Физиотенз - инструкция, аналоги

Физиотенз Абботт Хелскеа САС Франция

Физиотенз Абботт Хелскеа САС Франция

Международное название:

Moxonidine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Абботт Хелскеа САС

Страна производства:

Франция

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C02 Гипотензивные средства

- C02A Антиадренергические средства с центральным механизмом действия

- C02A C Агонисты имидазолиновых рецепторов

- C02A C05 Моксонидин

Форма выпуска:

Физиотенз таблетки, п/плен. обол., по 0,4 мг №14 (14х1)
Физиотенз таблетки, п/плен. обол., по 0,2 мг №14 (14х1)
Физиотенз таблетки, п/плен. обол., по 0,2 мг №28 (14х2)
Физиотенз таблетки, п/плен. обол., по 0,2 мг №28 (28х1)
Физиотенз таблетки, п/плен. обол., по 0,2 мг №98 (14х7)
Физиотенз таблетки, п/плен. обол., по 0,3 мг №28 (14х2)
Физиотенз таблетки, п/плен. обол., по 0,3 мг №28 (28х1)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

состав

 

действующее вещество: моксонидин;

 

1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг, или 0,4 мг;

 

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; повидон К25; кросповидон; магния стеарат; оболочка таблетки: гипромеллоза, этилцеллюлозы водная дисперсия 30%, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

 

Лекарственная форма

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

 

Фармакотерапевтическая группа

 

Антигипертензивные лекарственные средства. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС С02А С05.

 

показания

 

Артериальная гипертензия.

 

противопоказания

 

Физиотенс® противопоказан при:

 

гиперчувствительности к действующему веществу или к любому компоненту препарата;

 

синдроме слабости синусового узла;

 

брадикардии (в покое ниже 50 уд / мин);

 

АВ-блокаде II и III степени;

 

сердечной недостаточности.

 

Способ применения и дозы

 

Стандартная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза - 0,4 мг. Максимальная суточная доза - 0,6 мг - применяется в 2 приема. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.

 

Физиотенс® можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

 

Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг в сутки.

 

Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза Физиотенс® составляет 0,2 мг в сутки. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг в сутки.

 

Частые побочные эффекты при приеме моксонидина включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются после первых

 

нескольких недель лечения.

 

Ниже приведены сгруппированы по классам систем организма и распределены по частоте побочные реакции, наблюдавшиеся в течение плацебо-контролируемых клинических исследований в 886 пациентов, получавших моксонидин: очень часто (≥ 1/10), часто (³ 1/100, <1/10 ), редко (³ 1/1000, <1/100).

 

Со стороны нервной системы: часто - головная боль *, головокружение / вертиго, сонливость; нечасто - обморок *.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, гипотензия (включая ортостатическую гипотензию *).

 

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто - звон в ушах.

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота / рвота / диспепсия.

 

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

 

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечасто - боль в шее.

 

Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.

 

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астения; нечасто - отек.

 

Частота не повышена по сравнению с плацебо.

 

Передозировка

 

Симптомы передозировки.

 

В отдельных случаях передозировки моксонидина, даже в дозе 19,6 мг, принятой за 1 раз, не приводило к летальному исходу. Признаки и симптомы передозировки включают головную боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, астению, брадикардию, сухость во рту, рвота, усталость, боль в верхней области живота. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и угнетение дыхания. Основываясь на исследованиях применения высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появление временной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.

 

Необходимые меры при передозировке.

 

Специфические антидоты неизвестны. В случае гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозаминюючих растворов. При появлении брадикардии можно применять атропин.

 

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

 

Применение в период беременности или кормления грудью

 

Беременность.

 

Соответствующих данных относительно применения моксонидина беременным женщинам нет. Исследования у животных продемонстрировали эмбриотоксический эффект. Возможен риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует применять во время беременности, если нет явной необходимости.

 

Кормление грудью.

 

Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином считается абсолютно необходимым, кормление грудью следует прекратить.

 

дети

 

Физиотенс® не рекомендуется для применения у детей через недостаточность данных по безопасности и эффективности препарата в этой группе.

 

особенности применения

 

Моксонидин пациентам с AV блокадой I степени следует применять с особой осторожностью, чтобы избежать брадикардии.

 

С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен.

 

Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушением функции почек, поскольку моксонидин выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг в сутки; дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг в сутки, если это клинически показано и препарат переносится хорошо.

 

Если Физиотенс® применяют в комбинации с β-адренорецепторов и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а затем через несколько дней - Физиотенс®.

 

В настоящее время не отмечалось проявления эффектов отмены со стороны артериального давления после прекращения приема моксонидина. Однако внезапное прекращение терапии моксонидином не рекомендуется; вместо дозу следует постепенно уменьшать в течение двух недель.

 

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

 

Исследования относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились. Сообщалось о случаях сонливости и головокружения при применении препарата. Это следует учитывать при выполнении указанных действий.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

 

Одновременное применение препарата с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивного эффекта.

 

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов центрального действия, одновременное назначение этих препаратов с Физиотенсом® Не рекомендуется.

 

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

 

Моксонидин умеренно повышает нарушения когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

 

Моксонидин выводится путем тубулярной экскреции. Нельзя исключить взаимодействие с другими агентами, которые выводятся путем канальцевой экскреции.

 

Фармакологические свойства

 

Фармакодинамика.

 

Было доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным агентом. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что центральная нервная система (ЦНС) является местом антигипертензивного действия моксонидина. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральном части продолговатого мозга - участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижает артериальное давление.

 

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с известными α2-адренорецепторами сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко.

 

У человека применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижением артериального давления. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо рандомизированных исследованиях.

 

В терапевтических исследованиях продолжительностью 2 месяца по сравнению с плацебо моксонидин повышал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной гипертензией, ожирением и инсулинорезистентностью.

 

Фармакокинетика.

 

Абсорбция. После приема внутрь моксонидин быстро (время достижения максимальной концентрации в плазме крови - около 1 часа) и практически полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет примерно 88%, что указывает на отсутствие значительного метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина.

 

Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови, определенный in vitro, составляет примерно 7,2%.

 

Метаболизм. В образцах плазмы крови человека было идентифицировано только дегидрогенизированного моксонидин. Фармакодинамический дегидрогенизированного моксонидина составляет приблизительно 1/10 активности моксонидина.

 

Вывод. В течение 24-часового периода с мочой выводится 78% общей дозы моксонидина в виде неизмененной соединения и 13% - в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие незначительные метаболиты в моче составляют приблизительно 8% дозы. Менее 1% выводится с калом. Период полувыведения моксонидина и его метаболита составляет примерно 2,5 часа и 5 часов соответственно.

 

У больных с артериальной гипертензией по сравнению со здоровыми лицами фармакокинетика моксонидина существенно не отличалась.

 

У лиц пожилого возраста наблюдались изменения фармакокинетики, вероятнее всего, через пониженный уровень метаболизма и / или несколько большую биодоступность. Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.

 

Поскольку моксонидин не рекомендуется для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой субпопуляции не проводились.

 

Вывод моксонидина в значительной степени зависит от клиренса креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации - 30-60 мл / мин) стабильная концентрация в плазме и период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации> 90 мл / мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин) стабильная концентрация в плазме и период полувыведения примерно в 3 раза выше. У этих больных не наблюдалось накопления моксонидина после многоразового применения. У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин), которые находятся на гемодиализе, AUC в плазме и период полувыведения примерно в 6 и 4 раз выше соответственно по сравнению с гипертензивными пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме только в 1,5-2 раза выше.

 

Основываясь на вышеприведенных данных, дозу моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализа моксонидин удаляется незначительно.

 

Доклинические данные по безопасности.

 

В доклинических данных не обнаружено никакого особого риска для человека на основании результатов стандартных исследований по фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.

 

Исследования на животных показали токсическое воздействие на эмбриональное развитие при применении доз, токсичных для материнского организма. Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния на фертильность и тератогенного потенциала. Токсическое влияние на эмбриональное развитие наблюдалось у крыс при дозах выше 9 мг / кг / сут и кроликов при дозах выше 0,7 мг / кг / сут. В ходе исследований пери и постнатального развития у крыс отмечался влияние на развитие и жизнеспособность при дозах 3 мг / кг / сут.

 

Основные физико-химические свойства

 

0,2 мг - круглая выпуклая таблетка светло-розового цвета с маркировкой «0,2»;

 

0,3 мг - круглая выпуклая таблетка бледно-красного цвета с маркировкой «0,3»;

 

0,4 мг - круглая выпуклая таблетка матово-красного цвета с маркировкой «0,4».

 

срок годности

 

Таблетки Физиотенса по 0,2 мг - 2 года.

 

Таблетки Физиотенса по 0,3 мг и 0,4 мг - 3 года.

 

условия хранения

 

Таблетки Физиотенса по 0,2 мг - хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

 

Таблетки Физиотенса по 0,3 мг и 0,4 мг - хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

 

упаковка

 

Таблетки по 0,2 и 0,4 мг

 

№ 14 (по 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке);

 

№ 28 (по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке, или по 28 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке);

 

№ 98 (по 14 таблеток в блистере, по 7 блистеров в картонной коробке).

 

Таблетки по 0,3 мг

 

№ 28 (по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке, или по 28 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке);

 

№ 98 (по 14 таблеток в блистере, по 7 блистеров в картонной коробке).

 

Категория отпуска

 

По рецепту.

 

Производители

 

Абботт Хелскеа САС, Франция / Abbott Healthcare SAS, France.

 

Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия / Rottendorf Pharma GmbH, Germany.

 

местонахождение

 

Рут де Бельвиль, Льйо ди Мелара, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция / Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, France.

 

Остенфелдер Штрассе 51-61, 59320, Еннигерлох, Германия / Ostenfelder Straße 51-61, 59320, Ennigerloh, Germany.