Медицинский порталПрепаратыФФлутамид-апо

Флутамид-апо - инструкция, аналоги

Международное название:

Flutamide

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ЗАО НПЦ «Борщаговский химико-фармацевтический завод» (фасовка из фирмы-производителя «Апотекс Инк.», Канада).

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- L Антинеопластические и иммуномодулирующие средства

- L02 Средства, применяемые для гормональной терапии

- L02B Антагонисты гормонов и аналогичные средства

- L02B B Антиандрогенные средства

- L02B B01 Флутамид

Форма выпуска:

Флутамид-Апо таблетки, п/плен. обол., по 250 мг №30 (10х3)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: флутамид;

1 таблетка содержит флутамида 250 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), хинолин желтый (Е 104), воск карнаубский.

Фармакотерапевтическая группа

Антиандрогенные средства. Код АТС L02B B01.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Рекомендуемая доза Флутамид-АПО как при монотерапии, так и в комбинации с агонистами ЛГРГ - 1 таблетка (250 мг) 3 раза в сутки после еды, запивая водой (не разжевывать) каждые 8 ​​часов. Суточная доза для взрослых составляет 750 мг.

В случае комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ терапию флутамидом можно начинать одновременно или за 24 часа до начала лечения агонистами ЛГРГ.

В случае применения лучевой терапии Флутамид-АПО назначают за 8 недель до ее начала и продолжают в течение всего курса лучевой терапии.

побочные реакции

Побочные эффекты, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 10%); частые (≥ 1% и <10%); нечасто (≥ 0,1% и <1%); редко (≥ 0,01% и <0,1%); редкие (<0,01%).

При монотерапии.

Репродуктивная система.

Очень часто гинекомастия и / или боли в области грудных желез, иногда сопровождается галактореей. Указанные реакции исчезают после прекращения лечения или отмены препарата. Частота случаев гинекомастии значительно снижается при одновременном применении агонистов ЛГРГ.

Редко: снижение либидо, снижение количества сперматозоидов.

Инфекции и инвазии.

Редкие: опоясывающий герпес.

Кровь и лимфатическая система.

Редкие: отеки, экхимозы, лимфостаз.

Иммунная система.

Редкие: волчаночноподобный синдром.

Психические нарушения.

Редко: депрессия, беспокойство, смущение, тревога.

Нервная система.

Часто бессонница.

Редко: головная боль, головокружение.

Орган зрения.

Редкие: нечеткость зрения.

Дыхательная система.

Редко: диспноэ.

Редкие: кашель.

Пищеварительный тракт.

Часто диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Редко: нарушение функции желудочно-кишечного тракта, боли в области желудка, виразкоподибний боль, изжога, запор, анорексия, жажда.

Гепатобилиарной системы.

Часто: повышение активности печеночных ферментов, транзиторные нарушения функции печени, желтуха, гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка.

Редкие: зуд, высыпания.

Общие нарушения.

Часто повышенная утомляемость.

Редкие: недомогание, слабость, лихорадка, боль в грудной клетке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возникают значительно реже по сравнению с диэтилстильбэстрол.

При комбинированной терапии.

Репродуктивная система.

Очень часто снижение либидо, импотенция, приливы крови.

Редкие: гинекомастия.

Доброкачественные и злокачественные опухоли.

Редкие: новообразования в грудных железах у мужчин.

Пищеварительная система.

Очень часто диарея, тошнота, рвота.

Редкие: неспецифические гастроинтестинальные расстройства, боли в области живота.

Кровь и лимфатическая система.

Редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, отеки.

Редкие: гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия. Возможна тромбоэмболия.

Метаболические расстройства, нарушения трофики.

Редко: анорексия.

Редкие: гипергликемия, обострение сахарного диабета.

Психические нарушения.

Редко: депрессия, тревога, беспокойство, невроз.

Нервная система.

Редко: сонливость, спутанность сознания, раздражительность.

Сердечно-сосудистая система.

Редко: артериальная гипертензия.

Отмечались отдельные случаи тромбофлебита, легочной эмболии и инфаркта миокарда.

Дыхательная система.

Редкие: одышка, интерстициальные поражения легких.

Гепатобилиарной системы.

Редкие: желтуха, гепатит.

Редкие: холестатическая желтуха, гепатоенцефалопатия, гепатонекроз; нарушение функции печени, обычно обратимы после окончания терапии; сообщалось об отдельных летальные случаи вследствие тяжелого поражения печени.

Кожа и подкожная клетчатка.

Нечасто: сыпь.

Редко: фотосенсибилизация, включая эритему, образование язв, буллезные высыпания, эпидермальный некролиз.

Опорно-двигательная система и соединительная ткань.

Нечасто: артралгия, миалгия.

Редкие: нейромышечные симптомы (в том числе мышечная слабость, парестезии, судороги).

Мочевыделительная система.

Редкие: дизурия, изменение частоты мочеиспускания.

Редкие: изменения цвета мочи до янтарного и желто-зеленого, что может быть связано с флутамидом и / или его метаболиты.

Общие нарушения.

Редко: ощущение жара.

Лабораторные показатели.

Редко: повышение уровня печеночных ферментов, билирубина, остаточного азота мочевины в сыворотке крови.

Редкие: повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Передозировка

Доза флутамида, которая вызывала симптомы передозировки или представляла угрозу для жизни, не установлена.

При передозировке диализ неэффективен, учитывая высокую степень связывания флутамида с белками плазмы крови.

Как и при лечении передозировки любого лекарственного средства, следует учитывать возможность одновременного приема нескольких препаратов. В случае передозировки, если нет спонтанного рвота, следует вызвать рвоту. Может понадобиться промывание желудка.

Показаны стандартные поддерживающие меры при постоянном надзоре за больным и за жизненно важными функциями.

Применение в период беременности или кормления грудью

Показан для применения только мужчинам.

дети

Препарат не применяют для лечения детей.

особенности применения

Пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача. Особое внимание следует уделять действия препарата на функцию печени и сперматогенез у пациентов, которым не проводилась орхидэктомия (хирургическая или медикаментозная).

Лечение препаратом следует начинать, если уровень печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 2-3 раза превышают верхнюю границу нормы. Контроль функции печени следует проводить в течение всего периода лечения. Уровни трансаминаз в сыворотке крови необходимо определять до начала терапии флутамидом, ежемесячно в течение первых 4 месяцев приема препарата, периодически в дальнейшем и при первых симптомах дисфункции печени (например, зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, анорексия, желтуха, боли в правом подреберье или непонятные гриппоподобные симптомы). При появлении желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз в 2-3 раза выше нормы (при отсутствии метастазов в печени, подтвержденных биопсией) прием флутамида следует немедленно прекратить и тщательно контролировать функцию печени до выяснения ситуации. Поражение печени обычно обратимы после прекращения терапии, а у некоторых пациентов - даже после снижения дозы.

Флутамид выводится в основном почками, поэтому дозировка препарата может потребовать коррекции у пациентов с почечной недостаточностью.

Поскольку при лечении флутамидом повышаются уровни тестостерона и эстрадиола в плазме крови, возможна задержка жидкости в тканях организма. Поэтому флутамид следует с осторожностью назначить пациентам с сердечными заболеваниями. Кроме того, рост уровня эстрадиола может повысить риск развития тромбоэмболии.

У пациентов без орхидэктомия, длительно лечатся флутамидом, необходимо периодически определять количество сперматозоидов.

У пациентов с латентным или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфата может развиться метгемоглобинемия. В случае появления цианоза, метгемоглобинемии следует принять во внимание возможное фактор превышения дозировки.

Флутамид-АПО содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактозы или лактазной недостаточностью следует воздерживаться от приема этого препарата.

При комбинированной терапии Флутамид-АПО и ЛГРГ-агонистом следует принимать во внимание возможные побочные эффекты каждого из препаратов.

Пациентов следует проинформировать о том, что Флутамид-АПО и лекарственные средства, предназначенные для медицинской кастрации, необходимо применять в сочетании и нельзя прекращать их прием или изменять дозы без предварительной консультации с врачом.

Флутамид-АПО (флутамид) предназначен для лечения исключительно мужчин.

Пациенты должны немедленно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стала анорексия, пожелтение склер и кожи, болезненность в правом подреберье и гриппоподобные симптомы.

Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения флутамидом наблюдались повышенная утомляемость, иногда головокружение, сонливость и расстройства зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

У пациентов, длительно получающих варфарин, после начала монотерапии флутамидом наблюдается увеличение протромбинового времени. Поэтому при совместном применении Флутамид-АПО и варфарина необходим тщательный контроль протромбинового времени и, возможно, коррекция доз антикоагулянта.

Флутамид может замедлять метаболизм кортикостероидов.

Следует избегать одновременного применения флутамида с потенциально гепатотоксическими препаратами.

При применении флутамида одновременно с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Необходимо избегать чрезмерного употребления алкоголя во время лечения флутамидом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Флутамид является ацетанилида, нестероидным пероральным антиандрогеном, который ингибирует захват андрогенов, а также связывания андрогенов с ядерными рецепторами в клетках тканей-мишеней. При применений флутамида в комбинации с хирургической или медикаментозной кастрацией достигается снижение как тестикулярной, так и надпочечниковой андрогенной активности.

Фармакокинетика.

Флутамид хорошо абсорбируется после приема внутрь. Максимальные концентрации в плазме крови α-гидроксилированного биологически активного метаболита гидроксифлутамида достигались примерно через 2 часа. Период полувыведения указанного метаболита из плазмы крови составлял около 6 часов.

При пероральном приеме доз по 250 мг 3 раза в сутки равновесная концентрация флутамида и его активного метаболита в плазме крови здоровых добровольцев пожилого возраста достигались после приема четвертой дозы. Период полувыведения активного метаболита в гериатрических добровольцев составлял 8 часов при однократном приеме и 9,6 часа в равновесном состоянии.

С белками связывается 94-96% флутамида и 92-94% гидроксифлутамида.

Примерно 2% удаляется с калом в течение 2 дней.

Основные физико-химические свойства

светло-желтые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АРО» на одной стороне и гравировкой «FLUT», риска, под ней «250» на другой стороне.

срок годности

4 года с даты изготовления препарата «in bulk».

условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО НПЦ «Борщаговский химико-фармацевтический завод» (фасовка из «in bulk» фирмы-производителя «Апотекс Инк.», Канада).

местонахождение

Украина, 03134, г.Киев, ул. Мира, 17.

Аналоги препарата: Флутамид-апо