Медицинский порталПрепаратыФФлутамид-дарница

Флутамид-дарница - инструкция, аналоги

Международное название:

Flutamide

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- L Антинеопластические и иммуномодулирующие средства

- L02 Средства, применяемые для гормональной терапии

- L02B Антагонисты гормонов и аналогичные средства

- L02B B Антиандрогенные средства

- L02B B01 Флутамид

Форма выпуска:

Флутамид-Дарница таблетки по 250 мг №100 в конт.
Флутамид-Дарница таблетки по 250 мг №50 (10х5)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Общая характеристика

международное и химическое названия: Flutamidе, 2-метил-N- [4-нитро-3 (трифторметил) фенил] пропанамид;

Основные физико-химические свойства

таблетки светло-желтого цвета с риской и фаской, со слабым ароматическим запахом;

состав

1 таблетка содержит флутамида 250 мг в пересчете на 100% сухое вещество;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, крахмал натрия, аэросил, стеариновая кислота, магния стеарат.

форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антиандрогенный средство.

Код АТС: L02B B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Действующим веществом препарата является флутамид - вещество нестероидного строения, которая имеет антиандрогенные и цитостатические свойства. Механизм действия флутамида связан со способностью блокировать связывание андрогенов со специфическими рецепторами, которые расположены в андрогенчутливих органах, включая предстательную железу, а также с рецепторами андрогенов в гипоталамусе и гипофизе. Благодаря этому биологические эффекты андрогенов не проявляются и прерывается обратный отрицательная связь между семенниками и гипоталамо-гипофизарной системой.

Препарат усиливает секрецию гонадотропных гормонов, что приводит к увеличению их содержания в крови и моче, а также тестостерона в плазме крови, ослабляет биологическое действие андрогенов на опухолевые клетки предстательной железы. Под действием препарата уменьшаются размеры и плотность опухоли предстательной железы, а также ее метастазов, исчезает или уменьшается болевой синдром.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь. В крови флутамид и его метаболит 2-гидроксифлутамид связываются с белком плазмы крови на 94-96% и 92-94% соответственно. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Препарат быстро метаболизируется до фармакологически активного гидроксилированного метаболита - 2-гидроксифлутамида, период полувыведения (Т1 / 2) которого составляет 5-6 ч, у лиц пожилого возраста Т1 / 2 - 9 час. В плазме крови образуются равновесная концентрация флутамида и 2 гидроксифлутамида, что составляет 24-76 и 1556-2284 нг / мл соответственно.

Показания для применения

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия Тестотерона:

Способ применения и дозы

Применяют в условиях стационара. Назначают внутрь.

Для лечения рака предстательной железы применяют по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, самостоятельно или в комбинации с орхиэктомией, аналогами ЛГ-рилизинг гормона или низкими дозами эстрогенов.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Для дифференциальной диагностики гипогонадизма у мужчин флутамид назначают по 10 мг / кг массы тела (в 3 приема) в течение 3-х суток. До и после третьего дня применения исследуют суточную экскрецию гонадотропинов. Можно проводить пробу в течение 5 дней с исследованием суточной экскреции гонадотропинов на фоне 5-го дня приема флутамида. 

Побочное действие

При монотерапии.

Довольно часто встречается побочное действие - гинекомастия и / или боли в области грудных желез, иногда сопровождается галактореей.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы возникают несколько реже. Они могут проявляться повышением артериального давления (1%), стенокардией, развитием тромбофлебита, легочной эмболией, инфарктом миокарда.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны диарея (12%), тошнота и рвота (12%), повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени, гепатит, отсутствие аппетита (4%), изжога, запор, боли, подобные болей при язве желудка .

Со стороны мочеполовой системы - изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой, снижение либидо (36%).

Со стороны нервной системы - опоясывающий лишай, головная боль, головокружение, слабость, затуманенное зрение, беспокойство, депрессия, бессонница, утомляемость.

Со стороны крови - анемия (6%), лейкопения (3%), тромбоцитопения (1%).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, появление на коже различных видов высыпаний, чаще папулезного характера с эритемой или без нее. Кожные аллергические реакции встречаются у 3% больных.

В редких случаях возможны подкожные кровоизлияния, зуд, волчаночноподобный синдром, жажда, боль в грудной клетке, лимфангиектатичний отек.

При длительном лечении отмечается угнетение сперматогенеза.

При лечении в комбинации с агонистами ЛГ-рилизинг гормона. Чаще возможны приливы жара (61%), снижение либидо (36%), импотенция (33%), диарея, тошнота, рвота, гинекомастия (9%). Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи, такая же, как и при монотерапии агонистами ЛГ-рилизинг гормона.

Изредка могут наблюдаться такие побочные эффекты: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, желудочно-кишечные расстройства невыясненной этиологии, отсутствие аппетита, отеки, симптомы нейромышечных расстройств, симптомы нарушений функции мочеполовой системы, артериальная гипертензия и побочные явления со стороны ЦНС (сонливость, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, невроз).

Высыпания на коже отмечаются у 3% пациентов. Отмечаются случаи развития фотосенсибилизации.

Очень редко возникает нарушение дыхания.

Описаны единичные случаи развития механической желтухи, печеночной энцефалопатии и некроза клеток печени.

противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, печеночная и / или почечная недостаточность, заболевания щитовидной железы.

Передозировка

Максимальная суточная доза перенос еще не определена. Описанный случай выживания пациента, однократно принял 5000 мг флутамида. На основании клинических данных считают, что прием препарата в дозе до 1500 мг в сутки не вызывает серьезных токсических эффектов. При необходимости проведения мероприятий неотложной помощи пациентам с передозировкой флутамида необходимо учитывать, что за высокой связывания с белками плазмы крови экстракорпоральный гемодиализ мало эффективен. Показано промывание желудка или искусственно вызванное рвота (если больной в сознание). Меры по поддержке жизненно важных функций.

особенности применения

С осторожностью применять больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями и больным, склонным к тромбозам.

У больных с функциональной недостаточностью почек при назначении флутамида необходимо контролировать функциональное состояние почек.

У некоторых пациентов с метастатическим раком предстательной железы антиандрогены могут способствовать росту рака предстательной железы, а не ингибировать его. После прекращения приема антиандрогенов у таких пациентов может наблюдаться снижение уровня простатспецифического антигена и улучшения клинической картины заболевания. Поэтому в случае повышения в крови титра простатспецифического антигена, следует немедленно прекратить терапию флутамидом, в течение 6-8 недель отслеживать реакцию отмены, а затем переходить на другие виды лечения.

В первые три месяца от начала лечения флутамидом отмечается наибольшая частота развития поражений печени, проявляющиеся повышением уровня трансаминаз сыворотки, желтухой, острой печеночной недостаточностью, печеночной энцефалопатией, а иногда некрозом печени. Поражение печени носят обратимый характер после прекращения терапии флутамидом.

У больных с функциональной недостаточностью печени назначения флутамида следует осуществлять под контролем активности печеночных ферментов (анализы проводят 1 раз в 2 недели). В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхней границей нормального значения, лечение флутамидом следует прекратить. Больные должны быть предупреждены, что в случае пожелтения склер и кожных покровов, при появлении кожного зуда, тошноты, рвоты они должны немедленно обратиться к врачу.

Препарат следует с осторожностью брать в руки женщинам детородного возраста, запрещается контактировать с препаратом беременным и детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении возможно взаимодействие с парацетамолом, опиоидными анальгетиками или НПВП. При одновременном назначении непрямых антикоагулянтов и флутамида возможно усиление противосвертывающей действия.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 оС.

Срок годности - 2 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке; по 100 таблеток в контейнере полимерном, по 1 контейнеру в пачке.

Производитель

ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

адрес

Украина. 02093, г.Киев. ул. Бориспольская, 13.

Аналоги препарата: Флутамид-дарница

Совпадает код АТС и состав:

- Апо-флутамид

- Флутамид-апо

- Флутамид-стада

- Флутамид