Медицинский порталПрепаратыФФлуконазол-200-фармекс

Флуконазол-200-фармекс - инструкция, аналоги

Флуконазол-200-фармекс ООО «ФАРМЕКС ГРУПП». Украина

Флуконазол-200-фармекс ООО «ФАРМЕКС ГРУПП». Украина

Международное название:

Fluconazole

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО «ФАРМЕКС ГРУПП».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J02 Противогрибковые средства для системного применения

- J02A Противогрибковые средства для системного применения

- J02A C Производные триазола

- J02A C01 Флуконазол

Форма выпуска:

Флуконазол 200-Фармекс капсулы по 200 мг №2 (2х1)
Флуконазол 200-Фармекс капсулы по 200 мг №4 (4х1)
Флуконазол 200-Фармекс капсулы по 200 мг №7 (7х1)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: fluconazolе;

1 капсула содержит флуконазола 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Флуконазол.

Код АТС J02А С01.

Показания

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, кожи, легких).

Лечение носителей ВИЧ-инфекции и больных СПИДом, пациентов после трансплантации органов и других пациентов, которые получают терапию иммуносупрессантами.

Флуконазол можно применять как поддерживающую терапию с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (поражение брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей).

Глубокие эндемические микозы - у больных с неповрежденной иммунной системой, кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

противопоказания

Повышенная чувствительность к флуконазолу или к вспомогательным компонентам препарата, к другим азольным соединений, сходных по химической структуре; одновременный прием цизаприда или терфенадина; беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь 1 раз в сутки.

Суточная доза флуконазола зависит от вида и тяжести грибковой инфекции.

Лечение инфекций, требующих многократного приема препарата, следует продолжать до достижения клинико-лабораторного эффекта (затухание активной грибковой инфекции). Недостаточный срок лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса. Пациенты, больные СПИДом и криптококковый менингит, обычно нуждаются в поддерживающей терапии для предупреждения рецидива. Терапию можно начинать до получения результатов культурального или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.

Криптококковый менингит и криптококковые инфекции другой локализации: назначают в первый день в дозе 400 мг, затем - 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии криптококковой инфекции зависит от достигнутого клинического и антимикотического эффекта, при криптококковом менингите лечение продолжают не менее 6-8 недель.

Профилактика рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом: после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать в течение очень длительного времени.

Кандидоз, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции: назначают в первые сутки в дозе 400 мг, далее - по 200 мг в сутки. В зависимости от степени выраженности клинического эффекта дозу можно увеличить до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинического эффекта.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции

При необходимости применения флуконазола в дозе менее 200 мг применяют препараты Флуконазол 50-Фармекс или Флуконазол 100-Фармекс или Флуконазол 150-Фармекс, содержащие в 1 капсуле 50 мг, 100 мг или 150 мг, соответственно.

При наличии высокого риска генерализованной инфекции (например, у пациентов с ожидаемой, выраженной или продолжительной нейтропенией) рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемой нейтропении; после того, как количество нейтрофилов превысит 1000 в 1 мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

Глубокие эндемические микозы может потребоваться курсовое применение препарата в дозах 200-400 мг в сутки в течение периода до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; как правило, она составляет при кокцидиомикозе 11-24 месяца, при паракокцидиомикозе - 2-17 месяцев, при споротрихозе -1-16 месяцев, при гистоплазмозе - 3-17 месяцев.

Пациенты пожилого возраста.

При отсутствии признаков почечной недостаточности (клиренс креатинина> 50 мл / мин) препарат применяют в обычной дозе. Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <50 мл / мин) режим дозирования должен соответствовать приведенному ниже.

Пациенты с почечной недостаточностью. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. При многократном применении у пациентов с нарушением функции почек в 1-й день назначают обычную дозу препарата, в последующие дни дозу определяют по таблице в зависимости от показателей клиренса креатинина:

При переводе с внутривенного введения на пероральный прием или наоборот необходимости изменять суточную дозу нет.

Со стороны сердца: Со стороны ЗЗ удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт".

Со стороны крови: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, нарушение пищеварения, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм.

У больных тяжелыми заболеваниями (СПИД или рак): изменение показателей крови, функции почек и печени.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, головная боль, головокружение. Могут также наблюдаться кожная сыпь, анафилактические реакции, галлюцинации, ексгибиционична параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическая терапия (промывание желудка, поддерживающая терапия). Флуконазол выводится с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Применение в период беременности или кормления грудью

Следует избегать применения флуконазола беременным за исключением грибковых инфекций, которые потенциально угрожают жизни (когда ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск для плода). Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует использовать методы контрацепции.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует учитывать, что флуконазол проникает в грудное молоко в тех же концентрациях, что и в кровь, поэтому на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

дети

Препарат не назначают детям в данной лекарственной форме.

особенности применения

В редких случаях применение флуконазола сопровождается токсическими поражениями печени, в том числе с летальным исходом (преимущественно у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями. Явной зависимости гепатотоксических эффектов, связанных с приемом флуконазола, от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного не наблюдается. Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, обратима, признаки ее исчезают после прекращения терапии. Необходимо наблюдать за больными, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков тяжелого поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат необходимо отменить.

Во время лечения флуконазолом очень редко возможны эксфолиативный кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, к развитию которых более склонны больные СПИДом при применении многих препаратов. Если у больного с поверхностной грибковой инфекцией появляется сыпь, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить.

При появлении сыпи у больных с инвазивными / системными грибковыми инфекциями за ними нужно внимательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или полиморфной эритемы.

При совместном применении флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки и терфенадина пациентов следует тщательно наблюдать (одновременное назначение флуконазола в дозах более 400 мг в сутки и терфенадина противопоказано).

Флуконазол, как и другие азольные соединения, может вызывать анафилактические реакции.

Отдельные азолы, включая флуконазол, могут вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ и развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" у тяжело больных пациентов при наличии многочисленных факторов риска у пациентов с органическими заболеваниями сердца, нарушениями электролитного обмена у больных с необходимостью терапии сопутствующих заболеваний (что может быть причиной, которая способствует возникновению данных нарушений).

Терапия препаратом может быть начата до получения результатов культурального или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.

Пациентам с потенциальной склонностью к аритмии флуконазол следует назначать с осторожностью.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, маловероятен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты. При одновременном применении флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами может увеличиваться протромбиновое время, что может способствовать кровотечениям (образование гематом, кровотечение из носа, желудочно-кишечного тракта, гематурия и мелена) и требует тщательного контроля протромбинового времени.

Азитромицин. Значимых фармакокинетических взаимодействий между приемом флуконазола (800 мг) и азитромицина (1200 мг) не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия). При назначении внутрь мидазолама применение флуконазола приводит к значительному повышению концентрации первого и к возникновению психомоторных реакций. Этот эффект мидазолама более выражен при приеме флуконазола в капсулах по сравнению с флуконазолом для внутривенного применения. Если пациенту, который получает лечение флуконазолом, необходимо назначить бензодиазепин, дозу последнего следует уменьшить, а за пациентом установить тщательное наблюдение.

Цизаприд. Одновременное применение флуконазола и цизаприда может вызвать нежелательные реакции со стороны сердца, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт", удлинение интервала QT и значительно повысить концентрацию цизаприда в плазме крови. Одновременное назначение флуконазола и цизаприда противопоказано.

Циклоспорин. При одновременном применении с циклоспорином флуконазол может медленно увеличить концентрацию циклоспорина. При лечении флуконазолом рекомендуется определять концентрацию циклоспорина в крови.

Гидрохлоротиазид. Многократное применение гидрохлоротиазида может приводить к повышению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Корректировка дозового режима флуконазола у пациентов, сопутствующее диуретики, не требуется, но врачи не должны забывать о возможном взаимодействии.

Пероральные контрацептивы. Прием 50 мг флуконазола не оказывает существенного влияния на уровни гормонов, тогда как прием 200 мг / сут может привести к увеличению площади под кривой концентрация-время (АUС) этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрола на 24%. Прием флуконазола в дозе 300 мг 1 раз в неделю повышает АUС этинилэстрадиола и норэтиндрона соответственно на 24% и на 13%. Маловероятно, что многократный прием флуконазола в приведенных дозах негативно влияет на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Фенитоин. Одновременное назначение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. При необходимости совместного применения этих препаратов необходим мониторинг уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению уровня рифабутина в плазме крови, а также к развитию увеита. Следует внимательно наблюдать за больными, которые получают рифабутин и флуконазол одновременно.

Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к уменьшению АUС на 25% и периода полувыведения флуконазола на 20%. У пациентов, получающих одновременно рифампицин и флуконазол, необходимо рассмотреть целесообразность увеличения дозы последнего.

Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол при одновременном приеме удлиняет период полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом необходимо учитывать возможное развитие гипогликемии.

Такролимус. Одновременное применение флуконазола и такролимуса может привести к повышению уровня такролимуса в плазме крови, а также к повышению нефротоксичности. Следует тщательно наблюдать за больными, которые получают такролимус и флуконазол одновременно.

Терфенадин. Одновременное применение флуконазола и терфенадина может вызвать тяжелые аритмичные нарушения. При применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки и терфенадина увеличивается интервал QT; при применении доз флуконазола 400 и 800 мг значительно повышается концентрация терфенадина в плазме крови. Одновременное назначение флуконазола в дозах 400 мг и более с терфенадином противопоказано. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг в сутки в сочетании с терфенадином необходимо проводить под пристальным контролем.

Теофиллин. Флуконазол (200 мг в сутки в течение 14 дней) снижает среднюю скорость клиренса теофиллина из плазмы крови на 18%. При лечении флуконазолом больных, которые применяют теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо наблюдать за симптомами возможной передозировки теофиллина; при их появлении терапию необходимо изменить должным образом.

Зидовудин. Одновременное применение флуконазола и зидовудина может привести к повышению уровня зидовудина в плазме крови, связанного со снижением преобразования последнего в его основной метаболит. За больными, применяют такую ​​комбинацию, необходимо наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Астемизол и другие препараты, которые метаболизируются системой цитохрома P450. Одновременное применение флуконазола с этими препаратами может привести к повышению их концентрации в сыворотке крови. При отсутствии достоверной информации следует действовать осторожно при одновременном назначении флуконазола. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Не изменяются абсорбционные свойства флуконазола при приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также при одновременном применении с тотальным облучением всего организма после трансплантации костного мозга.

Не изучалось взаимодействие флуконазола с другими лекарственными средствами, поэтому взаимодействие является потенциально возможной.

Фармакодинамика. Флуконазол - противогрибковое средство класса триазольных соединений; содержит действующее вещество флуконазол.

Флуконазол является мощным и селективным ингибитором синтеза эргостерола в клетках грибов. Препарат оказывает высокоспецифического действие на грибковые ферменты, зависящие от цитохрома Р450. Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Саndida spp., Сryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции, Мисrоsporum spp. и Тrиchophyton spp.

Возможны случаи суперинфекции, вызванной видами Саndida, другими чем C. albicans, которые имеют естественную нечувствительность к флуконазолу (например, Саndida krusei). Такие случаи требуют альтернативной антимикотической терапии.

Терапия флуконазолом в дозе 50 мг в сутки в течение 28 дней не влияет на концентрации в плазме крови тестостерона у мужчин и стероидных гормонов у женщин репродуктивного возраста.

Флуконазол в суточной дозе от 200 до 400 мг не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов или на стимулированную адренокортикотропным гормоном (АКТГ) ответ у мужчин.

Флуконазол в дозе 50 мг при однократном или многократном применении не влияет на метаболизм антипирина.

Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства флуконазола при внутривенном или пероральном применении подобны.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается; уровне в плазме крови и общая биодоступность превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема препарата натощак. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 30 часов. Концентрация флуконазола в плазме крови пропорциональна дозе.

Равновесная 90% концентрация достигается на 4-5 сутки лечения при многодневном применении 1 раз в сутки. Введение в 1-й день нагрузочной дозы, что вдвое превышает обычную суточную дозу, позволяет достичь равновесной 90% концентрации уже на 2-й день. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связь с белками плазмы крови относительно низкий (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни препарата в слюне и мокроте такие же, как и концентрации в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от его концентрации в плазме крови.

Высокие концентрации флуконазола в коже, которые превышают сывороточные показатели достигаются в роговом слое, слое эпидермис-дерма и в потовых железах. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи.

Флуконазол полностью выводится почками, причем примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружено.

У лиц старше 65 лет клиренс креатинина, процент препарата в неизмененном виде в моче и оценки почечного клиренса флуконазола обычно ниже, чем аналогичные показатели у молодых волонтеров. Это связано со сниженными показателями функции почек у данной группы, что естественно у лиц пожилого возраста.

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы № 0 с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой розового цвета. Содержимое капсул - порошок белого с кремовым оттенком цвета. Допускается наличие агломератов частиц порошка. На капсулу допускается наносить товарный знак предприятия -.

Срок годности.

5 лет с даты изготовления.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2, 4 или 7 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "ФАРМЕКС ГРУПП".

местонахождение

Украина, 08300, Киевская обл., Г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.

Аналоги препарата: Флуконазол-200-фармекс