Медицинский порталПрепаратыФФентанил М Сандоз

Фентанил М Сандоз - инструкция, аналоги

Международное название:

Fentanyl

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Гексал АГ, предприятие компании Сандоз.

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N02 Анальгетики

- N02A Опиоиды

- N02A B Производные фенилпиперидина

- N02A B03 Фентанил

Форма выпуска:

Фентанил М Сандоз пластырь трансдерм., по 100 мкг/час в пак. №5
Фентанил М Сандоз пластырь трансдерм., по 25 мкг/час в пак. №5
Фентанил М Сандоз пластырь трансдерм., по 50 мкг/час в пак. №5
Фентанил М Сандоз пластырь трансдерм., по 75 мкг/час в пак.№5

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: fentanyl;

1 пластырь со скоростью высвобождения фентанила 25 мкг / ч, 50 мкг / ч, 75 мкг / ч и 100 мкг / ч содержит фентанила 5,78 мг, 11,56 мг, 17,34 мг, 23,12 мг соответственно;

вспомогательные вещества: масло соевое рафинированное, канифоль гидрогенизированное, поли (2-этилгексил-акрилат-ко-винилацетат), полиэтилентерефталат ткань, полиэтилентерефталат кремнийорганическая пленка.

Лекарственная форма

Пластырь.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Производные фенилпиперидин. Код АТС N02A B03.

Показания

Хронический болевой синдром, требующий обезболивания опиоидными анальгетиками.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фентанила или другим компонентам трансдермального пластыря. Острый или послеоперационная боль за невозможности подбора дозы при коротком периоде лечения, что может привести к тяжелой или угрожающей жизни гиповентиляции. Не наносить на раздраженную, облученную или поврежденную кожу. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра. Брадиаритмии. Тяжелые нарушения функции центральной нервной системы. Одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО) и первые 2 недели после прекращения их применения.

Способ применения и дозы

Пластырь состоит из защитной пленки, которая удаляется перед применением, и двух функциональных слоев: матрикса, который содержит фентанил, и водонепроницаемой пленочной подложки. Площадь абсорбции трансдермального пластыря составляет 10,5; 21,0; 31,5 и 42,0 см 2, скорость высвобождения фентанила - соответственно 25, 50, 75 и 100 мкг / ч (высвобождение фентанила происходит в течение 72 часов).

Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и должна регулярно оцениваться после аппликации пластыря.

Фентанил М Сандоз ® следует наносить на плоскую поверхность кожи туловища или верхних отделов рук. Для аппликации рекомендуется выбирать место с минимальным волосяным покровом.Перед аппликацией волосы на месте аппликации следует состричь (не сбривать). Если перед аппликацией пластыря место аппликации необходимо вымыть, то это следует сделать с помощью чистой воды. Не следует использовать мыло, лосьоны, масла или другие средства, поскольку они могут вызвать раздражение кожи или изменить ее свойства. Перед аппликацией кожа должна быть абсолютно сухой.

Пластырь следует наклеивать сразу после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь необходимо плотно прижать ладонью к месту аппликации на 10 - 30 сек. Следует убедиться, что пластырь плотно прилегает к коже, особенно по краям.

Пластырь Фентанил М Сандоз ® рассчитан на непрерывное использование в течение 72 часов. Новый пластырь может быть наклеен на другой участок кожи после снятия ранее наклеенного. На один участок кожи пластырь можно наклеивать только с интервалом в 7 дней. Если после снятия пластыря на коже находятся его остатки, их надо смыть водой с мылом (нельзя использовать растворители, например спирт).

Начальная доза.

При первом применении доза (размер пластыря) подбирается, исходя из предшествующего применения опиоидных анальгетиков, степени толерантности и состояния пациента.

У пациентов, ранее не принимавших опиоиды, сначала применяется наименьшая доза фентанила - 25 мкг / ч. Использование трансдермального пластыря как начальной терапии у пациентов пожилого возраста, ранее не принимавших опиоиды, не рекомендуется. В этом случае терапию следует начинать с низких доз морфина и после установления оптимальной дозы можно перейти к фентанила, рассчитав дозу (размер) трансмембранного пластыря.

У пациентов с толерантностью к опиоидов для перехода от пероральных или парентеральных форм опиоидов к фентанила необходимо:

1) рассчитать предварительную 24-часовую необходимость в анальгезии;

2) перевести это количество в эквивалентную пероральную дозу морфина (см. Таблицу 1). Все дозы внутримышечных и пероральных опиоидных анальгетиков, приведенные в данной таблице, эквивалентны по обезболивающим эффектом 10 мг морфина;

3) найти в таблице 2 необходимую для пациента 24-часовую дозу морфина и соответствующую ей дозу фентанила.

Таблица 1

Перевод в эквивалентную обезболивающую дозу

Название

Эквивалентна обезболивающее доза (мг)

препарата

Внутримышечно

Внутренне

Морфин

10

30 - 40

Гидроморфон

1,5

7,5

Метадон

10

20

Оксикодон

10 - 15

20 - 30

Леворфанол

2

4

Оксиморфон

1

10 (ректально)

Диаморфин (героин)

5

60

Петидин

75

-

Кодеин

-

200

Бупренорфин

0,4

0,8 (сублингвально)

Кетобемидон

10

20 - 30

  • Базируется на исследованиях однократного введения, в которых внутримышечная доза каждого из перечисленных препаратов сравнивалась с морфином для установления относительной силы действия препаратов.Приведенные выше пероральные дозы рекомендованы при переходе от парентерального на пероральный пути введения.
  • Соотношение силы действия морфина при в / пероральном пути введения равен 1: 3;оно основано на клиническом опыте, полученном при лечении пациентов с хроническими болями.

Таблица 2

Рекомендуемая доза препарата Фентанил М Сандоз ®

(В зависимости от суточной пероральной дозы морфина)

Пероральная 24-часовая доза морфина (мг / сутки)

Доза фентанила (мкг / ч)

45 - 134

25

135 - 224

50

225 - 314

75

315 - 404

100

405 - 494

125

495 - 584

150

585 - 674

175

675 - 764

200

765 - 854

225

855 - 944

250

945 - 1034

275

1035 - 1124

300

  • Эти значения суточных доз морфина использовалисьв качестве основы для перехода на фентанил.

Начальная оценка максимального обезболивающего эффекта фентанила не может быть сделана меньше чем через 24 часа после аппликации пластыря как у пациентов, ранее не принимавших опиоиды, так и у пациентов с толерантностью к опиоидов. Этот промежуток времени обусловлен постепенным повышением концентрации фентанила в сыворотке после аппликации.

Для нормального перехода с одного препарата на другой предыдущая обезболивающее терапия должна отменяться постепенно после аппликации начальной дозы фентанила М Сандоз ®.

Подбор дозы и поддерживающая терапия.

Пластырь следует заменять на новый каждые 72 часа. Доза подбирается индивидуально в зависимости от достижения необходимого обезболивания. Если после аппликации начальной дозы адекватное обезболивание не достигнуто, то через 3 дня доза может быть увеличена. Далее дозу можно увеличивать через каждые 3 суток. Обычно за один раз доза увеличивается на 25 мкг / ч, однако необходимо учитывать состояние пациента и потребность в дополнительном обезболивании (пероральная доза морфина 90 мг / сут примерно соответствует дозе фентанила 25 мкг / ч).Для достижения дозы более 100 мкг / ч могут одновременно использоваться несколько пластырей. Пациентам периодически могут быть необходимы дополнительные дозы анальгетиков короткого действия при возникновении внезапной боли. Некоторым пациентам могут потребоваться дополнительные или альтернативные способы введения опиоидных анальгетиков при применении дозы фентанила М Сандоз ®, превышающей 300 мкг / час.

Побочные реакции

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головная боль, головокружение; иногда - тремор, парестезии, нарушение речи; очень редко - нарушение координации, эпилептические припадки (включая клонический и тяжелый эпилептический приступ).

Со стороны органа зрения: редко - амблиопия.

Психические расстройства: очень часто - сонливость; часто - седативный эффект, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, галлюцинации, нервозность, анорексия; иногда - эйфория, амнезия, бессонница; очень редко - бред, возбужденное состояние, астения, нарушение сексуальной функции, симптомы отмены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - артериальная гипертензия или гипотензия, тахикардия, брадикардия; редко - аритмия, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, гиповентиляция; очень редко - угнетение дыхания (включая одышку, остановку дыхания и брадипное), апноэ.

Со стороны ЖКТ: очень редко - тошнота, рвота, запор; часто - ксеростомия, диспепсия, анорексия; иногда - диарея; редко - икота; очень редко - болезненный метеоризм, непроходимость кишечника.

Со стороны кожи и прилегающих тканей: очень часто - зуд, повышенное потоотделение; часто - высыпания, эритема и зуд в месте аппликации. Эти реакции обычно проходят в течение 24 часов после снятия пластыря. Иногда - сыпь.

Реакции гиперчувствительности: очень редко - анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - задержка мочи; очень редко - цисталгия, олигурия.

Организм в целом: редко - отек, озноб, ощущение усталости, дискомфорт.

Некоторые из этих побочных реакций могут быть вызваны основным заболеванием или другими терапевтическими мероприятиями.

Как и при применении других опиоидных анальгетиков, при повторном применении фентанила М Сандоз ® могут развиться толерантность, психическая и физическая зависимость.

При переходе с других сильных опиоидов на Фентанил М Сандоз ® или при внезапном прекращении терапии у некоторых пациентов могут возникать симптомы отмены, такие как тошнота, рвота, диарея, беспокойство и дрожь.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (кома, угнетение дыхания, включая дыхание Чейн-Стокса и / или цианоз, гипотермия и / или липкость кожи, ригидность скелетных мышц, брадикардия, а также артериальная гипотензия. Острая интоксикация включает глубокий седативный эффект, атаксию , миоз, угнетение дыхания и судороги.

Лечение: прекращение применения трансдермального пластыря, физическая и вербальная стимуляция (пациента следует «похлопать» по щекам, звать и т.д.), при необходимости - вспомогательная и искусственная вентиляция легких. Введение специфического антагониста - налоксона. Угнетение дыхания при передозировке может длиться дольше периода действия антагониста опиоидов, поэтому может потребоваться повторное введение налоксона. Симптоматическая и поддерживающая жизненные функции организма терапия (в том числе введение миорелаксантов, искусственная вентиляция легких); при брадикардии - атропин, при снижении артериального давления - заполнение объема циркулирующей крови. Исчезновение анальгетического эффекта может привести к развитию внезапного болевого приступа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные о применении фентанила у беременных отсутствуют. Поэтому Фентанил М Сандоз ® не назначают женщинам в период беременности.

Не рекомендуется применять препарат во время родов (включая кесарево сечение), поскольку фентанил проникает через плаценту и может вызвать угнетение дыхательного центра у новорожденного.

Фентанил выделяется в грудное молоко и может вызывать седативный эффект и / или угнетение дыхания у новорожденного. Итак препарат не следует применять кормящим грудью. При необходимости применения пластыря следует прекратить грудное вскармливание во время лечения и в течение 72 часов после последнего применения фентанила М Сандоз ®.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Фентанил М Сандоз ® следует с осторожностью применять пациентам с хроническими заболеваниями легких, с повышенным внутричерепным давлением, в том числе при опухолях мозга, артериальной гипотензии, почечной и печеночной недостаточности, пациентам с печеночной коликой в анамнезе и лицам пожилого возраста.

Особенности применения

Фентанил М Сандоз ® следует с осторожностью применять пациентам с хроническими заболеваниями легких, с повышенным внутричерепным давлением, в том числе при опухолях мозга, артериальной гипотензии, почечной и печеночной недостаточности, пациентам с печеночной коликой в анамнезе и лицам пожилого возраста.

Пациенты, у которых наблюдались тяжелые побочные эффекты, должны находиться под наблюдением врача в течение 24 часов после удаления пластыря, поскольку концентрация фентанила в плазме снижается постепенно и ее 50% снижение достигается в течение 17 (13 - 22) часов.

Пластырь нельзя резать или делить на части, а также повреждать любым способом, поскольку это может привести к неконтролируемому высвобождению фентанила.

Хронические заболевания легких. Фентанил может вызвать ряд тяжелых побочных эффектов у пациентов с хроническими обструктивными и другими заболеваниями легких. У таких пациентов опиоиды могут снижать возбуждение дыхательного центра и усиливать сопротивление дыханию.

Повышение внутричерепного давления. Препарат следует применять с осторожностью пациентам, которые могут быть особенно чувствительными к повышению содержания СО2. Такими пациентами являются те, в которых наблюдалось повышение внутричерепного давления, нарушение сознания или кома. Препарат с осторожностью применяют пациентам с опухолями мозга.

Сердечно-сосудистые заболевания. Фентанил может вызывать брадикардию, поэтому его следует применять с осторожностью пациентам с брадиаритмии. С осторожностью следует применять препарат пациентам с артериальной гипотензией.

Заболевания печени. Поскольку фентанил метаболизируется до неактивных метаболитов в печени, заболевания печени могут привести к задержке высвобождения препарата. У пациентов с циррозом печени при однократном применении пластыря не наблюдалось изменений фармакокинетики, хотя концентрация препарата в сыворотке имела тенденцию к увеличению. Пациенты с печеночной недостаточностью нуждаются в тщательном наблюдении врача для выявления симптомов передозировки фентанила. В таком случае необходимо снижение дозы фентанила.

Опиоидные анальгетики могут повышать тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Поэтому Фентанил М Сандоз ® следует применять с осторожностью пациентам с печеночной коликой в анамнезе.

Заболевания почек. Менее 10% фентанила выводится почками в неизмененном виде и, в отличие от морфина, в фентанила нет известных активных метаболитов, которые выводились почками.Данные, полученные при введении фентанила пациентам с почечной недостаточностью, позволяют предположить, что объем распределения фентанила может изменяться при гемодиализе, а это может повлиять на концентрацию препарата в сыворотке. Пациенты с почечной недостаточностью требуют тщательного наблюдения. При появлении симптомов передозировки необходимо уменьшить дозу препарата.

Применение у пациентов пожилого возраста. Данные, полученные при исследованиях внутривенного введения фентанила, позволяют предположить, что у пациентов пожилого возраста может снижаться клиренс и увеличиваться период полувыведения препарата, и, кроме этого, такие пациенты могут быть более чувствительными к фентанила, чем молодые пациенты. Фармакокинетика фентанила у пациентов пожилого возраста значительно не отличалась от фармакокинетики у молодых пациентов, хотя концентрация в сыворотке была значительно выше. Пациенты пожилого возраста нуждаются в тщательном наблюдении для выявления симптомов возможной передозировки фентанила, что потребует снижения дозы препарата.

Угнетение дыхания. Как и при применении других сильнодействующих опиоидных анальгетиков, при применении фентанила у некоторых пациентов может наблюдаться значительное угнетение дыхания. Пациентов следует тщательно обследовать для выявления подобных эффектов. Угнетение дыхания может продолжаться и после удаления пластыря.

Зависимость от лекарств. При повторном введении опиоидов может развиться толерантность, а также физическая и психическая зависимость. Ятрогенная зависимость при применении опиоидов наблюдается редко.

Лихорадка / внешние источники тепла. Фармакокинетическая модель позволяет предположить, что концентрация фентанила в сыворотке может увеличиваться примерно на 1/3, если температура тела повышается до 40 ° С. Итак, пациенты с лихорадкой должны находиться под пристальным наблюдением для выявления побочных эффектов, характерных для опиоидов, и, при необходимости, последующей коррекции дозы.

Всем пациентам необходимо избегать прямого воздействия внешних источников тепла, таких как нагревательные лампы, интенсивные солнечные ванны, грелки, сауны, ванны с горячей водой и т.п., на месте аппликации пластыря Фентанил М Сандоз ®.

Прекращение применения фентанила М Сандоз ®

При необходимости отмены фентанила М Сандоз ® замена данного препарата другими опиоидами должна происходить постепенно, начиная с низкой дозы. Такой режим замены препаратов необходим по причине постепенного снижения концентрации фентанила после удаления пластыря; снижение концентрации фентанила в сыворотке на 50% происходит в течение 17 часов.Отмена опиоидной анальгезии всегда должна быть постепенной, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены.

Удаление пластыря.

Использованный пластырь следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные пластыри необходимо вернуть врачу для уничтожения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Фентанил М Сандоз ® может влиять на умственные и психотические функции, необходимые для выполнения потенциально опасной работы, такой как управление автомобилем или работа с техникой. До выяснения индивидуальной реакции на препарат рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, особенно в начале терапии, после повышения дозы, при завершении терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, включая опиоиды, седативные и снотворные препараты, средства для общей анестезии, фенотиазины, транквилизаторы, центральные миорелаксанты, антигистаминные препараты, обладающие седативным эффектом, и алкогольные напитки, может повышать риск возникновения, вызвать и усиливать гиповентиляцию, снижение артериального давления, чрезмерной седацию (прием любого из указанных препаратов одновременно с применением фентанила М Сандоз ®требует особого наблюдения за пациентом).

Фентанил является лекарственным средством с высокой скоростью высвобождения, быстро и интенсивно метаболизируется, главным образом, при участии фермента цитохрома 450 СYРЗА4.Пероральный прием итраконазола (потенциального ингибитора цитохрома 450 СYРЗА4) при дозе 200 мг в сутки не оказывает существенного влияния на фармакокинетические характеристики фентанила.

Одновременный прием потенциальных ингибиторов цитохрома 450 СYРЗА4, как ритонавир, может привести к увеличению концентрации фентанила в плазме. Следствием этого является усиление или удлинение как терапевтического действия, так и возможных побочных эффектов, что может быть причиной значительного угнетения дыхания. В таких случаях за пациентом нужен особый надзор. Одновременное применение ритонавира и трансдермальной формы фентанила не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда состояние пациента строго контролируется.

Закись азота усиливает мышечную ригидность, эффект снижает бупренорфин.

Необходимо уменьшить дозу фентанила при одновременном применении с инсулином, ГКС и гипотензивными препаратами.

Ингибиторы МАО повышают риск возникновения тяжелых осложнений.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фентанил - синтетический анальгетик, который преимущественно взаимодействует с μ-опиоидными рецепторами. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевого ощущения. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическом болевых путях к ядру таламуса, гипоталамуса, миндалевидного комплекса.

Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Минимальная эффективная обезболивающее концентрация фентанила в сыворотке крови у пациентов, не принимавших ранее опиоидные анальгетики, составляет 0,3 - 1,5 нг / мл. Общий период действия препарата - 72 часа.

Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный центр. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в том числе мочеточника, мочевого пузыря, сфинктера Одди), подавляет кишечную перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Практически не влияет на артериальное давление. Снижает почечный кровоток. В крови повышает содержание амилазы и липазы.

Способствует засыпанию (в основном благодаря устранению болевого синдрома). Вызывает эйфорию.

Скорость развития зависимости от препарата и толерантности к анальгезирующего действия имеет значительные индивидуальные различия.

Фармакокинетика. Препарат обеспечивает постоянное системное высвобождение фентанила в течение 72 часов после аппликации.

Фентанил М Сандоз ® изготавливается в четырех модификациях различной силы действия, состав которых одинаков при расчете на единицу площади пластыря. Системы площадью 10,5; 21,0;31,5 и 42,0 см разработаны для высвобождения в системный кровоток 25, 50, 75 и 100 мкг фентанила в час, что составляет примерно 0,6; 1,2; 1,8 и 2,4 мг в сутки.

Фентанил высвобождается с относительно постоянной скоростью, которая определяется высвобождением из матриксного слоя и диффузией фентанила через кожу. После аппликации пластыря концентрация фентанила в сыворотке постепенно увеличивается в течение первых 12 - 24 часов и остается относительно постоянной в течение остального времени. Концентрация фентанила в сыворотке пропорциональна размеру пластыря. После повторных аппликаций достигается равновесная концентрация в сыворотке, которая поддерживается с помощью следующих аппликаций пластыря того же размера. Связывание фентанила с белками плазмы крови составляет 84%.

После удаления пластыря концентрация фентанила в сыворотке постепенно снижается, при этом период полувыведения составляет приблизительно 17 (13 - 22) часов. Длительная абсорбция фентанила из кожи (в основном характерна после 4 аппликаций) объясняет медленнее снижение его концентрации в сыворотке крови, чем после введения. У пациентов пожилого возраста, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата. Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени. Примерно 75% фентанила высвобождается с мочой, преимущественно в виде метаболитов, при этом менее 10% препарата выводится в неизмененном виде.

Почти 9% препарата выделяется с калом, преимущественно в виде метаболитов.

Основные физико-химические свойства

молочно-белый прямоугольный полупрозрачный пластырь со скругленными углами, на защитной пленке, с единичными кристаллами. Надпись на подложке в зависимости от скорости высвобождения «fentanyl 25 μg / h», «fentanyl 50 μg / h», «fentanyl 75 μg / h» или «fentanyl 100 μg / h».

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 пластыря в пакетике; по 5 пакетиков в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Гексал АГ, Германия, предприятие компании Сандоз.

Местонахождение

Д-83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе, 25 Германия.

 

Аналоги препарата: Фентанил М Сандоз

Совпадает код АТС и состав:

- Фентанил

- Фентанил Сандоз