарушения функции печени, повышение уровня азота мочевины крови и единичные случаи повышения уровня креатинина в сыворотке крови.

Вторичные злокачественные опухоли

Наблюдались два случая злокачественных опухолей грудной железы у мужчин, принимавших Флутамид СТАДА®. В одном из этих случаев у пациента с доброкачественной гипертрофией предстательной железы было отмечено прогрессирование узла грудной железы, которое было диагностировано за 3 месяца до начала терапии Флутамидом СТАДА®. После хирургического удаления был диагностирован как малодифференцированных карциному эпителия протоков. Во втором случае у пациента была прогрессирующая карцинома предстательной железы. Узел удалили за 9 месяцев до начала терапии и диагностировали как умеренно дифференцированный инвазивный рак эпителия протоков. Метастазы не наблюдалось.

Сообщалось об аномалиях таких лабораторных показателей, как показатели функции печени, повышенный pивень мочевины крови и (очень редко) повышенный уровень креатинина плазмы крови.

Моча может приобрести янтарного или желто-зеленого цвета, что вызвано Флутамидом СТАДА® и / или его метаболиты.

Появление этих нежелательных эффектов обычно не требует снижения дозы или прекращения лечения.

Передозировка

До сих пор доза Флутамида СТАДА®, что вызывает клинические проявления передозировки или рассматривается как угрожающая жизни, не установлена.

Поскольку Флутамид СТАДА® является соединением ряда анилидов, теоретически не исключено, что он может провоцировать метгемоглобинемию. Пациент с острым отравлением может иметь признаки цианоза. У пациентов с возможным передозировкой искусственно вызывают рвоту, если оно не произошло спонтанно. Может потребоваться промывание желудка.

Показаны поддерживающие меры по частым наблюдением по жизненным показаниям и постоянным наблюдением за пациентом. Поскольку Флутамид СТАДА® в значительном количестве связывается с белками, его удаление из организма путем диализа крови невозможно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Флутамид СТАДА® показан для применения только мужчинам.

дети

Препарат не назначают детям.

особенности применения

Флутамид СТАДА® назначают только мужчинам. На протяжении всего периода лечения следует строго соблюдать меры контрацепции. Флутамид СТАДА® с особой осторожностью следует назначать пациентам с почечными нарушениями. Препарат немедленно отменяют в случае развития реакции гиперчувствительности к действующему веществу (флутамида). Флутамид СТАДА® может вызывать повышение уровня тестостерона и эстрадиола, провоцируя, таким образом, задержку жидкости. Поэтому данный Препарт следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный препарат.

Нарушение функции печени. Лечение препаратом Флутамид СТАДА® не следует начинать больным с уровнями трансаминазы в сыворотке крови, что в 2-3 раза превышают верхнюю границу нормы. На фоне лечения всех больных следует проводить периодический контроль функции печени. Соответствующее лабораторное тестирование должно проводиться ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения и далее периодически и при первых симптомах / признаках дисфункции печени (например, зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стала анорексия, желтуха, болезненность в правом подреберье или непонятные гриппоподобные симптомы) .

При лабораторном подтверждении нарушения функции печени или желтухи, при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени терапию Флутамидом СТАДА® следует прекратить, если у больного продолжает развиваться желтуха или если уровни трансаминазы в сыворотке крови превысили в 2-3 раза верхнюю границу нормы, даже при отсутствии клинических симптомов.

При комбинированной терапии Флутамидом СТАДА® и ЛГРГ агонистом возможны побочные эффекты каждого из препаратов должны учитываться. Больной не должен прерывать терапию или повышать лечебную дозу без предварительной консультации с врачом.

Больные должны немедленно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стала анорексия, пожелтение склер и кожи, болезненность в правом подреберье и гриппоподобные симптомы.

Флутамид СТАДА® следует применять с осторожностью больным с почечной недостаточностью.

При появлении реакций гиперчувствительности к флутамида следует немедленно прекратить применение препарата. Флутамид может привести к повышению плазменных уровней тестостерона и эстрадиола и как следствие - к задержке жидкости. В связи с этим препарат следует с осторожностью применять больным с нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Возможно развитие нежелательных эффектов (головокружение, слабость, ухудшение зрения и спутанность сознания), которые могут негативно повлиять на способность управлять автотранспортом или сложным оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Конкурентная взаимодействие пероральных антикоагулянтов с Флутамидом СТАДА® может привести к удлинению протромбинового времени. Рекомендуемый постоянный контроль протромбинового времени i при необходимости корректировки дозы антикоагулянта. У пациентов, которые одновременно применяют теофиллин и флутамид, описаны случаи увеличения концентраций теофиллина в плазме крови. Теофиллин метаболизируется с участием цитохрома CYP1A2, что является ведущим ферментом биотрансформации флутамида в его активный метаболит-2-гидроксифлутамид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Флутамид СТАДА® - препарат с антиандрогенным активностью, не принадлежит к стероидам. Препарат обладает мощным антиандрогенным потенциал, обусловленный свойством подавлять захвата андрогенов и / или ядерное связывания андрогенов в тканях-мишенях. При применении Флутамида СТАДА® комбинированно с хирургической или медикаментозной кастрацией достигают угнетению как тестикулярной, так i надпочечниковой андрогенной активности.

Фармакокинетика. Препарат быстро и полностью всасывается. Вещество экскретируется преимущественно с мочой и лишь 4,2% от введенной дозы выводится с калом через 72 часа. Анализ состава радиоактивности плазмы крови показал, что через 1 час после приема Флутамид СТАДА® составляет лишь 2,5% радиоактивности плазмы крови.

В плазме крови идентифицировано менее 6 метаболитов. Главным метаболитом в плазме крови биологически активная α-гидроксилированных производная; его доля за тритием плазмы крови составляет 23% через 1 час после применения.

Главным метаболитом cечи является 2-амино-5-нитро-4-(трифторметил) фенол. После однократного приема внутрь 250 мг Флутамида СТАДА® в плазме крови определяются низкие и вариабельны количества Флутамида СТАДА®. Максимальный уровень в плазме крови биологически активной а-гидроксилированных производной достигается через 2 часа, что свидетельствует о его достаточно быстрое образование с Флутамида СТАДА®.

Период полувыведения этого метаболита из плазмы крови составляет приблизительно 6 часов. После многократного перорального приема дозы 250 мг 3 раза в день у здоровых добровольцев пожилого возраста Флутамид СТАДА® и его активный метаболит достигают терапевтического pивня концентрации в плазме крови (на основе фармакокинетического моделирования) после четвертого введения Флутамида СТАДА®.

Период полувыведения активного метаболита у пожилых добровольцев после однократного введения Флутамида СТАДА® 'составляет около 8 часов i терапевтический состояние достигается через 9,6 часа. Флутамид СТАДА® in vivo при стационарной концентрации в плазме крови от 24 до 78 нг / мл связывается с белками крови на 94 i 96%. Активный метаболит препарата in vivo при равновесных концентрациях от 1556 до 2284 нг / мл связывается с белками крови на 92 i 94%.

Высокий уровень Флутамида СТАДА® в ycix тканях достигается через 6 часов после применения препарата.

Pивень препарата в плазме крови равномерно снижался к низким значениям за 18 часов. Главный метаболит присутствовал в концентрациях более высоких, чем в Флутамида СТАДА®, во всех тканях,которые изучались. После применения Флутамида СТАДА® отмечалось повышение уровней тестостерона и эстрадиола в плазме крови.

Основные физико-химические свойства

круглые таблетки светло-желтого цвета.

срок годности

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте

упаковка

По 21 таблетке в блистере из алюминиевой фольги или ПВХ / ПВДХ фольги. По 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель.

«ЦЕЛЛ фарм ГмбХ», Германия.

местонахождение

Германия, D-30625 Ганновер, Феодор-Лайнен-Штрассе, 35

заявитель

«СТАДА Арцнаймиттель АГ», Германия.

местонахождение

Германия, D-61118 Бад Фильбель, Стадаштрассе 2-18.

Аналоги препарата: Флутамид-стада

Совпадает код АТС и состав:

- Апо-флутамид

- Флутамид-дарница

- Флутамид-апо

- Флутамид