Этамбутол - инструкция, аналоги

Международное название:

Ethambutol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница.

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J04 Средства, действующие на микобактерии

- J04A Противотуберкулезные средства

- J04A K Прочие противотуберкулезные препараты

- J04A K02 Этамбутол

Форма выпуска:

Этамбутол таблетки по 400 мг №50 910х5)
Этамбутол таблетки по 400 мг №1000 в бан.
Этамбутол таблетки по 400 мг №1000 в конт.
Этамбутол таблетки по 400 мг №1000 в конт.
Этамбутол таблетки по 400 мг №1000 в конт. пластм.
Этамбутол таблетки по 400 мг №120 в конт. пласт.
Этамбутол таблетки по 400 мг №1300 в бан.
Этамбутол таблетки по 400 мг №1300 в конт.
Этамбутол таблетки по 400 мг №50 (10х5)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Общая характеристика

международное и химическое названия ethambutol; [2,2 '- (Этилендиамин) ди (S) -бутанолу) дигидрохлорид];

Основные физико-химические свойства

таблетки белого или белого с желтоватым или кремовым оттенком цвета с риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность;

состав

1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида - 0,4 г;

вспомогательные вещества: кальция фосфат 2-замещенный безводный, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат.

форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на микобактерии. Код: АТС J04А К02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Этамбутол - противотуберкулезный препарат второго ряда, бактериостатического действия. Механизм действия связан с быстрым проникновением этамбутол внутрь микробной клетки, где препарат нарушает липидный обмен, синтез РНК, связывает ионы магния и меди, чем нарушает структуру рибосом и синтез белка. Бактериостатичий индекс препарата от 2 до 5, а эффективная бактериостатическое активность проявляется при концентрации препарата 1 - 5 мкг / мл. Препарат активен только в отношении микобактерий, размножаются, расположенных вне-и внутриклеточно. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным препаратам. Его активность направлена ​​против факторов, имеющих отношение к размножению М. tuberculosis, в частности - синтеза РНК. Этамбутол вступает в реакции взаимодействия с образованием хелатов с двухвалентными металлами. Связывая ионы магния, он способен нарушать структуры рибосом и биосинтез белка. Этамбутол быстро поглощается микобактерией, его внутриклеточная концентрация в 2 раза превышает таковую в среде. Антибактериальный эффект в отношении М. tuberculosis наступает через 1-2 суток. При монотерапии этамбутол возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается 75-80%. В крови связывается с белками на 20-30%. Хорошо проникает в различные органы и биологические жидкости, за исключением асцитической, плевральной жидкости и ликвора. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) не проходит. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) составляет 2-4 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (до 15%). Период полувыведения (T1 / 2) составляет 3-4 часа. Экскретируется на 65% почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (50% - в неизмененном виде и 15% - в виде неактивных метаболитов) и на 20% - выводится через кишечник в неизмененном виде. Эффекта кумуляции препарата не отмечено, за исключением случаев тяжелой почечной недостаточности.

Показания для применения

Этамбутол показан при лечении различных форм туберкулеза, в том числе при развитии резистентности и невосприимчивости микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам. Входит в состав комбинаций с другими противотуберкулезными средствами.

Способ применения и дозы

Этамбутол назначают из расчета 15-25 мг / кг (обычно 1,2 г (3 таблетки по 0,4 г) 1 раз в сутки, утром после завтрака. Прием пищи существенно не изменяет всасывание препарата. Рекомендуется первые 2 мес. Использовать дозу 25 мг / кг в сутки, а затем - 15 мг / кг в сутки, или 40 мг / кг 3 раза в неделю. Препарат применяют только в составе комплексной терапии (для монотерапии не используют). При почечной недостаточности необходимо снизить дозу. Детям старше 13 лет назначают из расчета 15 мг / кг в сутки. Безопасность препарата у детей младше 13 лет не доказана.

Продолжительность курса лечения зависит от формы заболевания и его течения и определяется врачом.

Побочное действие

В начале лечения этамбутол возможно усиление кашля с увеличением количества мокроты.

В ряде случаев возможно ограничение поля зрения, развитие неприятие красного и зеленого цветов. С появлением цветной слепоты препарат отменяют, потому что это может быть признаком развития дозозависимого ретробульбарного неврита зрительного нерва (в 2% случаев). Эти явления, конечно, проходят в течение 2-8 недель после отмены этамбутол, но зарегистрированы случаи, когда восстановление полноценного зрения происходило в течение года, а в редких случаях было необратимым. Особенно долго восстанавливается цветное зрение.

Возможны неврологические расстройства - головная боль, парестезии, увеличение частоты эпилептических припадков. Возможны преходящие диспепсические расстройства. При применении этамбутола возможно обострение подагры, развитие гиперурикемии, поскольку препарат уменьшает почечный клиренс уратов. Не исключается появление анафилактических реакций. При приеме этамбутола известны также бронхоспазм.

противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, нарушение остроты зрения или цветового восприятия, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаза, подагра, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек, беременность, период лактации (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание). Необходимо прекратить прием этамбутола при нарушениях остроты зрения или цветового восприятия Не назначают Этамбутол во всех случаях, когда проверить состояние зрения невозможно (тяжелое состояние, психические расстройства). Не рекомендуется применять препарат детям младше 13 лет.

Передозировка

Первыми признаками передозировки являются нарушения остроты зрения и цветной чувствительности. При их появлении необходимо препарат немедленно отменить. В случаях когда, эти признаки появились после преднамеренного или случайного приема препарата в дозе, превышающей рекомендуемую, необходимо в кратчайшие сроки провести промывание желудка, назначить солевое слабительное, дать суспензию активированного угля, поставить высокую очистительную клизму. Дальнейшее лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует.

особенности применения

Даже при назначении этамбутола из расчета 25 мг / кг в сутки 1 раз в месяц необходим контроль за остротой зрения и цветные сприняття. Необходимо проводить тщательное тестирование каждого глаза и контроль бинокулярного зрения, поскольку возможно односторонняя поражение зрения. Перед применением проверяют остроту зрения, поле зрения и кольоросприняття. Если существуют подозрения относительно заболевания почек, то до начала лечения желательно определить функцию почек и решить вопрос о дальнейшем назначении препарата. С осторожностью применяют этамбутол при хронической почечной недостаточности. Иногда может розвинуся неврит периферических нервов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств как первого, так и второго ряда. Входит в состав комбинированных противотуберкулезных средств. Усиливает антибактериальные эффекты антибиотиков аминогликозидов, имипенема. Этамбутол усиливает эффекты фторхинолонов, в частности ципрофлоксацина. Отмечено усиление эффектов карбамазепина, препаратов лития, метотрексата и аспарагиназы при совместном применении с этамбутол. Усиливает антипротозойное действие хинина. При одновременном назначении с производными гидразида изоникотиновой кислоты, Этамбутол замедляет развитие устойчивости M. tuberculosis к последним. Не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом (фармакологические антагонисты), их лучше назначать через день. Не следует одновременно назначать этамбутол с препаратами, обладающими нейротоксическое действие.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 5 лет со дня выработки "in bulk".

условия отпуска

по рецепту

упаковка

По 10, по 10х5, по 10х10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 400, 800, 1000, 1200 таблеток в контейнерах полимерных.

Производитель

ЗАО "Фармацевтическая фирма" Дарница ".

адрес

02093, Украина, г. Киев, ул Бориспольская, 13.

Аналоги препарата: Этамбутол

Совпадает код АТС и состав:

- Этамбутола-гидрохлорид