Доксициклин - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: доксициклин;

1 капсула содержит 100 мг доксициклина хиклату в пересчете на доксициклин;

вспомогательные вещества: лактоза, кальция стеарат.

лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины. Доксициклин. Код АТС J01A A02.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к доксициклина микроорганизмами, в том числе:

Способ применения и дозы

Назначают Доксициклин внутрь взрослым и детям старше 12 лет. Назначают в первый день лечения 200 мг в сутки. В последующие дни - по 100-200 мг в сутки в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема - 1-2 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, продолжая лечение не менее 24-48 часов после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.

При лечении гонореи Доксициклин назначают больным острым неосложненным уретритом - в курсовой дозе 500 мг (1-й прием - 300 мг, следующие 2 приема - по 100 мг с интервалом 6 ч); при осложненной форме гонореи курсовую дозу антибиотика (800-900 мг) разделяют на 6-7 приемов (300 мг на 1-й прием, по 100 мг с интервалом 6 ч - на 5-6 следующих приемов).

При неосложненных инфекциях уретры, шейки матки и ректальной зоны, вызванных Chlamydia trachomatis, - 100 мг 2 раза в сутки, не менее 7 дней.

При орхите или эпидидимите, вызванных Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae - 100 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения - не менее 10 дней.

При инфекциях половых органов у мужчин, вызванных Ureaplasma urealyticum, пациент и его половой партнер должны пройти курс лечения препаратом в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель.

При первичном и вторичном сифилисе суточная доза препарата составляет 300 мг в несколько приемов, курс лечения - не менее 10 дней.

Для лечения тропической малярии, устойчивой к хлорохину, препарат применяют в суточной дозе 200 мг не менее 7 дней. Для профилактики малярии - 100 мг в сутки для взрослых. Профилактическое лечение можно начинать за 1-2 дня до поездки в регион с ненадежной эпидемической обстановкой и продолжать в течение 4 недель после возвращения из него.

Лечение больных с поворотным и сыпным тифом проводят однократным применением препарата в дозе 100-200 мг.

Для лечения и профилактики холеры у взрослых внутрь назначают 300 мг доксициклина однократно; для профилактики японской летней лихорадки - однократно 200 мг.

Для лечения лептоспироза препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения и эозинофилия, порфирия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактический шок, анафилаксия, анафилактоидные реакции, анафилактоидные пурпура, ангионевротический отек, одышка, обострение системной красной волчанки, сывороточная болезнь, периферические отеки и крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, перикардит, приливы.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении тетрациклинов наблюдалось коричнево-черное микроскопическое окраски ткани щитовидной железы. Нарушение функции щитовидной железы не было выявлено.

Нарушения обмена веществ: анорексия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, доброкачественная внутричерепная гипертензия, которая может проявиться нечеткостью зрения, скотомами, диплопией.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Со стороны органов зрения: возможна потеря зрения.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, глоссит, дисфагия, диспепсия, панкреатит, энтероколит, псевдомембранозный колит, С. dиffисиlе диарея, воспалительные повреждения аногенитальной участки (вследствие кандидоза). Сообщалось о возникновении эзофагита и образование язв пищевода у пациентов, которые принимали капсулы и таблетки доксициклина.

Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха. Поступали сообщения о единичных случаях гепатотоксичности, печеночной недостаточности.

Кожа: макулопапулезная и эритематозная сыпь, фотосенсибилизация кожи, фотоонихолизис, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Скелетно-мышечный аппарат: артралгия, миалгия.

Нарушение функции почек и мочевых путей: повышение уровня остаточного азота мочевины.

Прочее: кандидоз.

Тетрациклины могут вызвать окраски зубной эмали, гипоплазию зубной эмали.

Передозировка

Усиление побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая и симптоматическая терапия.

Гемодиализ неэффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности (особенно во II и III триместрах) противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.

В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью, на период лечения кормление грудью следует прекратить.

дети

Доксициклин не назначают детям до 12 лет, поскольку антибиотики тетрациклиновой группы вызывают долговременное изменение цвета зубов и гиперплазию эмали, угнетение продольного роста костей скелета.

особенности применения

Пациенты с нарушениями функции печени. Доксициклин следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью или у лиц, получающих потенциально гепатотоксических препараты.

О нарушении функции печени, связанных с пероральным или парентеральным приемом тетрациклинов, включая доксициклин, сообщалось крайне редко

Пациенты с нарушениями функции почек. Экскреция доксициклина через почки составляет примерно 40% за 72 часа у лиц с нормальной функцией почек. Этот диапазон может снизиться до 1-5% за 72 часа у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин).

Исследования не выявили значительной разницы в периоде полувыведения доксициклина из сыворотки крови у лиц с нормальной и нарушенной функцией почек. Гемодиализ не влияет на период полувыведения препарата из сыворотки крови.

Антианаболична действие тетрациклинов может привести к увеличению в крови уровня мочевины. Антианаболичний эффект не оказался при применении доксициклина у пациентов с нарушениями функции почек.

Фотосенсибилизация. Реакции светочувствительности были отмечены у некоторых лиц, которые принимали тетрациклины, включая доксициклин. Во время лечения доксициклином и в течение 4-5 дней после его окончания рекомендуется защищать открытые участки тела от прямого солнечного света и искусственного УФ-облучения. Лечение тетрациклинами, в том числе доксициклином, должен быть немедленно прекращено при первых проявлениях на коже эритемы.

Микрофлора. Для профилактики развития кандидоза одновременно с Доксициклином рекомендуется применять противогрибковые препараты.

Поступали сообщения о развитии псевдомембранозного колита при применении почти всех антибактериальных веществ, включая доксициклин. Тяжесть этого осложнения колебалась от легкой до такой, что представляло угрозу для жизни. Необходимо рассмотреть этот диагноз у пациентов, обращающихся по поводу диареи вследствие применения антибактериальных препаратов.

Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая Clostridium difficile. Повидомлюеться о случаях диареи, вызванной Clostridium difficile, при применении почти всех антибактериальных препаратов. Диарея может варьировать от легкой формы до такой, что представляло угрозу для жизни. Пациенты, которые принимают антибактериальные препараты, должны находиться под тщательным наблюдением из-за того, что диарея, вызванная Clostridium difficile, может возникнуть в течение двух месяцев после приема антибактериальных препаратов.

Эзофагит. Зарегистрированы случаи эзофагита и язв пищевода у пациентов, которые применяли капсулированные или таблетированные формы препаратов класса тетрациклинов, включая доксициклин. Большинство этих пациентов принимали препарат непосредственно перед сном или с недостаточным количеством жидкости.

Легкая внутричерепная гипертензия была зарегистрирована у лиц, получавших препарат в максимальной терапевтической дозе. Быстро исчезала после отмены препарата.

Порфирия. Редкие случаи возникновения порфирии наблюдались у пациентов, получавших тетрациклин.

Лечение венерических болезней. При лечении венерических болезней с подозрением на сопутствующий сифилис должны быть использованы соответствующие диагностические процедуры, включая микроскопию в темном поле и другие анализы. В таких случаях должны проводиться ежемесячные серологические тесты протяжении не менее четырех месяцев.

Бета-гемолитический стрептококк. Лица с инфекциями, вызванными бета-гемолитическими стрептококками группы А, должны проходить лечение не менее 10 дней.

Миастения гравис. Препараты группы тетрациклинов могут вызвать слабую нейромышечную блокаду, поэтому необходимо с осторожностью применять доксициклин у пациентов с миастенией гравис.

Системная красная волчанка. Тетрациклины могут вызвать обострение системной красной волчанки.

Метоксифлуран. Одновременное применение метоксифлурана с тетрациклинами приводит к роковой нефротоксичности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения доксициклином могут наблюдаться потеря зрения, нечеткость зрения, головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийвмисних слабительных, холестирамина и колестипола уменьшает всасывание доксициклина.

Желательно предотвращать одновременном применении доксициклина, как препарата бактериостатического действия, с пенициллином, как препаратом бактерицидного действия.

У пациентов, которые одновременно принимают доксициклин и варфарин, может наблюдаться увеличение протромбинового индекса. Тетрациклины снижают уровень протромбина плазмы крови, потенцируют эффект непрямых антикоагулянтов, поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы антикоагулянтов.

Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин снижают концентрацию в плазме и сокращают период полувыведения (T1 / 2) доксициклина (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта.

Этанол сокращает период полувыведения доксициклина.

Доксициклин снижает эффективность оральной контрацепции и повышает частоту "прорывных" кровотечений при приеме эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Доксициклин может увеличить концентрацию циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение этих препаратов должно проводиться под соответствующим контролем.

Одновременное применение тетрациклинов и метоксифлурана приводит к роковой токсического действия на почки.

При проведении флюоресцентного теста может наблюдаться ложное повышение уровня катехоламинов в моче.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Доксициклин - полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Вызывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей в результате блокирования связи аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом "информационная РНК (иРНК) - рибосома".

Активен в отношении грамположительных бактерий: аэробных кокков-Staphylococcus spp. (в т. ч., продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); аэробных спорообразующих бактерий - Bacillus anthracis; аэробных неспорообразующих бактерий - Clostridium spp. Доксициклин активен также в отношении грамотрицательных бактерий: аэробных кокков - Neisseria gonorrhoeae; аэробных бактерий - Escherichia coli; Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также относительно Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

К действию доксициклина устойчивые Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта и медленно выводится из организма; в зависимости от дозы терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 18-24 час. Связывается с белками крови на 80-90%. Быстро распределяется в большинство жидкостей организма, включая желчь, секрет околоносовых пазух, плевральную, синовиальную и асцитическую жидкости. Концентрация в спинномозговой жидкости меняется и после парентерального применения может составлять 10-25% от концентрации в сыворотке крови. Период полувыведения - 12-22 ч. Значительная часть выводится в неизмененном виде с фекалиями, примерно 40% - с мочой.

Основные физико-химические свойства

Твердые капсулы с крышечкой и корпусом желтого цвета, содержащие порошок или массу в форме частично или полностью сформированного колонки желтого цвета с зеленоватым оттенком. Допускаются белые вкрапления.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

упаковка

По 10 капсул в блистере, по 1 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр" Борщаговский химико-фармацевтический завод ".

местонахождение

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.