Медицинский порталПрепаратыФФлуконазол-50

Флуконазол-50 - инструкция, аналоги

Флуконазол-50 ПАО «Химфармзавод« Красная звезда ». Украина

Флуконазол-50 ПАО «Химфармзавод« Красная звезда ». Украина

Международное название:

Fluconazole

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ПАО «Химфармзавод« Красная звезда ».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J02 Противогрибковые средства для системного применения

- J02A Противогрибковые средства для системного применения

- J02A C Производные триазола

- J02A C01 Флуконазол

Форма выпуска:

Флуконазол-50 капсулы по 50 мг №7 (7х1)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Нет данных

Беременным:

Нет данных

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 капсула содержит флуконазола в пересчете на 100% вещество 50 мг, 100 мг.

вспомогательные вещества: лактоза, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

лекарственная форма

Капсулы.

Показания

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи). Лечение можно проводить как у пациентов с нормальной иммунной ответом, так и у больных СПИДом, пациентов после трансплантации органов и других пациентов, которые получают терапию иммуносупрессантами.

Флуконазол можно применять как поддерживающую терапию с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз, грибковые инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей. Лечение можно проводить у больных со злокачественными опухолями, пациентов отделения интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, которые могут привести к развитию кандидозов.

Кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов). Лечение носителей и больных СПИДом. Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Генитальные кандидозы, включая вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, и кандидозный баланит. Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год).

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, которые могут развиться вследствие цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Дерматомикозы - микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, разноцветный лишай, лишай ногтей (онихомикоз) и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы - у больных с поврежденной иммунной системой, кокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

противопоказания

Флуконазол не следует назначать при индивидуальной повышенной чувствительности к флуконазола и вспомогательных веществ или других азольным веществ, близких по своей химической структуре.

Одновременное назначение терфенадина противопоказано больным, которые лечатся флуконазолом. Пациентам, которые получают флуконазол противопоказано назначение цизаприда.

Период беременности и кормлении грудью: адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились.

Способ применения и дозы

Суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести фунгальной инфекции. Лечение инфекций, требующих многократного приема препарата должно продолжаться до достижения клинико-лабораторного эффекта (затухание активной грибковой инфекции). Недостаточный срок лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса. Пациенты, больные СПИДом и криптококковый менингит или рецидивирующими орофарингеальным кандидозом обычно нуждаются в поддерживающей терапии для предупреждения рецидива. Терапия может начать до получения результатов культураль или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.

взрослые

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе от 200 до 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии криптококковой инфекции зависит от клинического и антимикотического эффекта, и обычно продолжается минимум 6-8 недель.

С целью профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазола в дозе 200 мг / сут можно продолжать в течение очень длительного времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других формах инвазивной кандидозной инфекции доза, как правило, составляет 400 мг в первые сутки, а далее - по 200 мг / сут. В зависимости от степени выраженности клинического эффекта дозу можно увеличить до 400 мг / сут. Длительность терапии зависит от клинического эффекта.

При орофарингеальном кандидозе обычная доза составляет от 50 до 100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней. При необходимости терапия может быть значительно удлиненная у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной функции.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с зубными протезами, обычная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки на 14 дней, одновременно применяя местные антисептические средства для протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистой (кандидозный эзофагит, неинвазивная бронхопульмональная инфекция, кандидурия, кожно-слизистый кандидоз и др.), за исключением генитального кандидоза, обычная эффективная доза составляет от 50 до 100 мг в сутки в течение 14-30 дней.

Для предотвращения рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после полного курса основной терапии, флуконазол можно назначить в дозе 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном капдидози препарат назначают в дозе 150 мг.

Для уменьшения частоты возникновения повторного вагинального кандидоза можно применять дозу 150 мг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения определяется индивидуально, но должна составлять от 4 до 12 месяцев.

Для лечения кандидозного балониту флуконазол применяют в однократной дозе 150 мг.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

При наличии высокой степени риска генерализованной инфекции (например, у больных с ожидаемой выраженной или продолжительной нейтропенией) рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемой нейтропении; после того, как количество нейтрофилов превысит 1000 в 1 мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При кожных инфекциях, включающие лишай микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз и кандидозные инфекции, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в день. Обычно лечение продолжается в течение 2-4 недель, но при микозе стоп может длиться до 6 недель.

Против разноцветного лишая рекомендуемая доза составляет 300 мг один раз в неделю в течение 2 недель; отдельным пациентам лечение может быть продолжено до трех недель в той же дозировке, тогда как для некоторых пациентов может быть достаточной и разовая доза от 300 до 400 мг.

Против микоза ногтей рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать, пока не сменится пораженный ноготь (вырастет здоровый ноготь). Период восстановительного роста ногтей рук и ног в норме длится от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев соответственно. Этот процесс может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей и возраста пациента. После успешного лечения длительной хронической инфекции ногти остаются неправильной формы.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться дозы от 200 до 400 мг в сутки до 2 лет. Продолжительность терапии определяется индивидуально, но, как правило, составляет 11-24 месяца для лечения кокцидиомикоза, 2-17 месяцев - паракокцидиомикоза, 1-16 месяцев - споротрихоза и 3-17 месяцев - гистоплазмоза.

Дети старше 5 лет

Длительность терапии у детей зависит от клинического и антимикотического эффекта.

У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую как у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза составляет 3 мг / кг / сут. В первый день может быть назначена ударная доза - 6 мг / кг / сутки - с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг / кг / сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг / кг / сут в зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении.

Люди пожилого возраста

Если в настоящее время нет данных о нарушении функции почек, следует рекомендовать обычный режим дозирования. Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <50 мл / мин) режим дозирования должен соответствовать приведенному ниже.

Пациенты с нарушением функции почек

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме менять дозу не нужно. Больным (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата необходимо сначала ввести ударную дозу, которая составляет от 50 до 400 мг.

После введения ударной дозы суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по таблице.

побочные реакции

Следующие нежелательные реакции пи время клинических исследований встречались чаще и их возникновение было связано с применением препарата.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, нарушение вкуса;

со стороны (ЖКТ) ЖКТ: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

со стороны печени / желчевыделительная система: токсические поражения печени, включая единичные летальные случаи, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), печеночная недостаточность, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха;

со стороны кожи и ее придатков: сыпь, алопеция, эксфолиативный кожные реакции, включая синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;

У некоторых больных, особенно у лиц с тяжелыми заболеваниями (СПИД или рак), при лечении флуконазолом наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с применением флуконазола не установлено.

Кроме того, после внедрения препарата в широкую медицинскую практику были получены сообщения о следующих нежелательных явлений:

со стороны кроветворной и лимфатической системы: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангионевротический отек, отек лица и зуд кожи; крапивница.

метаболические процессы / особенности питания: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия;

со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт".

Передозировка

Сообщалось об отдельных случаях передозировки флуконазола. Так, у 42-летнего пациента, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после применения 8200 мг флуконазола наблюдались галлюцинации и ексгибиционична параноидальное поведение. Больной был госпитализирован, его состояние нормализовалось через 48 часов.

В случае передозировки рекомендуется немедленное промыванием желудка и симптоматическое лечение (в том числе - поддерживающие средства).

Флуконазол выводится с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Применение в период беременности или кормления грудью

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Были описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных детей, матери которых в течение 3 месяцев и более принимали флуконазол в высоких дозах (400-800 мг в сутки) по поводу кокцидиомикоза. Связь между этими нарушениями и применением флуконазола не установлен.

Следует избегать применения флуконазола у беременных за исключением грибковых инфекций, которые потенциально угрожают жизни (когда ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск для плода). При применении в период кормления грудью флуконазол обнаруживают в молоке в тех же концентрациях, что и в крови, поэтому назначать препарат женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.

дети

пероральное применение препарата в виде капсул возможно у детей в возрасте от 5 лет.

Особые меры безопасности

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими поражениями печени, в том числе с фатальными последствиями (главным образом, они наблюдались у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями). В случае возникновения гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать за больными, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени с целью выявления тяжелого поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат необходимо отменить.

При появлении сыпи у больных с инвазивными / системными грибковыми инфекциями за ними нужно следить и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или полиморфной эритемы.

При совместном применении флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки и терфенадина пациентов следует тщательно наблюдать.

В редких случаях, как и для других азолов, были зарегистрированы анафилактические реакции.

Отдельные азолы, включая флуконазол, влияют на удлинение интервала QT на ЭКГ. При послерегистрационных клинических испытаний флуконазола были зарегистрированы единичные случаи удлинения QT и случаи пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" у пациентов, которые применяли флуконазол.

Пациентам с потенциальной склонностью к аритмии флуконазол следует назначать с осторожностью.

Терапия может быть начата до получения результатов культураль или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Опыт использования флуконазола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и работать с механизмами, связанное с приемом препарата, маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

антикоагулянты

У здоровых мужчин-добровольцев, принимавших варфарин, флуконазол увеличивал протромбиновое время на 12%. В пострегистрационных исследованиях были сообщения о кровотечениях (образование гематом, кровотечение из носа, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия и мелена), связанные с увеличением протромбинового времени у пациентов, получавших флуконазол одновременно с варфарином. Нужен тщательный контроль протромбинового времени у больных, применяющих антикоагулянты кумаринового.

азитромицин

Совместное разовое пероральное применение азитромицина в дозе 1200 мг внутрь и флуконазола в дозе 800 мг внутренне не привело ни к каким выраженных фармакокинетических свойств между флуконазолом и азитромицином.

Бензодиазепины (короткого действия)

При назначении мидазолама внутрь совместно с применением флуконазола приводит к значительному повышению концентрации первого и к возникновению психомоторных реакций. Если пациенту, который получает терапию флуконазолом, необходимо назначить препарат бензодиазепинового ряда, дозу последнего следует уменьшить, а за пациентом установить тщательное наблюдение врача.

цизаприд

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны единичные случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт». Одновременное назначение 200 мг флуконазола один раз в сутки и 20 мг цизаприда 4 раза в сутки приводило к значимому росту концентрации цизаприда в плазме крови и удлинение интервала QT. Пациентам, которые применяются флуконазол, назначение цизаприда противопоказано.

циклоспорин

По данным кинетического исследования, у пациентов после трансплантации почек флуконазол в дозе 200 мг / сут медленно увеличивал концентрацию циклоспорина в сыворотке крови. Однако в ходе другого исследования при многократном приеме флуконазола по 100 мг / сут изменений уровня циклоспорина у пациентов после трансплантации костного мозгу не отмечали. При лечении флуконазолом рекомендуется определять концентрацию циклоспорина в сыворотке крови.

Гидрохлоротиазид

При исследовании кинетики взаимодействия у здоровых добровольцев, получавших флуконазол, многократное применение гидрохлоротиазида приводило к повышению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Результаты этих исследований не дают оснований корректировать режим дозирования применения флуконазола у пациентов, сопутствующее диуретики, но врачи не должны забывать о возможном взаимодействии.

пероральные контрацептивы

изучение фармакокинетики комбинированного перорального контрацептива совместно с многократным приемом флуконазола проводили на двух испытаниях. При приеме флуконазола в дозе

50 мг / сут не было отмечено никакого существенного влияния на уровни гормонов, тогда как при приеме

200 мг / сут наблюдалось увеличение площади под кривой концентрация-время (АUС) этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрола на 24%. В исследовании при приеме флуконазола в дозе 300 мг один раз в неделю площадь под кривой концентрация-время (АUС) этинилэстрадиола и норэтиндрона была больше соответственно на 24% и на 13%. Маловероятно, что многократный прием флуконазола в приведенных дозах имел негативное влияние на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

фенитоин

Одновременное назначение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в плазме крови до клинически значимой степени. Если необходимо совместное применение двух препаратов, необходим мониторинг уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

рифабутин

Сообщалось о взаимодействии флуконазола и рифабутина, результатом которого было повышение сывороточных уровней последнего.

При одновременном назначении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Следует внимательно наблюдать за больными, которые получают рифабутин и флуконазол одновременно.

рифампицин

Одновременное назначение флуконазола и рифампицина привело к уменьшению АUС на 25% и длительности периода полувыведения флуконазола на 20%.

У больных, получающих одновременно рифампицин и флуконазол, необходимо рассмотреть целесообразность увеличения дозы последнего.

препараты сульфонилмочевины

Флуконазол при одночасному прийомі подовжував період напіввиведення пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду) у здорових добровольців. Флуконазол і пероральні препарати сульфонілсечовини можна призначати сумісно хворим на цукровий діабет, але при цьому треба зважати на можливий розвиток гіпоглікемії.

Такролімус

Надходили повідомлення про взаємодію флуконазолу і такролімусу, внаслідок якої відбувалося підвищення сироваткових рівнів останнього. При одночасному призначенні флуконазолу і такролімусу описано випадки підвищення нефротоксичності.

Следует тщательно наблюдать за больными, которые получают такролимус и флуконазол одновременно.

Терфенадин

Учитывая возникновение выраженных аритмий, обусловленных удлинением интервала QT у пациентов, которые получали противогрибковые средства группы азолов в совместимости с терфенадином, были проведены клинические испытания. В одном испытании, в котором флуконазол назначили в дозе 200 мг / сут, удлинение интервала QT не наблюдалось. В другом испытании при применении флуконазола в суточных дозах 400 и 800 мг было установлено, что препарат значительно повышает концентрацию терфенадина в плазме крови. Одновременное назначение флуконазола в дозах 400 мг / сутки и выше с терфенадином противопоказано. Лечение флуконазолом в дозах ниже 400 мг / сут в совместимости с терфенадином необходимо проводить под пристальным контролем.

Теофиллин.

Прием флуконазола в суточной дозе 200 мг в течение 14 дней привело к снижению средней скорости общего клиренса теофиллина из плазмы на 18%.

При лечении флуконазолом больных, которые применяют теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо наблюдать за симптомами передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует изменить должным образом.

Зидовудин.

Кинетические исследования показали повышение уровней зидовудина, которые были связаны со снижением преобразования последнего в его основной метаболит.

За больными, применяют такую ​​комбинацию, необходимо наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

астемизол

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. В случае отсутствия достоверной информации следует действовать осторожно при одновременном назначении флуконазола. Пациенты следует пристально наблюдать.

Исследование взаимодействия показали, что для флуконазола, который принимается вместе с пищей, циметидином, антацидами и применяется одновременно с тотальным облучением всего организма после трансплантации костного мозга, практически не изменяются абсорбционные свойства. Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились, поэтому взаимодействие является потенциально возможной.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Флуконазол - представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетках грибов.

Флуконазол высокоспецифично действует на Фунгальная ферменты, зависимые от цитохрома Р450.

Показана активность флуконазола при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Саndida spp., Включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом; Сryptococcus neoformans; включая внутричерепные инфекции; Мисrоsporum spp. и Туchophyton spp.

Показана также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, в частности при инфекциях, вызванных Blastomyces dermatitides, Соссиdioides иmmиtis (включая внутричерепные инфекции) и Ниstoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Известны случаи суперинфекции, вызванной видами Саndida, другими чем C. albicans, которые имеют естественно не чувствительность к флуконазолу (например, Саndida krusei). Такие случаи требуют альтернативной антимикотической терапии.

Флуконазол в дозе 50 мг в день в течение 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин и концентрацию стероидных гормонов у женщин детородного возраста.

Флуконазол в суточной дозе от 200 до 400 мг не оказывает значительного клинического эффекта на уровень эндогенных стероидов или на стимулированную АКТГ ответ у здоровых мужчин добровольцев. Перекрестные опыты с антипирином указывают на отсутствие влияния флуконазола в дозе 50 мг, при однократном или многократном применении, его на метаболизм.

Фармакокинетика.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровни его в плазме и общая биодоступность превышает 90% уровней флуконазола в плазме крови при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание средства. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Равновесная 90% концентрация достигается на 4-5 сутки лечения флуконазолом (при приеме 1 раз в сутки).

Прием в 1-й день ударной дозы вдвое превышает обычную суточную дозу, позволяет достичь равновесной 90% концентрации на 2-й день. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание флуконазола с белками плазмы крови не превышает 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте такие же, как и концентрации в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% его концентрации в плазме крови.

Высокие концентрации флуконазола в коже, выше сывороточные показатели достигаются в роговом слое, слое эпидермис-дерма и в потовых железах. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи.

В дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг / г, а через 7 дней после завершения лечения - 5,8 мкг / г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день достигла 23,4 мкг / г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг / г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг / г в здоровых ногтях и 1,8 мкг / г в пораженных; через 6 месяцев после окончания терапии флуконазол все еще определяется в ногтях.

Препарат полностью выводится почками, причем примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулируя метаболиты не обнаружены.

Длительный период полувыведения из плазмы (около 30 ч) позволяет принимать флуконазол в дозе 150 мг однократно при вагинальном кандидозе и применения один раз в сутки или 1 раз в неделю при других заболеваниях.

Фармакокинетические параметры препарата у детей

Фармакинетични параметры флуконазола у стариков.

У лиц старше 65 лет или старше при одновременном приеме 50 мг флуконазола 1 раз в день и диуретиков величина Сmax составляла 1,54 мкг / мл и было зарегистрировано в течение 1,3 ч после введения препарата. Среднее значение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") составляла 76,4 + 20,3 мкг ч / мл, и период полувыведения составлял 46,2 час. Клиренс крекатинину (74 мл / мин), процент восстановленного препарата в неизмененном виде в моче (0-24 ч, 22%) и оценки почечного клиренса флуконазола (0,124 мл / мин / кг) для пациентов пожилого возраста были обычно ниже, чем аналогичные показатели у молодых волонтеров. Поэтому отличие накопления флуконазола у пациентов пожилого возраста связана с пониженными показателями почечной функции у данной группы. График конечного периода полувыведения у каждого отдельного человека против клиренса креатинина по сравнению с кривой прогнозируемого периода полувыведения клиренса креатинина, полученные от обычных лиц и лиц с различными степенями почечной недостаточности, показали, что 21 человек из 22 человек попала в пределы 95% доверительного интервала кривых прогнозируемого периода полувыведения клиренса креатинина. Полученные результаты соответствуют гипотезе, высокие показатели для фармакокинетических параметров, полученных у пациентов пожилого возраста, по сравнению со здоровыми молодыми волонтерами-мужчинами, наблюдаются через пониженную функцию почек, является естественной в пожилом возрасте.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства

50 мг - твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и крышечкой зеленого цвета;

100 мг - твердые желатиновые капсулы с голубым корпусом и крышечкой синего цвета.

Капсулы содержат порошок белого цвета.

срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0С.

упаковка

По 7 капсул в блистере. По 1 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Химфармзавод" Красная звезда ".

местонахождение

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.

Аналоги препарата: Флуконазол-50