Медицинский порталПрепаратыФФлуконазол-100

Флуконазол-100 - инструкция, аналоги

Флуконазол-100 ПАО «Химфармзавод« Красная звезда ». Украина

Флуконазол-100 ПАО «Химфармзавод« Красная звезда ». Украина

Международное название:

Fluconazole

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ПАО «Химфармзавод« Красная звезда ».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J02 Противогрибковые средства для системного применения

- J02A Противогрибковые средства для системного применения

- J02A C Производные триазола

- J02A C01 Флуконазол

Форма выпуска:

Флуконазол-100 капсулы по 100 мг №7 (7х1)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 капсула содержит флуконазола в пересчете на 100% вещество 50 мг,

100 мг.

вспомогательные вещества: лактоза, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

лекарственная форма

Капсулы.

Показания

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи). Лечение можно проводить как у пациентов с нормальной иммунной ответом, так и у больных СПИДом, пациентов после трансплантации органов и других пациентов, которые получают терапию иммуносупрессантами.

Флуконазол можно применять как поддерживающую терапию с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз, грибковые инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей. Лечение можно проводить у больных со злокачественными опухолями, пациентов отделения интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, которые могут привести к развитию кандидозов.

Кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов). Лечение носителей и больных СПИДом. Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Генитальные кандидозы, включая вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, и кандидозный баланит. Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год).

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, которые могут развиться вследствие цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Дерматомикозы - микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, разноцветный лишай, лишай ногтей (онихомикоз) и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы - у больных с поврежденной иммунной системой, кокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

противопоказания

Флуконазол не следует назначать при индивидуальной повышенной чувствительности к флуконазола и вспомогательных веществ или других азольным веществ, близких по своей химической структуре.

Одновременное назначение терфенадина противопоказано больным, которые лечатся флуконазолом. Пациентам, которые получают флуконазол противопоказано назначение цизаприда.

Период беременности и кормлении грудью: адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились.

Способ применения и дозы

Суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести фунгальной инфекции. Лечение инфекций, требующих многократного приема препарата должно продолжаться до достижения клинико-лабораторного эффекта (затухание активной грибковой инфекции). Недостаточный срок лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса. Пациенты, больные СПИДом и криптококковый менингит или рецидивирующими орофарингеальным кандидозом обычно нуждаются в поддерживающей терапии для предупреждения рецидива. Терапия может начать до получения результатов культураль или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.

взрослые

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе от 200 до 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии криптококковой инфекции зависит от клинического и антимикотического эффекта, и обычно продолжается минимум 6-8 недель.

С целью профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазола в дозе 200 мг / сут можно продолжать в течение очень длительного времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других формах инвазивной кандидозной инфекции доза, как правило, составляет 400 мг в первые сутки, а далее - по 200 мг / сут. В зависимости от степени выраженности клинического эффекта дозу можно увеличить до 400 мг / сут. Длительность терапии зависит от клинического эффекта.

При орофарингеальном кандидозе обычная доза составляет от 50 до 100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней. При необходимости терапия может быть значительно удлиненная у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной функции.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с зубными протезами, обычная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки на 14 дней, одновременно применяя местные антисептические средства для протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистой (кандидозный эзофагит, неинвазивная бронхопульмональная инфекция, кандидурия, кожно-слизистый кандидоз и др.), за исключением генитального кандидоза, обычная эффективная доза составляет от 50 до 100 мг в сутки в течение 14-30 дней.

Для предотвращения рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после полного курса основной терапии, флуконазол можно назначить в дозе 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном капдидози препарат назначают в дозе 150 мг.

Для уменьшения частоты возникновения повторного вагинального кандидоза можно применять дозу 150 мг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения определяется индивидуально, но должна составлять от 4 до 12 месяцев.

Для лечения кандидозного балониту флуконазол применяют в однократной дозе 150 мг.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

При наличии высокой степени риска генерализованной инфекции (например, у больных с ожидаемой выраженной или продолжительной нейтропенией) рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемой нейтропении; после того, как количество нейтрофилов превысит 1000 в 1 мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При кожных инфекциях, включающие лишай микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз и кандидозные инфекции, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в день. Обычно лечение продолжается в течение 2-4 недель, но при микозе стоп может длиться до 6 недель.

Против разноцветного лишая рекомендуемая доза составляет 300 мг один раз в неделю в течение 2 недель; отдельным пациентам лечение может быть продолжено до трех недель в той же дозировке, тогда как для некоторых пациентов может быть достаточной и разовая доза от 300 до 400 мг.

Против микоза ногтей рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать, пока не сменится пораженный ноготь (вырастет здоровый ноготь). Период восстановительного роста ногтей рук и ног в норме длится от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев соответственно. Этот процесс может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей и возраста пациента. После успешного лечения длительной хронической инфекции ногти остаются неправильной формы.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться дозы от 200 до 400 мг в сутки до 2 лет. Продолжительность терапии определяется индивидуально, но, как правило, составляет 11-24 месяца для лечения кокцидиомикоза, 2-17 месяцев - паракокцидиомикоза, 1-16 месяцев - споротрихоза и 3-17 месяцев - гистоплазмоза.

Дети старше 5 лет

Длительность терапии у детей зависит от клинического и антимикотического эффекта.

У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую как у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза составляет 3 мг / кг / сут. В первый день может быть назначена ударная доза - 6 мг / кг / сутки - с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг / кг / сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг / кг / сут в зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении.

Люди пожилого возраста

Если в настоящее время нет данных о нарушении функции почек, следует рекомендовать обычный режим дозирования. Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <50 мл / мин) режим дозирования должен соответствовать приведенному ниже.

Пациенты с нарушением функции почек

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме менять дозу не нужно. Больным (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата необходимо сначала ввести ударную дозу, которая составляет от 50 до 400 мг.

побочные реакции

Следующие нежелательные реакции пи время клинических исследований встречались чаще и их возникновение было связано с применением препарата

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, нарушение вкуса;

со стороны (ЖКТ) ЖКТ: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

со стороны печени / желчевыделительная система: токсические поражения печени, включая единичные летальные случаи, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), печеночная недостаточность, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха;

со стороны кожи и ее придатков: сыпь, алопеция, эксфолиативный кожные реакции, включая синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;

У некоторых больных, особенно у лиц с тяжелыми заболеваниями (СПИД или рак), при лечении флуконазолом наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с применением флуконазола не установлено.

Кроме того, после внедрения препарата в широкую медицинскую практику были получены сообщения о следующих нежелательных явлений:

со стороны кроветворной и лимфатической системы: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангионевротический отек, отек лица и зуд кожи; крапивница.

метаболические процессы / особенности питания: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия;

со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт".

Передозировка

Сообщалось об отдельных случаях передозировки флуконазола. Так, у 42-летнего пациента, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после применения 8200 мг флуконазола наблюдались галлюцинации и ексгибиционична параноидальное поведение. Больной был госпитализирован, его состояние нормализовалось через 48 часов.

В случае передозировки рекомендуется немедленное промыванием желудка и симптоматическое лечение (в том числе - поддерживающие средства).

Флуконазол выводится с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Применение в период беременности или кормления грудью

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Были описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных детей, матери которых в течение 3 месяцев и более принимали флуконазол в высоких дозах (400-800 мг в сутки) по поводу кокцидиомикоза. Связь между этими нарушениями и применением флуконазола не установлен.

Следует избегать применения флуконазола у беременных за исключением грибковых инфекций, которые потенциально угрожают жизни (когда ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск для плода). При применении в период кормления грудью флуконазол обнаруживают в молоке в тех же концентрациях, что и в крови, поэтому назначать препарат женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.

дети

пероральное применение препарата в виде капсул возможно у детей в возрасте от 5 лет.

Особые меры безопасности

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими поражениями печени, в том числе с фатальными последствиями (главным образом, они наблюдались у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями). В случае возникновения гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать за больными, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени с целью выявления тяжелого поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат необходимо отменить.

При появлении сыпи у больных с инвазивными / системными грибковыми инфекциями за ними нужно следить и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или полиморфной эритемы.

При совместном применении флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки и терфенадина пациентов следует тщательно наблюдать.

В редких случаях, как и для других азолов, были зарегистрированы анафилактические реакции.

Отдельные азолы, включая флуконазол, влияют на удлинение интервала QT на ЭКГ. При послерегистрационных клинических испытаний флуконазола были зарегистрированы единичные случаи удлинения QT и случаи пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" у пациентов, которые применяли флуконазол.

Пациентам с потенциальной склонностью к аритмии флуконазол следует назначать с осторожностью.

Терапия может быть начата до получения результатов культураль или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Опыт использования флуконазола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и работать с механизмами, связанное с приемом препарата, маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

антикоагулянты

У здоровых мужчин-добровольцев, принимавших варфарин, флуконазол увеличивал протромбиновое время на 12%. В пострегистрационных исследованиях были сообщения о кровотечениях (образование гематом, кровотечение из носа, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия и мелена), связанные с увеличением протромбинового времени у пациентов, получавших флуконазол одновременно с варфарином. Нужен тщательный контроль протромбинового времени у больных, применяющих антикоагулянты кумаринового.

азитромицин

Совместное разовое пероральное применение азитромицина в дозе 1200 мг внутрь и флуконазола в дозе 800 мг внутренне не привело ни к каким выраженных фармакокинетических свойств между флуконазолом и азитромицином.

Бензодиазепины (короткого действия)

При назначении мидазолама внутрь совместно с применением флуконазола приводит к значительному повышению концентрации первого и к возникновению психомоторных реакций. Если пациенту, который получает терапию флуконазолом, необходимо назначить препарат бензодиазепинового ряда, дозу последнего следует уменьшить, а за пациентом установить тщательное наблюдение врача.

цизаприд

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны единичные случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт". Одновременное назначение 200 мг флуконазола один раз в сутки и 20 мг цизаприда 4 раза в сутки приводило к значимому росту концентрации цизаприда в плазме крови и удлинение интервала QT. Пациентам, которые применяются флуконазол, назначение цизаприда противопоказано.

циклоспорин

По данным кинетического исследования, у пациентов после трансплантации почек флуконазол в дозе 200 мг / сут медленно увеличивал концентрацию циклоспорина в сыворотке крови. Однако в ходе другого исследования при многократном приеме флуконазола по 100 мг / сут изменений уровня циклоспорина у пациентов после трансплантации костного мозгу не отмечали. При лечении флуконазолом рекомендуется определять концентрацию циклоспорина в сыворотке крови.

Гидрохлоротиазид

При исследовании кинетики взаимодействия у здоровых добровольцев, получавших флуконазол, многократное применение гидрохлоротиазида приводило к повышению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Результаты этих исследований не дают оснований корректировать режим дозирования применения флуконазола у пациентов, сопутствующее диуретики, но врачи не должны забывать о возможном взаимодействии.

пероральные контрацептивы

изучение фармакокинетики комбинированного перорального контрацептива совместно с многократным приемом флуконазола проводили на двух испытаниях. При приеме флуконазола в дозе

50 мг / сут не было отмечено никакого существенного влияния на уровни гормонов, тогда как при приеме

200 мг / сут наблюдалось увеличение площади под кривой концентрация-время (АUС) этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрола на 24%. В исследовании при приеме флуконазола в дозе 300 мг один раз в неделю площадь под кривой концентрация-время (АUС) этинилэстрадиола и норэтиндрона была больше соответственно на 24% и на 13%. Маловероятно, что многократный прием флуконазола в приведенных дозах имел негативное влияние на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

фенитоин

Одновременное назначение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в плазме крови до клинически значимой степени. Если необходимо совместное применение двух препаратов, необходим мониторинг уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

рифабутин

Сообщалось о взаимодействии флуконазола и рифабутина, результатом которого было повышение сывороточных уровней последнего.

При одновременном назначении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Следует внимательно наблюдать за больными, которые получают рифабутин и флуконазол одновременно.

рифампицин

Одновременное назначение флуконазола и рифампицина привело к уменьшению АUС на 25% и длительности периода полувыведения флуконазола на 20%.

У больных, получающих одновременно рифампицин и флуконазол, необходимо рассмотреть целесообразность увеличения дозы последнего.

препараты сульфонилмочевины

Флуконазол при одновременном приеме увеличивал период полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) у здоровых добровольцев. Флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом надо учитывать возможное развитие гипогликемии.

такролимус

Поступали сообщения о взаимодействии флуконазола и такролимуса, вследствие которой происходило повышение сывороточных уровней последнего. При одновременном назначении флуконазола и такролимуса описаны случаи повышения нефротоксичности.

Следует тщательно наблюдать за больными, которые получают такролимус и флуконазол одновременно.

терфенадин

Учитывая возникновение выраженных аритмий, обусловленных удлинением интервала QT у пациентов, которые получали противогрибковые средства группы азолов в совместимости с терфенадином, были проведены клинические испытания. В одном испытании, в котором флуконазол назначили в дозе 200 мг / сут, удлинение интервала QT не наблюдалось. В другом испытании при применении флуконазола в суточных дозах 400 и 800 мг было установлено, что препарат значительно повышает концентрацию терфенадина в плазме крови. Одновременное назначение флуконазола в дозах 400 мг / сутки и выше с терфенадином противопоказано. Лечение флуконазолом в дозах ниже 400 мг / сут в совместимости с терфенадином необходимо проводить под пристальным контролем.

Теофиллин.

Прием флуконазола в суточной дозе 200 мг в течение 14 дней привело к снижению средней скорости общего клиренса теофиллина из плазмы на 18%.

При лечении флуконазолом больных, которые применяют теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо наблюдать за симптомами передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует изменить должным образом.

Зидовудин.

Кинетические исследования показали повышение уровней зидовудина, которые были связаны со снижением преобразования последнего в его основной метаболит.

За больными, применяют такую ​​комбинацию, необходимо наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

астемизол

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. В случае отсутствия достоверной информации следует действовать осторожно при одновременном назначении флуконазола. Пациенты следует пристально наблюдать.

Исследование взаимодействия показали, что для флуконазола, который принимается вместе с пищей, циметидином, антацидами и применяется одновременно с тотальным облучением всего организма после трансплантации костного мозга, практически не изменяются абсорбционные свойства. Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились, поэтому взаимодействие является потенциально возможной.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Флуконазол - представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетках грибов.

Флуконазол высокоспецифично действует на Фунгальная ферменты, зависимые от цитохрома Р450.

Показана активность флуконазола при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Саndida spp., Включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом; Сryptococcus neoformans; включая внутричерепные инфекции; Мисrоsporum spp. и Туchophyton spp.

Показана также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, в частности при инфекциях, вызванных Blastomyces dermatitides, Соссиdioides иmmиtis (включая внутричерепные инфекции) и Ниstoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Известны случаи суперинфекции, вызванной видами Саndida, другими чем C. albicans, которые имеют естественно не чувствительность к флуконазолу (например, Саndida krusei). Такие случаи требуют альтернативной антимикотической терапии.

Флуконазол в дозе 50 мг в день в течение 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин и концентрацию стероидных гормонов у женщин детородного возраста.

Флуконазол в суточной дозе от 200 до 400 мг не оказывает значительного клинического эффекта на уровень эндогенных стероидов или на стимулированную АКТГ ответ у здоровых мужчин добровольцев. Перекрестные опыты с антипирином указывают на отсутствие влияния флуконазола в дозе 50 мг, при однократном или многократном применении, его на метаболизм.

Фармакокинетика.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровни его в плазме и общая биодоступность превышает 90% уровней флуконазола в плазме крови при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание средства. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Равновесная 90% концентрация достигается на 4-5 сутки лечения флуконазолом (при приеме 1 раз в сутки).

Прием в 1-й день ударной дозы вдвое превышает обычную суточную дозу, позволяет достичь равновесной 90% концентрации на 2-й день. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание флуконазола с белками плазмы крови не превышает 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте такие же, как и концентрации в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% его концентрации в плазме крови.

Высокие концентрации флуконазола в коже, выше сывороточные показатели достигаются в роговом слое, слое эпидермис-дерма и в потовых железах. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи.

В дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг / г, а через 7 дней после завершения лечения - 5,8 мкг / г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день достигла 23,4 мкг / г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг / г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг / г в здоровых ногтях и 1,8 мкг / г в пораженных; через 6 месяцев после окончания терапии флуконазол все еще определяется в ногтях.

Препарат полностью выводится почками, причем примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулируя метаболиты не обнаружены.

Длительный период полувыведения из плазмы (около 30 ч) позволяет принимать флуконазол в дозе 150 мг однократно при вагинальном кандидозе и применения один раз в сутки или 1 раз в неделю при других заболеваниях.

Фармакокинетические параметры препарата у детей

Фармакинетични параметры флуконазола у стариков.

У лиц старше 65 лет или старше при одновременном приеме 50 мг флуконазола 1 раз в день и диуретиков величина Сmax составляла 1,54 мкг / мл и было зарегистрировано в течение 1,3 ч после введения препарата. Среднее значение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") составляла 76,4 + 20,3 мкг ч / мл, и период полувыведения составлял 46,2 час. Клиренс крекатинину (74 мл / мин), процент восстановленного препарата в неизмененном виде в моче (0-24 ч, 22%) и оценки почечного клиренса флуконазола (0,124 мл / мин / кг) для пациентов пожилого возраста были обычно ниже, чем аналогичные показатели у молодых волонтеров. Поэтому отличие накопления флуконазола у пациентов пожилого возраста связана с пониженными показателями почечной функции у данной группы. График конечного периода полувыведения у каждого отдельного человека против клиренса креатинина по сравнению с кривой прогнозируемого периода полувыведения клиренса креатинина, полученные от обычных лиц и лиц с различными степенями почечной недостаточности, показали, что 21 человек из 22 человек попала в пределы 95% доверительного интервала кривых прогнозируемого периода полувыведения клиренса креатинина. Полученные результаты соответствуют гипотезе, высокие показатели для фармакокинетических параметров, полученных у пациентов пожилого возраста, по сравнению со здоровыми молодыми волонтерами-мужчинами, наблюдаются через пониженную функцию почек, является естественной в пожилом возрасте.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства

50 мг - твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и крышечкой зеленого цвета;

100 мг - твердые желатиновые капсулы с голубым корпусом и крышечкой синего цвета.

Капсулы содержат порошок белого цвета.

срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0С.

упаковка

По 7 капсул в блистере. По 1 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Химфармзавод" Красная звезда ".

местонахождение

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.

Аналоги препарата: Флуконазол-100