Медицинский порталПрепаратыЭЭгилок-ретард

Эгилок-ретард - инструкция, аналоги

Эгилок-ретард ОАО Фармацевтичний завод ЭГИС, Венгрия. Венгрия

Эгилок-ретард ОАО Фармацевтичний завод ЭГИС, Венгрия. Венгрия

Международное название:

Metoprolol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ОАО Фармацевтичний завод ЭГИС, Венгрия.

Страна производства:

Венгрия

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C07 Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B Селективные блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B02 Метопролол

Форма выпуска:

Эгилок Ретард таблетки, п/о, прол./д. по 50 мг №30 (10х3)
Эгилок Ретард таблетки, п/о, прол./д. по 100 мг №30 (10х3)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

состав

 

действующее вещество: 1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг метопролола тартрата;

 

вспомогательные вещества: сахар сферический, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, полиэтиленгликоль (макрогол 6000), гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, триэтилцитрат.

 

лекарственная форма

 

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

 

Фармакотерапевтическая группа

 

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Метопролол.

 

Код АТС С07А В02.

 

Способ применения и дозы

 

При всех показаниях препарат следует принимать один раз в сутки.

 

Суточную дозу рекомендуется принимать утром. Таблетки следует запивать как минимум половиной стакана воды, не разжевывая таблетку. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи или во время еды. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

 

При необходимости таблетку, покрытую оболочкой, можно разломать пополам, но ее не следует разжевывать или крошить.

 

Дозу подбирают индивидуально, чтобы избежать брадикардии.

 

Рекомендуется нижеследующем дозирования.

 

Артериальная гипертензия: средняя суточная доза для взрослых составляет 50 - 100 мг 1 раз в сутки. Если доза 100 мг недостаточно для достижения терапевтического эффекта, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами, желательно диуретиками и антагонистами кальция дигидропиридинового типа, или увеличить дозу препарата.

 

Стенокардия: доза для взрослых составляет 100 - 200 мг 1 раз в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с нитратами или увеличивать дозу.

 

Дополнительная терапия при лечении ингибиторами АПФ, диуретиками и, возможно, препаратами наперстянки при стабильной симптоматической сердечной недостаточности.

 

Хроническая сердечная недостаточность должна быть стабильной, без эпизодов декомпенсации в течение минимум 6 недель и без существенных изменений базисной терапии в течение последних 2 недель.

 

Лечение сердечной недостаточности β-адренорецепторов может привести к временному ухудшению симптомов. В таких случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в отдельных случаях может потребоваться отмена препарата. Инициирование терапии препаратом Эгилок ® ретард пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) должен проводить опытный врач с опытом лечения пациентов с сердечной недостаточностью.

 

Стабильная хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс по классификации NYHA).

 

Рекомендуемая начальная доза Эгилок ® ретард в течение первых 2 недель составляет 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. После 2 недель дозу можно быть увеличить до 50 мг 1 раз в сутки можно продолжать удваивать каждые 2 недели. Целевая доза Эгилок ® ретард для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

 

Стабильная хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA).

 

Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель составляет 12,5 мг метопролола

 

(применять в соответствующей дозировке) 1 раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. После 1 - 2 недель приема Эгилок ® ретард в дозе 12,5 мг дозу можно увеличить до 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Через 2 недели дозу можно увеличить до 50 мг в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят более высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Эгилок ® ретард 1 раз в сутки.

 

В случае артериальной гипотензии и / или брадикардии может потребоваться уменьшить дозу сопутствующего препарата или снизить дозу Эгилок ® ретард. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что данная доза Эгилок ® ретард НЕ БУДЕТ переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозу следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться контроль функции почек.

 

Сердечная аритмия.

 

Рекомендуемая начальная доза препарата для взрослых составляет 100 - 200 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить под контролем врача.

 

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением, обычная доза составляет 100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить.

 

Профилактическое лечение после инфаркта миокарда.

 

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки.

 

Для профилактики мигрени обычной дозой препарата является 100 - 200 мг в сутки в один прием.

 

Пациенты с нарушениями функции почек.

 

Коррекция дозы не требуется, поскольку скорость выведения незначительно зависит от функции почек.

 

Пациенты с нарушениями функции печени.

 

Обычно препарат Эгилок ® ретард назначают пациентам с циррозом печени в той же дозе, что и больным с нормальной функцией печени. Только в случае очень тяжелого нарушения функции печени (например, у пациентов после операции шунтирования) может потребоваться уменьшение дозы.

 

Пациенты пожилого возраста.

 

Коррекция дозы не требуется.

 

побочные реакции

 

Препарат Эгилок ® ретард хорошо переносится пациентами; нежелательные побочные явления обычно легкие и оборотные.

 

При применении препарата Эгилок ® ретард были описаны следующие побочные эффекты.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

 

брадикардия, сердцебиение, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности; обострение симптомов перемежающейся хромоты или синдрома Рейно, временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, отеки, боль в перикарде, нарушения синоатриальной проводимости, аритмия, гангрена у пациентов с предварительным тяжелыми нарушениями периферического кровообращения; артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания.

 

Со стороны системы кроветворения:

 

тромбоцитопения, лейкопения.

 

Со стороны центральной нервной системы:

 

утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, мышечные судороги.

 

Со стороны органов чувств:

 

нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз, конъюнктивит; нарушение слуха, нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах.

 

Со стороны органов дыхания:

 

одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, ринит.

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

 

тошнота, боль в животе, диарея, запор, рвота, вздутие, изжога, сухость во рту.

 

Кожа и подкожная клетчатка:

 

кожные аллергические реакции (эритема, зуд, кожная сыпь), усиление потливости, обострения проявлений псориаза, крапивницы, дистрофические изменения кожи, выпадение волос, фотосенсибилизация, псориаз.

 

Со стороны костно-мышечной системы:

 

мышечная слабость.

 

Со стороны обмена веществ:

 

нарушения жирового обмена; снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина, метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза; увеличение массы тела, проявления латентного сахарного диабета.

 

Со стороны пищеварительной системы:

 

нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз сыворотки крови), гепатит.

 

Психические расстройства и симптомы:

 

депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность, импотенция / сексуальная дисфункция, изменение личности (изменения настроения), амнезия / нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.

 

Также сообщалось о таких единичных случаях: артралгия, гепатит, мышечная слабость, сухость во рту, симптомы, подобные конъюнктивита, ринит, ухудшение концентрации внимания, гангрена у пациентов с заболеваниями сосудов, агранулоцитоз, болезнь Пейрони, импотенция.

 

постмаркетинговый опыт

 

Сообщалось об импотенции и AV-блокаду II и III степени.

 

лабораторные исследования

 

Появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).

 

Передозировка

 

Токсичность. У взрослого человека прием дозы 7,5 г вызывал летальную интоксикацию. Прием 100 мг 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывание желудка. Умеренную интоксикацию вызвала доза 450 мг в 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а 7,5 г - очень серьезную интоксикацию.

 

Симптомы. Тяжелыми являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и угнетение дыхания. Артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение интервала QT (исключительный случай), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома, в некоторых случаях - гипокалиемия . Угнетение дыхания, остановка дыхания. Другие утомляемость, спутанность сознания, дрибнорозмашистий тремор, судороги, потливость, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут - 2 часа после приема чрезмерной дозы.

 

Одновременное употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента.

 

Лечение. Необходимы интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы в крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание можно снизить промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

 

NB! Атропин (0,25-0,5 мг взрослым, 10-20 мкг / кг массы тела - детям) следует ввести в промывание желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Могут потребоваться понадобиться интубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы; мониторирование ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). В случае угнетения функции миокарда инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату 9 мг / мл, 10-20 мл.

 

Можно ввести глюкагон 50-150 мкг / кг в течение 1 минуты, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавления адреналина (эпинефрина). Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) в случае продления QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

 

беременность

 

Из-за отсутствия надлежащим образом контролируемых клинических исследований в период беременности и кормления грудью Эгилок ® ретард не следует применять в эти периоды, если только его применение не является необходимым по жизненным показаниям. Бета-блокаторы могут вызвать брадикардию у плода и новорожденного ребенка. Если это возможно, применение метопролола прекращают за 48-72 часа до ожидаемого срока родов. Если введение препарата неизбежно, за младенцами необходимо тщательное наблюдение в течение нескольких дней (48-72 часов) после рождения, поскольку препарат может попасть в кровоток плода и вызвать брадикардию, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемию.

 

кормление грудью

 

Маловероятно, что количество метопролола, которую может получить ребенок через грудное молоко, приведет к бета-блокирующих эффектов, если мать будет принимать метопролол в обычных терапевтических дозах. Однако следует быть осторожным, назначая бета-блокаторы кормящим грудью, и наблюдать за новорожденным ребенком для своевременного выявления бета-блокирующих эффектов.

 

дети

 

Опыт применения препарата Эгилок ® ретард детям ограничен.

 

особенности применения

 

Анафилактический шок может быть особенно тяжелым у больных, принимающих метопролол.

 

Метопролол может усилить существующую брадикардию. Если брадикардия усиливается, дозу следует уменьшить или прекратить.

 

Метопролол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

 

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Эгилок ® ретард нужно отменять постепенно, путем ступенчатого снижения доз в течение 7-10 дней.

 

Резкая отмена препарата может усилить симптомы стенокардии и привести к развитию инфаркта миокарда. Пациенты с заболеванием коронарных артерий требуют особого внимания в период отмены препарата.

 

Пациентам со стенокардией Принцметала селективные бета-блокаторы следует применять с осторожностью.

 

Недостаточно опыта применения метопролола больным с сердечной недостаточностью и такими сопутствующими факторами: нестабильная сердечная недостаточность (NYHA IV); острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в предыдущие 28 дней; нарушения функции почек и печени; возраст пациента более 80 лет и менее 40 лет; гемодинамически выраженные заболевания клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства на сердце.

 

Сердечная недостаточность должна быть компенсирована до начала приема метопролола и состояние компенсации должен поддерживаться в течение всего периода лечения.

 

Несмотря на то, что кардиоселективные бета-блокаторы слабее влияют на дыхание, чем неселективные бета-блокаторы, если это возможно, рекомендуется не назначать их пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При необходимости назначения метопролола больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное введение β2-агонистов (в таблетках или спрее) или изменение дозы ранее применяемых β2-агонистов.

 

При назначении препарата больным диабетом следует чаще контролировать углеводный обмен и при необходимости уточнять дозу инсулина и пероральных противодиабетических препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

 

Для больных с феохромоцитомой метопролол нужно сочетать с альфа-блокаторами.

 

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

 

У пациентов, которые получают бета-блокаторы, адреналин может повысить артериальное давление и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна при применении селективных бета-блокаторов.

 

Перед любой хирургической операцией анестезиолога необходимо предупредить, что пациент принимает метопролол.

 

Поскольку перед хирургической операцией Эгилок ® ретард необходимо отменить, отмену следует осуществить не позднее чем за 48 часов до операции, за исключением особых случаев, например тиреотоксикоза или феохромоцитомы.

 

Однако в некоторых случаях введение бета-блокаторов перед операцией может быть полезным, поскольку они могут снижать аритмогенные эффекты и уменьшать коронарное кровообращение при хирургическом стрессе, что вызывает предпочтение симпатического тонуса. Если из этих соображений пациенту применяют бета-блокатор, следует выбрать анестетик со слабой отрицательным инотропным действием, чтобы снизить риск угнетения миокарда.

 

Очень редко могут усилиться ранее существовавшие умеренные нарушения предсердно-желудочковой проводимости, иногда - с развитием предсердно-желудочковой блокады.

 

Этот препарат нельзя назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахарозы / изомальтозы.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

 

Поскольку при приеме препарата Эгилок ® ретард могут возникнуть головокружение и слабость, на период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

 

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок ® ретард и других антигипертензивных средств, как правило, сочетаются. Чтобы избежать артериальной гипотензии, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, которые получают комбинации таких средств. Однако сочетание эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.

 

Препарат нельзя сочетать с такими лекарственными средствами:

 

Следует соблюдать осторожность при комбинации с такими средствами:

 

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, других бета-блокаторов (например глазных капель) требует тщательного медицинского наблюдения.

 

Одновременный прием пищи заметно не влияет на фармакокинетику препарата.

 

Фармакологические свойства

 

Фармакодинамика.

 

Метопролол - селективный бета-адреноблокатор, что антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действия. Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС и сердечного выброса.

 

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов, которые находятся в положении стоя и лежа. Длительное антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сопротивления.

 

При однократном и кратковременном многократном введении метопролола снижается активность ренина плазмы. По крайней мере в некоторой степени этот эффект можно объяснить подавлением почечных β1-рецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответствующего снижения вазоконстрикции, опосредованной ангиотензина. При артериальной гипертензии длительное применение препаратов метопролола немедленного высвобождения приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.  Как и другие бета-блокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде из-за снижения системного артериального давления, частоты сердечных скорочень.Шляхом снижение ЧСС и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровотоком.Тому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность хворих.Пры введении после инфаркта миокарда метопролол снижает риск рецидива инфаркту.У терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторных эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-блокаторов.

 

По сравнению с неселективными бета-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

 

Фармакокинетика.

 

Метопролола тартрат почти полностью (около 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность составляет около 35%.

 

Кривая зависимости концентрации в плазме от времени для препарата Эгилок ® ретард имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. В течение 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в почти 6-часовое плато (Смакс = 37,4 нг / мл после введения разовой дозы и 54,7 нг / мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного вывода. Ожидаемый период полувыведения (t1 / 2) составляет 6-12 часов, что значительно больше, чем реальный период полувыведения метопролола (примерно 3 часа). Более длительный период полувыведения объясняется замедленным всасыванием.

 

Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

 

Связывание с белками плазмы крови составляет 10%.

 

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450.

 

Препарат выделяется преимущественно почками (приблизительно 95%). Около 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде.

 

Метаболиты (О-дезметилметопролол и a-гидроксиметопролол) не имеют клинического значения. Они выводятся с желчью.

 

Основные физико-химические свойства

 

белые или почти белые, двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки с насечкой с обеих сторон.

 

срок годности

 

5 лет.

 

условия хранения

 

Хранить препарат при температуре не выше 30 оС в недоступном для детей месте.

 

упаковка

 

10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

 

Категория отпуска

 

По рецепту.

Аналоги препарата: Эгилок-ретард

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Бицилин-5