Медицинский порталПрепаратыФФлуконазол-дарница

Флуконазол-дарница - инструкция, аналоги

Флуконазол-дарница ЧАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ». Украина

Флуконазол-дарница ЧАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ». Украина

Международное название:

Fluconazole

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ЧАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J02 Противогрибковые средства для системного применения

- J02A Противогрибковые средства для системного применения

- J02A C Производные триазола

- J02A C01 Флуконазол

Форма выпуска:

Флуконазол-Дарница капсулы по 150 мг №3 (1х3)
Флуконазол-Дарница капсулы по 100 мг №10
Флуконазол-Дарница капсулы по 150 мг №2 (1х2)
Флуконазол-Дарница капсулы по 50 мг №10
Флуконазол-Дарница капсулы по 150 мг №1

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: fluсоnazole; 1 капсула содержит флуконазола (в пересчете на 100% вещество) 50 мг, 100 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения, производные триазола. Код АТС J02A C01.

Показания

противопоказания

Препарат не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к флуконазола или других азольным веществ, а также к любым вспомогательных веществ. Противопоказано одновременное применение терфенадина больным, принимающим флуконазол в дозе 400 мг / сут и выше. Противопоказано одновременное применение цизаприда. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью

Способ применения и дозы

При разноцветном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг один раз в неделю в течение 2 недель; некоторым больным может потребоваться и третью неделю с таким же дозировкой; в некоторых случаях достаточно и однократного приема 300-400 мг). Альтернативной схемой лечения является 50 мг парантерально один раз в день в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Повторный рост ногтей на пальцах рук и ног требует соответственно 3-6 месяцев и 6-12 месяцев. Однако скорость роста варьируется в широком диапазоне у разных людей, а также зависит от возраста. После успешного лечения хронических длительных инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычных дозах.

Пациенты с нарушением функции почек.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном применении коррекции дозы не требуется. У больных (включая детей) с нарушением функции почек при повторном применении препарата необходимо сначала ввести ударную дозу, которая составляет до 400 мг.

После введения ударной дозы суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по таблице.

Флуконазол назначают детям старше 5 лет.

Доза не должна превышать наивысшую дневную дозу для взрослых.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза - 3 мг / кг сутки. В первый день может быть назначена ударной дозы - 6 мг / кг сутки для быстрого достижения равновесной концентрации. Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг / кг сутки, в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связанные с нейтропенией вследствие цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг / кг сутки, в зависимости от выраженности и продолжительности нейтропении.

Продолжительность лечения как для детей, так и для взрослых зависит от клинических условий и антимикотической эффективности.

побочные реакции

Центральная и периферическая нервные системы: головная боль, головокружение, судороги.

Кожа и ее придатки: алопеция, эксфолиативный кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, сыпь, гиперемия кожи.

ЖКТ: нарушение пищеварения, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия.

Кровь и лимфатическая система: лейкопения, включая нейтропению и гранулоцитоз, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия по типу пируэт.

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, анафилактический шок.

Печень / желчевыделительная система: токсические поражения печени, печеночная недостаточность, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

Метаболические процессы: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях - судороги, галлюцинации, ексгибиционична параноидная поведение.

Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение. Флуконазол выводится с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Применение в период беременности или кормления грудью

Следует избегать применения препарата, кроме случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Обнаруживается в грудном молоке, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.

дети

Детям применяют в возрасте от 5 лет.

Особенности применения.

Недостаточный срок лечения может привести к реинфекции.

Поскольку флуконазол выводится в основном с мочой, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью. Суточную дозу активного вещества необходимо корректировать в зависимости от клиренса креатинина.

Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушением функции печени. Во время лечения следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов и наблюдать за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов врач должен определить пользу от проведения терапии и риск развития тяжелого поражения печени.

В случае повышения активности печеночных ферментов или возникновения клинических признаков ухудшения функции печени лечение флуконазолом следует прекратить.

Во время лечения флуконазолом у больных очень редко встречались эксфолиативный кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. Если у больного с поверхностной грибковой инфекцией появляются высыпания, которые можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазионными / системными грибковыми инфекциями за ними нужно внимательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или полиморфной эритемы.

Ввиду возникновения выраженных аритмий, связанных с удлинением интервала Q у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, были проведены специальные исследования. Одновременное назначение флуконазола в дозах 400 мг и более с терфенадином противопоказано. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг в сутки в сочетании с терфенадином необходимо проводить под пристальным контролем.

Препарат флуконазол содержит лактозу, что необходимо учитывать лицам с нарушением усвоения лактозы, глюкозы или галактозы.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Антитромботические средства, антагонисты витамина К.

Усиливается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К (образование кровотечений гематом, кровотечений из носа, желудочно-кишечных и др.).

Бензодиазепины (короткого действия).

При назначении мидазолама внутреннее применение флуконазола приводит к значительному повышению концентрации первого и к возникновению психомоторных реакций. Этот эффект мидазолама более выражен при применении флуконазола в капсулах по сравнению с флуконазолом, вводимого внутривенно. Если пациенту, который получает лечение флуконазолом, необходимо назначить бензодиазепин, дозу последнего следует уменьшить, а за пациентом установить тщательное наблюдение.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны единичные случаи нежелательных реакций со стороны сердца, такие как пароксизмы желудочковой тахикардии. Пациентам, которые применяют флуконазол, назначение цизаприда противопоказано.

По данным кинетического исследования, у реципиентов пересаженных почек флуконазол в дозе 200 мг / сут медленно увеличивает концентрацию циклоспорина. При многократном приеме флуконазола по 100 мг / сут изменений уровня циклоспорина у реципиентов костного мозгу не отмечали. При лечении флуконазолом рекомендуется определять концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида приводило к повышению концентрации флуконазола в плазме на 40%, однако это не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, которые одновременно получают диуретики.

При приеме 50 мг флуконазола не было отмечено никакого существенного влияния на уровни гормонов, тогда как при приеме 200 мг / сут наблюдалось увеличение площади под кривой "концентрация-время" (АUС) этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрола - на 24%. Прием флуконазола в дозе 300 мг существенно не влияет на эффективность комбинированного перорального противозачаточного препарата.

Одновременное назначение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина до клинически значимого степени. Если необходимо совместное применение двух препаратов, необходим мониторинг уровня фенитоина и пидбирання его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Сообщалось о взаимодействии флуконазола и рифабутина, результатом которой было повышение сывороточных уровней последнего. При одновременном назначении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Следует внимательно наблюдать за больными, получающими рифабутин и флуконазол одновременно.

Одновременное назначение флуконазола и рифампицина уменьшает АUС на 25% и длительность периода полувыведения флуконазола на 20%. У больных, получающих одновременно рифампицин и флуконазол, необходимо рассмотреть целесообразность увеличения дозы последнего.

Флуконазол при одновременном приеме с хлорпропамидом, глибенкламидом, глипизидом и толбутамидом удлиняет период полувыведения оральных сульфонилмочевинных препаратов. Флуконазол и оральные препараты сульфонилмочевины можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом надо учитывать возможное развитие гипогликемии.

При взаимодействии флуконазола и такролимуса происходило повышение сывороточных уровней последнего. При одновременном назначении флуконазола и такролимуса описаны случаи повышения нефротоксичности. Следует тщательно наблюдать за больными, получающими такролимус и флуконазол одновременно.

Терфенадин.

Ввиду возникновения выраженных аритмий, связанных с удлинением интервала Q у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, были проведены специальные исследования. Если флуконазол назначали в дозе 200 мг в сутки, удлинение интервала Q-T не наблюдалось. При применении доз 400 мг и 800 мг было показано, что флуконазол в дозе 400 мг в сутки и более значительно повышает концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременное назначение флуконазола в дозах 400 мг и более с терфенадином противопоказано. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг в сутки в сочетании с терфенадином необходимо проводить под пристальным контролем.

При лечении флуконазолом больных, которые получают теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо наблюдать за симптомами передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует изменить должным образом.

Кинетические исследования показали повышение уровней зидовудина, которые, скорее всего, были связаны со снижением преобразования последнего в его основной метаболит. За больными, получающими такую ​​комбинацию, необходимо наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола больными, получающими астемизол или другие препараты, которые метаболизируются системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При отсутствии окончательной информации необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении указанных лекарственных средств.

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном применении.

Исследование взаимодействия оральных форм флуконазола при его одновременном приеме с циметидином, антацидами, продуктами питания, а также после полного облучения тела для пересадки костного мозга показали, что эти факторы практически не влияют на всасывание флуконазола.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств. Он является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетках грибов. Препарат активен при микозах, вызванных Саndida spp., Сryptococcus neoformans., Мисrоsporum spp., Туchophyton spp., Blastomyces dermatitides, Соссиdioides иmmиtis Ниstoplasma capsulatum.

Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровни его в плазме и общая биодоступность превышают 90% от уровней флуконазола в плазме при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, максимальной величины она достигает через 0,5-1,5 часа после приема флуконазола натощак. Равновесная концентрация (на уровне 90%) достигается на 4-5-е сутки лечения (при приеме один раз в сутки).

Прием в первый день ударной дозы вдвое превышает обычную суточную дозу, позволяет достичь равновесной 90% концентрации на второй день. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание флуконазола с белками крови не превышает 11-12%.

Флуконазол проникает во все жидкости организма. Уровни препарата в слюне и мокроте такие же, как и концентрации в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% его концентрации в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи. При приеме дозы 50 мг / сут концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составила 73 мкг / г, а через 7 дней после завершения лечения - 5,8 мкг / г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на седьмой день достигала 23,4 мкг / г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг / г. Концентрация флуконазола в ногтях после четырехмесячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг / г в здоровых ногтях и 1,8 мкг / г - в пораженных; через 6 месяцев после окончания терапии флуконазол все еще определялся в ногтях.

Препарат полностью выводится почками, причем примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный период полувыведения из плазмы (около 30 часов) позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и применять один раз в сутки или один раз в неделю при других заболеваниях, вызванных чувствительными грибами.

У людей пожилого возраста, при отсутствии признаков почечной недостаточности, фармакокинетические параметры флуконазола без изменений.

Фармакокинетические параметры флуконазола при приеме внутрь препарата у детей приведены в таблице.

* - Данные в последний день приема препарата.

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсулы - порошок белого или почти белого цвета.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 15 ° С до 25 ° С.

упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке - капсулы по 50 мг или 100 мг.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО "Фармацевтическая фирма" Дарница ".

местонахождение

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Аналоги препарата: Флуконазол-дарница