Медицинский порталПрепаратыФФелодипин-сандоз

Фелодипин-сандоз - инструкция, аналоги

Международное название:

Felodipine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Салютас Фарма ГмбХ, Германия, предприятие компании Сандоз.

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C08 Антагонисты кальция

- C08C Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды

- C08C A Производные дигидропиридина

- C08C A02 Фелодипин

Форма выпуска:

Фелодипин Сандоз таблетки с прол./высвоб. по 10 мг №20 (10х2)
Фелодипин Сандоз таблетки с прол./высвоб. по 5 мг №20 (10х2)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: felodipine;

1 таблетка содержит фелодипина 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;

оболочка опадри белый (в состав входят лактоза, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 4000), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды; производные дигидропиридина.

Код АТС С08С А02.

показания

Лечение эссенциальной гипертензии.

противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к фелодипина и другим компонентам препарата. Инсульт в течение последних 6 месяцев, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный аортальный / митральный стеноз, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, острый инфаркт миокарда (в течение 8 недель), нарушения предсердно-желудочковой проводимости II или III степени, тяжелые нарушения функции печени или почек, хроническая сердечная недостаточность. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность лечения определяет врач.

Обычная доза фелодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной суточной - 10 мг в один прием. Учитывая индивидуальные особенности, для некоторых пациентов начальная доза может быть уменьшена до 2,5 мг 1 раз в сутки (например, для больных пожилого возраста).

При необходимости приема таблеток фелодипина 2,5 мг применяют препарат в меньшей дозе.

Таблетки следует принимать утром, натощак или с легкой пищей. Еда со значительным содержанием жира должна быть исключена. Таблетки фелодипина принимают целыми, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Не следует запивать таблетки грейпфрутовым соком.

побочные реакции

Нервная система: часто - головная боль (особенно в начале лечения, при повышении дозы или при очень большой дозе), головокружение, утомляемость, нарушение сна, сонливость; редко - обморок; очень редко - возбуждение, парестезии.

Со стороны органа слуха: очень редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - артериальная гипотензия; очень редко - инфаркт миокарда; возможно возникновение приступов стенокардии, особенно в начале лечения, или может увеличиваться их частота, длительность и тяжесть у пациентов с существующей стенокардией; лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны респираторной системы: очень редко - одышка.

ЖКТ: часто - тошнота, боль в животе; редко - рвота; очень редко - диарея, запор.

Печень: очень часто - повышение уровней печеночных трансаминаз.

Кожа: часто - приливы, особенно в начале лечения, когда повышается доза или вводится высокая доза; иногда - зуд, сыпь на коже; редко - крапивница; очень редко -

фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, гиперплазия десен и гингивит.

Костно-мышечная система и соединительная ткань: редко - миалгия, тремор, артралгия.

Мочевыделительная система: очень редко - частое мочеиспускание.

Репродуктивные органы: редко - нарушение эрекции; очень редко - гинекомастия, меноррагия.

Общие нарушения: часто - периферические отеки (степень выраженности отека зависел от дозы фелодипина); очень редко - ангионевротический отек, пирексия, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы интоксикации обусловлены пролонгированным системной гипотензией и нарушением перфузии жизненно важных органов. В тяжелых случаях возможны тахикардия или брадикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок.

Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи прежде всего должны быть направлены на восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, диурез. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение симпатомиметиков (допамина или норадреналина) для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить симпатомиметиками, атропином. При замедлении сердечного ритма, что угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, так как при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Так как фелодипин значительной степени связывается с белками плазмы, путем диализа препарат удаляется в минимальном количестве (около 9%).

Применение в период беременности или кормления грудью

Фелодипин не следует применять в период беременности. Перед началом лечения фелодипином следует исключить беременность, а в процессе терапии необходимо применять безопасную контрацепцию.

Фелодипин проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

дети

Фелодипин не следует применять детям, поскольку эффективность и безопасность для этой категории пациентов не установлены.

особенности применения

Больные пожилого возраста могут проявить большую чувствительность к препарату, даже при минимальной дозировке.

При склонности к артериальной гипотензии, при выраженной сердечной недостаточности, гемодинамически значимом аортальном и митральном стенозах, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) применение препарата возможно лишь при условии оценки соотношения польза / риск и требует особого осторожности и постоянного клинического контроля. При нарушениях функций печени возможно существенное усиление антигипертензивного эффекта, что требует коррекции режима дозирования и постоянного клинического наблюдения.

С осторожностью следует применять фелодипин пациентам, которые находятся на гемодиализе, при злокачественной гипертензии или гиповолемии (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

В отдельных случаях при внезапном прекращении лечения фелодипином возможно развитие гипертонического криза.

Фелодипин может вызывать значительную артериальную гипотензию (вазодилататорный эффект) с последующей тахикардией, что может привести к ишемии миокарда у отдельных пациентов.

Как и при применении других блокаторов кальциевых каналов у пациентов с тяжелыми формами гингивита или парадонтита наблюдались случаи легкой гиперплазии десен. Указанная гиперплазия может быть предупреждена или, в крайнем случае, ум ¢ якшена благодаря тщательному соблюдению гигиены ротовой полости.

Во время терапии фелодипином следует избегать употребления грейпфрутового сока.

Фелодипин нельзя применять одновременно с циметидином, итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, особенно в начале терапии, после повышения дозы, при завершении терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фелодипин метаболизируется ферментами CYРЗА4. Согласно комбинация с лекарственными препаратами, являющимися мощными ингибиторами или индукторами CYРЗА4, требует осторожности и медицинского контроля. Одновременный прием фелодипина и препаратов, угнетающих изоформу ЗА4 цитохрома Р450 (в том числе циметидина, азольным противогрибковых средств - итраконазола, кетоконазола, макролидных антибиотиков - эритромицина, телитромицина или ингибиторов ВИЧ-протеазы), приводит к повышению уровней фелодипина в плазме. Так, прием фелодипина вместе с итраконазолом повышает максимальную концентрацию в плазме (Cmax) в 8 раз. При совместном приеме фелодипина и эритромицина Cmax повышается примерно в 2,5 раза. Грейпфрутовый сок угнетает цитохром Р450 ЗА4. Одновременный прием фелодипина и употребление грейпфрутового сока повышает Cmax и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Указанные комбинации является противопоказанными.

Одновременный прием с такими препаратами, как карбамазепин, фенитоин, барбитураты (в том числе фенобарбитал) и рифампицин снижает уровень фелодипина в плазме путем ферментативной индукции в печени (система цитохрома Р450). При одновременном приеме фелодипина с рифампицином, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом Сmax снижается на 82%. Аналогичный эффект возможен при применении препаратов зверобоя. Таким образом, при необходимости подобных комбинаций может возникнуть потребность в коррекции дозы фелодипина. Рекомендуется учитывать целесообразность подобных комбинаций.

Антигипертензивный эффект фелодипина может усиливаться другими антигипертензивными средствами и трициклическими антидепрессантами.

Гидрохлоротиазид может усиливать антигипертензивный эффект фелодипина.

Применение фелодипина с нитратами может усилить влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Клинически значимый отрицательный инотропный эффект для фелодипина не характерен. Однако применение препарата с бета-адреноблокаторами может привести к выраженной артериальной гипотензии и соответствующей симптоматики сердечной недостаточности у пациентов с риском развития сердечной недостаточности.

Фелодипин может индуцировать повышение Сmax циклоспорина. Кроме того, циклоспорин может угнетать метаболизм фелодипина, что является потенциальным фактором риска проявлений токсичности фелодипина.

При одновременном применении с фелодипином повышаются уровень дигоксина в плазме, что необходимо учитывать, назначая подобную комбинацию.

Через недостаточность информации относительно взаимодействия фелодипина и антиаритмических средств (амиодарон, хинидин и др.) Необходима осторожность при их одновременном назначении.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фелодипин является антагонистом кальция класса дигидропиридинов. Механизм действия фелодипина связывают с блокадой трансмембранного поступления ионов кальция через селективные потенциалзависимые "медленные" L-каналы в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда. Фелодипин обладает выраженным селективность относительно гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системную периферическую вазодилатацию, что приводит к снижению системного периферического сосудистого сопротивления и обусловливает его антигипертензивный эффект. Препарат снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, эффект фелодипина является дозозависимым. Среди других эффектов отмечают незначительное диуретическое действие.

Фармакокинетика. Фелодипин всасывается практически полностью; биодоступность составляет примерно 15% за счет первичного печеночного метаболизма. Биодоступность фелодипина может изменяться при одновременном употреблении жирной пищи. Значительно увеличивает назван показатель грейпфрутовый сок. При нарушении функции печени наблюдалось увеличение концентрации препарата в плазме крови (до 100%). Повышенные концентрации фелодипина наблюдались в плазме крови пациентов пожилого возраста.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 3 - 5 часов после перорального приема. Примерно 99% введенного фелодипина связывается с белками плазмы крови. Состояние стабильной равновесной концентрации достигается через 3 - 5 дней от начала лечения.

Период полувыведения фелодипина - 25 часов, продолжительность действия таблеток с пролонгированным высвобождением - более 24 часов.

До 70% введенной дозы фелодипина выводится почками, остальное - с калом.

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-красного до серо-красного цвета, с надписью "F5" (для таблеток по 5 мг) и "F10" (для таблеток по 10 мг) с одной стороны.

срок годности

Таблетки по 5 мг - 3 года.

Таблетки по 10 мг - 4 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 (2 '10) блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Салютас Фарма ГмбХ, Германия, предприятие компании Сандоз.

местонахождение

Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюрике-аллея, 1, Германия.

Аналоги препарата: Фелодипин-сандоз

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Блемарен

- Блеомицин