Флутамид - инструкция, аналоги

Флутамид Орион Корпорейшн / Orion Corporation. Финляндия

Флутамид Орион Корпорейшн / Orion Corporation. Финляндия

Международное название:

Flutamide

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Орион Корпорейшн / Orion Corporation.

Страна производства:

Финляндия

АТХ код:

- L Антинеопластические и иммуномодулирующие средства

- L02 Средства, применяемые для гормональной терапии

- L02B Антагонисты гормонов и аналогичные средства

- L02B B Антиандрогенные средства

- L02B B01 Флутамид

Форма выпуска:

Флутамид таблетки по 250 мг №84

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит 250 мг флутамида;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия лаурилсульфат, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антиандрогенные средства. Код АТС L02B B01.

показания

Лечение прогрессирующего рака простаты в качестве монотерапии (с или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) у больных, которым ранее не назначали никакого лечения, или больных, которые не реагируют или имеющим развилась резистентность к гормональной терапии или ее непереносимость.

В комбинированной терапии - как одно из средств для лечения локально ограниченного рака простаты В2 - С2 (Т2b - T4), для уменьшения объема опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.

противопоказания

Повышенная чувствительность к флутамида или вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, тяжелая печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Препарат применяют в качестве монотерапии, так и в комбинации с ЛГРГ по одной таблетке (250 мг) 3 раза в сутки с восьмичасовым интервалом. Общая суточная доза для взрослых составляет 750 мг. В составе комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ прием Флутамида начинают за 3 дня до начала терапии агонистами ЛГРГ.

При тяжелой печеночной недостаточности пользу от лечения должно преобладать риск возникновения побочных реакций. Длительность лечения врач определяет индивидуально.

побочные реакции

монотерапия:

Инфекции и инвазии.

Нечасто: опоясывающий герпес.

Доброкачественные и злокачественные опухоли.

Единичные случаи новообразования в грудных железах у мужчин.

Кровь и лимфатическая система.

Редко: отек, экхимозы, лимфедема.

Иммунная система.

Нечасто: волчаночноподобный синдром.

Психические нарушения.

Распространены: бессонница.

Редко: депрессия, тревога.

Нервная система.

Редко: головокружение.

Зрение.

Нечасто: затуманивание зрения.

Органы дыхания.

Редко: диспноэ.

Единичные случаи кашель.

Пищеварительная система.

Распространены: диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Редко: боль в желудке, виразкоподибний боль, изжога, запор, гепатит, анорексия, жажда.

Кожа и подкожная ткань.

Нечасто: зуд.

Единичные случаи фоточувствительность.

Репродуктивная система.

Наиболее распространены: гинекомастия, нагрубание молочных желез, галакторея.

Редко: снижение либидо, уменьшение спермообразования.

Общие нарушения.

Распространены утомляемость.

Редко: головная боль, слабость, лихорадка, жажда, боль за грудиной, слабость.

В составе комбинированной терапии:

Кровь и лимфатическая система.

Редко: анемия, лейкопения, отек, тромбоцитопения.

Единичные случаи гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия.

Нарушение метаболизма.

Единичные случаи гипергликемия, обострение сахарного диабета.

Психические нарушения.

Редко: депрессия, тревога, беспокойство.

Нервная система.

Редко: сонливость, спутанность сознания, нервозность, невроз.

Органы дыхания.

Единичные случаи интерстициальное поражение легких.

Пищеварительная система.

Очень распространены: диарея, тошнота, рвота.

Редко: боль в брюшной полости, желтуха, анорексия.

Единичные случаи холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени, случаи тяжелого поражения печени с летальным исходом.

Кожа и подкожная ткань.

Нечасто: сыпь.

Единичные случаи фотосенсибилизация, эритема, язвы, буллезная сыпь, эпидермальный некроз.

Костно-мышечная система.

Редко: артралгия, миалгия.

Система выделения.

Нечасто: дизурия, изменение частоты мочеиспускания.

Единичные случаи: изменение цвета мочи до янтарного и желто-зеленого.

Сердечно-сосудистая система.

Редко: артериальная гипертензия.

Репродуктивная система.

Наиболее распространены: снижение либидо, импотенция, приливы крови.

Нечасто: гинекомастия.

Изменения лабораторных показателей.

Наблюдаются изменения следующих показателей: глутамат-оксалоацетаттрансаминаза (ГОТ), АлАТ (ГПТ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), билирубин, остаточный азот мочевины, уровень креатинина в сыворотке.

Общие нарушения.

Редко: раздражение в месте введения, ощущение жара.

Передозировка

В экспериментах на животных Флутамид приводил к гипоактивности, пилоэрекция, замедлял частоту дыхания, предопределял атаксию и / или слезотечение, анорексию, седацию, рвота и метгемоглобинемию.

Клинические данные свидетельствуют, что прием Флутамида в суточной дозе до 1500 мг не вызывает серьезных побочных эффектов. Иногда возникают гинекомастия, нагрубание молочных желез и мимолетные изменения уровней печеночных трансаминаз.

Учитывая высокую степень связывания флутамида с белками плазмы крови, следует ожидать незначительного эффекта от проведения диализа у больных с передозировкой препарата. При отсутствии рвоты следует вызвать его искусственно (если больной является в сознании). Показано проведение общих мероприятий по контролю и поддержания жизненных параметров организма.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат применяют только мужчинам.

дети

Информация о применении препарата у детей отсутствует, поэтому применение препарата этой категории пациентов не показано.

особенности применения

В составе комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ терапию Флутамидом начинают как минимум за 3 дня до назначения агонистов ЛГРГ, что способствует менее выраженной воспалительной гиперемии, чем при параллельном начала терапии.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Особое внимание следует уделять действия препарата на функцию печени и задержку жидкости в организме пациентов, которым не проводили орхиэктомия (хирургическая или медикаментозная).

Проверку функции печени следует проводить в течение всего периода лечения, так как были отмечены такие побочные реакции, как холестатическая желтуха, некроз печени, изменение уровня трансаминаз и печеночная энцефалопатия. Соответствующие лабораторные исследования следует проводить в случае появления первых признаков нарушения функции печени (например зуд, темный цвет мочи, стойкое отсутствие аппетита, желтуха, умеренная болезненность в правом верхнем квадранте живота или общая слабость). Лечение препаратом следует начинать больным с уровнями трансаминазы в сыворотке, что в 2-3 раза превышают верхнюю границу нормы.

Если у пациента есть признаки желтухи или лабораторно подтверждено нарушение функции печени при отсутствии метастазов в ней, следует прекратить лечение Флутамидом или снизить его дозу, хотя определенных рекомендаций относительно дозирования не существует. Нарушение функций печени обычно бывает обратимым после прекращения лечения Флутамидом, а у некоторых пациентов и после снижения дозы.

Если пациентам не проводилась медикаментозная или хирургическая кастрация, введение Флутамида может приводить к повышению уровней тестостерона и эстрадиола в плазме крови; иногда возникает задержка жидкости в организме. Данный препарат следует применять с осторожностью при сердечных заболеваниях. При длительном приеме Флутамида может наблюдаться олигоспермия. В этом случае целесообразно проведение количественного анализа спермы. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в редких случаях возможны головокружение, слабость и нарушение зрения. В таких случаях необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, было отмечено увеличение протромбинового времени после применения флутамида. Поэтому необходимо делать подбор оптимальной дозы антикоагулянта.

Необходимо избегать одновременного применения Флутамида и потенциально гепатотоксических препаратов.

При совместном применении Флутамида и теофиллина возможно увеличение концентраций теофиллина в плазме крови. Теофиллин первично метаболизируется путем CYP 1A2, что является ферментом, ответственным за конверсию флутамида к его активного метаболита 2-гидроксифлутамид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Флутамид - антиандрогенный препарат с нестероидными структурой. Флутамид и его метаболиты не имеют агонистических или антагонистических свойств в отношении рецепторов глюкокортикоидов, эстрогенов, прогестина и минералокортикоидов.

Флутамид блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако флутамид не подавляет действие на андрогенопосередковану секрецию гонадотропин-рилизинг гормона (ГТРГ) гипоталамусом или не влияет на чувствительность гипофиза к ГТРГ. Это приводит к повышению содержания гонадотропных гормонов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего), вследствие чего происходит стимуляция гиперпродукции тестостерона.

Конкурируя с андрогенами, флутамид и его метаболиты ингибируют взаимодействие дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточной мембраны и цитоплазмы клетки. Основной метаболит - 2-гидроксифлутамид. Его родство с рецепторами андрогенов в 25 раз выше, чем в флутамида, что позволяет рассматривать его как активную форму флутамида.

Комбинация флутамида с химической или хирургической кастрацией приводит к появлению тестикулярных и адреналовых эффектов андрогенов.

Фармакокинетика. После перорального применения Флутамид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов. Опыты с использованием меченого тритием флутамида свидетельствуют о его скором метаболизм в биологически активной формы - 2-гидроксифлутамида и других метаболитов. Период полураспада препарата составляет 5-6 часов. Существует примерно 10 метаболитов флутамида. Более 90% флутамида и 2-гидроксифлутамида связывается с белками плазмы. Выводится преимущественно почками. Примерно 4% принятой дозы выводится с калом.

Основные физико-химические свойства

таблетки желтого цвета, круглой формы, без оболочки.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° С). Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 21 таблетке в блистере; по 4 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Орион Корпорейшн / Orion Corporation.

местонахождение

Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия / Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.

Аналоги препарата: Флутамид