Медицинский порталПрепаратыЭЭтамбутол-изониазид

Этамбутол-изониазид - инструкция, аналоги

Международное название:

Comb drug

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Свизера Лабс Прайвет Лимитед.

Страна производства:

Индия

Форма выпуска:

Этамбутол + Изониазид таблетки, п/о, №100 (10х10)

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Ципромед

- Дентокинд

- Оспен

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые желтого цвета таблетки, покрытые оболочкой;

состав

1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 400 мг, изониазида 150 мг;

вспомогательные вещества: дикальция фосфат (безводный), кремния диоксид коллоидный, повидон, метилпарабен, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, краситель тартразин, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, повидон, полиэтиленгликоль 6000.

форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на микобактерии. Комбинированные противотуберкулезные препараты. Код ATC J04A М.

Фармакологические свойства

Противотуберкулезный комбинированный препарат.

Фармакодинамика. Изониазид оказывает выраженное бактерицидное действие, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующих популяций микобактерий туберкулеза. Угнетает синтез миколевои кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий.

Этамбутол проявляет бактерицидный эффект, нарушая синтез РНК в микобактерии. Он активен только в отношении быстро пролиферирующих популяций микобактерий. Кроме этого, этамбутол предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.

Фармакокинетика.

изониазид

всасывания

После приема препарата внутрь изониазид быстро всасывается, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь изониазид в дозе 300 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) определяется через 1 - 2 часа.

Связывание с белками плазмы составляет от 0 до 10%. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и биологические жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость.

Изониазид ацетилуеться и гидролизуется в печени. Ацетилирования - это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не проявляют антибактериальную активность.

В течение 24 часов выводится 75 - 95% введенной дозы в виде метаболитов (в т.ч. N-ацетилизониазид) с мочой. Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании.

Период полураспада (T½) составляет 0,5-1,6 часов (быстрое ацетилирование) или 2 - 5 часов (медленное ацетилирование).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада (T½) изониазида увеличивается. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилирования возможна кумуляция препарата.

этамбутол

всасывания

Биодоступность после приема внутрь составляет 75 - 80%. После однократного приема внутрь этамбутола в дозе 25 мг / кг массы тела максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) определяется через 2 - 4 часа.

распределение

Этамбутол хорошо проникает в различные ткани и биологические жидкости организма, кроме спинномозговой жидкости. При туберкулезном менингите 10 - 50% препарата проникает через мягкую мозговую оболочку. Связывание с белками плазмы крови составляет 20 - 30%.

метаболизм

Этамбутол биотрансформируется в печени; до 15% превращается в неактивные метаболиты.

вывод

Период полураспада (T½) составляет 3 - 4 часа. Этамбутол выводится из организма с мочой (до 80%) и с калом (до 20%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада (T½) увеличивается до 8 ч.

Показания для применения

Лечение всех форм и локализаций туберкулеза, вызванных чувствительными к изониазиду и этамбутола микобактериями, у взрослых и детей старше 10 лет.

Способ применения и дозы

Режим дозирования этамбутол + изониазид устанавливают в соответствии с массой тела пациента. Суточная доза составляет: изониазида 5 (4-6 мг / кг), этамбутола 15 (15-20 мг / кг). Препарат следует принимать 1 раз / сут. В период интенсивной терапии (3 - 4 месяца) препарат применяется ежедневно, в дальнейшем - через день.

Общая курсовая доза этамбутола + изониазид для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы этамбутола.

Препарат принимают после еды.

Побочное действие

Побочные эффекты при лечении препаратом определяются активными компонентами, входящими в его состав.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение аппетита. Может отмечаться нарушения функции печени (особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста), токсический гепатит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, раздражительность, эйфория, бессонница, головокружение, дезориентация в пространстве, галлюцинации, парестезии и затерпилисть конечностей, полиневрит, психозы, судорожный синдром, эпилептиформные припадки, неврит зрительного нерва, периферические невриты. Возможно развитие периферической нейропатии (особенно у пожилых пациентов, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в т.ч. алкогольной этиологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, артериальная гипертензия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.

Прочие: редко - гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин, подагрический артрит, обострение (приступ) подагры, лейкопения, гиперурикемия, аллергические реакции.

противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам, бронхиальная астма, выраженная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, цирроз печени, острый гепатит, почечная недостаточность, подагра, микседема, псориаз, неврит зрительного нерва, катаракта , воспалительные заболевания глаза, диабетическая ретинопатия, флебит, беременность, дети младше 10 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени, острый отек легких, головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги, кома .

Лечение: Промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры для поддержания жизненно важных функций, гемодиализ.

В случае возникновения таких патологических состояний, как:

особенности применения

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью.

Этамбутол + изониазид может вызывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, с гипотрофией, а также у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Применение препарата следует отменять только в тех случаях, когда уровень трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку довольно часто определяется бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, что не требует отмены препарата. При развитии острого или хронического гепатита препарат необходимо отменить, в таком случае восстанавливать терапию препаратом, содержащим изониазид, нельзя.

Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина B6).

Этамбутол может влиять на зрение. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены препарата, содержащего этамбутол. В редких случаях нормализация зрения может происходить в течение года и более. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза отдельно и обоих глаз вместе; остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, препарат, содержащий этамбутол, отменяют.

Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя. Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Контроль лабораторных показателей

В период приема препарата следует ежемесячно контролировать функцию печени, контролируя уровни АЛТ и ACT в плазме.

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении изониазид, входящий в состав препарата, замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат натрия, совместим со всеми противотуберкулезными препаратами (кроме циклосерина); вероятность побочных эффектов снижается при комбинировании с витаминами В6 и глутаминовой кислотой.

При одновременном применении изониазида и дисульфирама возможно развитие психических расстройств, поэтому данную комбинацию следует избегать. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и снижает концентрации кетоконазола.

При применении этамбутола + изониазид следует учитывать, что этамбутол усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей литию, метотрексата, хинина.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °. Срок годности - 4 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 10 блистеров в картонной коробке.

Производитель

Свизера Лабс Прайвет Лимитед.

адрес

Плот D-16/6 TTC Индустриальная площадь, MIDC, Турбх, Нави Мумбаи - 400703, Индия.

Аналоги препарата: Этамбутол-изониазид