Допегит - инструкция, аналоги

Допегит ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия. Венгрия

Допегит ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия. Венгрия

Международное название:

Methyldopa

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Страна производства:

Венгрия

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C02 Гипотензивные средства

- C02A Антиадренергические средства с центральным механизмом действия

- C02A B Метилдопа

- C02A B01 Метилдопа (левовращающая)

Форма выпуска:

Допегит таблетки по 250 мг №50 во флак.

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

вспомогательные вещества: магния стеарат, кислота стеариновая, натрия крахмала (тип А), этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антиадренергические средства с центральным механизмом действия.

Код АТС С02А В01.

показания

Артериальная гипертензия.

противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. Активная форма печеночной недостаточности (например, активная форма гепатита и / или цирроз); печеночная недостаточность в анамнезе; совместное применение ингибиторов МАО; депрессия; феохромоцитома.

Способ применения и дозы

Лечение метилдопой требует индивидуального дозирования. Таблетки следует принимать внутрь до или после еды.

Обычно начальная доза метилдопы для взрослых составляет 250 мг один раз в сутки (перед сном) в течение первых двух дней. Затем суточную дозу можно увеличивать на 250 мг каждые 2 дня до достижения адекватного снижения артериального давления. Для уменьшения седативного эффекта начальную дозу повышают вечером.

Поддерживающая доза обычно составляет 500 - 2000 мг / сут, разделенная на 2-4 приема. Максимальная суточная доза составляет 3 г. Если этой дозы недостаточно для эффективного контроля артериального давления, дополнительно можно применить другой гипотензивное средство.

Толерантность может развиваться, как правило, между вторым и третьим месяцем терапии. Добавление мочегонного средства или увеличение дозы метилдопы восстановит эффективный контроль артериального давления.

Отмена метилдопы сопровождается обратной артериальной гипертензией, которая наблюдается, как правило, в пределах 48 часов. Она не усложняется чрезмерным подъемом артериального давления.

Лица пожилого возраста начальная доза должна быть по возможности низкой и не превышать суточную дозу 2 x 250 мг, поскольку очень часто наблюдается седативный эффект. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 3 г с интервалом 2 дня. Эту дозу можно превышать.

Пациенты с нарушением функции почек: нужны более низкие дозы. При легком нарушении функции почек (GFR> 50 мл / мин) интервал между приемами доз должен составлять 8:00, при умеренном (GFR = 10-50 мл / мин) - 8-12 часов, при тяжелом нарушении функции почек (GFR <10 мл / мин) - 12-24 часа.

Поскольку метилдопа удаляется путем диализа, после проведения гемодиализа больному следует дать 250 мг метилдопы, чтобы предотвратить повышение артериального давления.

Рекомендуемая начальная доза для детей (начиная с 3-х лет и массой тела не менее 25 мг) составляет 10 мг / кг массы тела (в 2-4 приема). Если необходимо суточная доза для детей может быть увеличена до 65 мг / кг массы тела или максимально до 3 г.

побочные реакции

Метилдопа, как правило, хорошо переносится, побочные реакции возникают редко. В начале лечения или при повышении дозы может наблюдаться временная сонливость, головная боль и слабость.

Другие побочные реакции:

со стороны центральной нервной системы: парестезии, головокружение, беспокойство, депрессия, психоз (умеренный и временный), ночные кошмары, снижение либидо, импотенция; редко - паркинсонизм, хореоатетоз, сердечно-сосудистая недостаточность (может сопровождаться гипотензией), периферический лицевой парез;

со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение стенокардии, застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, синокаротидного гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия, отек, увеличение массы тела;

со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, колит, рвота, диарея, сиаладенит, воспаление или окрашивание языка в черный цвет, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость во рту;

со стороны печени: желтуха, гепатит, холестаз, изменения показателей функции печени;

со стороны системы кроветворения: угнетение функции костного мозга, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест на антинуклеарные антитела, клетки красной волчанки, ревматоидный фактор, положительный тест Кумбса;

со стороны иммунной системы: миокардит, перикардит, васкулит, лихорадка, вызванная препаратом, эозинофилия;

со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея

кожные реакции: покраснение; редко - токсический эпидермальный некролиз;

со стороны костно-мышечной системы: артралгия, опухание суставов, мышечная боль;

со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, головокружение, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Лечение: сразу после передозировки - промывание желудка; индукция рвоты может уменьшить количество абсорбированного препарата. Если препарат уже впитался, выведению его с мочой могут способствовать внутривенное вливание жидкости. Необходим тщательный мониторинг сердечного ритма, объема крови, электролитного баланса, функций кишечника, почечной и мозговой функции. При необходимости назначают симпатомиметики (например, адреналин).

Применение в период беременности или кормления грудью

Экспериментальные данные: в исследованиях репродуктивной функции, проводились с применением высоких доз метилдопы перорально (1000 мг / кг мышам, 200 мг / кг кроликам, 100 мг / кг крысам), не было обнаружено признаков влияния препарата на плод.

Клинические исследования: при лечении метилдопой во II и III триместрах беременности не было обнаружено никаких признаков вредного влияния препарата на плод или новорожденного. Однако адекватные и хорошо контролируемые исследования в I триместре беременности не проводились.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда прогнозируют реакцию человека на препарат, лечение метилдопой можно проводить только после тщательной оценки соотношения риск / польза.

Если беременные женщины лечились метилдопой в III триместре беременности, эмбриональное развитие проходило лучше, чем у женщин, не лечились.

Метилдопа выделяется в грудное молоко, поэтому в случае применения препарата необходимо отменить кормление грудью.

дети

Препарат назначают детям от 3 лет.

особенности применения

Перед началом лечения метилдопой необходимо сделать анализ крови, а после первых 6-10 недель лечения провести тест Кумбса, который при длительном лечении необходимо повторять через каждые 0,5 - 1 год. 10 - 20% пациентов, которые лечились метилдопой, имели положительный тест Кумбса, особенно когда принимали более 1 г метилдопы в сутки в течение 0,5 - 1 года.

Менее чем в 5% этих пациентов наблюдалась гемолитическая анемия. В таком случае лечение метилдопой следует прекратить. После отмены препарата гемолитическая анемия исчезала. В некоторых случаях было необходимо лечение стероидами. Следует также учитывать возможность других причин развития гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия была вызвана метилдопой, прием препарата следует прекратить. Положительный тест Кумбса становится отрицательным в течение нескольких недель или месяцев после прекращения лечения метилдопой.

Предыдущая наличие или развитие положительного теста Кумбса не является противопоказанием для терапии метилдопой. Если положительный тест Кумбса развивается при лечении метилдопой, следует исключить возможность гемолитической анемии или врач должен определить, имеет положительный тест Кумбса любую клиническую значимость. Может возникнуть проблема, если пациент нуждается в переливании крови. В таком случае следует провести прямой и косвенный тест Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии, будет положительным только прямой тест Кумбса. Если косвенный тест Кумбса также положительный, могут возникнуть проблемы. В таком случае необходима помощь специалиста по переливанию крови или врача-гематолога.

В первые 6-12 недель лечения или в случае появления лихорадки неясного происхождения необходимо провести исследование функции печени. Если наблюдаются изменения в ферментной системе печени, желтуха, следует предположить реакцию гиперчувствительности, которая может вызвать холестаз, гепатоцеллюлярная повреждения или гепатит. Очень редко может наблюдаться некроз печени с летальным исходом. Поэтому, когда наблюдаются изменения в ферментной системе печени или печеночная недостаточность, лечение метилдопой следует немедленно прекратить. Эти пациенты никогда не должны применять метилдопу снова. Если температура тела и показатели функции печени, нарушены применением метилдопы, вернулись к норме после прекращения приема препарата, метилдопу не следует больше назначать этим пациентам.

Пациенты с заболеваниями печени или нарушениями функции печени в анамнезе должны лечиться метилдопой с особой осторожностью.

Очень редко могут развиваться гранулоцитопения и тромбоцитопения. Они обычно проходят при прекращении лечения метилдопой.

У некоторых пациентов при лечении метилдопой могут появиться отеки или увеличиться масса тела, что можно лечить добавлением мочегонного средства. Лечение метилдопой не следует продолжать, если отеки увеличиваются или развиваются симптомы сердечной недостаточности.

Метилдопа удаляется с помощью диализа. Поэтому после этой процедуры может рецидивировать артериальная гипертензия (см. Также "Применение").

Поскольку метилдопа флуоресцирует при той же самой длине волны, что и катехоламины, в моче может быть обнаружено большое количество катехоламинов, что указывает на развитие феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на измерение ванилилминдальной кислоты.

Пациентам, которые лечатся метилдопой, следует назначать более низкие дозы анестетиков. Если во время анестезии развилась артериальная гипотензия, ее можно контролировать применением сосудосуживающих средств. Адренергические рецепторы остаются чувствительными время лечения метилдопой (см. Также "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

У больных с тяжелым двусторонним цереброваскулярным заболеванием редко могут наблюдаться непроизвольные патологические движения тела.

Метилдопу следует применять с осторожностью больным, близкие родственники которых страдают печеночной порфирией.

Во время лечения метилдопой необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

С особой осторожностью необходимо принимать Допегит в комбинации с любым из следующих препаратов:

Антигипертензивное действие метилдопы усиливается при применении с другими антигипертензивными препаратами, анестетиками.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Допегит (метилдопа) - гипотензивный препарат центрального действия. Его механизм действия полностью не выяснен. Попадая в центральную нервную систему, препарат оказывает гипотензивное действие благодаря своим активным метаболитам (альфа-метил-эпинефрина и альфа-метил-норэпинефрина). Стимулируя альфа2-адрено-рецепторы нейронов ствола мозга, он снижает тонус симпатической нервной системы.

Умеренно снижает уровень ренина в плазме крови и общее периферическое сопротивление сосудов.

Подавляя фермент допа-декарбоксилазы, уменьшает синтез норадреналина, допамина, серотонина и тканевую концентрацию норадреналина и адреналина.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца. Минутный объем крови меняет мало. Не вызывает рефлекторную тахикардию, повышает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, а также фракцию фильтрации. Несколько уменьшает частоту сердечных сокращений. Эффективно снижает артериальное давление в положении лежа на спине и в положении стоя, редко вызывает ортостатическую гипотензию.

Фармакокинетика. После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте абсорбируется примерно 50% препарата. Связывание с белками плазмы крови незначительное - до 20%. Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 - 6 часов после приема препарата и сохраняется в течение 12 - 24 часов. После повторного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в пределах 2 - 3 дней. После отмены препарата артериальное давление возвращается к прежнему уровню в пределах 1 - 2 дней.

Метилдопа интенсивно метаболизируется, главным образом, в печени. Его активный метаболит, альфа-метилнорадреналин, происходит от центральных адренергических нейронов.

Кроме того, известно много других метаболитов, которые выводятся с мочой.

Примерно 70% метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или его сульфоконьюгатив. Остальные выводится с калом в виде метилдопы. При нормальной функции почек период полувыведения составляет 1,7 часа. Полная элиминация препарата происходит через 36 часов.

Метилдопа удаляется из организма путем диализа. При 6-часовом гемодиализе из кровообращения может быть удалено 60% абсорбированной метилдопы, при перитонеальном диализе - 22-39%.

Метилдопа проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Особая группа больных

При почечной недостаточности экскреция метилдопы замедляется в соответствии со степенью поражения почек. При тяжелом поражении почек (без диализа) период полувыведения метилдопы в 10 раз меньше, чем при нормальных условиях.

Основные физико-химические свойства

белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские таблетки с фаской, гладкие на одной стороне, с надписью "DOPEGYT" с другой стороне, без или почти без запаха.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить при температуре 15 - 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 50 таблеток в стеклянном флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

местонахождение

EGIS Pharmaceuticals PLC, 1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38, Hungary.