Феварин - инструкция, аналоги

Феварин Абботт Хелскеа САС Франция

Феварин Абботт Хелскеа САС Франция

Международное название:

Fluvoxamine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Абботт Хелскеа САС

Страна производства:

Франция

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N06 Психоаналептики

- N06A Антидепрессанты

- N06A B Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина

- N06A B08 Флувоксамин

Форма выпуска:

Феварин таблетки, п/плен. обол., по 100 мг №15 (15х1)
Феварин таблетки, п/плен. обол., по 100 мг №30 (15х2)
Феварин таблетки, п/плен. обол., по 100 мг №60 (20х3)
Феварин таблетки, п/плен. обол., по 50 мг №15 (15х1)
Феварин таблетки, п/плен. обол., по 50 мг №30 (15х2)
Феварин таблетки, п/плен. обол., по 50 мг №60 (20х3)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

состав

 

действующее вещество: флувоксамин;

 

1 таблетка содержит флувоксамина малеата 50 мг или 100 мг;

 

вспомогательные вещества: маннит (E 421), крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171).

 

Лекарственная форма

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

 

Фармакотерапевтическая группа

 

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТС N06A B08.

 

показания

 

- Депрессия.

 

- Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР).

 

противопоказания

 

Нельзя назначать одновременно с тизанидином, ингибиторами МАО (ИМАО) или рамелтеоном. Лечение Феварином можно начинать не ранее, чем через две недели после прекращения приема необратимых ИМАО, и на следующий день после отмены обратных ИМАО (например моклобемида, линезолида).

 

Лечение любым из препаратов группы ИМАО можно начинать не ранее, чем через одну неделю после отмены Феварина.

 

Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к флувоксамина малеата или к любому из других компонентов препарата.

 

Способ применения и дозы

 

Таблетки Феварина нужно глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

 

Депрессия (взрослые).

 

Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг в сутки. Ее следует принимать 1 раз в день, желательно перед сном. По решению врача дозу увеличивать постепенно, до достижения клинического эффекта. Эффективная доза обычно составляет 100 мг в сутки. Ее следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции больного. Суточная доза не должна превышать 300 мг. В случае назначения доз, превышающих 150 мг, не следует их принимать за один раз, а разделить на 2-3 приема в течение суток. Согласно установкам Всемирной организации здравоохранения, после исчезновения у больного симптомов депрессии лечение необходимо продолжать еще не меньше 6 месяцев. Рекомендуемая доза для предупреждения рецидива депрессии - 100 мг флувоксамина 1 раз в сутки.

 

Обсессивно-компульсивные расстройства (взрослые и дети от 8 лет и старше).

 

Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг в сутки в течение первых 3-4 дней лечения, после чего ее следует постепенно повышать, пока не будет достигнуто максимальное эффективной дозы, которая, как правило, составляет 100-300 мг в сутки. Максимальная суточная доза Феварина для взрослых - 300 мг, для детей в возрасте от 8 лет и подростков - 200 мг. Дозы до 150 мг принимать один раз в день, желательно перед сном. В случае назначения доз более 150 мг их следует разделить на 2-3 приема в течение суток. Если терапевтический эффект был достигнут, лечение можно продолжать дальше в дозе, подобранной в соответствии с клиническим эффектом. Если в течение десяти недель лечения улучшение не наступает, целесообразность дальнейшего назначения Феварина надо пересмотреть. Хотя систематические исследования того, как долго может длиться лечение флувоксамином, не проводились, учитывая хронический характер обсессивно-компульсивных расстройств, целесообразным является продолжение лечения пациентов, у которых было достигнуто клинического эффекта, более 10 недель. Подбирать дозу нужно очень тщательно и индивидуально, чтобы пациент принимал поддерживающую терапию препаратом в минимальной эффективной дозе. Целесообразность продолжения лечения следует периодически пересматривать. Пациентам, у которых наблюдается положительный эффект от фармакотерапии, дополнительно может быть назначена поведенческая психотерапия.

 

Следует избегать резкой отмены лечения флувоксамином. Когда решение о прекращении лечения флувоксамином принято, следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель с целью снижения риска развития симптомов отмены (см. Разделы «Побочные реакции» и «Особенности применения»). Если после снижения дозы или после прекращения приема развиваются симптомы отмены, следует возобновить прием на прежнем уровне. Затем врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно. Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с низкой дозы под наблюдением врача по состоянию здоровья пациента.

 

побочные реакции

 

Побочные явления, которые наблюдались во время клинических испытаний с указанной ниже частотой, часто были связаны с заболеванием и не обязательно имели отношение к лечению.

 

Побочные эффекты классифицированы по частоте следующим образом

 

Очень часто ≥ 1/10.

 

Часто ≥1 / 100, <1/10.

 

Нечасто ≥1 / 1000 <1/100.

 

Редко ≥1 / 10000, <1/1000.

 

Очень редко <1/10000.

 

Частота неизвестна: невозможно оценить на основании существующих данных.

 

Со стороны крови и лимфатической системы

 

Частота неизвестна: кровотечение (включая желудочно-кишечное кровотечение, гинекологическую кровотечение, экхимозы, пурпура).

 

эндокринные расстройства

 

Частота неизвестна: гиперпролактинемия, неадекватная секреция антидиуретического гормона.

 

Расстройства метаболизма и питания

 

Часто анорексия (потеря аппетита).

 

Частота неизвестна: гипонатриемия, увеличение или уменьшение массы тела.

 

психические расстройства

 

Нечасто галлюцинации, спутанность сознания.

 

Редко мания.

 

Частота неизвестна: суицидальные мышление, суицидальное поведение.

 

Со стороны нервной системы

 

Часто возбуждение, нервозность, тревога, бессонница, сонливость, тремор, головная боль, головокружение.

 

Нечасто экстрапирамидные расстройства, атаксия.

 

Редко конвульсии.

 

Частота неизвестна: серотониновый синдром; явления, подобные злокачественному нейролептического синдрома; акатизия / психомоторное возбуждение; парестезия; дисгевзия.

 

Со стороны органов зрения

 

Частота неизвестна: глаукома, мидриаз.

 

Со стороны сердца

 

Часто ускоренное сердцебиение / тахикардия.

 

Со стороны сосудов

 

Нечасто гипотензия (ортостатическая).

 

Желудочно-кишечные расстройства

 

Часто: боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

 

гепатобилиарной системы

 

Редко нарушение функции печени.

 

Со стороны кожи и подкожных тканей

 

Часто гипергидроз (повышенная потливость).

 

Нечасто кожные аллергические реакции (включая сыпь, зуд, ангионевротический отек).

 

Редко реакция светочувствительности.

 

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной и костной ткани

 

Нечасто: артралгия, миалгия.

 

Частота неизвестна: переломы костей.

 

Эпидемиологические исследования, преимущественно проводились с участием больных в возрасте 50 лет и старше, показали повышенный риск переломов костей у больных, получающих СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и ТЦА (трициклические антидепрессанты). Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен.

 

Со стороны почек и мочевыделительной системы

 

Частота неизвестна: расстройства мочеиспускания (включая задержку мочи, недержание мочи, поллакиурия, никтурию и энурез).

 

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

 

Нечасто поздняя эякуляция.

 

Редко галакторея.

 

Частота неизвестна: аноргазмия, менструальные расстройства (такие как аменорея, гипоменорея, метроррагия и меноррагия).

 

Общие расстройства и реакции в месте введения

 

Часто астения, общее недомогание.

 

Частота неизвестна: синдром отмены препарата, синдром отмены препарата у новорожденных.

 

Отмена лечения флувоксамином (особенно резкая) часто приводит к появлению симптомов отмены. Во избежание симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения флувоксамина (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

 

Передозировка

 

Симптомы. Со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос), сонливость и головокружение. Также сообщалось о расстройствах сердечно-сосудистой системы (тахикардия, брадикардия, гипотензия), нарушение функции печени, судороги и кому.

 

Флувоксамин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Сообщение о летальных случаях в связи с передозировкой только флувоксамина чрезвычайно редки. Наивысшая доза, зафиксирована при передозировке - 12 г. Больной, принявший такую ​​дозу, полностью выздоровел. Иногда наблюдались серьезные осложнения в случае умышленного передозировки препарата в комбинации с другими лекарствами.

 

Лечение. Не существует специфического антидота флувоксамина. В случае передозировки необходимо как можно быстрее сделать промывание желудка и начать поддерживающее симптоматическое лечение. Также рекомендуется прием активированного угля и, если необходимо, осмотического слабительного средства. Форсированный диурез или гемодиализ малоэффективны.

 

Применение в период беременности или кормления грудью

 

Эпидемиологические данные свидетельствуют, что использование селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (как флувоксамин) во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может увеличить риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). Риск составлял примерно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1-2 случая ПЛГН на 1000 беременностей.

 

Не следует применять флувоксамин в период беременности, это оправдано лишь в том случае, когда состояние женщины требует лечения флувоксамином.

 

Зафиксированы единичные случаи синдрома отмены у новорожденного ребенка после применения флувоксамина в конце беременности. После применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (как флувоксамин) в течение III триместра беременности у некоторых новорожденных наблюдались затруднения глотания и / или дыхания, судороги, нестабильность температуры, гипогликемия, тремор, нарушение тонуса мышц, дрожание, цианоз, раздражительность, вялость, сонливость, рвота, нарушение сна и постоянный плач, что может потребовать продления госпитализации.

 

Препарат в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому его не следует назначать женщинам, кормящим грудью.

 

Исследование влияния приема флувоксамина на репродуктивный состояние животных выявили снижение фертильности у животных мужского и женского пола. Актуальность этих данных для человека неизвестна. Флувоксамин не следует применять для лечения пациентов, которые пытаются зачать ребенка, это оправдано лишь в том случае, когда пациент нуждается в лечении флувоксамином.

 

дети

 

Феварин не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, кроме пациентов с ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство). ОКР (обсессивно-компульсивные расстройства) является единственным показанием к применению препарата Феварин в возрасте от 8 лет.

 

Через недостаточность клинического опыта Феварин не может быть рекомендован для лечения депрессии у детей. В клинических исследованиях среди детей, лечившихся антидепрессантами по сравнению с группой плацебо чаще наблюдалась суицидальное поведение (суицидальные мысли или попытки суицида), а также враждебность, гнев и агрессия. Если на основании клинических потребностей принято решение начать терапию, необходимо тщательно отслеживать появление у пациента любых суицидальных симптомов.

 

Кроме того, отсутствуют данные о долгосрочных эффектах лечения флувоксамином детей и подростков, а также его влияние на рост, созревание, когнитивный и поведенческий развитие.

 

особенности применения

 

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

 

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицидов. Этот риск сохраняется до достижения ремиссии. Поскольку улучшения в течение первых нескольких недель лечения может не наступить, пациенты должны находиться под пристальным контролем врача, пока не будет зафиксировано улучшение состояния. Общий клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может повышаться на начальных этапах выздоровления.

 

Другие психические состояния, для лечения которых применяется флувоксамин, могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, такие состояния могут сочетаться с большим депрессивным расстройством. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими состояниями такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

 

Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе и пациенты, которые демонстрируют высокий уровень суицидального мышления до начала терапии, могут иметь больший риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток. Поэтому они нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения.

 

Тщательный надзор за пациентами, в частности по тем, которые относятся к группе высокого риска, необходим при медикаментозной терапии, особенно в начале лечения и после изменений в дозировке.

 

Пациентов (и тех, кто за ними присматривает) необходимо предупредить о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении, и немедленно обратиться к врачу при наличии этих симптомов.

 

Акатизия / психомоторное возбуждение

 

Прием флувоксамина связан с развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятным или утомительным беспокойством и потребностью двигаться, часто сопровождается неспособностью неподвижно сидеть или стоять. Появление таких явлений наиболее возможно на протяжении первых нескольких недель лечения. Для пациентов, у которых появляются эти симптомы, повышение дозы может быть вредным.

 

Нарушение функции печени и почек

 

У больных с нарушениями функции почек или печени лечение надо начинать с низких доз под тщательным наблюдением врача.

 

Редко лечения флувоксамином было связано с повышением активности печеночных ферментов, обычно сопровождалось соответствующими клиническими симптомами. В таких случаях лечение препаратом следует прекратить.

 

Расстройства нервной системы

 

Несмотря на то, что при изучении на животных препарат не вызвал судом, нужно быть осторожным при назначении флувоксамина больным с наличием в анамнезе судорожного синдрома (в частности эпилепсии). Следует избегать назначения препарата пациентам с нестабильной эпилепсией, а за состоянием пациентов с контролируемой эпилепсией следует тщательно следить. В случае появления у больного судорог или увеличения их частоты лечения следует прекратить.

 

Зафиксированы отдельные случаи возникновения серотонинового синдрома или подобных злокачественного нейролептического синдрома явлений в связи с лечением Феварином, особенно при одновременном применении с другими серотонинергическими и / или нейролептическими средствами. Эти синдромы характеризуются группой нескольких симптомов, таких как гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность вегетативной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненных показателей, изменения психического состояния в виде спутанности сознания, раздражительности, чрезмерной ажитации с прогрессированием в делирий и кому. Поскольку эти синдромы могут вызвать угрожающие жизни состояния, при их появлении лечение Феварином следует прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

 

Метаболизм и расстройства питания

 

Редко при приеме флувоксамина, как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, возникает гипонатриемия, исчезает после отмены препарата. Некоторые случаи, возможно, были связаны с синдромом нарушения секреции антидиуретического гормона. Большинство случаев гипонатриемии зарегистрировано у лиц пожилого возраста.

 

Может нарушаться контроль гликемии (в частности гипергликемия, гипогликемия, снижение толерантности к глюкозе), особенно на ранних стадиях лечения. Пациентам с сахарным диабетом в анамнезе во время приема флувоксамина необходимо откорректировать дозу противодиабетических лекарственных средств.

 

Тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой, является частым побочным эффектом, сопровождающим лечения флувоксамином. Однако этот побочный эффект обычно исчезает в течение первых двух недель лечения.

 

Расстройства органов зрения

 

Сообщалось о развитии мидриаза при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (как флувоксамин). Поэтому рекомендуется с особой осторожностью назначать флувоксамин пациентам с повышенным внутриглазным давлением или повышенным риском возникновения острой закрытоугольной глаукомы.

 

гематологические расстройства

 

Во время приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина зафиксированы случаи кожных кровоизлияний, таких как экхимозы и пурпура, а также других геморрагических проявлений, таких как желудочно-кишечное кровотечение или гинекологическая кровотечение. Рекомендуется с особой осторожностью назначать такие препараты пациентам пожилого возраста и пациентам, которые одновременно применяют лекарства, влияющие на функцию тромбоцитов (например атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные препараты) или лекарства, которые увеличивают риск возникновения кровотечения , а также больным с наличием геморрагических состояний в анамнезе или состояний, обусловливающих склонность к кровотечениям (например, тромбоцитопении или нарушение свертываемости крови).

 

сердечные расстройства

 

При одновременном применении с флувоксамином плазменные концентрации терфенадина, астемизола или цизаприда могут увеличиваться, приводя к повышению риска удлинения интервала QT / пируэтной тахикардии. Поэтому препарат не следует назначать вместе с этими лекарствами. Флувоксамин может привести незначительное уменьшение частоты сердцебиения (на 2-6 ударов в минуту).

 

Электроконвульсивная терапия (ЭКТ)

 

Рекомендуется с особой осторожностью назначать флувоксамин в сочетании с ЭКТ через недостаточность данных клинических исследований.

 

Реакция после отмены препарата

 

Существует возможность появления реакции отмены препарата при прекращении лечения флувоксамином, но имеющиеся доклинические и клинические данные не дают оснований считать, что этот препарат вызывает зависимость.  Наиболее частые симптомы, о которых сообщалось в связи с отменой флувоксамина: головокружение, нарушение чувствительности (включая парестезии, визуальные нарушения и ощущение электрического поражения), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение, раздражительность, частичную спутанность сознания, эмоциональная нестабильность, головная боль, тошнота и / или рвота, диарея, потливость, сердцебиение, тремор и тревожность (см. раздел «Побочные реакции»). в основном эти явления слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или тривалими.Воны обычно наблюдаются в течение первых нескольких дней после прекращения ликування.Тому рекомендуется постепенно уменьшать дозу флувоксамина для прекращения лечения в соответствии с потребностями пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»).

 

Мания / гипомания

 

Рекомендуется с особой осторожностью назначать флувоксамин пациентам с манией / гипоманией в анамнезе. Следует прекратить применение флувоксамина у любого пациента с развитием маниакальной фазы.

 

Лица пожилого возраста

 

Данные в отношении лиц пожилого возраста свидетельствуют об отсутствии клинически значимой разницы в обычной суточной дозе по сравнению с лицами молодого возраста. Однако для пациентов пожилого возраста увеличение дозы титрованием следует проводить медленнее, чем для других пациентов, и дозировать всегда с осторожностью.

 

Взрослые молодого возраста (от 18 до 24 лет)

 

Для молодых взрослых пациентов (в возрасте до 25 лет) с психическими расстройствами также показан повышенный риск суицидального поведения при лечении антидепрессантами по сравнению с теми, кто принимал плацебо.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

 

Феварин в суточной дозе 150 мг не влияет или почти не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У здоровых добровольцев не выявлено никакого влияния на психомоторные навыки, связанные с управлением автомобилем и работой с механизмами. Однако во время лечения может возникнуть сонливость, поэтому нужно быть осторожными, пока не будет установлена ​​индивидуальная реакция на препарат.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

 

Ингибиторы МАО.

 

Препарат нельзя назначать в комбинации с ингибиторами МАО, включая линезолид, через риск возникновения серотонинового синдрома (см. Раздел «Противопоказания»).

 

Влияние флувоксамина на окислительный метаболизм других препаратов.

 

Флувоксамин может подавлять метаболизм препаратов, которые метаболизируются при участии определенных цитохромных изоэнзимов (CYP). In vitro и in vivo исследования демонстрируют мощный ингибирующий эффект флувоксамина на CYP1А2 и 2С19, однако CYP2С9, CYP2D6 и CYРЗА4 ингибируются меньшей степени. Препараты, преимущественно метаболизируются с участием этих изоферментов, выводятся медленнее и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови при одновременном применении с флувоксамином. Терапию флувоксамином одновременно с такими препаратами следует начинать или скорректировать до наименьшей эффективной дозы. Концентрации в плазме крови, действие или побочное действие препаратов сопутствующей терапии подлежат тщательному контролю и в случае необходимости их дозировку необходимо уменьшить. Это особенно касается лекарств с узким терапевтическим индексом.

 

Рамелтеон.

 

При применении флувоксамина в дозе 100 мг два раза в сутки в течение 3 дней, а затем при приеме одной дозы 16 мг рамелтеону одновременно с дозой флувоксамина AUC рамелтеону увеличилась примерно в 190 раз, а Cmax увеличилась примерно в 70 раз по сравнению с тем, когда рамелтеон назначали в качестве монотерапии.

 

Соединения с узким терапевтическим индексом.

 

Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, которые одновременно принимают флувоксамин и препараты с узким терапевтическим индексом (например, такрин, теофиллин, метадон, мексилетин, фенитоин, карбамазепин и циклоспорин), которые метаболизируются исключительно CYP или при участии CYP, что ингибированные флувоксамином. При необходимости рекомендуется скорректировать дозы этого лекарства.

 

Трициклические антидепрессанты и нейролептики.

 

Сообщалось о повышении концентрации в плазме крови трициклических антидепрессантов (например кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (например клозепин, оланзапин, кветиапин), которые главным образом метаболизируются цитохромом Р450 1А2 при одновременном применении с флувоксамином. Следует рассмотреть необходимость снижения дозы этих препаратов при добавлении к лечению флувоксамином.

 

Бензодиазепины.

 

При одновременном приеме с флувоксамином может расти концентрация в плазме бензодиазепинов, метаболизирующихся окислением (например триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам). Дозу этих бензодиазепинов следует уменьшить при одновременном применении с флувоксамином.

 

Случаи повышения концентрации в плазме крови.

 

При приеме ропинирола комбинации с флувоксамином может повышаться его концентрация в плазме, что увеличивает риск передозировки. Учитывая это требуется наблюдение за пациентами, а если надо - уменьшение дозы ропинирола (как во время лечения флувоксамином, так и после его отмены).

 

Поскольку концентрация пропранолола в плазме крови при одновременном приеме с флувоксамином увеличивается, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы.

 

При применении с флувоксамином концентрация в плазме варфарина значительно увеличивается и протромбиновое время удлиняется.

 

Случаи увеличения вероятности возникновения побочной реакции.

 

Зафиксированы отдельные случаи кардиологических нарушений (кардиотоксического эффекта) при одновременном применении флувоксамина с тиоридазином.

 

Уровень кофеина в плазме может увеличиться при одновременном применении с флувоксамином. Могут наблюдаться побочные эффекты кофеина (тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница). Поэтому пациентам, которые принимают значительное количество напитков, содержащих кофеин, нужно уменьшить их потребление, если им назначен флувоксамин.

 

Терфенадин, астемизол, цизаприд, силденафил - см. «Особенности применения».

 

Глюкуронидация.

 

Препарат не влияет на плазменную концентрацию дигоксина.

 

Почечная экскреция.

 

Препарат не влияет на плазменную концентрацию атенолола.

 

Фармакодинамическое взаимодействие.

 

Серотонинергические эффекты могут усиливаться при назначении флувоксамина одновременно с другими серотонинергическими препаратами (включая триптанами, трамадолом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя) (см. Раздел «Особенности применения»).

 

Применение флувоксамина одновременно с литием (больным с тяжелыми формами заболевания) требует осторожности, поскольку литий (а также, возможно, триптофан) может усиливать серотонинергический влияние флувоксамина. Поэтому одновременное применение этих препаратов необходимо ограничить только пациентам с тяжелой, резистентной к лечению депрессией.

 

Нужно тщательно следить за состоянием больных, принимающих пероральные антикоагулянты и флувоксамин, потому что у них может увеличиваться риск возникновения кровотечения.

 

Как и при применении других психотропных средств, пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения флувоксамина.

 

Фармакодинамика.

 

Исследования связывания с рецепторами показали, что флувоксамин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo и имеет минимальную родство с подтипами серотониновых рецепторов. Препарат имеет незначительную способность связываться с α-адренорецепторами, ß-адренорецепторами, гистаминергическими, мускариновыми, холинергическими или допаминергическим рецепторами.

 

Флувоксамин имеет высокое сродство к сигма-1 рецепторов, по которым в терапевтических дозах он действует как агонист.

 

Фармакокинетика.

 

Всасывания.

 

Флувоксамин полностью абсорбируется после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-8 ч после приема. Через механизм первого прохождения средняя абсолютная биодоступность составляет 53%.

 

На фармакокинетику Феварина не влияет одновременный прием пищи.

 

Распределение.

 

In vitro 80% флувоксамина связывается с белками плазмы. Объем распределения у человека составляет 25 л / кг.

 

Метаболизм.

 

Флувоксамин интенсивно метаболизируется в печени. Хотя иn vitro главным изоферментом, который принимает участие в метаболизме флувоксамина, является CYP2D6, плазменные концентрации у лиц со сниженной активностью CYP2D6 не намного выше, чем у лиц с хорошим метаболизмом.

 

Средний период полувыведения составляет примерно 13-15 часов после однократного приема и немного удлиняется (17-22 часа) при многократном приеме. Равновесная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 10-14 дней.

 

Флувоксамин интенсивно трансформируется в печени, главным образом путем окислительного деметилирования, в результате чего образуется по меньшей мере девять метаболитов, которые выводятся почками. Два основных метаболита демонстрируют незначительную фармакологическую активность. Другие метаболиты - неактивные. Флувоксамин является мощным ингибитором CYP 1А2 и 2С19, умеренно ингибирует CYP2С9, CYP2D6 и CYРЗА4.

 

Флувоксамин демонстрирует линейную фармакокинетику при приеме разовой дозы. Равновесные концентрации в плазме превышают рассчитанные по данным для разовой дозы, и это диспропорциональное увеличение наиболее выражено при приеме высоких суточных доз.

 

Особые группы пациентов.

 

Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых взрослых, лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина нарушается у пациентов с заболеваниями печени.

 

Равновесные концентрации флувоксамина в плазме крови вдвое больше в возрасте от 6 до 11 лет, чем у детей в возрасте от 12 до 17 лет. Плазменные концентрации у детей от 12 до 17 лет такие же, как и у взрослых.

 

Основные физико-химические свойства

 

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг: круглые, выпуклые с обеих сторон, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны - с насечкой и маркировкой «291» с обеих сторон от нее; диаметр - примерно 9 мм; таблетку можно разделить на две равные части.

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг овальные, выпуклые с обеих сторон, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны - с насечкой и маркировкой «313» с обеих сторон от нее; длина - примерно 15 мм, ширина - около 8 мм; таблетку можно разделить на две равные части.

 

срок годности

 

3 года.

 

условия хранения

 

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Зберигаты в недоступном для детей месте!

 

упаковка

 

Таблетки расфасованные в блистеры из ПВХ / ПВДХ-алюминия по 15 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке, или по 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

 

Категория отпуска

 

По рецепту.

 

Производитель

 

Абботт Хелскеа САС, Франция / Abbott Healthcare SAS, France.